Bicard

Ang Bicard ay isang mataas na pumipili na β1-adrenoblocker na may aktibidad na cardiotropic at isang epekto sa mga halaga ng hemodynamic.

[ 1 ]

Mga pahiwatig Bicarda

Ginagamit ito para sa mga sumusunod na masakit na kondisyon:

• nadagdagan ang presyon ng dugo;
• angina pectoris, na maaaring maging matatag o hindi matatag;
• pag-iwas sa pag-unlad ng pangalawang coronary heart disease;
• kakulangan sa puso;
• symptomatic therapy para sa migraines, thyrotoxicosis;
• pagbabawas ng perioperative sa posibilidad ng pagkamatay na may kaugnayan sa puso.

[ 2 ], [ 3 ]

Paglabas ng form

Ang gamot ay ginawa sa mga tablet na 5 o 10 mg, sa halagang 10 piraso sa loob ng mga blister pack. Mayroong 3 tulad na mga pakete sa isang kahon.

Pharmacodynamics

Ang Bisoprolol ay pangunahing nakakaapekto sa cardiac β1-adrenergic endings. Ang gamot ay na-synthesize sa mga dulo at pinipigilan ang kanilang pakikipag-ugnayan sa mga catecholamines, na humahantong sa pagsugpo sa mga proseso ng pagbubuklod ng cAMP. Ang ganitong mga pagbabago ay sumisira sa mga prosesong nagaganap sa loob ng lamad na mga channel ng Ca at binabago ang antas ng Ca sa loob ng mga selula ng sistema ng pagpapadaloy. Ito ay humahantong sa isang pagbawas sa rate ng puso, pagsugpo ng impulse conduction sa pamamagitan ng bundle ng Kent na may AV node, at sa parehong oras ay nagpapahina sa nodal automatism. Kapag ang mga proseso ng pagpapadaloy ay pinigilan, bubuo ang isang antiarrhythmic effect. Ang kawalan ng mga calcium ions sa loob ng mga cardiomyocytes ay nagdudulot ng pagkasira ng pakikipag-ugnayan ng myosin sa actin, dahil sa kung saan bumababa ang puwersa ng mga contraction ng puso.

Ang isang pinababang rate ng puso at isang pagpapahina ng intensity ng prosesong ito ay binabawasan ang pangangailangan ng oxygen ng myocardial fibers, na nagreresulta sa isang antianginal effect at isang pagtaas sa antas ng myocardial perfusion.

Maaaring gawing normal ng Bisoprolol ang mga dingding ng mga lysosome at mga selula, at pabagalin ang pagsasama-sama ng mga platelet ng dugo. Hinaharang ng gamot ang aktibidad ng β1-adrenoreceptors sa loob ng mga bato, na nagreresulta sa pagbaba ng angiotensin 2 na may renin. Kasabay ng pagbaba ng rate ng puso at intensity ng contraction, ang mga epektong ito ay humahantong sa patuloy na pagbaba ng presyon ng dugo.

Ang Bicard ay nakakaapekto sa mga proseso ng muling pagsasaayos ng mga reaksyon ng baroreflex ng aortic arch at carotid sinus, at sa parehong oras ay pinahuhusay ang pagpapalabas ng mga bahagi ng vasodilator (PNP na may PG at nitric oxide).

Ang Bisoprolol ay walang epekto sa β2-adrenoreceptors, dahil sa kung saan ang kalubhaan at dalas ng mga negatibong pagpapakita nito ay nabawasan - ito ang dahilan para sa mahusay na pagpapaubaya ng gamot. Sa malalaking dosis, ang gamot ay maaaring makaapekto sa aktibidad ng β1-, pati na rin ang β2-adrenoreceptors.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Pharmacokinetics

Ang gamot ay may mahusay na pagsipsip mula sa gastrointestinal tract. Ang mga halaga ng dugo ng Cmax ay naitala pagkatapos ng 1-3 oras.

Ang synthesis ng sangkap na may albumin ng dugo ay 30%. Ang sangkap na bisoprolol ay maaaring dumaan sa inunan at BBB, at pinalabas din sa maliit na dami kasama ng gatas ng ina.

Ang kalahating buhay ng elemento ay hanggang 12 oras, at ang tagal ng sirkulasyon at nakapagpapagaling na epekto ay hanggang 24 na oras.

