Biseptrim

Ang Biseptrim ay isang antibacterial na gamot para sa sistematikong paggamit. Naglalaman ito ng kumbinasyon ng sulfonamides at trimethoprim.

Isang kumplikadong bactericidal na gamot, na kinabibilangan ng elementong sulfamethoxazole (ay isang sulfanilamide na may average na tagal ng pagkilos), na nagpapabagal sa pagbubuklod ng bitamina B9 sa pamamagitan ng pagbuo ng mapagkumpitensyang antagonism sa PABA. Kasama rin sa gamot ang sangkap na trimethoprim, na nagpapabagal sa microbial dihydrofolate reductase, na responsable para sa mga proseso ng pagbubuklod ng bioactive tetrahydrofolate. [ 1 ]

Mga pahiwatig Biseptrim

Ginagamit ito sa kaso ng mga naturang paglabag:

• mga impeksyon sa ihi na nauugnay sa pagkilos ng mga sensitibong gamot na strain ng Klebsiella, Morgan's bacteria, Escherichia coli, Proteus, Enterobacter at Proteus mirabilis;
• mga sugat sa sistema ng pagtunaw na nauugnay sa mga strain ng Shigella Sonnei at Flexneri (bacterial shigellosis);
• toxoplasmosis;
• therapy at pag-iwas sa pag-unlad ng pneumonia na dulot ng impluwensya ng pneumocystis carinii (diagnosed bacteriologically);
• aktibong yugto ng talamak na brongkitis (sa mga matatanda) at otitis media (sa mga bata) na nauugnay sa pneumococci na sensitibo sa droga at Haemophilus influenzae;
• Pagtatae ng manlalakbay dulot ng E. coli.

Paglabas ng form

Ang nakapagpapagaling na sangkap ay inilabas sa anyo ng mga tablet - 10 piraso sa isang cell pack (mayroong 2 tulad na mga pack sa isang kahon).

Pharmacodynamics

Ang co-trimoxazole ay nagpapakita ng in vitro na aktibidad laban sa Escherichia coli (kabilang ang enteropathogenic strains), indole-positive Proteus strains (kabilang ang karaniwang Proteus), Klebsiella, Pneumococcus, Morgan bacteria, Proteus mirabilis, Shigella Sonnei at Flexneri, Enterobacter at Influenza bacilli. [ 2 ]

Ang kumbinasyon ng mga elemento, na kumikilos sa isa sa mga kadena ng biochemical transformations, ay nagiging sanhi ng isang synergistic antibacterial effect at nagpapabagal sa pag-unlad ng microbial resistance. [ 3 ]

Pharmacokinetics

Ang parehong mga bahagi ng gamot ay nasisipsip sa dugo mula sa gastrointestinal tract sa isang mataas na rate. Ang mga halaga ng serum Cmax para sa parehong mga bahagi ay nabanggit pagkatapos ng 1-4 na oras mula sa sandali ng oral administration. Ang synthesis na may serum protein ay 70% (trimethoprim) at 44-62% (sulfamethoxazole).

Ang mga proseso ng pamamahagi ng bawat sangkap ay magkakaiba: ang pamamahagi ng sulfamethoxazole ay nangyayari lamang sa extracellular na kapaligiran, at ang trimethoprim ay nangyayari sa loob ng lahat ng likido sa katawan.

Ang mataas na halaga ng trimethoprim ay naitala sa bronchial secretions, apdo at prostate. Ang antas ng sulfamethoxazole sa mga likido ay bahagyang mas mababa. Ang parehong mga elemento sa mataas na halaga ay nabanggit sa plema, middle ear fluid at vaginal secretions.

Ang dami ng pamamahagi ng sulfamethoxazole ay 360 ml/kg; trimethoprim ay 2 l/kg. Ang parehong mga elemento ay nakikilahok sa mga proseso ng intrahepatic metabolic: ang sulfamethoxazole ay acetylated at synthesize na may glucuronic acid, at ang trimethoprim ay oxidized at hydroxylated.

Ang paglabas ay pangunahing natanto sa pamamagitan ng mga bato - sa pamamagitan ng aktibong pagtatago ng mga tubules at pagsasala. Ang tagapagpahiwatig ng mga aktibong sangkap sa ihi ay makabuluhang lumampas sa mga halaga ng dugo. Sa panahon ng 72 oras, 84.5% ng sulfamethoxazole at 66.8% ng trimethoprim ay pinalabas kasama ng ihi.

