Allopurinol

Ang Allopurinol ay kabilang sa kategorya ng mga gamot na pumipigil sa pagbuo ng uric acid. Ito ay isang gamot na kontra-gout na pumipigil sa pagbubuklod ng uric acid at mga asing-gamot sa loob ng katawan.

Ang gamot ay nakapagpabagal ng aktibidad ng xanthine oxidase enzyme, na kasali sa mga proseso ng pagbabago ng hypoxanthine / xanthine at xanthine / uric acid. Bilang isang resulta ng naturang mga pakikipag-ugnayan, ang halaga ng suwero ng urates ay bumababa, na pumipigil sa kanilang pagtitiwalag sa loob ng mga bato at tisyu. [1]

Mga pahiwatig Allopurinol

Sa mga may sapat na gulang, ang gamot ay ginagamit para sa mga naturang paglabag:

• hyperuricemia (na may pagbabasa ng serum uric acid na 500+ μmol / l), na hindi mapigilan ng diyeta;
• mga pathology na nauugnay sa isang pagtaas sa mga halaga ng dugo ng uric acid (lalo na ang urate nephropathy, gout at urate urolithiasis);
• pangalawang uri ng hyperuricemia ng ibang kalikasan (din ang soryasis);
• na nauugnay sa iba't ibang hemoblastoses (lymphosarcoma, aktibong anyo ng leukemia at talamak na myeloid leukemia), pangunahin o pangalawang hyperuricemia;
• paggamot sa cytotoxic para sa mga sakit ng myeloproliferative at neoplastic na kalikasan.

Ang mga bata ay inireseta para sa mga nasabing sakit:

• urate form ng nephropathy, na binuo sa panahon ng paggamot ng leukemia;
• pangalawang uri ng hyperuricemia ng iba't ibang mga pinagmulan;
• kakulangan sa katutubo na enzymatic (kabilang ang kumpleto o bahagyang kakulangan ng HGFT; Lesch-Nien syndrome) at kakulangan sa congenital ng ATPT.

Paglabas ng form

Ang paglabas ng gamot na gamot ay napagtanto sa anyo ng mga tablet - 10 piraso sa loob ng cell package. Mayroong 5 tulad na mga pakete sa loob ng kahon.

Pharmacodynamics

Sa loob ng katawan, ang allopurinol ay ginawang oxypurinol, na pumipigil sa pagbuo ng uric acid, ngunit ang aktibidad nito ay mas mahina kaysa sa allopurinol.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ang gamot ay ganap na hinihigop at sa isang mataas na rate. Halos walang pagsipsip sa loob ng tiyan, ang pagsipsip ay nagaganap sa loob ng duodenum at sa itaas na rehiyon ng maliit na bituka.

Ang mga proseso ng metabolismo ay humahantong sa pagbuo ng pangunahing sangkap na metabolic na aktibo na gamot na oxypurinol. Ang mga tagapagpahiwatig Cmax oxypurinol ay nabanggit pagkatapos ng 3-4 na oras; ang rate ng pagbuo ay nauugnay sa rate at degree ng personal na proseso ng pagpapalit ng presystemic. Ang oxypurinol na may allopurinol ay halos hindi kasangkot sa synthesis ng protina.

Ang kalahating buhay ng plasma ng allopurinol ay tinatayang 40 minuto, at ang oxypurinol ay 17-21 na oras. 80% ng parehong mga elemento ay excreted sa pamamagitan ng mga bato; bituka ay excreted 20%. Sa mga indibidwal na may kapansanan sa paggana ng bato, ang term na oxypurinol na kalahating buhay ay pinahaba.

Dosing at pangangasiwa

Ang Allopurinol ay dapat na gawin nang pasalita pagkatapos ng pagkain; ang mga tablet ay nilamon ng buong tubig. Hindi mo maaaring ngumunguya ang mga tablet. Sa panahon ng therapy, ang pasyente ay kailangang kumuha ng maraming likido upang mapanatili ang isang matatag na paggana ng diuresis. Minsan ang ihi alkalinization ay ginagawa upang mapabuti ang paglabas ng uric acid.

Ang mga sukat ng dosis at ang tagal ng paggamot ay pinili ng personal na paggagamot ng doktor, isinasaalang-alang ang kalubhaan ng patolohiya at sitwasyon ng klinikal.

Sa panahon ng pagpili ng pang-araw-araw na dosis ng gamot, kinakailangan na isaalang-alang ang tagapagpahiwatig ng plasma ng uric acid. Ang pasyente ay maaaring uminom ng 0.1-0.3 g ng gamot bawat araw. Isinasagawa ang pagsasaayos ng dosis ng 1-tiklop sa 1 o 3 na linggo. Ang maximum na 0.8 g ng gamot ay pinapayagan bawat araw.

• Application para sa mga bata

Bawal gamitin ang gamot sa mga taong wala pang 3 taong gulang.

Gamitin Allopurinol sa panahon ng pagbubuntis

Walang magagamit na impormasyon tungkol sa paggamit ng Allopurinol sa panahon ng pagbubuntis. Dahil ang aktibong elemento ng gamot ay nakakaapekto sa metabolic na proseso ng purine, at walang impormasyon tungkol sa mga potensyal na peligro sa mga tao, ipinagbabawal na magreseta ng gamot sa mga buntis na kababaihan.

Ang gamot ay inilabas sa gatas ng suso, kaya't hindi ito ginagamit para sa hepatitis B. Kinakailangan na tanggihan ang pagpapasuso sa panahon ng therapy.