Dahil ang bisoprolol ay isang sangkap na amphophilic, ang gamot ay pinalabas sa 2 pantay na epektibong paraan - humigit-kumulang 50% ay inalis sa pamamagitan ng atay, at isa pang 50% ay pinalabas ng mga bato sa anyo ng mga aktibong metabolic na produkto (sa gayon ang pagkakaroon ng balanseng clearance). Dahil dito, ang gamot ay maaaring gamitin nang may pantay na tagumpay sa mga kaso ng mga problema sa bato o atay, nang hindi kinakailangang ayusin ang dosis ng gamot.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat inumin nang pasalita. Inirerekomenda na uminom ng isang tablet isang beses sa isang araw, mas mabuti sa umaga. Ang gamot ay dapat hugasan ng simpleng tubig, nang hindi kinakagat o nginunguya ang tableta. Ang gamot ay maaaring inumin nang walang sanggunian sa paggamit ng pagkain.

Ang paunang dosis ng gamot ay 5 mg na iniinom isang beses sa isang araw. Ang dosis ng gamot ay maaaring unti-unting tumaas (lingguhan ng 5 mg). Minsan ang paunang dosis ay 10 mg. Ang pagtaas ng dosis ay maaaring maging sanhi ng mga negatibong sintomas na magkaroon - sa kasong ito, kailangan mong bumalik sa nakaraang dosis. Ang maximum na pinapayagang pang-araw-araw na dosis ay 20 mg na kinuha isang beses sa isang araw.

Kung ang isang pasyente ay naghihirap mula sa talamak na pagkabigo sa bato sa isang malubhang anyo, maaari siyang kumuha ng hindi hihigit sa 10 mg ng sangkap bawat araw.

Ang ikot ng paggamot ay dapat magpatuloy sa mahabang panahon.

[ 27 ], [ 28 ]

Gamitin Bicarda sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay hindi dapat inireseta sa mga buntis o nagpapasuso na kababaihan. Maaaring pabagalin ng gamot ang pag-unlad ng intrauterine, sugpuin ang sentro ng paghinga sa fetus, at pagkatapos ng kapanganakan ay magdulot ng malubhang kondisyon ng hypoglycemic sa bagong panganak na sanggol (sa unang 3 araw ng buhay).

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• mga palatandaan ng AV o sinoatrial block ng 2-3 degree na kalubhaan;
• mga halaga ng tibok ng puso sa ibaba 50 beats/minuto;
• SSSU;
• mababang systolic pressure (mas mababa sa 90 mmHg);
• malubhang karamdaman sa daloy ng dugo sa paligid;
• COPD o bronchial hika;
• psoriasis o pheochromocytoma;
• gamitin kasama ng MAOIs.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Mga side effect Bicarda

Ang Bisoprolol ay may magandang profile sa kaligtasan ng gamot. Ang mga side effect pagkatapos ng paggamit nito ay medyo bihira.

Ang gamot ay maaaring magdulot ng mga karamdaman sa CNS, kabilang ang pagkahilo, mga sintomas ng asthenic at pananakit ng ulo na nangyayari sa paunang yugto ng paggamot. Bilang karagdagan, maaaring magkaroon ng depresyon, mga karamdaman sa pagtulog o paresthesia; Ang mga guni-guni ay naiulat nang paminsan-minsan. Ang ganitong mga karamdaman ay nawawala sa kanilang sarili pagkatapos ng 10-14 araw mula sa pagsisimula ng therapy.

Maaaring mangyari ang mga visual disturbance – conjunctivitis, nabawasan ang lacrimation at visual impairment.

Ang mga negatibong palatandaan sa gawain ng cardiovascular system ay maaaring maobserbahan - isang pagbawas sa presyon ng dugo o rate ng puso, pagkagambala sa mga proseso ng blockade at ritmo, pagpalya ng puso na sinamahan ng mga sintomas ng peripheral edema, at pansamantalang intermittent claudication sa paunang yugto ng paggamit ng droga.

Paminsan-minsan, nangyayari ang mga dysfunction ng respiratory system tulad ng bronchial spasms.

Ang hitsura ng mga karamdaman sa dumi, mga sintomas ng dyspeptic at isang pagtaas sa aktibidad ng mga transaminases sa atay ay nabanggit; maaaring lumitaw ang hepatitis.

Paminsan-minsan, ang pag-unlad ng kahinaan ng kalamnan, arthralgia o cramps ay naitala.

Maaaring pukawin ng paggamot ang hitsura ng mga palatandaan ng allergy - sa mga kasong ito ay kinakailangan na ihinto ang paggamit ng Bicard.

Sa mga diabetic, ang gamot ay maaaring magdulot ng mga sintomas ng hypoglycemic; sa mga di-diabetic, ang pagtaas ng mga antas ng TG at may kapansanan sa glucose tolerance ay bihirang naiulat.

