Zidolam

Ang Zidolam ay isang antiviral na gamot. Ito ay kabilang sa kategorya ng nucleotide at nucleoside reverse transcriptase inhibitors.

Mga pahiwatig Zidolama

Ipinahiwatig para sa paggamot ng HIV - para sa mga batang 12+ taong gulang, pati na rin para sa mga matatanda (na may mga progresibong anyo ng immunodeficiency).

Paglabas ng form

Magagamit sa mga tablet - 10 piraso sa 1 blister plate. Ang isang pakete ng gamot ay naglalaman ng 10 paltos na may mga tablet.

Ang Zidolam-n ay ginagamit upang gamutin ang HIV sa mga kabataan na may edad na 16 taong gulang pataas (timbang 50+ kg), gayundin sa mga nasa hustong gulang.

Bilang isang nakapirming kumbinasyon, ang gamot ay maaaring inireseta kung ang pasyente ay may umiiral na pagpapaubaya sa mga aktibong sangkap nito (zidovudine, lamivudine, at nevirapine). Ang pagpapaubaya ay tinasa pagkatapos ng isang kurso ng pinagsamang antiretroviral na paggamot na may nevirapine sa isang dosis ng pagpapanatili na 200 mg dalawang beses sa isang araw, na ginagamit nang hindi bababa sa 6-8 na linggo. Ang pagrereseta ng isang dosis ng pagpapanatili ng gamot ay pinapayagan lamang 2 linggo pagkatapos gamitin ito sa paunang halaga - 200 mg bawat araw nang isang beses.

Pharmacodynamics

Ang Lamivudine at zidovudine ay may synergistic na pagbagal na epekto sa viral replication ng HIV-1 at HIV-2 na uri. Ang mga aktibong sangkap ng gamot ay unti-unting na-convert sa loob ng cell sa mga sangkap na triphosphate. Ang mga elementong ito ay mapagkumpitensyang pumipili na mga inhibitor ng HIV revertase. Kinumpirma ng klinikal na pagsusuri na ang ganitong kumbinasyon ay maaaring maiwasan ang paglitaw ng paglaban sa zidovudine sa mga indibidwal na hindi pa sumailalim sa isang kurso ng paggamot na antiretroviral.

Ang kumbinasyon ng lamivudine at zidovudine ay mas epektibo kaysa sa kumbinasyon ng zidovudine at didanosine o zidovudine at zalcitabine. Ang mga karagdagang katangian ng mga pinagsamang sangkap na ito ay kinabibilangan ng mahusay na pagpapaubaya ng naturang kumbinasyon. Bilang karagdagan, itinataguyod nito ang suboptimal na pagsugpo sa pagpaparami ng viral at binabawasan ang antas ng konsentrasyon ng sangkap.

Pharmacokinetics

Ang Zidovudine at lamivudine ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, na may bioavailability index na 80-85% (lamivudine) at 60-70% (zidovudine). Ang pinakamataas na antas ng plasma ng mga elementong ito ay 1.3-1.8 mg/mmol (lamivudine) at 1.5-2.2 mg/mmol (zidovudine) at nakakamit pagkatapos ng 0.5-2 oras at 0.25-2 na oras, ayon sa pagkakabanggit.

Sa saklaw ng dosis ng gamot, ang lamivudine ay nagpapakita ng mga linear na pharmacokinetics na may mahinang pagbubuklod sa plasma albumin (mas mababa sa 36% sa vitro). Ang rate ng synthesis ng zidovudine na may protina ay 34-38%.

Ang parehong mga sangkap ay maaaring makapasa sa cerebrospinal fluid, pati na rin sa central nervous system.

Pagkatapos ng 2-4 na oras pagkatapos kumuha ng Zidolam, ang mga proporsyon sa pagitan ng mga antas ng zidovudine at lamivudine sa plasma, at kasama nito, ang cerebrospinal fluid, ay katumbas ng 0.5 at 0.12, ayon sa pagkakabanggit.

Ang pangunahing produkto ng pagkasira ng zidovudine sa ihi at plasma ay 5-glucuronide. Ang in vitro testing ay nagpakita na ang lamivudine ay phosphorylated intracellularly at pagkatapos ay na-convert sa aktibong breakdown na produkto na 5-triphosphate.

Ang Lamivudine ay pinalabas pangunahin sa pamamagitan ng mga bato, at ang sangkap ay pinalabas nang hindi nagbabago. Ang kalahating buhay ng sangkap ay 10.5-15.5 na oras.

Ang kalahating buhay ng zidovudine ay humigit-kumulang 1.1 oras. Humigit-kumulang 50-80% ng sangkap ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato sa anyo ng 5-glucuronide. Bilang karagdagan, ang zidovudine ay maaaring mailabas sa gatas ng suso.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat inumin nang pasalita. Para sa mga bata na higit sa 12 taong gulang at matatanda, ang dosis ng gamot ay 1 tablet dalawang beses sa isang araw. Pinapayagan na uminom ng gamot anuman ang paggamit ng pagkain.

