Zerit

Ang Zerit ay isang antiviral na gamot na may systemic na paggamit. Kasama sa kategorya ng nucleoside, pati na rin ang nucleotide inhibitors ng revertase.

Mga pahiwatig Zerit

Ito ay ipinahiwatig para sa paggamot ng mga taong may HIV virus.

Paglabas ng form

Magagamit sa anyo ng mga capsule na may dami ng 30 o 40 mg. Sa isang paltos - 14 capsules. Ang isang pakete ay naglalaman ng 4 na plato ng paltos - 56 lamang ang kapsula na nakuha sa pakete.

Pharmacodynamics

Ang stavudine ay isang artipisyal na analogue ng thymidine (nucleoside), na may mga katangian ng antiviral. Ito ay nasa vitro na aktibo laban sa HIV sa loob ng mga selula ng tao. Ang epekto ng cellular kinases ay nagtataguyod ng phosphorylation at conversion sa stavudine triphosphate. Ang elementong ito ay pumipigil sa aktibidad ng HIV revertase, dahil nakikipagkumpitensya ito sa natural na substrate ng TTF.

Ang gamot ay nagpipigil sa proseso ng DNA synthesis ng virus - ito ay nagpapahiwatig ng pagwawakas ng mga kadena ng DNA. Ito ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng kakulangan ng kategorya ng 3'-hydroxyl na kinakailangan para sa proseso ng pagpahaba ng DNA. Sa vitro, stavudine triphosphate ay pinipigilan ang mga cell polymerase ng DNA, na naglalabas ng napakalawak na epekto sa proseso ng umiiral na mtDNA. Ang mga aktibong pagkilos na may kaugnayan sa mga cell ng DNA polymerase "a", pati na rin ang "b" ay isang daang beses na mas mababa sa mga aksyon na may kaugnayan sa HIV revertase. Ang in vitro passivation process, at bilang karagdagan sa pagsusuri ng ilang mga pasyente pagkatapos ng paggamot, inihayag strains ng HIV-1, na may isang pinababang sensitivity sa stavudine. Ngunit sa parehong oras, ang impormasyon tungkol sa pagpapaunlad ng paglaban ng HIV sa stavudine sa vivo ay limitado, pati na rin ang kamag-anak sa cross-paglaban sa iba pang mga analogue nucleoside.

Pharmacokinetics

Sa matatanda, ang bioavailability ay 86 ± 18%. Kapag ang oral doses ng 0.5-0.67 mg / kg ay kinuha, ang konsentrasyon ng rurok ng sangkap ay 810 ± 175 ng / ml. Kapag kinuha ang capsule sa loob ng gamot, ang mga halaga ng peak at AUC ay tumaas ayon sa dosis sa hanay na 0.033-4.0 mg / kg.

Ang kalahating buhay ay hindi nauugnay sa dosis at katumbas ng 1.3 ± 0.2 na oras kapag ang isang solong dosis ay ginagamit, at 1.4 na oras na 0.2 na oras na may maraming administrasyon ng droga. Ang intracellular half-life ng stavudine triphosphate sa vitro ay tumatagal ng 3.5 oras sa loob ng lymphocytes ng uri ng CEM, at sa karagdagan sa loob ng PBMC. Pinapayagan ka nitong gamitin ang gamot dalawang beses sa isang araw.

Ang kabuuang tagapagpahiwatig ng stavudine cleansing factor ay 600 ± 90 ml / minuto, at ang clearance sa bato ay 240 ± 50 ml / minuto. Ito ay katibayan ng aktibong tubular secretion, at bilang karagdagan sa glomerular filtration.

Ang ekskretyon ng sangkap ay isinasagawa sa ihi sa hindi nabagong anyo (humigit-kumulang 34 ± 5% para sa nag-iisang paggamit, o 40 ± 12% para sa maramihang). Ang nalalabi sa anyo ng 60% ng bawal na gamot ay maaaring excreted sa pamamagitan ng endogenous pathways.

[1]

Dosing at pangangasiwa

Upang mapabuti ang pagsipsip ng mga droga, ito ay kanais-nais na dalhin ito ng hindi bababa sa 1 oras bago kumain, habang ang paghuhugas ng tubig (minimum na 100 ML ng likido). Kung ang rekomendasyong ito ay hindi maobserbahan, pinapayagan na gamitin ang gamot na may liwanag na pagkain. Kung may mga problema sa paglulon ng mga capsules, pinahihintulutang ilipat ang pasyente sa isang soluble form na gamot, o malumanay buksan ang capsule, at pagkatapos ay ihalo ang mga nilalaman nito sa pagkain.

Ang pang-araw-araw na dosis ay napili, isinasaalang-alang ang bigat ng pasyente at iba pang indibidwal na mga indeks.

Para sa mga bata mula sa 12 taong gulang at matatanda:

• na may timbang na mas mababa sa 60 kg, ang dosis ay 30 mg dalawang beses sa isang araw pagkatapos ng bawat 12 oras;
• na may timbang na 60 kg - 40 mg dalawang beses sa isang araw pagkatapos ng bawat 12 oras.

Mga batang 6-12 taong gulang:

• na may timbang na mas mababa sa 30 kg - ang dosis ay 1 mg / kg dalawang beses bawat araw, tuwing 12 oras;
• na may timbang na 30-60 kg - 30 mg dalawang beses sa isang araw, tuwing 12 oras.

