Bisocard

Ang Bisocard ay isang cardioselective β1-adrenergic blocker.

Ang gamot ay may mahinang pagkakaugnay para sa bronchial at vascular smooth muscle β2-adrenoreceptors, pati na rin para sa β2-endings, na kumokontrol sa mga proseso ng metabolic. Dahil dito, ito ay may mahinang epekto sa paglaban ng bronchial tree at mga metabolic na proseso na nakasalalay sa β-endings. [ 1 ]

Ang pagpili ng gamot para sa mga β1-adrenergic receptor ay pinananatili kahit na lumampas ang kinakailangang dosis ng gamot.

Mga pahiwatig Bisocard

Ito ay ginagamit upang gamutin ang coronary heart disease (angina pectoris), mataas na presyon ng dugo at CHF.

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa mga tablet na may dami ng 5 o 10 mg, 30 piraso sa isang pakete ng cell; mayroong 1 o 2 ganoong mga pakete sa isang kahon.

Pharmacodynamics

Walang tiyak na data tungkol sa eksaktong prinsipyo ng pagkilos ng gamot sa mataas na antas ng presyon ng dugo. Ito ay kilala na ang gamot ay makabuluhang nagpapahina sa aktibidad ng intraplasmic renin. [ 2 ]

Sa mga taong may angina, binabawasan ng Bisocard ang pangangailangan ng oxygen ng myocardium, na nagpapababa sa mga halaga ng cardiac output at heart rate. Ang minutong dami ng dugo ay bahagyang bumababa; ang pagtaas ng wedge pressure sa loob ng pulmonary capillaries at ang pressure sa loob ng right atrium ay hindi rin gaanong mahalaga. [ 3 ]

Ipinakita ng mga klinikal na pagsubok na sa mga indibidwal na may pagkabigo sa puso at stable symptomatic systolic failure (ejection fraction <35%), kapag gumagamit ng gamot:

• bumababa ang dami ng namamatay;
• ang bilang ng mga insidente ng biglaang pagkamatay ng coronary at mga kaso ng pagpalya ng puso at kasunod na pag-ospital ay nabawasan;
• Pinapabuti ang pagganap bilang tinasa ng NYHA registry.

Sa mga taong may sakit sa coronary artery at walang CHF, binabawasan ng gamot ang tibok ng puso at dami ng systolic, na nagpapababa sa pangangailangan ng oxygen ng myocardium at mga volume ng ejection.

Kapag gumagamit ng mga gamot, ang mga halaga ng OPSS sa simula ay tumataas, at pagkatapos, sa matagal na paggamit, bumababa.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, halos ganap itong hinihigop. Ang index ng bioavailability ay humigit-kumulang 90%. Ang synthesis ng protina ay 30%.

Ang kalahating buhay ng bisoprolol ay humigit-kumulang 10-12 oras (na nagpapahintulot na ito ay inumin isang beses sa isang araw).

Ang gamot ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato (ang hindi nagbabago na sangkap ay bumubuo ng 50%, at ang natitira ay hindi aktibong mga metabolite na nabuo sa atay), 2% lamang ang pinalabas kasama ng mga feces. Dahil sa ang katunayan na ang mga bato at atay ay pantay na kalahok sa pag-aalis ng bisoprolol, ang mga taong may kakulangan sa isa sa mga organ na ito ay hindi nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis.

Ang mga pharmacokinetic na katangian ng gamot ay linear. Sa mga indibidwal na gumagamit ng 10 mg ng gamot bawat araw, ang mga halaga ng plasma Cmax ay 64±21 ng/ml, at ang kalahating buhay ay 17±5 na oras.

Sa mga taong may CHF (class III ayon sa NYHA registry), ang mga antas ng bisoprolol at kalahating buhay ay mas mataas kaysa sa mga naitala sa mga boluntaryo.

Dosing at pangangasiwa

Ang inirekumendang pang-araw-araw na dosis ay 5 mg. Kung kinakailangan, ang bahaging ito ay maaaring tumaas sa 10 mg (ngunit sa mga matinding kaso lamang). Ang maximum na 20 mg ng gamot ay pinapayagan bawat araw. Ang dosis ay pinili nang paisa-isa.

Ang mga tablet ay nilamon ng buo na may simpleng tubig. Ang bisocard ay dapat inumin bago o kasama ng pagkain (inirerekumenda na uminom ng gamot sa parehong oras ng araw).

