Alendra

Ang Alendra ay isang gamot na nakakaapekto sa mineralization at istraktura ng buto.

Ang Alendronate Na ay isang kinatawan ng kategorya ng aminobisphosphonate, isang artipisyal na analogue ng natural na pyrophosphate. Pinipigilan ng gamot ang mga proseso ng pag-ulan ng Ca phosphate, hinaharangan ang proseso ng conversion nito sa hydroxyapatite, at bilang karagdagan, pinapabagal ang pagsasama-sama ng mga apatite na kristal, na bumubuo ng mas malalaking kristal, at pinatataas ang rate ng reverse dissolution ng mga kristal na ito. [ 1 ]

Ang pumipili na epekto ay nauugnay sa malakas na pagkakaugnay na sinusunod sa mga bisphosphonates para sa mga elemento ng buto ng mineral. Ang gamot ay gumaganap bilang isang mabisang (non-hormonal) na partikular na sangkap na nagpapabagal sa osteoclast-mediated bone resorption. Ang eksaktong prinsipyo ng pag-unlad ng prosesong ito ay hindi pa ganap na natutukoy.

Mga pahiwatig Alendra

Ito ay ginagamit upang gamutin ang osteoporosis na nabubuo sa panahon ng postmenopause. Binabawasan ng gamot ang posibilidad ng mga bali sa lugar ng buto ng balakang, pati na rin ang gulugod. [ 2 ]

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng therapeutic substance ay natanto sa mga tablet - 4 na piraso sa loob ng isang blister pack. Sa isang kahon - 1 ganoong pack.

Pharmacodynamics

Nakakatulong ang gamot na magtatag ng positibong balanse na may kaugnayan sa pagpapanumbalik at resorption ng buto. Pinapataas ang mineral bone density sa pelvic area na may gulugod at tumutulong na bumuo ng mga bone tissue na may malusog na histological structure. [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Pinipigilan ni Alendra ang paglitaw ng mga bagong bali ng buto. Binabawasan ang mga halaga ng serum Ca, pinapabagal ang resorption ng buto at binabawasan ang dami nito na inilabas mula sa tissue ng buto.

Ang epekto ng pagbaba ng calcium ng gamot, na pinagsama sa pamamagitan ng pagsugpo sa mga osteoclast, ay bubuo pagkatapos ng 1-2 araw.

Pharmacokinetics

Ang Alendronate Na ay 25% na hinihigop sa gastrointestinal tract. Ang ganap na bioavailability ng mga tablet (sa loob ng 5-10 mg), na kinuha sa walang laman na tiyan 2 oras bago kumain, ay 0.64% (sa mga kababaihan) at 0.59% (sa mga lalaki). [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Ang index ng bioavailability ay bumababa (sa humigit-kumulang 40%) kung ang gamot ay kinuha 0.5-1 oras bago ang isang regular na almusal. Ang mga halaga ng bioavailability ng gamot ay magiging mababa kung ito ay iniinom kasama ng pagkain o sa loob ng 2 oras pagkatapos kumain. Ang pag-inom ng gamot kasama ng anumang inumin (kabilang ang kape, mineral na tubig at orange juice) ay binabawasan ang mga halaga ng bioavailability nito ng 60%.

Ipinakita ng mga pag-aaral ng hayop na pagkatapos ng intravenous injection ng 1 mg/kg alendronate Na, ang substansiya ay pansamantalang ipinamamahagi sa loob ng malambot na mga tisyu ngunit pagkatapos ay muling namamahagi nang medyo mabilis.

Ang kalahati ng bahagi na na-absorb ay inilalabas nang hindi nagbabago kadalasan sa pamamagitan ng mga bato (sa loob ng 72 oras), ang natitira ay naiipon sa tissue ng buto sa loob ng mahabang panahon. Ang paglabas nito ay nangyayari nang napakabagal - dahil sa synthesis sa tissue ng buto. Ang kalahating buhay ng gamot mula sa mga buto ay tumatagal ng ilang taon.

