Zerit

Ang Zerit ay isang antiviral na gamot na may sistematikong paggamit. Ito ay kabilang sa kategorya ng nucleoside at nucleotide reverse transcriptase inhibitors.

Mga pahiwatig Zerit

Ipinahiwatig para sa paggamot ng mga taong may HIV virus.

Paglabas ng form

Magagamit sa mga kapsula na 30 o 40 mg. Ang isang paltos ay naglalaman ng 14 na kapsula. Ang isang pakete ay naglalaman ng 4 na blister strips - isang kabuuang 56 na kapsula bawat pakete.

Pharmacodynamics

Ang Stavudine ay isang artipisyal na analogue ng thymidine (nucleoside) na may mga katangian ng antiviral. Aktibo ito sa vitro laban sa HIV sa loob ng mga selula ng tao. Ang pagkilos ng mga cellular kinases ay nagtataguyod ng phosphorylation at conversion nito sa stavudine triphosphate. Pinipigilan ng elementong ito ang aktibidad ng HIV revertase dahil nakikipagkumpitensya ito sa natural na substrate na TTP.

Pinipigilan din ng gamot ang proseso ng viral DNA synthesis - nagdudulot ng pagwawakas ng chain ng DNA. Ito ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng kawalan ng kategoryang 3'-hydroxyl na kinakailangan para sa proseso ng pagpapahaba ng DNA. Sa vitro, ang sangkap na stavudine triphosphate ay pumipigil sa mga selula ng DNA polymerase, na nagbibigay ng isang suppressive effect sa proseso ng mtDNA binding. Ang mga aktibong epekto sa DNA polymerase cells "a" at "b" ay isang daang beses na mas mababa kaysa sa mga epekto sa HIV revertase. Ang proseso ng in vitro passivation, pati na rin ang pagsusuri sa mga nakahiwalay na pasyente pagkatapos ng paggamot, ay naging posible upang makilala ang mga strain ng HIV-1 na nagpababa ng sensitivity sa stavudine. Gayunpaman, ang impormasyon sa pag-unlad ng HIV resistance sa stavudine sa vivo ay medyo limitado, pati na rin sa cross-resistance sa iba pang mga analog ng nucleoside substance.

Pharmacokinetics

Sa mga matatanda, ang bioavailability index ay 86±18%. Kapag kinuha nang pasalita sa mga dosis na 0.5-0.67 mg/kg, ang pinakamataas na konsentrasyon ng sangkap ay magiging 810±175 ng/ml. Kapag iniinom ang kapsula ng gamot nang pasalita, ang rurok at mga halaga ng AUC ay tumataas alinsunod sa dosis sa hanay na 0.033-4.0 mg/kg.

Ang kalahating buhay ay hindi nauugnay sa dosis at 1.3±0.2 oras na may isang dosis, at 1.4±0.2 oras na may maraming dosis ng gamot. Ang intracellular half-life ng stavudine triphosphate sa vitro ay tumatagal ng 3.5 oras sa CEM lymphocytes, at bilang karagdagan sa PBMC. Ito ay nagpapahintulot sa gamot na gamitin dalawang beses sa isang araw.

Ang kabuuang clearance rate ng stavudine ay 600±90 ml/min, at ang clearance sa loob ng bato ay 240±50 ml/min. Ito ay katibayan ng aktibong tubular secretion, pati na rin ang glomerular filtration.

Ang excretion ng substance ay nangyayari sa ihi sa hindi nagbabagong anyo (humigit-kumulang 34±5% na may solong paggamit; o 40±12% na may paulit-ulit na paggamit). Ang natitira, sa anyo ng 60% ng gamot, ay malamang na excreted sa pamamagitan ng endogenous pathways.

[ 1 ]

Dosing at pangangasiwa

Upang mapabuti ang pagsipsip ng gamot, ipinapayong kunin ito ng hindi bababa sa 1 oras bago kumain, hugasan ito ng tubig (hindi bababa sa 100 ML ng likido). Kung imposibleng sundin ang rekomendasyong ito, pinapayagan na kumuha ng gamot na may magaan na pagkain. Kung may mga problema sa paglunok ng mga kapsula, pinapayagan na ilipat ang pasyente sa isang natutunaw na anyo ng gamot o maingat na buksan ang kapsula at pagkatapos ay ihalo ang mga nilalaman nito sa pagkain.

Ang pang-araw-araw na dosis ay pinili na isinasaalang-alang ang timbang ng pasyente at iba pang mga indibidwal na tagapagpahiwatig.

Para sa mga batang may edad na 12 pataas at matatanda:

• para sa timbang na mas mababa sa 60 kg, ang dosis ay 30 mg dalawang beses sa isang araw tuwing 12 oras;
• para sa timbang na higit sa 60 kg - 40 mg dalawang beses sa isang araw bawat 12 oras.

Mga batang 6-12 taong gulang:

• para sa timbang na mas mababa sa 30 kg - dosis ay 1 mg / kg dalawang beses sa isang araw, bawat 12 oras;
• para sa timbang na 30-60 kg - 30 mg dalawang beses sa isang araw, bawat 12 oras.

