Ziomycin

Ang Ziomycin ay isang systemic antibacterial na gamot mula sa kategorya ng lincosamides, macrolides at streptogramins. Naglalaman ng elementong azithromycin.

Mga pahiwatig Ziomycin

Ginagamit ito sa paggamot ng mga nakakahawang sakit na dulot ng bakterya na sensitibo sa sangkap na azithromycin:

• Mga organo ng ENT - sinusitis o otitis media, pati na rin ang tonsilitis o pharyngitis ng uri ng bacterial;
• respiratory system – community-acquired pneumonia, at kasama nito, bacterial bronchitis;
• malambot na tisyu na may balat: ang unang yugto ng pag-unlad ng tick-borne borreliosis, impetigo na may erysipelas, at bilang karagdagan, pangalawang pyoderma;
• Mga STD: cervicitis na sanhi ng pagkakalantad sa Chlamydia trachomatis, pati na rin ang urethritis (may komplikasyon o walang komplikasyon).

Paglabas ng form

Inilabas sa anyo ng tablet, 6 o 21 piraso sa loob ng isang blister pack. Ang pack ay naglalaman ng 1 tulad na paltos.

Pharmacodynamics

Ang elementong azithromycin ay isang macrolide ng kategoryang azalide. Ang molekula na ito ay nabuo sa pamamagitan ng pagpasok ng nitrogen atom sa lactone ring ng type A na erythromycin.

Ang sangkap ay kumikilos sa pamamagitan ng pagpigil sa proseso ng protina na nagbubuklod ng bakterya bilang isang resulta ng synthesis sa ribosomal 50 S-subunit, at bilang karagdagan sa pamamagitan ng pagsugpo sa peptide translocation.

Ang buong cross-resistance sa mga sangkap na azithromycin na may erythromycin, at iba pang lincosamides na may macrolides, ay nabuo kasama ng pneumococci, faecal enterococci na may Staphylococcus aureus (kabilang dito, bukod sa iba pang mga bagay, Staphylococcus aureus na may paglaban sa sangkap na methicillin), at gayundin sa tinatawag na elementong Aptococcus.

Ang nakuhang resistensya ay maaaring kumalat nang iba sa paglipas ng panahon at lugar para sa mga itinalagang kategorya, na ginagawang partikular na mahalaga ang data ng lokal na pagtutol sa panahon ng paggamot sa mga malalang impeksiyon.

Ang hanay ng antimicrobial medicinal activity ay medyo magkakaibang.

Kabilang sa mga sensitibong microorganism ay:

• gram-positive aerobes - methicillin-sensitive Staphylococcus aureus, penicillin-sensitive pneumococci, at kasama ng mga ito pyogenic streptococci;
• gram-negative aerobes - Haemophilus parainfluenzae na may influenza bacillus, gayundin ang Moraxella catarrhalis na may Legionella pneumophila, at bilang karagdagan Pasteurella multocida;
• anaerobes - Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Prevotella, at Porphyriomonas spp.;
• iba pang bakterya - Chlamydophila pneumoniae na may Chlamydia trachomatis, at kasama nitong Mycoplasma pneumoniae.

Kabilang sa mga microorganism na may kakayahang makakuha ng paglaban sa gamot ay: gram-positive aerobes - pneumococci na lumalaban sa penicillin o may intermediate sensitivity dito.

Bakterya na may likas na pagtutol:

• gram-positive aerobes - fecal enterococcus, pati na rin ang methicillin-sensitive Staphylococcus aureus;
• anaerobes - ilang mga pathogenic microorganism mula sa kategorya ng Bacteroides fragilis.

Pharmacokinetics

Bilang resulta ng oral administration ng tablet, ang bioavailability ng gamot ay umabot sa humigit-kumulang 37%. Ang pinakamataas na antas ng serum ng gamot ay makikita 2-3 oras pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot.

Ang sangkap ay ipinamamahagi sa buong katawan. Ipinakita ng mga pagsusuri sa pharmacokinetic na ang antas ng sangkap sa loob ng mga tisyu ay mas mataas kaysa sa mga halaga nito sa plasma (50 beses). Ito ay nagpapakita ng makabuluhang koneksyon nito sa mga tisyu.

