Allopurinol

Ang Allopurinol ay isang gamot na pumipigil sa pagbuo ng uric acid. Ito ay isang anti-gout na gamot na pumipigil sa pagbubuklod ng uric acid at mga asin nito sa loob ng katawan.

Nagagawa ng gamot na pabagalin ang aktibidad ng enzyme xanthine oxidase, na kasangkot sa mga proseso ng pagbabagong hypoxanthine/xanthine at xanthine/uric acid. Bilang resulta ng gayong mga pakikipag-ugnayan, bumababa ang antas ng serum urate, na pumipigil sa kanilang pagtitiwalag sa mga bato at tisyu. [ 1 ]

Mga pahiwatig Allopurinol

Sa mga matatanda, ang gamot ay ginagamit para sa mga sumusunod na karamdaman:

• hyperuricemia (na may serum uric acid na 500+ μmol/L) na hindi makontrol ng diyeta;
• mga pathology na nauugnay sa pagtaas ng antas ng uric acid ng dugo (lalo na urate nephropathy, gout at urate urolithiasis);
• pangalawang hyperuricemia ng iba't ibang pinagmulan (din psoriasis);
• nauugnay sa iba't ibang hemoblastoses (lymphosarcoma, aktibong anyo ng leukemia at talamak na myeloleukemia) hyperuricemia ng pangunahin o pangalawang uri;
• Cytotoxic na paggamot para sa myeloproliferative at neoplastic na sakit.

Ito ay inireseta sa mga bata para sa mga sumusunod na sakit:

• urate form ng nephropathy na nabuo sa panahon ng paggamot ng leukemia;
• pangalawang hyperuricemia ng iba't ibang pinagmulan;
• congenital enzyme deficiency (kabilang ang kumpleto o bahagyang kakulangan ng GGPRT; Lesch-Nyen syndrome) at congenital deficiency ng APFT.

Paglabas ng form

Ang nakapagpapagaling na sangkap ay inilabas sa anyo ng mga tablet - 10 piraso sa loob ng isang cellular package. Sa loob ng kahon - 5 tulad ng mga pakete.

Pharmacodynamics

Sa katawan, ang allopurinol ay binago sa oxypurinol, na pumipigil sa pagbuo ng uric acid, ngunit ang aktibidad nito ay mas mahina kaysa sa allopurinol.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ang gamot ay ganap at mabilis na hinihigop. Halos walang pagsipsip sa loob ng tiyan, ang pagsipsip ay nangyayari sa loob ng duodenum at sa itaas na bahagi ng maliit na bituka.

Ang mga metabolic na proseso ay humahantong sa pagbuo ng pangunahing nakapagpapagaling na aktibong sangkap na metabolic ng oxypurinol. Ang mga halaga ng Cmax ng oxypurinol ay nabanggit pagkatapos ng 3-4 na oras; ang rate ng pagbuo ay nauugnay sa bilis at antas ng mga personal na presystemic metabolic na proseso. Ang Oxypurinol na may allopurinol ay halos hindi nakikilahok sa synthesis ng protina.

Ang plasma half-life ng allopurinol ay humigit-kumulang 40 minuto, at ang oxypurinol ay 17-21 na oras. 80% ng parehong mga elemento ay excreted sa pamamagitan ng mga bato; 20% ay excreted sa pamamagitan ng bituka. Sa mga indibidwal na may kakulangan sa bato, ang kalahating buhay ng oxypurinol ay pinahaba.

Dosing at pangangasiwa

Ang allopurinol ay dapat inumin pagkatapos kumain; ang mga tableta ay nilamon ng buo na may simpleng tubig. Ang mga tablet ay hindi dapat ngumunguya. Sa panahon ng therapy, ang pasyente ay dapat uminom ng maraming likido upang mapanatili ang matatag na diuresis. Minsan, ginagawa ang alkalinization ng ihi upang mapabuti ang paglabas ng uric acid.

Ang dosis at tagal ng paggamot ay pinili ng dumadating na manggagamot nang paisa-isa, isinasaalang-alang ang kalubhaan ng patolohiya at ang klinikal na sitwasyon.

Kapag pumipili ng pang-araw-araw na dosis ng gamot, kinakailangang isaalang-alang ang antas ng uric acid sa plasma. Ang pasyente ay maaaring uminom ng 0.1-0.3 g ng gamot bawat araw. Ang dosis ay nababagay isang beses bawat 1 o 3 linggo. Ang maximum na 0.8 g ng gamot ay pinapayagan bawat araw.

• Aplikasyon para sa mga bata

Ipinagbabawal na gamitin ang gamot sa mga taong wala pang 3 taong gulang.

Gamitin Allopurinol sa panahon ng pagbubuntis

Walang impormasyon tungkol sa paggamit ng Allopurinol sa panahon ng pagbubuntis. Dahil ang aktibong elemento ng gamot ay nakakaapekto sa mga proseso ng metabolic ng purine, at walang impormasyon tungkol sa mga potensyal na panganib sa mga tao, ipinagbabawal na magreseta ng gamot sa mga buntis na kababaihan.

