Alzepil

Ang Alzepil ay isang pabalik na substansiyang pumipili na nagpapabagal sa aktibidad ng acetylcholinesterase (ito ang pangunahing uri ng cholinesterase na matatagpuan sa loob ng utak ng tao).

Kapag ang tserebral cholinesterase ay pinabagal, ang pagkasira ng acetylcholine (sa ilalim ng impluwensiya ng donepezil) ay nangyayari, na nagpapadala ng neuronal na mga pulso ng paggulo sa loob ng central nervous system. Ang pagbagal ng aktibidad ng AChE sa ilalim ng pagkilos ng donepezil ay mas malakas na higit sa isang libong beses kaysa sa ilalim ng impluwensiya ng butyrylcholinesterase, na matatagpuan sa loob ng mga istruktura, karamihan ay natutukoy sa labas ng central nervous system.

[1], [2], [3]

Mga pahiwatig Alzepila

Ginagamit ito bilang isang lunas para sa mga palatandaan ng demensya sa mga indibidwal na may iba't ibang mahina o katamtaman na Alzheimer.

Paglabas ng form

Ang release ng therapeutic substance ay ginawa sa mga tablet - 14 na piraso sa loob ng blister pack. Sa kahon - 2 o 4 tulad ng mga pack.

Pharmacodynamics

Sa 1-oras na paggamit ng mga gamot sa isang dosage ng 5 o 10 mg, ang rate ng pagsugpo ng AChE aktibidad ay tinasa sa loob ng erythrocyte lamad at umabot, ayon sa pagkakabanggit, 63.6%, pati na rin ang 77.3%.

Ang pagsugpo ng sakit na aktibidad sa loob ng erythrocytes sa ilalim ng therapeutic na impluwensya ng Alzepil ay may kaugnayan sa mga pagbabago na nagaganap sa spectrum ng ADAS-cog (ang tinukoy na spectrum ay sinusuri ang cognitive activity ng mga indibidwal na may Alzheimer's).

Pharmacokinetics

Ang mga halaga ng Intra-plasma Cmax ay tinutukoy pagkatapos ng 3-4 na oras mula sa sandali ng pangangasiwa ng droga. Ang antas ng Cmax at mga halaga ng AUC ay tataas sa linya kasama ang pagtaas ng dosis. Ang terminong half-life ay humigit-kumulang sa 70 oras, kaya sa kaso ng muling paggamit ng droga 1-fold, ang mga tagapagpahiwatig sa balanse ay unti-unti na nakamit sa bawat araw (sa ika-21 araw mula simula ng kurso). Sa mga elevation ng ekwilibrium, hindi gaanong mahalaga ang mga pagbabago sa antas ng donepezil ng plasma at kaukulang therapeutic na aktibidad na sinusunod sa araw. Ang pagsipsip ng mga droga ay hindi nagbabago sa paggamit ng pagkain.

Ang protina intraplasma synthesis ng gamot ay 95%. Ang pattern ng pamamahagi ng mga gamot sa loob ng iba't ibang mga tisyu ay pinag-aralan sa isang limitadong lawak. Sa teorya, ang aktibong elemento, kasama ang mga produkto ng pagkabulok, ay maaaring panatilihin ang aktibidad sa loob ng katawan para sa mga 10 araw.

Mga proseso ng palitan at pagpapalabas.

Ang Donepezil hydrochloride ay excreted hindi nagbabago kasama ng ihi at binago sa ilalim ng impluwensiya ng istraktura ng hemoprotein P450 (ito ay gumagawa ng isang malaking bilang ng mga metabolic components, na ang ilan ay imposible na magtatag).

Kapag ang 1-oras na paggamit ng 5 mg ng donepezil, na may label na 14C, ang mga sumusunod na indications ay nakasaad:

• Ang bahagi ng unpowered elemento ng plasma ay katumbas ng 30% ng tinatanggap na bahagi;
• isang bahagi ng bahagi ng 6-O-desmethyldonepesil - 11% (mayroon lamang siya na aktibidad ng gamot na katulad ng donepezil);
• bahagi ng sangkap donepezil-cis-N-oksido - 9%;
• bahagi ng elemento 5-O-desmethyldoneepesil - 7%;
• bahagi ng glucuron conjugate (bahagi 5-O-desmethyldonepezil) - 3%.

