Zofetron

Zofetron ay isang gamot na may antiemetic effect. Ang aktibong sangkap nito ay ondansetron hydrochloride, isang antagonist sa serotonin endings ng 5HT3 subspecies.

Matatag na maitatag ang mga mekanismo ng pag-unlad ng antiemetic na aktibidad ng gamot ay hindi pa nagtagumpay. May impormasyon na nagpapatunay na ang paggamit ng chemotherapy ng isang cytotoxic o uri ng radiation ay nagdudulot ng pagpapalabas ng serotonin (isang subtype ng 5HT) mula sa partikular na mga selulang enterochromaphin na matatagpuan sa loob ng maliit na bituka.

Mga pahiwatig Zofetrona

Ito ay ginagamit para sa pagsusuka na may pagduduwal, na ipinakita dahil sa radiation o cytotoxic chemotherapy.

Ito rin ay inireseta upang alisin at maiwasan ang postoperative pagduduwal kasama ng pagsusuka.

Paglabas ng form

Ang paglabas ng gamot ay ipinatupad sa anyo ng mga tablet, 5 piraso sa loob ng cellular packaging. Sa loob ng pack - 2 tulad ng mga pakete.

Pharmacodynamics

Ang pag-unlad ng tukso ay tumutukoy mula sa pakikipag-ugnayan ng serotonin at ang mga pagtatapos ng 5HT3, na matatagpuan sa rehiyon ng vagus nerve (nito afferent endings). Pagkatapos ng pag-activate ng huli, ang serotonin release ay maaaring mangyari sa gitnang nervous system (mula sa trigger na chemoreceptor region na matatagpuan sa ilalim zone ng ika-4 na cerebral ventricle). Ito ay pinaniniwalaan na ang ondansetron ay may kakayahang i-block ang activation ng gag reflex pareho sa zone ng afferent endings ng vagus nerve at sa loob ng serotonin endings na matatagpuan sa loob ng central regions ng NA.

Ang Ondansetron ay may peligro na aktibidad, ngunit hindi ito humantong sa pagbabago sa mga parameter ng plasma ng prolaktin at hindi pinapahina ang aktibidad ng psychomotor ng pasyente.

Tungkol sa mga prinsipyo ng antiemetic epekto ng ondansetron sa panahon ng operasyon, ang isyung ito ay hindi pa pinag-aralan nang mahusay.

Pharmacokinetics

Ang bioavailability ng mga gamot ay 60%. Sa loob ng katawan, ang substansiya ay sumasailalim sa mga aktibong metabolic process, ang mga sangkap ng metabolic ay excreted sa feces at ihi. Mula sa sandali ng pagkuha ng gamot hanggang sa maabot ang mga halaga ng Cmax, kailangan ng 1.5 oras. Ang synthesis ng protina ng Intlasma ay humigit-kumulang 73%. Ang pangunahing bahagi ng tinatanggap na bahagi ay kasangkot sa intrahepatic metabolism.

Ang katagang half-life ay 3-4 na oras; para sa matatandang tao - mga 6-8 na oras. Ang mas mababa sa 10% ng aktibong bahagi ng gamot ay excreted hindi nagbago sa ihi.

Ang impormasyon na nakuha mula sa in vitro studies ng ondansetron metabolic processes ay nagpapakita na ang sangkap ay isang substrate ng hemoprotein P450 na istraktura ng atay ng tao (kabilang dito ang CYP1A2 na may CYP2D6, pati na rin ang CYP3A4). Ang mga proseso ng palitan ng ondansetron ay natutukoy sa ilalim ng pagkilos ng enzyme CYP3A4. Dahil ang mga aktibong sahog ay maaaring natupad metabolismo kinasasangkutan ng ilang mga enzymes P450 hemoprotein istraktura, sa kaso ng kabiguan ng alinman sa mga ito, ang pangkalahatang clearance ng ondansetron hindi makabuluhang baguhin, dahil ang isang solong enzyme kakulangan ay maaaring bayad para sa natitirang.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat na kinuha pasalita.

Ang regimen ng dosis ay dapat na napili na isinasaalang-alang ang intensity ng emetogenic effect ng antitumor treatment, at itakda ang isa-isa.

Mga katamtamang uri ng emethogenic radiotherapy o chemotherapy na pamamaraan.

Kinakailangan na kumuha ng 8 mg ng gamot sa 60-120 minuto bago ang therapy, na may karagdagang paggamit ng 8 mg ng gamot na may 12 oras na agwat ng oras.

Upang maiwasan ang huli o matagal na pagsusuka sa pagduduwal, pagkatapos ng unang 24 na oras, dapat mong gamitin ang 8 mg ng gamot na may mga interval na 12 oras para sa 5 araw. Sa panahon ng pagpili ng dosis ay kinakailangan upang isinasaalang-alang ang kalubhaan ng pagsusuka. Sa kaso ng bahagyang pag-iilaw ng lugar ng tiyan sa malalaking bahagi, kinakailangan na kumuha ng 8 mg na may 8 na oras na agwat.