Para sa mga matatanda na may mga pathologies ng bato, ang dosis ay dapat na mabawasan sa proporsyon sa creatinine clearance factor:

• na may clearance rate na mas mababa sa 50 ML / min - 30 mg tuwing 12 oras (na may timbang na mas mababa sa 60 kg) at 40 mg sa parehong mode (na may timbang na 60 kg);
• na may KK ng 26-50 ml / min - 15 mg tuwing 12 oras (timbang na mas mababa sa 60 kg) at 20 mg sa parehong rehimen (timbang mula sa 60 kg);
• sa halaga ng QC mas mababa sa 25 ml / min - 15 mg tuwing 24 oras (timbang na mas mababa sa 60 kg) at 20 mg bawat 24 oras (timbang mula sa 60 kg); Gayundin, kung gagamitin ang hemodialysis sa KK na ito, inirerekomenda na ang dosis na inireseta ay makukuha kaagad pagkatapos makumpleto nito. Sa mga araw kapag walang pag-dialysis, ang pagtanggap ay isinasagawa sa mode sa itaas.

[3]

Gamitin Zerit sa panahon ng pagbubuntis

Bago gamitin ang mga gamot na kailangan ng iyong doktor upang malaman tungkol sa mga posibleng pagbubuntis ng mga pasyente o pagpaplano, tulad ng ang kasangkapan ay pinahihintulutan upang humirang lamang kapag ang mga potensyal na mga benepisyo para sa mga kababaihan sa itaas ng mga posibleng panganib ng sanggol salungat na epekto.

Kung ang isang babae ay nag-aalaga ng isang sanggol o mga plano upang gawin ito, dapat mong balaan sa kanya na ito ay magdudulot ng impeksyon sa HIV. Ang mga doktor ay nagbabawal sa kababaihang may HIV na magsagawa ng pagpapasuso. Kinakailangan na itigil ang pagpapakain bago ang simula ng kurso sa paggamot.

Contraindications

Ang paggamit ng mga gamot ay kontraindikado sa mga taong may hindi pagpayag sa stavudine o iba pang mga sangkap na bumubuo sa gamot. Bilang karagdagan, hindi ito maaaring ibibigay sa mga batang wala pang 6 na taong gulang (ang paggamit ng mga capsule bilang isang gamot sa edad na ito ay hindi inirerekomenda).

Mga side effect Zerit

Sa paggamot ng HIV, mahirap na makilala ang mga salungat na reaksyon sa mga pasyente dahil sa paggamit ni Zerit, mula sa mga negatibong epekto dahil sa iba pang mga gamot na ginagamit sa kumbinasyon ng gamot, pati na rin ang mga manifestation na lumalaki sa mga tao dahil sa patolohiya mismo.

Ang mga obserbasyon ng kondisyon ng mga pasyente sa panahon ng paggamit ng droga ay nagpakita ng pag-unlad ng naturang mga negatibong reaksiyon:

• pangkalahatan: ang hitsura ng panginginig, sakit ng ulo, sakit ng tiyan, karamdaman. Bilang karagdagan, nagkaroon ng mga manifestation na tulad ng trangkaso, iba't ibang neoplasma, at asthenia na binuo;
• Mga organ ng pagtunaw: pagsusuka, pagtatae at pagduduwal, mga dyspeptic manifestation at anorexia; paminsan-minsan - pagkadumi;
• organo ng sistema ng paghinga: pag-unlad ng dyspnea; paminsan-minsan na pulmonya;
• mga organo ng National Assembly: isang estado ng depresyon, pagkahilo, isang pakiramdam ng pagkabalisa, isang disorder ng pagtulog;
• Balat: pangangati, pamumula, matinding pagpapawis; Ang mga benign tumor ay lumilitaw nang mas madalas;
• buto na istraktura at kalamnan: magkasamang sakit, sakit ng kalamnan;
• mga organo ng cardiovascular system: ang hitsura ng sakit sa dibdib;
• lymphatic at hematopoietic system: pag-unlad ng lymphadenopathy.

[2],

Labis na labis na dosis

Ang isang solong random na overdose na droga ay hindi dapat magkaroon ng malubhang kahihinatnan (mayroong katibayan na 12 beses ang kinakailangang pang-araw-araw na dosis ay hindi sinusunod ang mga sintomas ng talamak na pagkalason). Sa kaso ng isang talamak na labis na dosis, posible upang bumuo ng isang paligid na anyo ng nephropathy o isang disorder sa pag-andar ng atay. Ito ay mangangailangan ng pangangasiwa sa medisina, at maaaring mangailangan din ng pagpapatupad ng mga pamamaraan na walang patunay na deintoxication. Ang koepisyent ng hemodialysis ng paglilinis ng stavudine ay 120 ML / min, ngunit walang impormasyon sa pagiging epektibo ng pamamaraang ito sa kaso ng labis na dosis ng sangkap na ito. Walang impormasyon tungkol sa pagiging epektibo ng peritoneyal na dyalisis.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Dahil ang zidovudine ay makakabawas sa proseso ng phosphorylation ng stavudine sa loob ng mga cell, ipinagbabawal na pagsamahin ito sa Zerit.

Ang pinagsamang paggamit ng lamivudine, didanosine, pati na rin ang nelfinavir ay hindi nakakaapekto sa mga katangian ng gamot.

[4]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat itago sa isang madilim na lugar na hindi maaabot sa mga maliliit na bata, sa ilalim ng temperatura na hindi hihigit sa 30 ° C.

Shelf life

Ang Zerit ay pinapayagan na gamitin sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.