Ang antas ng synthesis ng protina sa loob ng plasma ay nagbabago na isinasaalang-alang ang mga umiiral na halaga ng plasma at ito ay isang minimum na 12% (0.5 μg/ml) at isang maximum na 52% (0.05 μg/ml) sa loob ng serum ng dugo. Kasabay nito, ang halaga ng balanse ng dami ng pamamahagi ay 31.1 l/kg.

Ang kalahating buhay ng terminal ng plasma ay katulad ng kalahating buhay ng Ziomycin mula sa mga tisyu - sa loob ng 2-4 na araw.

Humigit-kumulang 12% ng dosis ng gamot ay pinalabas nang sabay-sabay sa ihi sa hindi nagbabagong anyo - sa susunod na 3 araw. Ang napakataas na antas ng hindi nagbabagong bahagi ay nabanggit sa apdo, kung saan bilang karagdagan dito, natagpuan ang 10 mga produkto ng pagkasira ng gamot, na nabuo sa panahon ng mga proseso ng N-, pati na rin ang O-demethylation, cleavage ng conjugate ng elemento ng cladinose, at bilang karagdagan dito, sa panahon ng hydroxylation ng aglycone, at kasama nito, ang mga singsing ng desosamine.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay iniinom isang beses sa isang araw, nang walang pagsasaalang-alang sa paggamit ng pagkain. Kinakailangan na lunukin ang mga tablet nang hindi nginunguya ang mga ito. Kung ang isang dosis ay napalampas sa ilang kadahilanan, ang bahaging ito ay dapat kunin sa lalong madaling panahon, at ang lahat ng kasunod na mga dosis ay dapat kunin sa pagitan ng 24 na oras.

Mga bata na tumitimbang ng higit sa 45 kg, pati na rin ang mga matatanda.

Sa panahon ng paggamot ng mga nakakahawang sakit na nauugnay sa respiratory system, ENT organs, at bilang karagdagan sa malambot na mga tisyu na may balat (bilang karagdagan sa migratory form ng talamak na erythema), ang kabuuang dosis ng azithromycin bawat kurso ay 1500 mg. Sa kasong ito, ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay 500 mg (isang dosis ng 2 tablet). Ang kurso ay tumatagal ng 3 araw.

Upang maalis ang erythema migrans, 3 g ng gamot ay kinakailangan para sa buong kurso. Ang regimen ng dosis ay ang mga sumusunod: uminom ng 1 g ng Ziomycin sa unang araw (4 na tablet bawat dosis), at pagkatapos ay 500 mg (2 tablet bawat dosis) sa panahon ng 2-5 araw. Ang kabuuang tagal ng therapy ay 5 araw.

Paggamot ng mga STD: ang kabuuang dosis ng gamot ay 1 g. Kailangan mong uminom ng 4 na tableta ng gamot sa isang pagkakataon.

Mga matatandang pasyente.

Dahil ang mga matatandang tao ay maaaring nasa panganib na magkaroon ng cardiac electrical conduction disorder, ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat, dahil ang paggamit nito ay nagpapataas ng posibilidad na magkaroon ng torsades de pointes o cardiac arrhythmia.

Mga taong may problema sa bato.

Ang Azithromycin ay dapat gamitin nang may matinding pag-iingat sa mga indibidwal na may malubhang kapansanan sa bato (glomerular filtration rate <10 ml/minuto).

Mga taong may sakit sa atay.

Dahil ang azithromycin ay na-metabolize sa atay at pinalabas sa apdo, ipinagbabawal na gamitin ang gamot sa pagkakaroon ng malubhang karamdaman sa pag-andar ng atay. Walang mga pagsubok na isinagawa sa paggamot ng mga naturang indibidwal na may azithromycin.

[ 1 ]

Gamitin Ziomycin sa panahon ng pagbubuntis

Ang mga pagsusuri para sa epekto ng gamot sa reproductive system ng mga hayop ay isinagawa gamit ang mga dosis na katamtamang nakakalason sa katawan ng isang buntis. Ang mga pagsusuring ito ay hindi nagpakita na ang azithromycin ay may nakakalason na epekto sa fetus. Bagama't kailangan pa ring isaalang-alang na ang mga sapat na pagsusuri na may mahusay na kontrolado na kinasasangkutan ng mga buntis na kababaihan ay hindi pa naisagawa. At samakatuwid, dahil ang mga pagsusuri ng epekto sa aktibidad ng reproduktibo ng mga hayop ay hindi palaging nagpapakita ng mga resulta na katulad ng epekto ng mga gamot sa katawan ng tao, inirerekumenda na magreseta lamang ng Ziomycin sa pagkakaroon ng malubhang mahahalagang indikasyon.

