Biprolol

Ang Biprolol ay isang hypotensive na gamot, ang aktibong sangkap nito ay ang sangkap na bisoprolol (isang pumipili na blocker ng aktibidad ng β1-adrenoreceptor). Ang pagpapakilala ng mga therapeutic dose nito ay hindi humahantong sa hitsura ng sympathomimetic at lamad-stabilizing effect.

Ang Bisoprolol ay mayroon ding ilang antianginal na aktibidad - binabawasan nito ang pangangailangan ng oxygen ng myocardium, binabawasan ang rate ng puso at presyon ng dugo, pati na rin ang output ng puso. Sa pamamagitan ng pagpapahaba ng diastole at pagbabawas ng diastolic pressure, nakakatulong ang gamot na mapabuti ang supply ng oxygen sa myocardium. [ 1 ]

Mga pahiwatig Biprolol

Ito ay ginagamit bilang isang paggamot para sa mataas na presyon ng dugo.

Bilang karagdagan, maaari itong gamitin sa pinagsamang paggamot ng mga taong may CHF at coronary heart disease.

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng therapeutic substance ay natanto sa mga tablet - 10 piraso sa loob ng isang blister pack. Ang kahon ay naglalaman ng 3 tulad na mga pakete.

Pharmacodynamics

Ang antihypertensive na epekto ng gamot ay bubuo na may pagbawas sa pagtatago ng renin ng bato, pati na rin ang pagbawas sa output ng puso at ang epekto sa mga baroreceptor ng aortic arch kasama ang carotid sinus. Ang pangmatagalang paggamot na may Biprolol ay nagdudulot ng makabuluhang pagbaba sa paglaban na ginagawa ng mga peripheral vessel.

Sa mga taong may pagkabigo sa puso, ang paggamit ng bisoprolol ay nagdudulot ng pagsugpo sa aktibidad ng RAAS, pati na rin ang sympathoadrenal system. [ 2 ]

Ang gamot ay halos walang epekto sa mga β2-adrenergic receptor o mga proseso ng metabolismo ng glucose.

Sa isang solong paggamit, ang therapeutic effect ng gamot ay tumatagal ng 24 na oras. [ 3 ]

Pharmacokinetics

Ang aktibong sangkap ay mahusay na hinihigop (nang walang pagtukoy sa paggamit ng pagkain); ang bioavailability index ay 90%. Ang mga halaga ng intraplasmic Cmax ng bisoprolol ay naitala pagkatapos ng 1-3 oras mula sa sandali ng paggamit ng gamot.

Ang gamot ay mahina na napapailalim sa unang intrahepatic na daanan. Humigit-kumulang 50% ng ibinibigay na bahagi ay kasangkot sa mga proseso ng metabolic na may pagbuo ng mga metabolic na bahagi na walang therapeutic effect.

Ang paglabas ay pangunahin sa pamamagitan ng mga bato; isang maliit na bahagi ay excreted sa pamamagitan ng bituka. Ang kalahating buhay ng bisoprolol ay 10-12 oras.

Dosing at pangangasiwa

Ang biprolol ay iniinom nang pasalita. Ang pang-araw-araw na dosis ay karaniwang kinukuha nang sabay-sabay - ito ay dapat gawin sa umaga. Hindi na kailangang ngumunguya ang tableta, ngunit maaari itong hatiin sa kalahati kung kinakailangan. Kapag huminto sa paggamot, ang gamot ay unti-unting itinigil - sa pamamagitan ng pagbabawas ng dosis. Ang laki ng dosis at tagal ng kurso ay pinili ng doktor.

Kadalasan ay kinakailangan na gumamit ng 5 mg ng gamot bawat araw. Ang paunang dosis ay karaniwang 2.5-5 mg (isinasaalang-alang ang kalubhaan ng sakit). Isinasaalang-alang ang epekto ng gamot, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring unti-unting tumaas sa 10 mg.

Ang maximum na dosis ng bisoprolol na pinapayagan bawat araw ay 20 mg.

Sa pagkakaroon ng malubhang renal/hepatic dysfunction, pinapayagan na kumonsumo ng hindi hihigit sa 10 mg ng gamot bawat araw.

• Aplikasyon para sa mga bata

Ang Biprolol ay kontraindikado sa pediatrics.