Ang tungkol sa 57% ng ginamit na dosis ay tinutukoy sa loob ng ihi (kung saan 17% ay nasa anyo ng donepezil), at ang isa pang 14.5% ay nasa mga dumi. Mula sa ito maaari naming tapusin na ang pangunahing mga pathway ng droga excretion ay biotransformation, pati na rin ang excretion sa ihi.

Dosing at pangangasiwa

Kinakailangang magsagawa ng gamot nang pasalita, bago ang oras ng pagtulog.

Nagsisimula ang Therapy sa pagpapakilala ng 5 mg ng gamot 1 oras bawat araw (kinuha ayon sa pamamaraan na ito ay dapat na hindi bababa sa 1 buwan). Pagkatapos ng buwang ito, ang dosis ng gamot ay maaaring tumaas sa 10 mg na may 1 beses na paggamit bawat araw (ito ang pinakamataas na pang-araw-araw na dosis).

Isinasagawa ang Therapy sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng dumadating na manggagamot, na may karanasan sa larangan ng pagsusuri at paggamot ng demensya ng uri ng Alzheimer.

Posible na magsimula ng paggamot lamang kung may mga tao na nagawang pangalagaan ang mga maysakit at patuloy na sinusubaybayan na siya ay tumatagal ng gamot sa oras.

Ang pagpapatupad ng pagpapanatili ng paggamot ay isinasagawa hanggang sa nagpatuloy ang therapeutic effect (ang pagiging epektibo ng therapy ay dapat na patuloy na sinusuri). Sa kawalan ng pagkalantad sa gamot, dapat isaalang-alang ng dumadating na manggagamot ang pagiging angkop ng kasunod na paggamit ng Alzepil.

[7], [8]

Gamitin Alzepila sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal na magreseta ng gamot sa panahon ng pagbubuntis, maliban sa mga sitwasyon kung saan mahalaga ang paggamot.

Walang impormasyon kung ang gamot ay maaaring excreted sa gatas ng ina. Kapag kinakailangan upang gamitin ito sa panahon ng HB, ang nagdadalang manggagamot ay maaaring magpasiya na suspindihin ang pagpapasuso.

[4], [5], [6]

Contraindications

Ito ay kontraindikado upang gamitin ang gamot sa kaso ng hindi pagpayag sa mga bahagi nito.

Mga side effect Alzepila

Kadalasan, ang gamot ay nagdudulot ng pagbuo ng mga side effect tulad ng pagtatae, pagsusuka, pagkapagod, mga kalamnan sa kram, pagkahilo at hindi pagkakatulog. Bilang karagdagan, mayroong katibayan ng malamig, sakit, pagkahilo at pananakit ng ulo. Kadalasan, ang mga sintomas na ito ay pumasa sa kanilang sarili, nang hindi nangangailangan ng paghinto ng gamot.

Higit pa rito reception Alzepila disorder na inilarawan sa itaas ay maaaring makapukaw: rhinitis, extrapyramidal sintomas, pangkatlas-tunog, bradycardia at guni-guni, at sa karagdagan, bangungot, pagkawala ng gana, hindi pagkatunaw ng pagkain, agresibo pag-uugali, pantal, ng kahulugan paggulo, ukol sa balat pangangati at ihi kawalan ng pagpipigil.

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng pagkalason sa droga, ang isang krisis sa cholinergic ay bubuo, kung saan ang mga sintomas tulad ng hyperhidrosis, pagsusuka at matinding pagduduwal, drooling, bradycardia, seizures, nabawasan ang presyon ng dugo, pagbagsak at depresyon sa paghinga. Bilang karagdagan, maaaring may isang malakas na kahinaan sa kalamnan.