Ang gamot ay ginagamit sa buong buong cycle ng radiation at chemotherapy, at sa karagdagan, isa pang 1-2 araw (kung kinakailangan - 3-5 araw) pagkatapos nito pagkumpleto.

Pamamaraan para sa mataas na chemotherapy.

Ang isang may sapat na gulang ay dapat tumanggap ng 24 mg ng Zofetron (kasama ang dexamethasone phosphate) 60-120 minuto bago magsimula ang mga pamamaraan ng chemotherapy.

Upang maiwasan ang late na pagsusuka, kinakailangan pagkatapos ng unang 24 na oras upang gamitin ang gamot sa 8 mg 2 beses sa isang araw (sa buong ikot ng paggamot, at pagkatapos ay isa pang 5 araw matapos ang pagkumpleto nito).

Ang mga dosis para sa isang batang may edad na 4 na taong gulang ay napili, isinasaalang-alang ang timbang o lugar ng ibabaw ng katawan. Kung kailangan mo ng pagpapakilala ng isang bahagi ng 2 mg ng ondansetron, gamitin ang gamot na may angkop na laki ng mga dosis.

Pagpili ng mga bahagi, isinasaalang-alang ang pisikal na lugar.

Bago magsimula ang mga pamamaraan ng paggamot, ondansetron sa anyo ng iniksiyon likido ay ibinibigay 1 beses sa isang dosis ng 5 mg / m ² (ang laki ng intravenous na dosis ay hindi hihigit sa 8 mg). Ang pagkuha ng gamot sa simula pagkatapos ng 12 oras at magpatuloy para sa susunod na 5 araw. Sa pangkalahatan, hindi hihigit sa 32 mg ng gamot ang maaaring maibigay sa bawat araw.

Pagpipili ng mga dosis batay sa timbang.

Ang laki ng isang solong pag-iniksyon ng isang gamot bago ang mga pamamaraan ng chemotherapy ay 0.15 mg / kg timbang ng katawan (ang maximum na intravenous dosis ng mga gamot ay 8 mg). Susunod na pinapayagan ang pagpapakilala ng 2 / injection na may 4 na oras na mga break. Para sa buong araw, maaari kang mag-aplay ng maximum na 32 mg. Maaaring kunin ang Zofetron sa loob pagkatapos ng 12 oras at magpatuloy hanggang sa 5 araw.

Na may timbang na> 10 kg, para sa unang araw intravenously hanggang sa 3 mga bahagi ng 0.15 mg / kg ay ibinibigay sa isang 4-oras na agwat. Sa 2-6 araw ang bawal na gamot ay kinuha sa bibig - 4 na mg na may 12 na oras na agwat.

Postoperative pagsusuka na may pagduduwal.

Upang maiwasan ang pag-unlad ng mga karamdaman sa itaas sa isang may sapat na gulang, ang bawal na gamot ay ibinibigay sa isang dosis ng 16 mg 60 minuto bago magsagawa ng pangpamanhid. Para sa isang araw, ang maximum na 32 mg ng ondansetron ay pinapayagan.

Ang bata sa ganitong mga kaso, kailangan mong ipasok ang sangkap sa pamamagitan ng iniksyon.

Mga taong may kabiguan sa atay sa katamtamang form.

Sa mga taong may mga kaparehong karamdaman, ang isang makabuluhang pagbawas sa paglabas ng gamot ay nangyayari, at ang termino ng serum na kalahating-buhay, sa kabaligtaran, ay nagdaragdag. Ang mga pasyente na ito ay maaaring ibibigay nang hindi hihigit sa 8 mg ng gamot kada araw.

[3]

Gamitin Zofetrona sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal ang Ondansetron na pumasok sa mga buntis na kababaihan. Walang impormasyon tungkol sa pagpapalabas ng mga sangkap na may gatas ng ina, na ang dahilan kung bakit dapat iwanan ang pagpapasuso sa panahon ng therapy.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• malakas na personal na sensitivity patungo sa mga sangkap ng droga at iba pang mga pumipili na antagonists ng serotonin endings 5HT3;
• sakit ng aktibidad sa atay sa matinding kalubhaan;
• gumaganap na operasyon sa peritoneyal zone.

