Cardil

Ang Cardil ay isang gamot mula sa subgroup ng mga sangkap na humaharang sa pagkilos ng mga channel ng Ca at may antihypertensive, antiarrhythmic at antianginal effect.

Ang aktibong elemento ng gamot ay diltiazem, isang benzodiazepine substance na pumipigil sa pagpasa ng Ca sa mga cell ng cardiomyocytes, pati na rin ang mga cell ng makinis na kalamnan ng mga sisidlan. Kapag bumababa ang daloy ng mga calcium ions, ang makinis na mga kalamnan ng vascular membrane ay nakakarelaks, na nagbibigay-daan para sa isang pagtaas sa vascular lumen, pag-stabilize ng microcirculation sa loob ng mga ischemic na lugar at pagbaba sa systemic resistance ng peripheral vessels. Ang lahat ng ito ay nakakatulong upang mabawasan ang presyon ng dugo. [ 1 ]

Mga pahiwatig Cardil

Ginagamit ito para sa angina (kabilang ang variant at stable na varieties nito). Ang gamot ay hindi ginagamit upang maalis ang matinding pag-atake ng angina.

Maaari itong gamitin sa mga kaso ng tumaas na presyon ng dugo – halimbawa, sa mga sitwasyon kung saan hindi magagamit ang mga sangkap na humaharang sa aktibidad ng mga β-adrenergic receptor. Ang Cardil ay pinangangasiwaan kapwa sa monotherapy at sa kumbinasyon na therapy.

Inireseta din ito sa kaso ng arrhythmia - halimbawa, upang mabawasan ang ritmo ng ventricles ng puso sa atrial fibrillation.

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa anyo ng mga tablet - 30 o 100 piraso sa isang bote. Mayroong 1 ganoong bote sa isang kahon.

Pharmacodynamics

Ang mga antianginal na katangian ng gamot ay bubuo pagkatapos ng coronary vasodilation at pagbabawas ng afterload. Sa kaso ng stable angina, ang mga indibidwal na gumagamit ng gamot ay nagpakita ng layunin (pagpapahaba ng panahon kung saan walang ST-segment depression sa panahon ng pisikal na pagsusumikap) at subjective (pagbawas sa bilang ng mga episode ng angina na nangangailangan ng paggamit ng nitrates) na pagpapabuti sa kondisyon. Ang kalubhaan ng epekto ng Cardil sa mga taong may hindi matatag na angina ay sa karaniwan ay katulad ng epekto ng nifedipine o verapamil, habang ang dalas ng mga masamang epekto kapag gumagamit ng diltiazem ay mas mababa kaysa kapag pinangangasiwaan ang mga gamot sa itaas.

Ang antihypertensive na epekto ng gamot ay bubuo na may pagbaba sa pagtaas ng presyon ng dugo (diastolic at systolic); sa normal na mga halaga ng presyon ng dugo, hindi ito binabago ng diltiazem. Ang paggamit ng gamot sa mga taong may hypertension ay hindi humantong sa hitsura ng reflex tachycardia bilang isang reaksyon sa pagbaba ng presyon ng dugo. [ 2 ]

Ang gamot ay may mahinang negatibong inotropic na epekto, ngunit ang pangangasiwa nito ay hindi binabawasan ang dami ng stroke o kaliwang ventricular ejection fraction. Sa mga taong may left ventricular hypertrophy, ang pangmatagalang paggamit ng diltiazem ay humahantong sa regression ng disorder. [ 3 ]

Sa mga taong may supraventricular arrhythmias, pinipigilan ng gamot ang paggalaw ng mga calcium ions sa loob ng mga selula ng sinus at AV node, sa gayon ay nagpapatatag sa ritmo ng puso.

Maaaring gamitin ang Cardil sa monotherapy o sa kumbinasyon ng iba pang mga antihypertensive na gamot (kabilang ang diuretics at ACE inhibitors). Ang gamot ay inireseta sa mga taong hindi maaaring gumamit ng mga gamot na humaharang sa epekto ng β-adrenergic receptors - na may peripheral angiopathies o bronchial hika, pati na rin sa mga diabetic.

Ang gamot ay walang negatibong epekto sa istraktura ng lipid ng dugo.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ang gamot ay ganap na nasisipsip sa gastrointestinal tract. Nakikilahok ito sa 1st intrahepatic passage (na may ganap na antas ng bioavailability na katumbas ng 40% sa hanay ng personal na pagkakaiba-iba, na 24-74%). Ang mga tagapagpahiwatig ng bioavailability ay hindi nakatali sa laki ng bahagi at hindi nagbabago kapag gumagamit ng iba't ibang mga form ng dosis sa spectrum ng mga klinikal na dosis. Ang mga serum na halaga ng Cmax ng diltiazem ay nabanggit pagkatapos ng 3-4 na oras at katumbas ng 39-120 ng / ml pagkatapos ng isang solong paggamit ng 60 mg ng gamot.