Ang gamot ay excreted sa gatas ng suso, kaya hindi ito ginagamit sa panahon ng pagpapasuso. Ang pagpapasuso ay dapat ihinto sa panahon ng therapy.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• matinding hindi pagpaparaan sa allopurinol o iba pang bahagi ng gamot;
• malubhang atay / bato dysfunction (creatinine clearance sa ibaba 2 ml bawat minuto);
• aktibong yugto ng pag-atake ng gout.

Mga side effect Allopurinol

Kasama sa mga side effect ang:

• metabolic disorder: sa paunang yugto ng therapy, ang isang aktibong pag-atake ng gout ay maaaring umunlad, na nauugnay sa pagpapakilos ng uric acid sa lugar ng gouty nodules at iba pang mga depot;
• mga problema sa paggana ng atay at gastrointestinal tract: pagsusuka, magagamot na pagtaas sa mga antas ng dugo ng alkaline phosphatase at transaminases, stomatitis, pagduduwal, hepatitis, pagtatae at aktibong cholangitis;
• mga karamdaman ng hematopoiesis: leukocytosis, leukopenia o eosinophilia. Malubhang pinsala sa utak ng buto (agranulocytosis, thrombocytopenia at aplastic anemia), lalo na sa mga taong may kakulangan sa bato;
• mga sintomas na nauugnay sa aktibidad ng cardiovascular system: nadagdagan ang presyon ng dugo at bradycardia;
• Mga sugat sa CNS: antok, sakit ng ulo, pagkapagod, pagkahilo, ataxia, kahinaan, convulsions at neuropathies, pati na rin ang myalgia, depression, paresthesia at paresis, pati na rin ang peripheral neuritis;
• mga pagpapakita na nauugnay sa mga pandama: mga katarata, panlasa o visual disturbances;
• mga karamdaman sa ihi: uremia, tubulointerstitial nephritis na sinamahan ng lymphocyte infiltration, xanthogen stones at hematuria;
• mga palatandaan ng allergy: urticaria, TEN, panginginig, MEE, pangangati, erythema, lagnat at arthralgia;
• Iba pa: kawalan ng lakas, diabetes, pagkakalbo at gynecomastia.

Sa mga pasyente na may kakulangan sa bato, ang vasculitis na may mga pagbabago sa epidermal ay maaaring mangyari kapag gumagamit ng karaniwang dosis; mamaya, ang prosesong ito ay maaaring kumalat sa atay at bato. Kung bubuo ang vasculitis, dapat na ihinto kaagad ang Allopurinol.

Labis na labis na dosis

Minsan, sa mga indibidwal na walang disfunction ng bato at umiinom ng 20 g ng gamot bawat araw, ang pagsusuka, mga sakit sa bituka, pagduduwal at pagkahilo ay sinusunod.

Ang pangmatagalang paggamit ng gamot sa mga taong may kapansanan sa bato kung minsan ay nagiging sanhi ng eosinophilia, hyperthermia, epidermal rash at exacerbation ng mga pathologies ng bato. Walang antidote para sa gamot, kaya naman ang mga sintomas na hakbang ay dapat gawin sa kaso ng pagkalason.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang epekto ng gamot ay humina kapag gumagamit ng mga gamot na may uricosuric effect (probenecid, sulfinpyrazone at benzbromarone), pati na rin sa mataas na dosis ng salicylates.

Nagagawa ng Allopurinol na pabagalin ang aktibidad ng xanthine oxidase, pati na rin ang mga metabolic na proseso ng purine derivatives (kabilang ang mercaptopurine at azathioprine), kaya naman ang kanilang karaniwang dosis ay dapat bawasan ng 50-75%.

Ang malalaking dosis ng gamot ay binabawasan ang rate ng paglabas ng probenecid at pinipigilan ang mga proseso ng metabolismo ng theophylline.

Ang pagsasama-sama ng gamot sa chlorpropamide ay nangangailangan ng pagbawas sa dosis ng huli.

Ang pagpapakilala ng Allopurinol sa kumbinasyon ng mga coumarin anticoagulants ay nangangailangan ng pagbawas sa kanilang dosis. Bilang karagdagan, kinakailangan na regular na subaybayan ang mga parameter ng coagulation ng dugo.

Ang paggamit ng gamot kasama ng captopril ay nagdaragdag ng posibilidad na magkaroon ng mga sintomas ng epidermal, lalo na kung ang pasyente ay may talamak na pagkabigo sa bato.

Ang kumbinasyon sa mga cytostatics ay maaaring makapukaw ng pagtaas sa dalas ng mga pagbabago sa mga parameter ng dugo (kung ihahambing sa hiwalay na paggamit ng mga gamot na ito), kaya naman inirerekomenda na magsagawa ng mga pagsusuri sa dugo nang mas madalas kaysa karaniwan.

Ang kumbinasyon ng gamot na may amoxicillin at ampicillin ay nagdaragdag ng posibilidad na magkaroon ng mga palatandaan ng allergy.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang allopurinol ay dapat na naka-imbak sa isang lugar na hindi naa-access ng mga bata. Mga halaga ng temperatura - hindi hihigit sa 25 ° C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang allopurinol sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot na sangkap.

Mga analogue

Ang isang analogue ng gamot ay ang gamot na Allohexal.