Mayroong impormasyon tungkol sa pagpasok ng azithromycin sa gatas ng suso, bagaman walang nauugnay na pag-aaral ng epektong ito ang isinagawa. Samakatuwid, ang gamot ay maaaring gamitin sa panahon ng paggagatas lamang sa mga sitwasyon kung saan ang posibleng benepisyo mula sa pagkuha nito para sa babaeng ginagamot ay lalampas sa posibilidad ng mga komplikasyon sa sanggol.

Ang pagsusuri sa pagkamayabong ay isinagawa sa mga daga - ang dalas ng paglilihi pagkatapos gamitin ang aktibong sangkap ng gamot ay nabawasan. Ngunit walang data na ang sangkap ay maaaring magkaroon ng katulad na epekto sa mga tao.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• hindi pagpaparaan sa erythromycin na may azithromycin, pati na rin ang anumang ketolides o macrolides, pati na rin ang iba pang mga bahagi ng gamot;
• dahil sa teorya, kapag pinagsama ang gamot na may ergot derivatives, posible ang pagbuo ng ergotism, ipinagbabawal na pagsamahin ang mga gamot na ito;
• mga batang may timbang na mas mababa sa 45 kg.

Mga side effect Ziomycin

Ang pag-inom ng mga tablet ay maaaring maging sanhi ng paglitaw ng ilang mga side effect:

• mga pathology ng isang nakakahawang o invasive na kalikasan: candidiasis (kabilang dito ang oral form), impeksyon sa vaginal, fungal o bacterial infection, pulmonary pneumonia, rhinitis na may pharyngitis, at bilang karagdagan gastroenteritis at pseudomembranous colitis;
• mga problema sa pangkalahatang daloy ng dugo at lymph: pag-unlad ng eosinophilia, thrombocyto-, leuko-, pati na rin ang neutropenia at hemolytic anemia;
• mga karamdaman sa immune: mga pagpapakita ng hypersensitivity (kabilang ang edema ni Quincke at mga sintomas ng anaphylactic);
• metabolic disorder: ang hitsura ng asthenia o anorexia;
• mga karamdaman sa pag-iisip: isang pakiramdam ng nerbiyos, pagiging agresibo, pagkabalisa, pagkabalisa, pagkabalisa, ang hitsura ng mga guni-guni o hindi pagkakatulog, at kasama nito ang pag-unlad ng delirium;
• mga reaksyon ng sistema ng nerbiyos: pagkahilo o pananakit ng ulo, kombulsyon, paresthesia, at isang pakiramdam ng pag-aantok. Bilang karagdagan, ang syncope, parosmia, dysgeusia na may ageusia at anosmia na may hypesthesia at myasthenia gravis ay nabubuo. Ang isang pagtaas sa aktibidad ng psychomotor ay sinusunod din;
• mga pagpapakita sa mga visual na organo: nabawasan ang paningin o kaguluhan nito;
• mga kaguluhan sa mga organo ng pandinig: pagkawala ng pandinig o karamdaman (kabilang sa mga manifestations ang tinnitus o pagbuo ng pagkabingi);
• mga karamdaman sa paggana ng puso: palpitations at pagbabago sa ritmo ng tibok ng puso, pirouette tachycardia, pati na rin ang arrhythmia (kasama rin sa listahang ito ang ventricular tachycardia) at isang pagtaas sa pagitan ng QT sa ECG;
• mga karamdaman sa vascular: ang hitsura ng mga hot flashes o isang kapansin-pansing pagbaba sa presyon ng dugo;
• manifestations mula sa respiratory system: mga problema sa respiratory function, dyspnea, at din nosebleeds;
• gastrointestinal dysfunction: kakulangan sa ginhawa, pagsusuka, pananakit ng tiyan, pagtatae at pagduduwal. Minsan mayroon ding madalas at maluwag na dumi, dyspepsia at bloating, constipation o gastritis, pancreatitis, anorexia at dysphagia. Maaaring mangyari ang belching, maaaring tumaas ang paglalaway, ang pagkatuyo ng oral mucosa o mga ulser sa bibig ay maaaring bumuo, at bilang karagdagan, ang kulay ng dila ay maaaring magbago;
• mga karamdaman ng hepatobiliary system: bubuo ang pagkabigo sa atay (kung minsan ay nagreresulta sa kamatayan), functional liver disorder, hepatitis (bukod sa iba pang mga bagay, necrotic at fulminant forms ng patolohiya) at intrahepatic cholestasis;
• balat at subcutaneous lesyon: pangangati, pagkatuyo, pantal, photosensitivity, pagtaas ng pagpapawis, pag-unlad ng dermatitis, urticaria, TEN, erythema multiforme at Stevens-Johnson syndrome;
• dysfunction ng mga kalamnan at buto: ang hitsura ng myalgia, sakit sa leeg o likod, pati na rin ang osteoarthritis at arthralgia;
• mga reaksyon sa sistema ng ihi: sakit sa bato, talamak na pagkabigo sa bato, pati na rin ang dysuria at tubulointerstitial nephritis;
• mga problema sa paggana ng mga glandula ng mammary kasama ang mga reproductive organ: pagdurugo ng may isang ina, vaginitis, at bilang karagdagan sa mga testicular lesyon;
• sistematikong karamdaman: pakiramdam ng karamdaman o pagtaas ng pagkapagod, sakit sa sternum, hyperthermia o asthenia, pati na rin ang pamamaga (uri ng peripheral, pati na rin sa mukha);
• mga resulta ng diagnostic sa laboratoryo: nabawasan ang bilang ng leukocyte at mga antas ng bikarbonate sa dugo. Bilang karagdagan, isang pagtaas sa bilang ng mga antas ng eosinophil, neutrophil at monocyte, pati na rin ang mga antas ng ALT at AST. Ang mga antas ng creatinine, urea o bilirubin sa dugo, mga halaga ng asukal, alkaline phosphatase, chloride, bicarbonate at chloride ay maaari ding tumaas. Ang pagbaba sa mga antas ng hematocrit, isang pagbabago sa mga halaga ng potasa sa dugo at isang paglihis sa mga antas ng sodium ay posible rin;
• pagkalasing at pinsala: pag-unlad ng mga komplikasyon pagkatapos ng pamamaraan.