Sa mga lalaki, ang paggamit ng bisprool ay maaaring magdulot ng mga problema sa erectile function o pag-unlad ng alopecia.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Labis na labis na dosis

Kapag ang gamot ay ibinibigay sa malalaking dosis, ang mga kaguluhan sa ritmo ng puso, mga sintomas ng bradycardia, bronchial spasms, mga seizure, nahimatay at mga palatandaan ng pagpalya ng puso ay nangyayari, at bilang karagdagan, ang presyon ng dugo ay bumababa.

Upang maalis ang mga karamdamang ito, isinasagawa ang gastric lavage at sorbent administration. Kapag bumaba ang presyon ng dugo at mga antas ng bradycardia, ang 1.5-2 mg ng atropine, pati na rin ang dopamine at epinephrine, ay ibinibigay sa intravenously.

Kapag nangyari ang pagpalya ng puso, ginagamit ang mga diuretics, glucagon at CG.

Sa kaso ng pag-unlad ng bronchial spasms, ang mga inhalation ng β2-adrenergic agent ay ginaganap.

[ 29 ], [ 30 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Nakikipag-ugnayan ang Bisoprolol sa mga gamot na antihypertensive, na nagpapakita ng synergism; bilang isang resulta, ang kanilang mga therapeutic properties ay pinahusay.

Ang pag-unlad ng malubhang bradycardia ay sinusunod sa kaso ng isang kumbinasyon ng gamot na may clonidine, reserpine, pati na rin ang α-methyldopa o guanfacine.

Ang sabay-sabay na paggamit sa mga gamot na guanfacine, clonidine o digitalis ay humahantong sa mga pagkagambala sa pagpapadaloy at pagbuo ng AV block.

Ang mga sympathomimetics ay nagpapahina sa mga therapeutic na katangian ng bisoprolol.

Ang mga gamot na humaharang sa mga channel ng Ca (dihydropyridine derivatives), pati na rin ang nifedipine, ay humantong sa isang malakas na pagbaba sa mga halaga ng presyon ng dugo.

Ang Diltiazem na may verapamil at mga antiarrhythmic na gamot kapag ginamit kasama ng Bicard ay humahantong sa pagbaba ng presyon ng dugo, pag-unlad ng isang patuloy na anyo ng bradycardia, mga sakit sa ritmo ng puso, pag-abot sa pagpalya ng puso kasama ng pag-aresto sa puso.

Ang mga derivatives ng ergotamine, na sinamahan ng gamot, ay nagpapataas ng mga palatandaan ng mga karamdaman sa daloy ng dugo sa paligid.

Binabawasan ng Rifampicin ang kalahating buhay ng bisoprolol, ngunit ang katotohanang ito ay hindi klinikal na makabuluhan.

Sinisira ng gamot ang pagiging epektibo ng mga proseso ng pagkontrol ng glycemic sa mga diabetic.

Binabawasan ng mga NSAID ang antihypertensive na aktibidad ng gamot.

Ang gamot ay nagpapataas ng kalahating buhay ng coumarin anticoagulants at muscle relaxant.

Ang mga sleeping pills at sedatives, antidepressants, ethyl alcohol at neuroleptics ay makabuluhang pinipigilan ang paggana ng central nervous system kapag sinamahan ng gamot.

Ang mga MAOI ay nakakagambala sa mga metabolic na proseso ng Bicard, na nagpapataas ng kalubhaan ng mga negatibong pagpapakita nito. Ang agwat sa pagitan ng paggamit ng gamot at MAOI ay dapat na hindi bababa sa 14 na araw.

Ang Sulfasalazine, kapag pinagsama sa gamot, ay nagpapataas ng mga halaga ng plasma Cmax ng dating.

Ang mga ahente ng radiocontrast na naglalaman ng yodo, kung ibibigay sa panahon ng paggamit ng bisoprolol, ay maaaring bihirang humantong sa matinding anaphylactic na sintomas.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang bicard ay dapat itago sa mga temperatura sa paligid ng 25°C.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang bicard sa loob ng 24 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng produktong parmasyutiko.

[ 41 ]

Aplikasyon para sa mga bata

Walang impormasyon tungkol sa kaligtasan at pagiging epektibong gamot ng Bicard kapag ginamit sa pediatrics, kaya naman hindi ito inireseta sa mga bata.

[ 42 ], [ 43 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Bisoprolol, Bisogamma, Aritel na may Concor, Niperten at Coronal na may Aritel Cor, at din Bidop at Biprolol.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]