Central at paligid anticholinergics (antispasmodics)

Pagpapasigla ng muscarinic cholinergic receptor myometrium sanhi pinahusay phosphoinositide haydrolisis, pag-activate ng phospholipase A ₂, ang activation ng protina kinase C, nabawasan. Pagpapatibay phosphoinositide haydrolisis pili naharang 4-Danida, ngunit hindi pirenzepine at AF-DX116. Ang kakayahan ng muscarinic antagonists upang mabawasan myometrial pagkaliit sanhi ng agonist at data sa pakikipag-ugnayan ng M-antagonist sa M-cholinergic receptor myometrium natamo ng functional na pag-aaral at sa umiiral na mga eksperimento, nag-tutugma. Ito ay naniniwala na ito ay mahirap na isaalang-alang na sa myometrium mayroong iba't ibang mga subtypes ng muscarinic cholinergic receptors. Iminumungkahi na ang muscarinic cholinergic receptors ng guinea pig myometrium ay nabibilang sa M1 subtype. Muscarinic kasagutan ay mas magkakaibang sa ionic mekanismo sa nicotinic, muscarinic, tila, sa lahat ng kaso na may kaugnayan sa ion channels, hindi direkta, ngunit sa pamamagitan ng isang sistema ng mga biochemical reaksyon. Mayroong 2 pangunahing paraan - nadagdagan ang metabolismo ng phosphoinositides at pagsugpo ng aktibidad ng adenylate cyclase. Ang parehong mga reaksyon ng kaskad ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa intracellular Ca ^{2+ na} konsentrasyon na kinakailangan para sa maraming mga sagot sa muscarinic. Ito ay isinasagawa sa pamamagitan ng pagtaas ang pagkamatagusin ng lamad, na nagpapahintulot sa kaltsyum ions upang ipasok ang cell mula sa panlabas na kapaligiran, alinman sa pamamagitan ng paglabas ng Ca ²⁺ mula sa intracellular tindahan.

Ang paggamit ng anticholinergics sa genera, i.e., mga sangkap na nagbabawal ng cholinoreactive na mga istraktura ng biochemical sa pamamagitan ng katig na sentral o peripheral na pagkilos, ay tila promising. Dahil sa paggamit ng ilang mga anticholinergics, ang manggagamot ay maaaring pumipili ng pili sa pagpapadala ng cholinergic impulses sa iba't ibang bahagi ng utak o sa paligid - sa ganglia. Kung isinasaalang-alang natin na ang mga cholinergic na mekanismo na nakikilahok sa regulasyon ng generic na pagkilos ay lalong lalo na napakarami sa panahon ng panganganak, kung gayon ang panganib ng overexcitation ng sensitibong sistema na ito ay nagiging maliwanag. Pharmacologists malalim na pag-unlad ng mga isyu ay nagpakita na ang mga sentral na epekto ng ilang mga anticholinergics ay humantong sa paghihigpit ng gitnang daloy pulses at samakatuwid ay tumutulong na normalisahin ang relasyon sa pagitan ng mga mas mataas na mga sentro ng nervous system at mga laman-loob. Nagbibigay ito ng huli sa kinakailangang pisikal na pahinga at pagpapanumbalik ng mga kapansanan sa pag-andar.

Spazmolitin (tsifatsil, trazentin) ay tumutukoy sa isang pangkat ng mga sentral na anticholinergic ahente, tulad ng ito ay may binibigkas na epekto sa gitnang cholinergic synapses. Central anticholinergic mapahusay ang epekto ng neurotrophic at analgesic ahente, at, hindi tulad ng M-anticholinergics, magkaroon ng isang facilitating epekto sa mas mataas na kinakabahan na aktibidad sa anyo ng pagpapatibay ng excitatory at nagbabawal proseso, streamlining ng mas mataas na kinakabahan na aktibidad.

Ang spasmolitin ay may isang maliit na atropyopodobnoy activity (j4) activity atropine). Sa therapeutic doses, wala itong epekto sa laki ng mag-aaral, salivary secretion at heart rate. Para sa pagsasanay ng midwifery, mahalaga na ang isang malaking papel sa antispasmodic na epekto ng gamot ay nilalaro sa pamamagitan ng kanyang miotropic action, na ipinahayag hindi mas masama kaysa sa papaverine. Sa bagay na ito, ang spasmolitin ay ginagamit sa klinika bilang isang pangkalahatang antispasmodic. Ang spasmolitin ay may isang pag-block epekto sa hindi aktibo ganglia, adrenal medulla at hypophysialnal system.

Ito ay naniniwala na para sa klinikal na paggamit ang pinaka-maaasahan ay spasmolitin at aprofen. Sa kaibahan sa M-holinolitikov, ang H-holinolitiki ay may mas kaunting mga side effect (dilated pupils, dry na mucous membranes, intoxication, drowsiness, atbp.).