Ang therapeutic cycle ay medyo mahaba. Ang tagal nito ay depende sa kurso at kalubhaan ng sakit. Ipinagbabawal na biglang ihinto ang therapy, ang kurso ay nagtatapos sa isang unti-unting pagbawas sa dosis.

Mga taong may kapansanan sa bato/atay.

Ang mga taong may malubhang liver/renal dysfunction (creatinine clearance na mas mababa sa 20 ml bawat minuto) ay hindi dapat uminom ng higit sa 10 mg ng gamot bawat araw.

• Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay hindi maaaring gamitin sa pediatrics (sa mga taong wala pang 18 taong gulang).

Gamitin Bisocard sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal na magreseta ng Bisocard sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot;
• decompensated heart failure, SSSU, cardiogenic shock, malubhang sinoatrial block, pati na rin ang 2nd-3rd degree AV block;
• symptomatic bradycardia na may rate ng puso sa ibaba 50 beats bawat minuto, nabawasan ang presyon ng dugo (systolic pressure na mas mababa sa 100 mm Hg);
• obstructive bronchitis at malubhang yugto ng bronchial hika;
• Raynaud's syndrome, late-stage peripheral circulatory disorder;
• hindi ginagamot na pheochromocytoma;
• metabolic acidosis.

Mga side effect Bisocard

Kasama sa mga side effect ang:

• Mga karamdaman sa sistema ng nerbiyos: pagkahilo, pagkapagod, kakaibang kahinaan, sakit ng ulo at hindi pagkakatulog ay madalas na sinusunod. Minsan ang depression, kahirapan sa pag-concentrate, asthenia, paresthesia, antok, ingay sa tainga at pagkabalisa, emosyonal na kawalang-tatag, mga seizure, visual disturbances at pagbaba ng pagtatago ng luha fluid ay sinusunod. Ang mga hallucinations ay bihirang mangyari;
• mga problema sa visual function: ang pagbaba ng lacrimation ay paminsan-minsan ay sinusunod (ito ay dapat isaalang-alang kapag may suot na contact lens). Ang conjunctivitis ay nangyayari paminsan-minsan;
• mga karamdaman ng cardiovascular system at sistema ng dugo: madalas na lumilitaw ang bradycardia. Minsan ang pagpalya ng puso, arrhythmia, pagbaba ng presyon ng dugo (din ang orthostatic collapse), blockade, intermittent claudication, thrombocytopenia, agranulocytosis, Raynaud's disease at thrombocytopenic purpura ay sinusunod;
• Gastrointestinal tract lesions: pagsusuka, paninigas ng dumi, xerostomia, pagduduwal, dyspeptic sintomas, pagtatae at ischemic colitis ay madalas na nangyayari. Ang mga metabolic disorder (nadagdagang antas ng triglyceride sa dugo) at hepatitis ay paminsan-minsang nagkakaroon, at ang intraplasmic na aktibidad ng mga enzyme sa atay (ALT na may AST) ay tumataas din;
• mga karamdaman sa paghinga: kung minsan ang dyspnea, pharyngitis, ubo, sinusitis, laryngeal at bronchial spasm, impeksyon sa respiratory tract at allergic rhinitis;
• mga palatandaan na nauugnay sa urogenital system: paminsan-minsan ay may pagbaba sa libido, cystitis, peripheral edema, kawalan ng lakas, colic sa lugar ng bato at Peyronie's disease;
• epidermal lesions: minsan may pangangati, hyperhidrosis, sintomas ng allergy, pantal, pamumula ng epidermis, acne, psoriatic rash (lumalala ang psoriasis) at dermatitis. Ang alopecia ay sinusunod nang paminsan-minsan;
• musculoskeletal dysfunction: minsan lumilitaw ang mga cramp at myasthenia;
• Mga problema sa metaboliko: paminsan-minsang nagkakaroon ng hyperuricemia, tumataas ang resistensya ng insulin, at tumataas ang timbang.
• iba pa: myalgia, asthenia, arthralgia, pagkawala ng pandinig.

Labis na labis na dosis

Mga palatandaan ng pagkalason: bronchial spasm, hypoglycemia, bradycardia, blockade, pagbaba ng presyon ng dugo at aktibong pagpalya ng puso.

Bihirang, kapag ang maximum na dosis ng 2 g ay pinangangasiwaan, isang pagbawas sa rate ng puso o pagbaba sa presyon ng dugo ay naobserbahan. Ang mga taong may pagkabigo sa puso ay mas sensitibo sa tumaas na dosis ng bisoprolol, kaya ang kanilang dosis ng gamot ay dapat na unti-unting tumaas.