Humigit-kumulang 80% ng ibinibigay na bahagi ng diltiazem ay kasangkot sa serum protein synthesis (humigit-kumulang 40% na may albumin). Ang gamot ay madaling tumagos sa mga tisyu; ang dami ng pamamahagi ay tungkol sa 5 l/kg.

Ang mga halaga ng equilibrium serum ng diltiazem sa kaso ng regular na paggamit ng 60 mg ng gamot 3 beses sa isang araw ay nabanggit sa ika-3-4 na araw ng paggamot. Sa kaso ng paggamit ng mga pang-araw-araw na bahagi sa hanay na 0.12-0.3 g, ang mga matatag na halaga ng serum ng sangkap ay katumbas ng 20-200 ng/ml (ang pinakamababang antas ng therapeutic ay nasa hanay na 70-100 ng/ml).

Ang mga proseso ng intrahepatic exchange ng mga gamot ay nangyayari sa tulong ng CYP3 A4; ang gamot ay isang substrate ng P-glycoprotein. Matapos ang pagpapakilala ng diltiazem, bumababa ang epekto ng hemoprotein CYP3 A4.

Sa unang yugto ng metabolismo, nangyayari ang mga proseso ng deacetylation gayundin ang O- at N-demethylation. Ang pangunahing sangkap ng metabolic ay deacetyldiltiazem (ang antas ng serum nito ay humigit-kumulang 15-35% ng mga halaga ng hindi nabagong diltiazem), na may katulad na aktibidad na panggamot sa aktibong sangkap, ngunit ito ay bahagyang mas mahina (humigit-kumulang 40-50% ng epekto ng diltiazem).

Ang paglabas ay pangunahing nangyayari bilang mga derivatives sa pamamagitan ng mga bato; Ang systemic clearance ay 0.7-1.3 L/kg/h. Limang unconjugated derivatives ng diltiazem ay excreted sa ihi, ang ilan ay umiiral din sa conjugated form. Ang pag-aalis ay may single-stage kinetics. Ayon sa modelong 3-chamber, ang kalahating buhay ay 0.1, 2.1, at 9.8 na oras sa panahon ng una, gitna, at huling yugto ng pag-aalis. Ang kabuuang kalahating buhay ay nasa hanay na 4-7 oras.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat inumin nang pasalita, nang hindi dinudurog ang mga tablet bago gamitin. Ang laki ng dosis ay kinakalkula upang ito ay tumutugma sa dami ng sangkap sa loob ng 1 tablet. Ang mode ng pangangasiwa at mga sukat ng bahagi ay pinili ng doktor, na isinasaalang-alang ang kalubhaan at kurso ng sakit, ang timbang at edad ng pasyente, pati na rin ang kasabay na paggamot.

Sa karaniwan, 0.18-0.24 g ng gamot ay dapat gamitin bawat araw; kung kinakailangan, ang pagtaas sa maximum na pang-araw-araw na dosis na 0.48 g ay pinapayagan. Kung ang mga negatibong sintomas ay bubuo sa isang pagtaas sa dosis, ang dami ng diltiazem ay dapat bawasan. Kung ang kinakailangang kontrol sa antas ng presyon ng dugo ay hindi naitatag kapag pinangangasiwaan ang maximum na pang-araw-araw na dosis ng gamot (0.48 g), ngunit ang dosis na ito ay mahusay na disimulado, ang iba pang mga antihypertensive na ahente ay dapat na dagdag na gamitin (halimbawa, diuretics o ACE inhibitors).

Ang paunang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay dapat na 60 mg, pinangangasiwaan ng 3-4 beses. Nang maglaon, isinasaalang-alang ang pagiging epektibo ng therapeutic at ang pangkalahatang klinikal na larawan, maaari itong madagdagan o mabawasan. Para sa karamihan ng mga pasyente, ang 3-beses na pangangasiwa ng 0.12 g bawat araw ay sapat upang makontrol ang presyon ng dugo at maiwasan ang pag-atake ng angina.

Ang mga matatanda ay dapat na umiinom ng 30 mg ng sangkap nang 3-4 beses. Ang dosis para sa grupong ito ng mga pasyente ay maaaring tumaas lamang sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor at sa kawalan ng mga komplikasyon mula sa pangangasiwa ng diltiazem.

Ang mga taong may dysfunction sa atay ay dapat gumamit ng Cardil nang maingat - sumasailalim sila sa mas maingat na pagsubaybay sa mga antas ng presyon ng dugo at pagbabasa ng ECG, at sa parehong oras ay inireseta ang isang mas mababang paunang dosis (3-4 beses sa isang araw, 30 mg).