Humigit-kumulang 78% ng sangkap ay na-synthesize sa intraplasmic na protina at hindi nakikilahok sa mga proseso ng metabolic. Ang mga halaga ng plasma ng gamot ay medyo mababa (sa ibaba 5 ng/ml) at bumababa ng 95% sa panahon ng 6 na oras pagkatapos ng pagbubuhos. [ 9 ]

Sa isang solong paggamit ng 10 mg ng gamot, ang intrarenal clearance rate ay katumbas ng 71 ml bawat minuto; ang kabuuang clearance ay maximum na 0.2 l kada minuto. [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat gamitin sa isang dosis na 70 mg (1 tablet), 1 beses bawat linggo.

Walang pinakamainam na tagal ng kurso ng bisphosphonate therapy para sa osteoporosis. Ang desisyon tungkol sa pangangailangan na ipagpatuloy ang kurso ay dapat gawin ng gumagamot na manggagamot, nang paisa-isa para sa bawat pasyente, na isinasaalang-alang ang ratio ng benepisyo-panganib (lalo na pagkatapos ng 5+ taon ng pag-inom ng gamot).

Ang tableta ay nilamon ng simpleng tubig, hindi bababa sa kalahating oras bago ang unang pagkain, inumin o iba pang gamot. Ang iba pang inumin (kabilang ang mineral na tubig), pagkain at ilang partikular na gamot ay maaaring mabawasan ang pagsipsip ng alendronate Na.

Upang mapadali ang pagpasa ng gamot sa tiyan, na magbabawas ng nakakainis na epekto nito sa mauhog lamad ng oropharynx at esophagus, kailangan mong uminom ng gamot na may hindi bababa sa 0.2 litro ng simpleng tubig (sa umaga, pagkatapos matulog); hindi ka maaaring ngumunguya ng tablet, dahil maaari itong pukawin ang hitsura ng mga ulser sa oropharynx. Ang unang pagkain sa araw ay dapat mangyari nang hindi bababa sa kalahating oras pagkatapos kunin ang unang tableta. Ang pasyente ay hindi dapat humiga nang hindi bababa sa kalahating oras pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot. Ipinagbabawal ang pag-inom ng gamot sa gabi bago matulog o kapag bumabangon sa umaga.

Dapat mayroong hindi bababa sa kalahating oras na agwat sa pagitan ng pag-inom ng Alendra at iba pang mga gamot (kinuha nang pasalita).

Ang karagdagang paggamit ng calciferol na may Ca ay kinakailangan sa mga kaso kung saan hindi sapat ang dami ng mga elementong ito ay ibinibigay sa pagkain. [ 19 ], [ 20 ]

Ang gamot ay dapat inumin sa parehong araw ng linggo. Kung ang isang dosis ay hindi sinasadyang napalampas, ang tablet ay kinuha sa umaga sa susunod na araw. Pagkatapos ay nagpapatuloy ang paggamit ayon sa karaniwang pamamaraan - ang isang bagong tablet ay kinuha sa araw na orihinal na pinili para sa paggamit.

Gamitin Alendra sa panahon ng pagbubuntis

Ang Alendra ay hindi dapat ibigay sa mga buntis o nagpapasuso.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• matinding intolerance na nauugnay sa alendronate Na o ibang elemento ng gamot;
• hypocalcemia;
• mga sakit na nakakaapekto sa esophagus (achalasia o stricture), kung saan mayroong pagkaantala sa pag-alis ng mga nilalaman nito;
• kawalan ng kakayahang tumayo o umupo nang tuwid nang hindi bababa sa kalahating oras;
• malubhang pagkabigo sa bato (mga halaga ng clearance ng creatinine <35 ml bawat minuto). [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Mga side effect Alendra

Pangunahing epekto:

• pinsala sa immune: mga palatandaan ng hindi pagpaparaan, kabilang ang mga pagpapakita ng mga alerdyi, urticaria at edema ni Quincke;
• mga karamdaman na nauugnay sa pag-andar ng sistema ng nerbiyos: pagkahilo o pananakit ng ulo, pati na rin ang mga karamdaman sa panlasa (ang hitsura ng isang hindi pangkaraniwang o mapait na lasa pagkatapos kumuha ng gamot);
• mga kaguluhan sa paningin: episcleritis o scleritis, pati na rin ang uveitis;
• mga problema sa paggana ng mga organo ng pandinig: osteonecrosis na nakakaapekto sa panlabas na bahagi ng kanal ng tainga (isang komplikasyon na madalas na nakatagpo sa paggamit ng bisphosphonates) at vertigo;
• mga palatandaan na may kaugnayan sa gastrointestinal tract: paninigas ng dumi, ulser sa bibig, lalamunan o pharynx, heartburn, sakit ng tiyan, bloating, dysphagia at dyspepsia, pati na rin ang pagsusuka, pagguho sa esophagus, pag-igting ng dingding ng tiyan, pagduduwal, esophagitis at regurgitation ng tiyan. Bilang karagdagan, ang mga stricture sa loob ng esophagus, melena at perforations, pagdurugo o mga ulser sa gastrointestinal tract (oral cavity, tiyan na may esophagus at pharynx) ay maaaring lumitaw;
• mga sugat ng subcutaneous layer at epidermis: erythema, alopecia, rashes, photosensitivity, pangangati at epidermal manifestations, kabilang ang TEN at SJS;
• mga problema sa paggana ng mga nag-uugnay na tisyu at musculoskeletal system: osteonecrosis ng panga, sakit na nakakaapekto sa mga joints na may mga buto o kalamnan, pamamaga sa joint area at atypical fractures sa femur area;
• metabolic disorder: hypocalcemia, na sinamahan ng kaukulang mga klinikal na palatandaan (karaniwang nauugnay sa pagkakaroon ng mga nakakapukaw na kadahilanan);
• systemic manifestations: pansamantalang mga kaguluhan (malaise at pananakit ng kalamnan; paminsan-minsan - lagnat), madalas na umuunlad sa paunang yugto ng therapy, at bilang karagdagan sa peripheral edema at asthenia;
• mga resulta ng pagsubok sa laboratoryo: hypocalcemia o -phosphatemia (sa kaso ng paggamit ng 10 mg/kg alendronate bawat araw). [ 17 ], [ 18 ]

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng pagkalason, nabuo ang hypophosphatemia at -calcemia, pati na rin ang mga negatibong pagpapakita na nakakaapekto sa itaas na gastrointestinal tract (heartburn, gastric dysfunction, gastritis, esophagitis o gastric ulcer).

Upang ma-synthesize ang alendronate, kinakailangan na uminom ng gatas o gumamit ng mga antacid. Dahil sa umiiral na posibilidad ng pangangati sa esophagus, ang pagsusuka ay hindi dapat sapilitan; bilang karagdagan, ang biktima ay dapat manatili sa isang tuwid na posisyon sa lahat ng oras.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Maaaring mangyari ang kapansanan sa pagsipsip ng gamot kapag iniinom kasama ng mga inumin (kabilang ang mineral na tubig), pagkain, antacids, mga sangkap ng Ca (kabilang ang mga additives ng pagkain) at ilang iba pang gamot para sa oral administration. Ang agwat sa pagitan ng paggamit ng mga naturang sangkap ay dapat na hindi bababa sa kalahating oras.

Ang pangangasiwa ng mga NSAID ay maaaring magkaroon ng nakakainis na epekto sa gastrointestinal mucosa. Samakatuwid, kinakailangang pagsamahin ang mga naturang gamot sa Alendra nang maingat. [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Alendra ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na sarado sa maliliit na bata. Ang mga halaga ng temperatura ay hindi dapat lumampas sa 25°C. [ 26 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Alendra sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng produktong parmasyutiko.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay hindi ginagamit sa pediatrics (sa ilalim ng 18 taong gulang).

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Londromax at Ostemax. [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]