Ang mga pamamaraan ng pangkalahatang suporta ay ginaganap. Ang atropine ay ginagamit bilang pananggalang: kailangan mong mag-inject ito sa / sa paraan ng pagtaas ng mga bahagi (hanggang ang nais na epekto ay makuha).

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang aktibong bahagi ng bawal na gamot, kasama ang mga metabolite nito, ay nagbabawas sa rate ng metabolic na proseso ng mga elemento tulad ng warfarin at theophylline na may digoxin o cimetidine. Bukod dito, sa kaso ng isang kumbinasyon na may cimetidine o digoxin, ang mga proseso ng palitan ng Alzepil ay mananatiling hindi magbabago. Sa vitro testing nagpakita na ang metabolismo ng donepezil ay nakamit sa ilalim ng pagkilos ng isang enzyme tulad ng ZA4 mula sa istraktura ng hemoprotein P450, at sa parehong oras 2D6 (ang intensity ay mas mababa).

Kapag tinutukoy ang pakikipag-ugnayan ng bawal na gamot sa anyo ng in vitro, natagpuan na ang quinidine kasama ang ketoconazole (ito, ayon sa pagkakabanggit, inhibitors ng 2D6 na may CYP3A4) ay nagpapabagal sa pagpapalitan ng donepezil. Mula dito maaari itong concluded na ang mga ito at iba pang mga inhibitors ng CYP3A4 aktibidad (kasama ng mga ito, erythromycin at itraconazole dito) at sa kanila inhibitors ng CYP2D6 aktibidad (halimbawa, fluoxetine) ay maaari ring pabagalin ang metabolic proseso ng donepezil. Sa panahon ng pagsubok, kung saan ang mga boluntaryo ay lumahok, ang ketoconazole ay nakataas ang average na antas ng Alzepil sa pamamagitan ng humigit-kumulang 30%.

Ang mga sangkap na humihikayat sa aktibidad ng enzymes (kasama ng mga ito ang carbamazepine na may rifampicin, pati na rin ang phenytoin at alkohol na inumin) ay may kakayahang pagbaba ng mga tagapagpabatid ng donepezil. Dahil sa ang katunayan na ang antas ng mga tagapagpahiwatig ng inducing o inhibiting effect ay hindi tinukoy, tulad ng mga kumbinasyon ng mga gamot ay dapat gamitin sa matinding pag-iingat.

Ang potensyal na Donepezil ay nakikipag-ugnayan sa mga gamot na may anticholinergic effect.

Bilang karagdagan, may panganib na magkasamang potentiation kapag pinagsasama ang Alzepil sa succinylcholine at iba pang mga blocker ng neuromuscular, at bukod pa sa mga cholinergic agonist o β-blocker na maaaring makaapekto sa mga proseso ng pagpapadaloy ng puso.

Ang panimula kasama ang iba pang mga cholinomimetics at 4-tychny holinoliticheskie na mga sangkap (halimbawa, glycopyrolate) ay maaaring makapukaw ng hindi normal na mga pagbabago sa mga tagapagpahiwatig ng rate ng puso, pati na rin ang presyon ng dugo.

[9], [10]

Mga kondisyon ng imbakan

Kailangan ng Alzepil na itago sa mga lugar na sarado mula sa pag-access ng maliit na bata. Antas ng temperatura - hindi hihigit sa + 30 ° C.

[11]

Shelf life

Ang Alzepil ay pinahihintulutang mag-aplay sa loob ng isang 5-taong termino mula noong pagbebenta ng substansiya ng droga.

[12]

Aplikasyon para sa mga bata

Ang Alzepil ay hindi dapat gamitin sa Pediatrics (para sa mga taong wala pang 18 taong gulang).

Analogs

Mga Analogues ng droga ay mga gamot na Arizil, Aricept na may Alzamed, Divara na may Almer, at bilang karagdagan, Servonex at Donerum na may Doenza-Sanovel at Jasnal na may Palixid-Richter.