Ang kalahating buhay ay 10 (sulfamethoxazole) at 8-10 oras (trimethoprim). Sa kaso ng kakulangan sa bato, ang tagapagpahiwatig na ito ay pinahaba para sa parehong mga sangkap.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat inumin nang pasalita, kasama o pagkatapos kumain, na may simpleng tubig.

Mga teenager mula 12 taong gulang at matatanda.

Para sa pamamaga sa urinary tract, aktibong yugto ng talamak na brongkitis at mga impeksyon sa digestive system na nauugnay sa shigella, isang average ng 2 tablet ay dapat inumin dalawang beses sa isang araw.

Sa kaso ng pamamaga sa urinary tract, ang Biseptrim ay ginagamit sa loob ng 10-14 araw, sa kaso ng mga impeksyon sa gastrointestinal na sanhi ng Shigella - 5 araw, sa kaso ng aktibong yugto ng talamak na brongkitis - 2 linggo.

Upang gamutin ang pagtatae ng manlalakbay, uminom ng 2 tablet sa pagitan ng 12 oras hanggang mawala ang mga sintomas.

Para sa toxoplasmosis, ang gamot ay kinuha ayon sa mga scheme na inilarawan sa ibaba:

• 2 tablet bawat araw sa unang linggo;
• 2 tablet bawat araw (kinuha tuwing ibang araw, 3 beses sa isang linggo);
• 2 tablet 2 beses sa isang araw (bawat ibang araw, 3 beses sa isang linggo).

Sa kaso ng bacteriologically diagnosed na pneumonia na sanhi ng Pneumocystis carinii, 90-120 mg/kg ng gamot ay dapat gamitin bawat araw (hatiin sa pantay na 1 beses na mga bahagi). Ang mga tablet ay dapat kunin na may 6 na oras na pahinga para sa isang panahon ng 2-3 linggo. Ang parehong pamamaraan ay ginagamit para sa mga batang may edad na 6-12 taon.

Upang maiwasan ang pagkakaroon ng Pneumocystis pneumonia sa mga taong nasa panganib, uminom ng 2 tablet isang beses sa isang araw sa unang linggo.

Ang pang-araw-araw na laki ng paghahatid ay maaaring maging maximum na 1920 mg (4 na tablet).

Para sa mga indibidwal na may antas ng CC sa loob ng 15-30 ml bawat minuto, ang dosis ay nabawasan ng kalahati.

Para sa mga batang may edad 6-12.

Sa aktibong yugto ng otitis media, pamamaga ng urethra at impeksyon sa gastrointestinal na nauugnay sa aktibidad ng shigella, gumamit ng 1 tablet 2 beses sa isang araw.

Sa kaso ng pamamaga ng urinary tract at otitis, ang gamot ay ginagamit para sa 10 araw, at sa kaso ng mga impeksyon sa gastrointestinal tract - 5 araw.

• Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot sa form na ito ay hindi ginagamit sa mga taong wala pang 6 taong gulang.

Gamitin Biseptrim sa panahon ng pagbubuntis

Ang biseptrim ay hindi dapat inireseta sa panahon ng pagpapasuso at pagbubuntis.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot;
• pagkabigo sa atay/kidney (creatinine clearance sa ibaba 15 ml bawat minuto);
• anemia (megaloblastic, aplastic, folate deficiency at pernicious type);
• leukopenia at agranulocytosis;
• Kakulangan ng G6PD;
• BA;
• hyperbilirubinemia sa mga bata;
• mga sakit sa thyroid gland.