Gamitin Biprolol sa panahon ng pagbubuntis

Ang biprolol ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis. Kapag nagpasya ang dumadating na manggagamot kung ang gamot ay maaaring inumin ng isang buntis, ang laki ng bahagi ay pinili para sa pasyente nang paisa-isa. Sa panahon ng naturang paggamit ng bisoprolol, kinakailangan na subaybayan ang mga proseso ng daloy ng dugo sa loob ng inunan at ang kondisyon ng bagong panganak kaagad pagkatapos ng kapanganakan.

Ang gamot ay hindi ginagamit sa panahon ng pagpapasuso; magagamit lamang ito kung itinigil ang pagpapasuso.

Contraindications

Ang gamot ay kontraindikado para sa paggamit sa mga indibidwal na may umiiral na hindi pagpaparaan sa bisoprolol. Bilang karagdagan, hindi ito ginagamit sa pagkakaroon ng galactosemia, glucose-galactose malabsorption, at lactase deficiency.

Ang gamot ay hindi ginagamit sa mga taong may pagkabigo sa puso sa decompensated phase, SSSU, stage 2-3 AV block (sa kawalan ng pacemaker), bradycardia at binibigkas na sinoatrial block; hindi ito inireseta sa mga taong may mababang presyon ng dugo at cardiogenic shock.

Ang gamot ay hindi dapat gamitin sa mga kaso ng malubhang peripheral blood flow disorder, Raynaud's syndrome, hika at malubhang malalang obstructive pulmonary disease; sa parehong oras, hindi ito inireseta sa mga taong may metabolic acidosis, psoriasis (gayundin kung ang psoriasis ay naroroon sa anamnesis) o pheochromocytoma na hindi pa gumagaling.

Ang gamot ay hindi ginagamit sa mga taong umiinom ng sultopride, floctafenine o MAOIs (ang tanging exception ay MAOI-B).

Kinakailangan ang pag-iingat kapag nagrereseta ng Biprolol sa mga indibidwal na may stage 1 AV block o variant angina, gayundin sa mga diabetic at mga taong nasa isang mahigpit na diyeta.

Ang gamot ay inireseta nang may matinding pag-iingat sa mga kaso ng myasthenia, isang posibilidad na magkaroon ng bronchial spasms, hyperthyroidism at depression.

Kinakailangang ihinto ang pag-inom ng gamot nang hindi bababa sa 2 araw bago magsagawa ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, at sa parehong oras ay maingat na subaybayan ang kalagayan ng mga taong sumasailalim sa mga tiyak na pamamaraan ng desensitizing immunotherapy sa panahon ng paggamit ng bisoprolol.

Mga side effect Biprolol

Ang paggamit ng gamot ay maaaring pukawin ang pagbuo ng ilang mga side effect na nauugnay sa pagkilos ng bisoprolol:

• mga sugat na nakakaapekto sa cardiovascular system at sistema ng dugo: pagpalya ng puso, cardialgia, heart rhythm disorder, pamamanhid na nakakaapekto sa mga paa't kamay, pagbaba ng presyon ng dugo (din ang orthostatic collapse), thrombocytopenia o leukopenia, dyspnea, agranulocytosis at purpura. Ang paglala ng kondisyon ay maaaring maobserbahan sa mga indibidwal na may paulit-ulit na claudication at iba pang mga karamdaman na nauugnay sa peripheral na daloy ng dugo;
• mga problema sa paggana ng nervous system: pananakit ng ulo, paresthesia, matinding pagkapagod, mga karamdaman sa araw/gabi, pagkahilo, hindi maipaliwanag na pagkabalisa at asthenia. Syncope, guni-guni o bangungot at pagbaba sa bilis ng tugon ng psychomotor ay maaaring mangyari;
• mga karamdaman na nauugnay sa hepatobiliary system at gastrointestinal tract: nadagdagan ang aktibidad ng mga enzyme sa atay o hepatitis, pati na rin ang gastralgia, mga sakit sa bituka, mga sintomas ng dyspepsia at pagsusuka;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa mga organo ng pandama: ingay sa tainga, sakit na nakakaapekto sa mga mata, nabawasan ang visual acuity, conjunctivitis, tuyong mata at mga sakit sa pandinig;
• sintomas ng allergy: allergic rhinitis, anaphylaxis, urticaria, aktibong bahagi ng psoriasis, bronchial spasm, Quincke's edema at ubo;
• Iba pa: myasthenia, dysuria, arthropathy, hyperhidrosis, cramps, renal colic, pagbabago ng timbang, pananakit na nakakaapekto sa mga kalamnan at kasukasuan, pagbaba ng glucose tolerance, mga pagbabago sa libido at kawalan ng lakas. Kasama nito, posible na mapataas ang mga antas ng creatinine, glucose, uric acid na may urea, triglycerides at mga elemento ng K na may P sa plasma.