Labis na labis na dosis

Kabilang sa mga pagpapakita ng pagkalason: mga reaksyon na nangyayari sa kaso ng pagkuha ng mataas na dosis ng mga gamot, katulad ng mga side effect na lumilitaw sa kaso ng pagkuha ng mga karaniwang dosis - pagduduwal, magagamot na pagkawala ng pandinig, pagsusuka at pagtatae.

Upang maalis ang mga sintomas na ito, kinakailangan na kumuha ng activated charcoal, at pagkatapos ay isagawa ang mga pamamaraan na kinakailangan upang mapanatili ang matatag na kondisyon ng biktima at gamutin ang mga karamdaman.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kinakailangan ang pag-iingat kapag gumagamit ng azithromycin sa mga taong umiinom ng mga gamot na maaaring pahabain ang pagitan ng QT.

Mga gamot na antacid.

Sa panahon ng pag-aaral ng mga parameter ng pharmacokinetic ng aktibong sangkap na Ziomycin kasama ang mga antacid, walang mga pagbabago sa mga halaga ng bioavailability nito sa pangkalahatan, ngunit ang mga pagsusuri ay nagpakita ng pagbawas sa pinakamataas na antas ng gamot sa plasma (sa pamamagitan ng humigit-kumulang 25%). Kinakailangang gumamit ng azithromycin nang hindi bababa sa 1 oras bago kumuha ng antacids o pagkatapos ng hindi bababa sa 2 oras na lumipas pagkatapos ng kanilang paggamit.

Digoxin.

Mayroong katibayan na ang kumbinasyon ng macrolides (kabilang ang azithromycin) na may mga substrate ng sangkap na P-glycoprotein (kabilang ang digoxin) ay nagdudulot ng pagtaas sa mga serum na halaga ng substrate ng P-glycoprotein. Bilang isang resulta, sa gayong kumbinasyon, palaging kinakailangang tandaan ang posibilidad ng pagtaas sa antas ng serum ng digoxin.