Mga side effect Biseptrim

Kasama sa mga side effect ang:

• mga karamdaman ng nervous system: pagkahilo at cephalgia. Posibleng pag-unlad ng depression, panginginig, aseptic meningitis, kawalang-interes at peripheral neuritis;
• mga problema sa respiratory system: infiltrates sa loob ng baga, bronchial spasm;
• digestive disorder: pagsusuka, pananakit ng tiyan, pagkawala ng gana at pagduduwal, gastritis, stomatitis, pagtatae at glossitis. Bilang karagdagan, ang cholestasis, hepatitis, pseudomembranous enterocolitis, hepatonecrosis at nadagdagan na aktibidad ng mga transaminases sa atay;
• pinsala sa mga hematopoietic na organo: thrombocyto-, leuko- o neutropenia, megaloblastic anemia at agranulocytosis;
• mga sintomas na nauugnay sa sistema ng ihi: crystalluria, polyuria, hematuria, tubulointerstitial nephritis, tumaas na antas ng urea, hypercreatininemia, renal dysfunction at toxic nephropathy (sinamahan ng anuria at oliguria);
• mga problema sa paggana ng musculoskeletal system: myalgia o arthralgia;
• mga palatandaan ng allergy: TEN, rashes, MEE (kasama rin ang SJS), photosensitivity, pangangati, myocarditis ng allergic na pinagmulan, exfoliative dermatitis, hyperemia na nakakaapekto sa sclera, Quincke's edema at pagtaas ng temperatura.

Labis na labis na dosis

Mga palatandaan ng pagkalason: pagduduwal, intestinal colic at pagsusuka, antok, pagkahilo, depression, cephalgia, pagkalito at pagkahilo; bilang karagdagan, crystalluria, hematuria, visual disturbances at lagnat. Sa matagal na pagkalasing, ang jaundice, leukopenia, thrombocytopenia o megaloblastic anemia ay bubuo.

Ang gastric lavage at pag-aasido ng ihi (pinapataas ang excretion ng trimethoprim) ay kinakailangan, at ang oral fluid at Ca folinate ay kinukuha sa 5-15 mg bawat araw (tinatanggal ang epekto ng trimethoprim sa bone marrow). Kung kinakailangan, isinasagawa ang hemodialysis.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Pinapataas ng gamot ang anticoagulant na epekto ng hindi direktang anticoagulants, methotrexate at antidiabetic na gamot.

Binabawasan ng Biseptrim ang kalubhaan ng mga proseso ng intrahepatic metabolic ng phenytoin (pinahaba ang kalahating buhay nito ng 39%), pati na rin ang warfarin, na nagpapalakas ng kanilang epekto.

Binabawasan ng gamot ang pagiging maaasahan ng mga oral contraceptive (pinipigilan ang bituka microflora at binabawasan ang sirkulasyon ng bituka-hepatic ng mga elemento ng hormonal).

Ang pyrimethamine sa mga dosis na higit sa 25 mg bawat linggo ay nagdaragdag ng posibilidad na magkaroon ng megaloblastic anemia.

Binabawasan ng Rifampicin ang kalahating buhay ng trimethoprim.

Ang diuretics (pangunahin ang thiazides) ay nagdaragdag ng posibilidad ng thrombocytopenia.

Ang therapeutic effect ng gamot ay humina kapag pinagsama sa procaine, benzocaine, procainamide, ang hydrolysis na bumubuo ng PABA.

Maaaring mangyari ang cross-allergy sa pagitan ng oral administration na antidiabetic agents (sulfonylurea derivatives) at diuretics (furosemide, thiazides, atbp.) sa isang banda, at antimicrobial sulfonamides sa kabilang banda.

Ang PAS at barbiturates na may phenytoin ay nagpapalakas ng mga sintomas ng kakulangan sa bitamina B9.

Salicylic acid derivatives potentiate ang aktibidad ng Biseptrim.

Ang mga acidifier ng ihi na hexamethylenetetramine at bitamina C ay nagpapataas ng posibilidad ng crystalluria.

Pinapahina ng Cholestyramine ang pagsipsip, kaya naman ginagamit ito 4-6 na oras bago o 1 oras pagkatapos ng pangangasiwa ng co-trimoxazole.

Ang mga gamot na pumipigil sa bone marrow hematopoiesis ay nagpapataas ng posibilidad ng myelosuppression.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang biseptrim ay dapat na naka-imbak sa isang lugar na hindi mapupuntahan ng maliliit na bata. Antas ng temperatura – hindi hihigit sa 25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Biseptrim sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng pagbebenta ng produktong panggamot.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Biseptol, Sumetrolim na may Bi-sept, Groseptol, Baktiseptol at Oriprim.