Contraindications

Ang pangunahing mga kontraindiksyon:

• matinding hindi pagpaparaan sa allopurinol o iba pang mga elemento ng gamot;
• matinding hepatic / bato na Dysfunction (CC halaga sa ibaba 2 ML bawat minuto);
• aktibong yugto ng isang atake sa gouty.

Mga side effect Allopurinol

Kabilang sa mga palatandaan sa gilid:

• metabolic disorders: sa paunang yugto ng therapy, maaaring magkaroon ng isang aktibong atake sa gouty, na nauugnay sa pagpapakilos ng uric acid sa lugar ng mga gouty nodule at iba pang mga depot;
• mga problema sa pag-andar sa atay at gastrointestinal tract: pagsusuka, nakakagamot na pagtaas ng antas ng dugo ng alkaline phosphatase at transaminases, stomatitis, pagduwal, hepatitis, pagtatae at aktibong anyo ng cholangitis;
• karamdaman ng mga proseso ng hematopoietic: leukocytosis, leukopenia o eosinophilia. Malubhang pinsala sa utak ng buto (agranulositosis, thrombositopenia at aplastic anemia), lalo na sa mga taong may kapansanan sa paggana ng bato;
• sintomas na nauugnay sa aktibidad ng CVS: nadagdagan ang presyon ng dugo at bradycardia;
• mga sugat sa gitnang sistema ng nerbiyos: pag-aantok, cephalalgia, pagkapagod, pagkahilo, ataxia, panghihina, kombulsyon at neuropathy, pati na rin myalgia, depression, paresthesia at paresis, pati na rin ang isang peripheral form ng neuritis;
• mga manifestation na nauugnay sa mga sensory organ: cataract, panlasa o kaguluhan sa paningin;
• mga karamdaman ng proseso ng ihi: uremia, tubulointerstitial nephritis, sinamahan ng paglusot ng mga lymphocytes, xanthogenic calculi at hematuria;
• mga palatandaan ng alerdyi: urticaria, mga elemento ng pag-init, panginginig, MEE, pruritus, erythema, lagnat at arthralgia;
• iba: kawalan ng lakas, diabetes mellitus, pagkakalbo at gynecomastia.

Sa mga taong may kapansanan sa paggana ng bato, kapag gumagamit ng isang karaniwang dosis, maaaring mangyari ang vasculitis na may mga pagbabago sa epidermal; mamaya ang prosesong ito ay maaaring pumunta sa atay na may mga bato. Kung bubuo ang vasculitis, dapat mong ihinto kaagad ang pag-inom ng Allopurinol.

Labis na labis na dosis

Minsan ang mga tao na walang mga disfunction ng bato na kumukuha ng 20 g ng gamot bawat araw ay nakakaranas ng pagsusuka, mga sakit sa dumi ng tao, pagduwal at pagkahilo.

Ang pangmatagalang paggamit ng mga gamot sa mga taong may disfungsi sa bato minsan ay nagiging sanhi ng eosinophilia, hyperthermia, epidermal rash at paglala ng mga pathology ng bato. Walang antidote para sa gamot, na ang dahilan kung bakit kailangang isagawa ang mga sintomas na pagkilos sa kaso ng pagkalason.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang epekto ng gamot ay humina kapag gumagamit ng mga gamot na may uricosuric effect (probenecid, sulfinpyrazone at benzbromarone), pati na rin ang maraming dosis ng salicylates.

Nagagawa ng Allopurinol na pabagalin ang aktibidad ng xanthine oxidase, pati na rin ang mga proseso ng metabolic ng derivatives ng purine (kasama ng mga ito ay merk laptopurine at azathioprine), kaya't ang kanilang karaniwang paghahatid ay dapat mabawasan ng 50-75%.

Ang malalaking dosis ng gamot ay nagbabawas ng rate ng paglabas ng probenecid at pinipigilan ang metabolismo ng theophylline.

Ang kumbinasyon ng gamot na may chlorpropamide ay nangangailangan ng pagbawas sa dosis ng huli.

Ang pagpapakilala ng Allopurinol na kasama ng coumarin anticoagulants ay nangangailangan ng pagbawas sa kanilang bahagi. Bilang karagdagan, kailangan mong regular na subaybayan ang mga rate ng pamumuo ng dugo.

Ang paggamit ng gamot kasama ang captopril ay nagdaragdag ng posibilidad na magkaroon ng mga sintomas ng epidermal, lalo na kung ang pasyente ay may CRF.

Ang pagsasama sa mga cytostatics ay maaaring makapukaw ng pagdaragdag ng dalas ng mga pagbabago sa mga parameter ng dugo (sa paghahambing sa magkakahiwalay na paggamit ng mga gamot na ito), kaya't inirerekumenda na magsagawa ng pagsusuri sa dugo nang mas madalas kaysa sa dati.

Ang pagsasama-sama ng gamot sa amoxicillin at ampicillin ay nagdaragdag ng posibilidad na magkaroon ng mga palatandaan ng allergy.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Allopurinol ay dapat na maiiwasang maabot ng mga bata. Mga halaga ng temperatura - hindi hihigit sa 25 ° C

Shelf life

Ang Allopurinol ay maaaring magamit sa loob ng isang 5 taong termino mula sa petsa ng paggawa ng gamot na gamot.

Mga Analog

Ang isang analogue ng gamot ay ang gamot na Allohexal.