Zidovudine.

Ang Azithromycin, na pinangangasiwaan ng isang beses sa isang dosis na 1000 at 1200 mg o paulit-ulit sa isang dosis na 600 mg, ay hindi nakakaapekto sa mga parameter ng plasma ng zidovudine o ang paglabas ng elementong ito sa ihi (o ang mga produkto ng pagkasira ng uri ng glucuronic). Gayunpaman, ang paggamit ng azithromycin ay nagpapataas ng mga halaga ng phosphorylated zidovudine (ito ay isang medicinally active breakdown product) sa mononuclear cells sa peripheral bloodstream. Ang kahalagahan ng impormasyong ito para sa paggamot ay hindi tinutukoy, ngunit ang impormasyong ito ay maaaring maging kapaki-pakinabang para sa mga ginagamot.

Mahina ang pakikipag-ugnayan ng Azithromycin sa hemoprotein P450 system. Ito ay pinaniniwalaan na ang sangkap na ito ay walang parehong pharmacokinetic na pakikipag-ugnayan sa mga katulad na elemento na sinusunod sa erythromycin at iba pang macrolides. Ang sangkap na azithromycin ay hindi nag-uudyok/nag-inactivate ng hemoprotein P450 sa pamamagitan ng mga compound ng hemoprotein-metabolite.

Ang mga pagsusuri ay isinagawa para sa mga pakikipag-ugnayan ng gamot sa mga indibidwal na sangkap na sumasailalim sa makabuluhang metabolismo sa pamamagitan ng hemoprotein P450:

• cyclosporine - ang ilang mga sangkap na nauugnay sa macrolide ay maaaring makaapekto sa metabolismo ng sangkap na ito. Dahil walang impormasyon sa posibilidad ng pakikipag-ugnayan sa kaso ng isang kumbinasyon ng azithromycin at cyclosporine, kinakailangang maingat na masuri ang larawan ng gamot bago magreseta ng pinagsamang paggamot. Kung napagpasyahan na ang naturang therapy ay magiging angkop, kinakailangan na maingat na subaybayan ang mga tagapagpahiwatig ng cyclosporine sa panahon ng pagpapatupad nito at baguhin ang mga dosis nito alinsunod sa mga ito;
• fluconazole - isang kumbinasyon ng isang solong dosis ng bahagi ng azithromycin (1200 mg) na may isang solong dosis ng fluconazole sa halagang 800 mg ay hindi nagbago sa mga katangian ng pharmacokinetic ng huli. Ang kalahating buhay at AUC ng azithromycin ay hindi nagbago kapag pinagsama sa fluconazole, kahit na ang isang hindi gaanong makabuluhang pagbaba sa pinakamataas na antas ng azithromycin (sa pamamagitan ng 18%) ay nabanggit para sa therapeutic na larawan;
• nelfinavir - ang pagkuha ng azithromycin (sa isang 1200 mg na dosis) na may equilibrium na dosis ng nelfinavir (3 beses sa isang araw, 750 mg ng gamot) ay nagpapataas ng mga halaga ng azithromycin. Gayunpaman, walang klinikal na makabuluhang masamang reaksyon ang naobserbahan, kaya hindi na kailangang baguhin ang dosis.

[ 2 ], [ 3 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Ziomycin ay dapat itago sa temperatura na hindi hihigit sa 25°C, na hindi maaabot ng mga bata.

Mga espesyal na tagubilin

Mga pagsusuri

Ang Ziomycin ay itinuturing na isang napaka-epektibong gamot na tumutulong sa paggamot ng mga sakit ng nakakahawang pinagmulan - halimbawa, ito ay gumagana nang mahusay sa pag-aalis ng mga pathology sa mga organo ng ENT.

Ngunit sa parehong oras, ang mga review ay nagpapahiwatig din ng pagkakaroon ng ilang mga disadvantages, kabilang ang pagkakaroon ng maraming mga side effect, at bilang karagdagan, ang mataas na gastos. Gayundin, kapag kumukuha ng gamot, kinakailangang isaalang-alang na ito ay isang antibyotiko, kaya dapat itong gawin nang may pag-iingat.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Ziomycin sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.