Para sa mga may sapat na gulang na may mga pathology sa bato, ang dosis ay dapat na bawasan nang proporsyonal sa koepisyent ng clearance ng creatinine:

• kung ang clearance rate ay mas mababa sa 50 ml/minuto – 30 mg bawat 12 oras (para sa timbang na mas mababa sa 60 kg) at 40 mg sa parehong regimen (para sa timbang na higit sa 60 kg);
• na may CC rate na 26-50 ml/minuto – 15 mg bawat 12 oras (timbang na mas mababa sa 60 kg) at 20 mg sa parehong regimen (timbang na higit sa 60 kg);
• na may halaga ng CC na mas mababa sa 25 ml/minuto – 15 mg bawat 24 na oras (timbang na mas mababa sa 60 kg) at 20 mg bawat 24 na oras (timbang mula 60 kg); gayundin, kung ang hemodialysis ay isinagawa na may tulad na halaga ng CC, inirerekumenda na kunin ang iniresetang dosis kaagad pagkatapos makumpleto. Sa mga araw na walang dialysis, ang paggamit ay isinasagawa sa nabanggit na regimen.

[ 3 ]

Gamitin Zerit sa panahon ng pagbubuntis

Bago simulan ang paggamit ng gamot, kailangang malaman ng doktor ang tungkol sa posibleng pagbubuntis o pagpaplano ng pasyente, dahil ang gamot na ito ay pinapayagan na inireseta lamang kapag ang potensyal na benepisyo sa babae ay mas mataas kaysa sa posibleng panganib ng mga negatibong kahihinatnan para sa fetus.

Kung ang isang babae ay nagpapasuso o nagpaplanong gawin ito, dapat siyang bigyan ng babala na ito ay magiging sanhi ng impeksyon sa sanggol ng HIV. Ipinagbabawal ng mga doktor ang mga babaeng may HIV na magpasuso. Dapat itigil ang pagpapasuso bago simulan ang kurso ng paggamot.

Contraindications

Ang paggamit ng gamot ay kontraindikado para sa mga taong intolerante sa stavudine o iba pang mga sangkap na kasama sa gamot. Bilang karagdagan, hindi ito maaaring inireseta sa mga batang wala pang 6 taong gulang (ang paggamit ng mga kapsula bilang gamot sa edad na ito ay hindi inirerekomenda).

Mga side effect Zerit

Sa panahon ng paggamot sa HIV, mahirap makilala sa pagitan ng mga salungat na reaksyon sa mga pasyente na dulot ng paggamit ng Zerit, mula sa mga negatibong epekto dahil sa iba pang mga gamot na ginagamit kasama ng gamot, pati na rin mula sa mga pagpapakita na nabubuo sa isang tao dahil sa patolohiya mismo.

Ang mga obserbasyon ng kondisyon ng mga pasyente sa panahon ng paggamit ng gamot ay nagpakita ng pag-unlad ng mga sumusunod na negatibong reaksyon:

• Pangkalahatan: panginginig, pananakit ng ulo, pananakit ng tiyan, karamdaman. Sa karagdagan, ang flu-like allergic manifestations, iba't ibang neoplasms at asthenia ay nabuo;
• digestive organ: pagsusuka, pagtatae at pagduduwal, dyspeptic sintomas at anorexia; paminsan-minsan - paninigas ng dumi;
• sistema ng paghinga: pag-unlad ng dyspnea; paminsan-minsan - pulmonya;
• mga organo ng nervous system: depression, pagkahilo, pagkabalisa, mga karamdaman sa pagtulog;
• balat: pangangati, pamumula, matinding pagpapawis; ang mga benign tumor ay hindi gaanong naganap;
• istraktura ng buto at kalamnan: pananakit ng kasukasuan, pananakit ng kalamnan;
• cardiovascular system: ang hitsura ng sakit sa dibdib;
• lymphatic at hematopoietic system: pag-unlad ng lymphadenopathy.

[ 2 ]

Labis na labis na dosis

Ang isang hindi sinasadyang labis na dosis ng gamot ay hindi dapat magkaroon ng malubhang kahihinatnan (mayroong impormasyon na may 12-tiklop na labis sa kinakailangang pang-araw-araw na dosis, walang mga sintomas ng talamak na pagkalason ang naobserbahan). Sa kaso ng talamak na labis na dosis, ang pagbuo ng peripheral nephropathy o dysfunction ng atay ay posible. Sa kasong ito, kakailanganin ang medikal na pangangasiwa, at maaaring kailanganin din ang mga di-tiyak na pamamaraan ng detoxification. Ang hemodialysis coefficient ng stavudine purification ay 120 ml/minuto, ngunit walang impormasyon sa pagiging epektibo ng pamamaraang ito sa kaso ng labis na dosis ng sangkap na ito. Wala ring impormasyon sa pagiging epektibo ng peritoneal dialysis procedure.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Dahil ang zidovudine ay may kakayahang pigilan ang proseso ng stavudine phosphorylation sa loob ng mga selula, ipinagbabawal na pagsamahin ito sa Zerit.

Ang pinagsamang paggamit sa lamivudine, didanosine, at nelfinavir ay hindi nakakaapekto sa mga katangian ng gamot.

[ 4 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat itago sa isang madilim na lugar, hindi naa-access sa maliliit na bata, sa temperatura na hindi hihigit sa 30°C.

Shelf life

Ang Zerit ay pinahihintulutang gamitin sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.