• Aplikasyon para sa mga bata

Ang paggamit ng gamot sa pediatrics ay ipinagbabawal.

Gamitin Cardil sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay hindi ginagamit sa panahon ng pagbubuntis. Kapag nagpaplano o nagbubuntis habang gumagamit ng diltiazem, dapat kang kumunsulta sa iyong doktor tungkol sa pagpili ng alternatibong paggamot.

Kung kinakailangang gamitin ang Cardil sa panahon ng pagpapasuso, dapat mong ihinto ang pagpapasuso bago simulan ang pagbibigay ng gamot.

Contraindications

Contraindicated para sa paggamit sa kaso ng hindi pagpaparaan sa diltiazem o karagdagang mga bahagi ng gamot.

Hindi ito dapat gamitin sa mga kaso ng cardiac conduction disorder, kabilang ang AV block (stage 2-3; maliban sa mga sitwasyon kung ang pasyente ay may pacemaker) at SSSU.

Ipinagbabawal na magreseta ng gamot sa mga taong may mababang presyon ng dugo (na may mga systolic mark na mas mababa sa 90 mm Hg), malubhang bradycardia (tibok ng puso na mas mababa sa 50 beats/minuto) at decompensated heart failure.

Bilang karagdagan, hindi ito ginagamit sa aktibong yugto ng myocardial infarction (na may mga komplikasyon), WPW syndrome at cardiogenic shock na nauugnay sa pagkalason sa mga sangkap ng digitalis.

Mga side effect Cardil

Ang mga posibleng epekto ay kinabibilangan ng:

• mga problema sa aktibidad ng cardiovascular system: bradycardia, sinus o AV block (yugto 1; mas bihira - 2-3), CHF, nabawasan ang presyon ng dugo, pagsugpo sa aktibidad ng sinus node at paradoxical na paglala ng angina, pati na rin ang tachycardia at palpitations, arrhythmia, syncope, extrasystole, facial hyperemia, pagkawala ng kamalayan at peripheral;
• gastrointestinal dysfunction: pagduduwal, pagtaas ng timbang, pagkawala ng gana, xerostomia, pagsusuka, mga sakit sa bituka, mga sintomas ng dyspeptic, gingivitis at hyperplasia sa lugar ng gilagid;
• mga sugat ng subcutaneous layer at epidermis: SJS, urticaria, pangangati, lupus erythematosus, TEN, exanthema at petechiae, pati na rin ang edema ni Quincke, vasculitis, exfoliative dermatitis at photosensitivity;
• mga karamdaman ng hepatobiliary function: hyperglycemia, nadagdagan na aktibidad ng intrahepatic enzymes at granulomatous hepatitis;
• mga problema sa sistema ng dugo: thrombocytopenia o leukopenia, pati na rin ang pagpapahaba ng panahon ng pagdurugo;
• Dysfunction ng CNS: pagkalito, pagbabago ng personalidad, amnesia, depression, paresthesia at guni-guni, pati na rin ang pag-aantok, panginginig, ingay sa tainga, mga karamdaman sa pagtulog, mga kaguluhan sa paglalakad at pag-aantok;
• iba pa: myalgia, eosinophilia, dyspnea, lymphadenopathy, mga kaguluhan sa panlasa at amoy, pangangati ng mata o amblyopia, pagsisikip ng ilong o pagdurugo, polyuria, pananakit na nakakaapekto sa mga buto o kasukasuan, nocturia, gynecomastia, erectile dysfunction at tumaas na halaga ng creatine kinase.

Ang mga pagpapakita ng epidermal na sanhi ng pagpapakilala ng diltiazem ay nawawala sa kanilang sarili, nang hindi itinigil ang paggamit ng gamot. Gayunpaman, kung ang mga karamdaman sa epidermal ay patuloy na nagpapatuloy sa mahabang panahon, ang opsyon na ihinto ang paggamit ng Cardil ay dapat isaalang-alang.

Labis na labis na dosis

Kapag nagbibigay ng labis na malalaking dosis ng gamot, ang intensity ng mga negatibong sintomas na katangian ng diltiazem ay maaaring potentiated. Ang katamtaman o matinding pagkalason ay sinusunod pagkatapos ng pagbibigay ng 900-1800 mg ng gamot. Ang matinding pagkalason ay nangyayari sa isang solong pangangasiwa ng 2600 mg ng gamot sa mga matatandang tao at 5900 mg sa mga mas bata. Ang paggamit ng 10.8 g ng Cardil ay nagdulot ng matinding pagkalason.