Spazmolitin sa isang dosis ng 100 mg pasalita ay mapapahusay pinabalik aktibidad sa mga tao, sa pamamagitan ng kumikilos sa cholinergic H-subcortical mga istraktura at iimpluwensya ng tumaas na aktibidad lokomotora, na kung saan ay mahalaga sa mga kababaihan na may malubhang psychomotor pagkabalisa. Kaya, ang nabanggit na paggulo ng motor sa panganganak ay naobserbahan sa 54.5% ng mga kaso.

Anticholinergics gitnang pamamagitan ng bumangkulong cholinoreactive mga sistema ng utak, lalo na ang reticular pagbuo, at ang cerebral cortex, at maiwasan ang overdriving ang pag-ubos ng gitnang nervous system at sa gayon maiwasan ang mga estado pagkabigla.

Dosis ng spasmolytic sa panahon ng pagbubuntis at panganganak: isang solong solong dosis ng 100 mg pasalita; ang kabuuang dosis ng spasmolitin sa panahon ng paghahatid ay 400 mg. Ang mga side effects at contraindications para sa paggamit ng spasmolytic sa mga buntis na kababaihan at tila babae ay hindi nabanggit.

Aprofen. Ang gamot ay may peripheral at central M- at H-cholinolytic action. Ang peripheral holi-nolytic effect ay mas aktibo kaysa sa spasmolytic. Mayroon ding isang antispasmodic epekto. Nagiging sanhi ng tono at nadagdagan ang mga pag-urong ng may isang ina.

Sa marunong sa pagpapaanak kasanayan na ginagamit para sa induction ng paggawa: sabay na pagpapatibay ng mga may isang ina contraction aprofen binabawasan silakbo ng lalamunan at nagpo-promote ng mas maraming sunud cervical pagluwang sa aking yugto ng paggawa.

Magtalaga sa loob pagkatapos kumain sa isang dosis ng 0.025 g 2-4 beses sa isang araw; sa ilalim ng balat o intramuscularly injected 0.5-1 ml ng isang 1% na solusyon.

Metacin. Ang bawal na gamot ay isang aktibong M-cholinolytic agent. Ito ay isang pili na kumikilos sa paligid ng anticholinergic. Sa paligid cholinergic receptors, ang methacin ay gumaganap nang mas malakas kaysa sa atropine at spasmolytic. Ang metacin ay ginagamit bilang cholinolytic at antispasmodic agent para sa mga sakit na sinamahan ng spasms ng makinis na mga organo ng kalamnan. Ang Metacin ay maaaring gamitin upang mapawi ang nadagdagan na excitability ng matris sa kaganapan ng pagbabanta ng napaaga kapanganakan at late miscarriages, para sa premedication sa operasyon ng seksyon cesarean. Ang paggamit ng gamot ay binabawasan ang amplitude, tagal at dalas ng mga pag-urong ng may isang ina.

Ang metacin ay inireseta sa loob bago kumain sa 0,002-0,005 (2-5 mg) 2-3 beses sa isang araw. Sa ilalim ng balat, sa mga kalamnan at sa ugat, mag-iniksyon ng 0.5-2 ml ng isang 1% na solusyon.

Ang halidor (benzciclane) ay isang gamot maraming beses na mas malaki kaysa sa pagiging epektibo ng papaverine para sa paligid, spasmolytic at vasodilating epekto. Bukod pa rito, ang gamot ay may katamtaman at pang-aesthetic effect. Halidor - ang tambalan ay mababa-nakakalason at nagiging sanhi lamang ng maliliit na epekto.

Ipinakita na ang halide ay mas nakakalason kaysa sa papaverine sa lahat ng mga mode ng pangangasiwa. Ang teratogenic effect ay pinag-aralan sa isang malaking bilang ng mga hayop - mice, rabbits, rats (100-300). Ayon sa mga pag-aaral, kapag pinangangasiwaan Halidorum ng 10-50-100 mg / kg sa rats at Mice at 5.10 mg / kg - rabbits mula sa simula ng pagbubuntis, sa kabila ng napakataas na dosis, teratogenic aksyon ay hindi nagsiwalat.

Ang Galidor ay may binibigkas na direct myotropic action: sa isang concentration na 2-6 beses na mas mababa kaysa sa papaverine, ito ay nakakapagpahinga ng mga spasmodic contraction ng myometrium na dulot ng oxytacin. Ang bawal na gamot ay mayroon ding isang malinaw na lokal na pampamanhid na epekto.