[ 1 ]

Gamitin Zidolama sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot na ito ay kontraindikado para sa mga buntis na kababaihan.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications ng gamot:

• hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot;
• malubhang yugto ng neutropenia (na may bilang ng neutrophil na mas mababa sa 0.75 x 10 9/l) o anemia (mga antas ng hemoglobin na mas mababa sa 7.5 g/dl o 4.65 mmol/l);
• polyneuropathy;
• may kapansanan sa pag-andar ng bato (ang antas ng koepisyent ng clearance ng creatinine ay mas mababa sa 50 mililitro bawat minuto);
• panahon ng paggagatas;
• mga batang wala pang 12 taong gulang.

Mga side effect Zidolama

Bilang resulta ng paggamit ng gamot, maaaring magkaroon ng mga sumusunod na side effect: isang pakiramdam ng pagkapagod at karamdaman, pananakit ng ulo, pagtatae, pagsusuka, pagkahilo at pagduduwal. Bilang karagdagan, ang isang estado ng lagnat, ang pagbuo ng neuropathy, anorexia, ang hitsura ng hindi pagkakatulog o panginginig. Mga sintomas ng pinsala sa ilong mucosa, sakit sa musculoskeletal area, ang pagbuo ng neutropenia o pagkakalbo, ang hitsura ng mga pantal o ubo, at bilang karagdagan, isang pagtaas sa bilirubin at atay enzymes.

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng labis na dosis ng gamot, kinakailangan ang suportang paggamot, pati na rin ang mga pamamaraan na naglalayong alisin ang mga sintomas. Walang tiyak na panlunas para sa paggamot ng Zidolam overdose.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Dahil ang gamot ay naglalaman ng 2 aktibong sangkap (zidovudine at lamivudine), ito ay may kakayahang makipag-ugnayan ayon sa mga katangian ng pareho ng mga ito.

Sa kaso ng kumbinasyon ng gamot na may myelosuppressive o nephrotoxic na gamot (kabilang ang sistematikong paggamit ng pentamidine na may pyrimethamine, pati na rin ang dapsone, flucytosine, co-trimoxazole at interferon, pati na rin ang amphotericin B, ganciclovir na may doxorubicin, at vinblastine na may vincristine), kinakailangan ang patuloy na pagsubaybay sa antas ng hematological. Ang dosis ay nabawasan kung kinakailangan.

Kinakailangan na subaybayan ang mga antas ng dugo ng sangkap na phenytoin kapag ginamit kasama ng Zidolam.

Ang codeine na may aspirin at morphine, pati na rin ang oxazepam na may ketoprofen, indomethacin na may naproxen at cimetidine, pati na rin ang dapsone na may oxazepam at isoprinosine ay maaaring maka-impluwensya sa proseso ng metabolismo ng zidovudine (mapagkumpitensyang nagpapabagal sa mga proseso ng pagbuo ng glucuronide nito o direktang pinipigilan ang metabolismo ng microsomal sa atay).

Maaaring pataasin ng Probenecid ang mga antas ng zidovudine sa pamamagitan ng pagpigil sa proseso ng glucuronidation o sa pamamagitan ng pagbabawas ng rate ng paglabas ng substance sa pamamagitan ng mga bato.

Ang metabolismo at clearance rate ng zidovudine ay apektado ng paggamit ng fluconazole.

Ang valproic acid ay nagpapabagal sa unang yugto ng hepatic metabolism ng zidovudine, sa gayon ay pinapataas ang bioavailability ng huli. Dahil dito, kapag pinagsama ang mga sangkap na ito, inirerekomenda na subaybayan ang kalusugan ng mga pasyente upang agad na makita ang isang pagtaas sa dalas ng mga negatibong reaksyon sa paggamit ng zidovudine.

Ang ilang mga nucleoside analog na gamot ay maaaring makaapekto sa paggana at bilang ng mga leukocytes/erythrocytes, maaaring mapahusay ang mga nakakalason na katangian ng zidovudine na may kaugnayan sa mga selula ng dugo, at bilang karagdagan, ang proseso ng pagtitiklop ng DNA.

Sinasalungat ng Ribavirin ang aktibidad na antiviral ng zidovudine laban sa HIV virus (in vitro).

Ang mga sangkap na pyrimethamine, trimethoprim, pati na rin ang acyclovir na may sulfamethoxazole ay pinahihintulutang gamitin sa proseso ng pag-iwas o paggamot ng mga nakakahawang proseso na dulot ng mga oportunistikong organismo, dahil sa limitadong paggamit ng mga gamot na ito, ang kanilang mga nakakalason na katangian ay hindi pinahusay.

[ 2 ], [ 3 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Zidolam ay dapat itago sa isang lugar na hindi mapupuntahan ng mga bata at dapat sumunod sa mga karaniwang kondisyon para sa pag-iimbak ng mga gamot. Ang temperatura ay dapat na: 15-30°C.

Shelf life

Dapat gamitin ang Zidolam sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.