Ang biglang pagtigil sa paggamit ng gamot ay maaaring magdulot ng mga sintomas ng pag-withdraw.

Ang paggamit ng bisoprolol ay nagreresulta sa isang positibong resulta sa doping control.

Labis na labis na dosis

Ang pangangasiwa ng labis na malalaking dosis ng Biprolol ay maaaring maging sanhi ng isang malakas na pagbaba sa presyon ng dugo, bradycardia, pagpalya ng puso, bronchial spasms, at bilang karagdagan sa hypoglycemia, convulsions, pagkawala ng malay at mga sakit sa ritmo ng puso (kabilang dito ang AV block ng 2-3 na yugto).

Ang gamot ay walang antidote.

Sa kaso ng labis na dosis, ang gastric lavage at enterosorbents ay ibinibigay. Kung ang pasyente ay bumuo ng bradycardia, ang isang intravenous injection ng atropine ay ibinibigay.

Kung ang mga halaga ng presyon ng dugo ay makabuluhang bumaba, ang mga vasoconstrictor at intravenous glucagon ay ibinibigay.

Kapag nangyari ang pagpalya ng puso, ang mga diuretics ay ibinibigay sa intravenously.

Ang AV block na dulot ng droga ay maaaring gamutin ng orciprenaline (sa pamamagitan ng IV drip); maaaring isagawa ang cardiac pacing kung kinakailangan.

Sa kaso ng bronchial spasms, ang mga bronchodilator, euphyllin o β2-adrenergic agonist ay ibinibigay.

Kung mangyari ang hypoglycemia, ang isang intravenous injection ng glucose ay ibinibigay.

Ang pagkalason sa bisoprolol ay ginagamot sa isang ospital, sa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng medikal.

Hindi posible na alisin ang labis na dosis ng bisoprolol gamit ang hemodialysis.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kapag pinagsama ang gamot sa tricyclics, mga ahente na humaharang sa mga channel ng Ca, phenothiazine, mga sangkap na humaharang sa aktibidad ng mga β-adrenergic receptor, MAOI at barbiturates, ang antihypertensive na aktibidad ng bisoprolol ay pinahusay.

Ang paggamit kasama ng mga antiarrhythmic na gamot ay maaaring maging sanhi ng hitsura ng isang negatibong inotropic effect.

Ang kumbinasyon ng gamot na may CG at parsympathomimetics ay nagdaragdag ng posibilidad ng AV conduction disorder o pag-unlad ng bradycardia.

Ang pangangasiwa kasama ng oral na pangangasiwa ng mga ahente ng hypoglycemic at insulin ay nagdaragdag ng panganib ng hypoglycemia.

Ang mga pagpapakita ng hypoglycemia ay maaaring natakpan ng pagkilos ng mga β-blocker.

Ang kumbinasyon ng gamot na may mga sangkap na pampamanhid ay nagdaragdag ng posibilidad na magkaroon ng arrhythmia o myocardial ischemia.

Ang non-narcotic analgesics ay nagpapahina sa therapeutic effect ng bisoprolol.

Ang pangangasiwa sa kumbinasyon ng sympathomimetics ay humahantong sa isang pagpapahina ng nakapagpapagaling na epekto ng mga gamot na ito, at bilang karagdagan, ay maaaring magpalakas ng mga palatandaan ng paulit-ulit na claudication.

Ang paggamit kasama ng mga antihypertensive na sangkap at mga ahente na humaharang sa aktibidad ng mga channel ng Ca ay maaaring magpalakas ng tindi ng mga negatibong epekto ng bisoprolol.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang biprolol ay dapat na nakaimbak sa temperatura sa hanay na 15-25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Biprolol sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng pagbebenta ng therapeutic na produkto.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga sangkap na Concor, Bidop na may Bisoprolol, Aritel at Coronal, at din Niperten na may Bicard at Bisogamma.