Ang mga palatandaan ng pagkalasing ay lumilitaw sa average na 8 oras pagkatapos maibigay ang gamot. Ang mga pangunahing pagpapakita ay kinabibilangan ng pagkamayamutin, AV block, hypothermia at pag-aantok, pati na rin ang pagbaba ng presyon ng dugo, hyperglycemia, bradycardia, pagduduwal at pag-aresto sa puso.

Walang antidote. Sa kaso ng pagkalasing, kinakailangan na magsagawa ng gastric lavage at kumuha ng mga enterosorbents, pati na rin magsagawa ng mga sintomas at suportang aksyon. Kinakailangan na regular na subaybayan ang respiratory function, acid-base at electrolyte na mga parameter, pati na rin ang mga halaga ng hemodynamic.

Sa kaso ng pagbaba ng presyon ng dugo, ang dopamine o CaCl ay ibinibigay sa intravenously. Kung ang bradycardia o, sa ilang mga sitwasyon, ang AV block dahil sa labis na dosis ng gamot ay naobserbahan, ang intravenous injection ng atropine o ang paggamit ng isang electrical stimulator ay ginagamit (kung ang drug therapy ay hindi nagbubunga ng mga resulta).

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang gamot ay nagpapalakas ng mga katangian ng iba pang mga antihypertensive na sangkap.

Ang paggamit sa digoxin, amiodarone o β-blockers ay humahantong sa potentiation ng AV conduction at mas mataas na panganib na magkaroon ng bradycardia.

Ang suppressive effect ng isoflurane at halothane sa myocardium ay potentiated kapag ginamit kasama ng diltiazem.

Sa kaso ng intravenous administration ng parenteral Ca na gamot, ang therapeutic effect ng Cardil ay humina.

Ang mga pangunahing proseso ng metabolic ng mga gamot ay natanto sa tulong ng CYP3 A4. Ang mga sangkap na nagpapabagal sa pagkilos ng enzyme na ito (kabilang ang cimetidine), kapag pinagsama sa gamot, ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa mga indeks ng diltiazem sa plasma. Ang aktibidad ng sangkap ay maaari ding mapahusay kapag pinagsama sa macrolides, nifedipine, antimycotics, pati na rin sa azole derivatives, tamoxifen, fluoxetine at mga ahente na nagpapabagal sa HIV protease.

Ang mga gamot na nag-uudyok sa epekto ng CYP3 A4 ay nagpapahina sa epekto ng gamot. Halimbawa, ang pagbaba sa pagiging epektibo ay nabanggit kapag pinagsama sa rifampicin, carbamazepine o phenobarbital.

Pinapahina ng Cardil ang mga proseso ng metabolic na dulot ng aktibidad ng CYP3 A4 at P-glycoprotein. Kinakailangan na pagsamahin ang gamot nang maingat sa mga sangkap na ang metabolismo ay natanto sa tulong ng tinukoy na isoenzyme - halimbawa, sa cyclosporine, methylprednisolone, phenytoin, theophylline at sirolimus, pati na rin sa digitoxin at digoxin.

Ang kumbinasyon ng gamot at mga sangkap na pumipigil sa aktibidad ng HMG-CoA reductase, na ang mga proseso ng metabolismo ay isinasagawa gamit ang CYP3 A4 (kabilang dito ang simvastatin at atorvastatin na may lovastatin) ay ginagamit nang may matinding pag-iingat. Ang pinagsamang paggamit ng mga gamot na ito ay maaaring mangailangan ng pagbawas sa dosis ng mga anticholesterolemic na gamot (dahil sa mas mataas na posibilidad ng hepatotoxicity at rhabdomyolysis). Hindi binabago ng gamot ang mga pharmacokinetics ng pravastatin na may fluvastatin.

Ang Cardil ay may kakayahang pataasin ang mga antas ng serum ng mga gamot tulad ng buspirone, propranolol, alfentanil na may nifedipine, alprazolam at sildenafil na may imipramine, diazepam at metoprolol na may cisapride, pati na rin ang midazolam at portriptyline.

Sa kaso ng kumbinasyon ng gamot na may mga sangkap ng lithium, ang panganib ng aktibidad ng neurotoxic ay tumataas. Ang mga halaga ng serum lithium ay dapat na maingat na subaybayan kapag gumagamit ng naturang kumbinasyon ng gamot.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Cardil ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na sarado sa maliliit na bata. Ang mga halaga ng temperatura ay nasa hanay na 15-25°C.

Shelf life

Ang Cardil ay pinahihintulutang gamitin sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng pagbebenta ng pharmaceutical substance.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga gamot na Blokaltsin, Dilcem na may Diltiazem, Tikem at Cortiazem, pati na rin ang Zilden na may Altiyazem RR, Dilren na may Diacordin at Dilkardia.