Mga side effect Zofetrona

Ang pagsusuri sa klinika ay nagsiwalat na kadalasan mula sa mga side effect ay napagmasdan ang paninigas ng dumi, sakit ng ulo, mainit na flash, o isang damdamin ng init. Ng iba pang mga paglabag:

• immune lesions: paminsan-minsan may mga agarang tanda ng alerdyi. Marahil ang pag-unlad ng malubhang karamdaman - bronchial spasms, anaphylaxis at vascular puffiness;
• mga problema na nauugnay sa gawain ng central nervous system: ang mga seizures o disorder sa paggalaw ay kadalasang nabanggit (kabilang sa kanila ang mga sintomas ng extrapyramidal - mga dystonic na palatandaan, krisis sa ocular, pati na rin ang dyskinesia, na hindi napapanatiling klinikal na komplikasyon). Paminsan-minsan, ang paresthesias ay nangyayari o nangyayari ang pagsugpo ng CNS;
• lesyon ng mga visual na organo: paminsan-minsan ang ilang mga visual disturbances (ocular clouding) nangyari;
• Dysfunction ng cardiovascular system: kung minsan may bradycardia, tachycardia na may arrhythmia o sakit sa puso zone (sinamahan ng ST-segment depression o hindi), at ang antas ng presyon ng dugo ay bumaba o nagdaragdag;
• mga karamdaman ng aktibidad sa paghinga at ang gawain ng mga organo ng sternum: kung minsan ay may ubo o hiccups;
• mga problema sa trabaho ng digestive tract: madalas tuyo bibig mauhog lamad o pagtatae;
• mga manifestations na nauugnay sa hepatobiliary function: kung minsan mayroong isang asymptomatic pagtaas sa mga halaga ng aktibidad ng atay o isang disorder ng kanyang trabaho;
• systemic signs: nahimatay o kahinaan. Ang ganitong mga paglabag ay pangunahin sa mga indibidwal na gumagamit ng chemotherapeutic na gamot, na naglalaman ng cisplatin.

[1], [2],

Labis na labis na dosis

Mga palatandaan ng pagkalasing: pagkadumi, pagbaba ng mga presyon ng presyon ng dugo, pagpapahina ng paningin at mga sakit ng vasovagus na may lumilipas na pagbara ng AV.

Kinakailangan na kanselahin ang paggamit ng mga bawal na gamot at upang humirang ng mga sumusuportang at nagpapakilala na mga panukala. Ang mga pamamaraan ng antiemetiko ay hindi dapat isagawa, dahil ang gamot mismo ay may ganitong epekto. Ang antidote ay nawawala.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang metabolic process ng ondansetron ay natanto sa paglahok ng hemoprotein P450 enzyme structure; samakatuwid, ang mga sangkap na humimok o nagpapabagal sa microsome enzymes ay maaaring baguhin ang mga tagapagpahiwatig ng clearance at ang term na half-life ng mga gamot.

Dahil dito, ang Zofetron ay maingat na sinamahan ng enzyme inducers (carbamazepine, tolbutamide, at marshalls na may lithimethymide, carbamazepine, phenytoin at carisoprodol na may griseofulvin, rifampicin at papaverine, at din nitric oxide at phenylbutazone) at sa tulong ng mga sistema ng synthesis at tampon-remover; disulfiram, allopurinol, diltiazem, MAOIs, ketoconazole at chloramphenicol sa fluoroquinolones, at sa karagdagan, valproate Na, quinidine, estrogensoderjath pagpipigil sa pagbubuntis, omeprazole may valproic acid, verapamil sa fluconazole at metronom azole, at isoniazid, kinina at lovastatin na may propranolol).

Ang gamot ay walang pakikipag-ugnayan sa furosemide, inuming may alkohol, propofol, tamazepam, at tramadol. Ang mga parameter ng mga gamot sa pharmacokinetic ay hindi nagbabago sa ilalim ng pagkilos ng etoposide, carmustine at cisplatin.

Ang gamot ay maaaring magpahina sa analgesic activity ng tramadol.

Ang paggamit ng mga gamot na may kumbinasyon sa mga sangkap na nagpapatuloy sa QT-segment ay maaaring magdulot ng karagdagang extension nito.

Ang kumbinasyon ng mga bawal na gamot at cardiological ahente (halimbawa, anthracyclines) ay maaaring dagdagan ang posibilidad ng arrhythmias.

[4]

Mga kondisyon ng imbakan

Dapat i-imbak ang Zofetron sa isang lugar na sarado sa mga bata. Ang antas ng temperatura ay hindi hihigit sa 30 ° C.

[5]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Zofetron sa loob ng isang 5-taong termino mula sa petsa ng paggawa ng sangkap ng droga.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang form na ito ng release ng Zofetron ay hindi itinalaga sa mga taong mas bata sa 4 na taon.

Analogs

PM ibig sabihin nito ay analogues Granitron, Osetron, at Emtron Domegan Emesetom sa, at bilang karagdagan, Zsolt, Emetron, Omstron at may Zofran Setrononom, tropisetron sa isotropic at Emesetron, Navoban at ondansetron.