Kapag nag-aaral Halidorum aksyon sa sirkulasyon ng dugo sa isang eksperimento sa anesthetized aso at pusa intravenous administration sa isang dosis ng 1-10 mg / kg ng timbang sa katawan na sanhi ng isang pansamantalang pagbaba sa presyon ng dugo, ngunit sa isang mas mababang lawak at mas matagal kaysa sa papaverine. Ang bawal na gamot ay nagdaragdag coronary daloy ng dugo at binabawasan ang paglaban ng coronary arteries, at pangangasiwa ng paghahanda vnutrikarotidnoe nagiging sanhi ng makabuluhang ngunit lumilipas pagtaas sa suplay ng dugo sa utak (sa eksperimento sa mga pusa).

At walang maliw na epekto sa tserebral daloy ng dugo ay lumampas Halidorum Nospanum at papaverine, nang hindi lumilikha ng isang liblib sa pagitan ng dugo supply at oxygen consumption ng utak tissue.

Sa mga klinikal na kondisyon, ang isang makabuluhang epekto sa paligid ng vasodilator ng halidor ay inihayag. Ginagamit din ang gamot upang alisin ang mga spasm ng paligid sa kawalan ng pakiramdam at pag-opera. Halidorum malawakang ginagamit sa paggamot ng coronary sirkulasyon disorder, pati na rin nang husto ay nagdaragdag myocardial oxygen paggamit ratio at shifts ang konsentrasyon ng oxidized at nabawasan anyo sa direksyon ng akumulasyon sa myocardium ng huli.

Kamakailan lamang, ang mga bagong data sa epekto ng halidor sa puso ay nakuha. Ang "klasiko" nito, ang pagpapalawak ng epekto ng coronary vessels ay kanais-nais para sa iba't ibang anyo ng sakit ng angina, dahil ang gamot ay hindi masyadong malakas na isang vasodilator - ito ay may antiserotonin effect. Ang vagolytic effect sa puso, pati na rin ang tiyak na pagsugpo ng ilang mga proseso ng metabolic, kumikilos sa metabolismo ng puso, ay naipahayag.

Para sa obstetric practice, ang visceral spasmolytic action ng halidor ay pinaka-karaniwang. Ang nasabing dysmenorrhoeic pain ay nabanggit. Dahil sa kanyang tranquilizing epekto, ang gamot binabawasan ang kaisipan ng stress sa panahon ng premenstrual panahon. Sa eksperimento, ang ilang mga may-akda na binuo ng isang pamamaraan upang masuri ang sa Vivo aktibidad ng spasmolytic gamot sa rats sa pamamagitan ng pagsukat ng makinis na kalamnan pag-urong bilang tugon sa mga lokal na application ng acetylcholine. Ang ipinanukalang mga pamamaraan ng pag-aayos ng mga eksperimento ginagawang posible upang mabilis na suriin ang mga potensyal na selectivity ng antispasmodics upang paghiwalayin ang mga laman-loob - ay tinutukoy ng mga kamag-anak na aktibidad ng antispasmodics na may kaugnayan sa pagsugpo ng guwang katawan contraction (uterus, pantog, colon at tumbong), na sanhi ng mga lokal na application ng acetylcholine.

Matagumpay na hinirang ang galidor sa panahon ng pagsisiwalat ng serviks at pagpapaalis ng sanggol. Sa mga kaso ng spastic ejection ng matris sa ilalim ng impluwensya ng bawal na gamot, ang tagal ng panahon ng I at II ay bumababa. Sa mga pag-aaral, ang spasmolytic effect ng halidor ay pinag-aralan sa coordinated labor, dystocia ng cervix. Ang pagpapaikli ng panahon ng pagbubukas at ang mas malinaw na kilusan ng ulo sa mga pangkaraniwang landas ay nabanggit.

Sa paghahambing sa no-shpa at papaverine, ang halide ay may mas malinaw na antispasmodic effect sa kawalan ng mga pagbabago sa pulse rate at presyon ng dugo. Ang bawal na gamot ay mahusay na disimulado sa pamamagitan ng mga kababaihan na nagbibigay ng kapanganakan sa isang dosis ng 50-100 mg sa loob, intramuscularly at intravenously sa isang halo na may 20 ML ng 40% solusyon glucose.

Ganap na contraindications sa paggamit ng isang halidor. Ang mga epekto ay napakabihirang at hindi nakakapinsala. May mga ulat ng pagduduwal, pagkahilo, sakit ng ulo, tuyong bibig, lalamunan, antok, pati na rin ang mga allergic skin rash.

Kapag ang pangangasiwa ng parenteral ng bawal na gamot sa napakabihirang mga kaso, mayroong mga lokal na reaksyon.

Form release: tablet (tabletas) sa 0.1 g (100 mg); 2.5% solusyon sa ampoules ng 2 ml (0.05 g o 50 mg ng gamot).

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]