Ang mga pamamaraan ng hemodialysis ay hindi epektibo. Sa kaso ng pagkalasing, kinakailangan na ihinto ang paggamit ng gamot, magsagawa ng gastric lavage, kumuha ng activated carbon at magsagawa ng mga sintomas na pamamaraan:

• bradycardia - intravenous administration ng atropine (isoprenaline o iba pang mga gamot na may chronotropic effect); kung kinakailangan, ang isang pansamantalang pacemaker ay ginagamit;
• nabawasan ang mga halaga ng presyon ng dugo - paggamit ng mga vasoconstrictor, intravenous injection ng plasma-substituting fluid, glucagon;
• AV block ng 2-3 degree - intravenous injection ng isoprenaline, pagsubaybay sa kondisyon ng pasyente; kung kinakailangan, gumamit ng isang pacemaker;
• aktibong yugto ng CHF - intravenous administration ng inotropic na gamot, diuretics at vasodilators;
• bronchial spasm - paglanghap ng β2-adrenergic agonists, paggamit ng aminophylline o bronchodilators (isoprenaline);
• hypoglycemia - intravenous injection ng glucose.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ipinagbabawal na gamitin ang gamot kasama ng mga sumusunod na sangkap:

• Mga blocker ng Ca channel (diltiazem, verapamil at nifedipine) – ito ay may negatibong epekto sa pagpapadaloy ng AV, myocardial contractility at mga antas ng presyon ng dugo;
• clonidine - may posibilidad ng pagbaba sa rate ng puso at pagkagambala ng pagpapadaloy ng salpok sa loob ng myocardium; Ang paghinto ng clonidine ay maaaring maging sanhi ng isang matalim na pagtaas sa presyon ng dugo;
• Mga MAOI (hindi kasama ang MAOI-B) – maaaring magkaroon ng hypertensive crisis pagkatapos ihinto ang paggamit ng MAOI.

Kinakailangan ang pag-iingat kapag pinagsama sa mga naturang gamot:

• barbiturates, tricyclics, phenothiazine derivatives at iba pang mga antihypertensive na gamot - may posibilidad ng isang malakas na pagbaba sa mga halaga ng presyon ng dugo;
• mga ahente na pumipigil sa aktibidad ng COX - bawasan ang antihypertensive na epekto ng bisoprolol;
• anticholinergics (tacrine) - may posibilidad ng pagpapahaba ng pagpapadaloy ng AV;
• digitalis glycosides - panganib na magkaroon ng arrhythmia at bradycardia;
• ergotamine derivatives - ang kumbinasyong ito ay nagpapalakas ng mga karamdaman sa daloy ng dugo sa paligid;
• iba pang mga β-blocker (din sa anyo ng mga patak ng mata) - kapwa pagpapahusay ng mga therapeutic effect;
• mga antiarrhythmic na gamot ng klase I (quinidine na may disopyramide) - pagpapahaba ng atrial conduction period at negatibong inotropic effect;
• sympathomimetics - kapwa pagbawas sa aktibidad ng droga (kapag gumagamit ng Bisocard na may adrenaline, ang dosis ng huli ay dapat na tumaas);
• mga sangkap para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam at inhalation anesthesia - ang posibilidad ng pagsugpo ng myocardial function at reflex tachycardia, isang pagbawas sa mga halaga ng presyon ng dugo; sa parehong oras, ang kumbinasyon ng bisoprolol at anesthetics ay binabawasan ang posibilidad ng arrhythmia sa panahon ng intubation at ang unang yugto ng kawalan ng pakiramdam. Kinakailangang ipaalam sa anesthesiologist ang tungkol sa paggamit ng gamot bago ang operasyon;
• Oral na iniinom na antidiabetic na gamot at insulin - nadagdagan ang posibilidad ng hypoglycemia;
• rifampicin - bahagyang pagbaba sa kalahating buhay ng bisoprolol;
• NSAIDs - pagbaba sa antihypertensive na aktibidad ng gamot.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang bisocard ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na hindi maabot ng mga bata. Mga tagapagpahiwatig ng temperatura - hindi hihigit sa 30 ° C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Bisocard sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic agent.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Tirez, Concor, Biprol na may Bisoprolol, Aritel at Coronal, pati na rin ang Bidop at Biol na may Niperten, Cordinorm at Bisogamma na may Bisomor.