Carvethrand

Ang Carvetrend ay may vasodilating activity at non-selective β-blocking effect; ito rin ay nagpapakita ng antioxidant effect at piling hinaharangan ang aktibidad ng α1-adrenergic receptors.

Binabawasan ng gamot ang peripheral vascular resistance sa pamamagitan ng piling pagharang sa pagkilos ng α1-adrenergic receptors, at bilang karagdagan, sa pamamagitan ng pagsugpo sa epekto ng RAAS - sa pamamagitan ng non-selective blockade ng β-adrenergic receptors. Kasabay nito, mayroong pagbawas sa aktibidad ng plasma renin, na binabawasan ang posibilidad ng pagpapanatili ng likido. [ 1 ]

Mga pahiwatig Carvethrand

Ginagamit ito sa mga kaso ng stable angina pectoris of chronic degree, primary hypertension, at gayundin sa mga kaso ng stable cardiac insufficiency (chronic type).

Paglabas ng form

Ang gamot na sangkap ay inilabas sa anyo ng mga tablet - 14 na piraso sa loob ng isang blister pack (tablet volume 3.125, 6.25, at 12.5 mg), 2 pack sa loob ng isang pakete. Ginagawa rin sa 28 piraso sa loob ng hiwalay na plato (volume 25 mg) - 1 piraso sa loob ng isang kahon.

Pharmacodynamics

Ang gamot ay walang BCA at may epekto na nagpapatatag ng lamad. Ito ay isang two-stereoisomeric racemate. Ang pagbuo ng pagharang sa pagkilos ng ß1-, pati na rin ang ß2-adrenoreceptors ay natanto pangunahin sa tulong ng enantiomer S (-), at ang α1-blocking effect ay ibinibigay ng mga enantiomer S (-), pati na rin ang R (+). Ang Carvetrend ay may makabuluhang antioxidant effect at sumisipsip ng mga libreng radical.

Sa kaso ng paggamit sa mataas na presyon ng dugo, ang pagbaba nito sa ilalim ng impluwensya ng gamot ay hindi sinamahan ng mga pagbabago sa mga proseso ng intrarenal na sirkulasyon ng dugo at potentiation ng systemic resistance ng peripheral vessels, na madalas na sinusunod kapag nagbibigay ng β-blockers. [ 2 ]

Kapag ibinibigay sa mga indibidwal na may angina pectoris, pinipigilan nito ang pag-unlad ng sakit at myocardial ischemia. [ 3 ]

Sa mga indibidwal na may left ventricular dysfunction o CHF, ang gamot ay may positibong epekto sa hemodynamics, left ventricular size at ang ejection fraction nito.

Hindi binabago ng gamot ang metabolismo ng lipid.

Pharmacokinetics

Ang bioavailability ng gamot ay humigit-kumulang 25-30% (R-form) at 15% (S-form). Ang antas ng plasma Cmax ay nabanggit pagkatapos ng 1 oras. Ang mga proporsyon sa pagitan ng dosis at mga halaga ng plasma ay linear. Ang paggamit ng pagkain ay hindi nagbabago sa bioavailability ng gamot.

Ang Carvedilol ay isang mataas na lipophilic na elemento. Humigit-kumulang 98-99% ng sangkap ay na-synthesize sa protina. Ang dami ng pamamahagi ay humigit-kumulang 2 l/kg. 60-75% ng hinihigop na gamot ay sumasailalim sa mga proseso ng metabolic sa unang intrahepatic na daanan.

Ang kalahating buhay ng gamot ay nasa hanay na 6-10 oras. Ang clearance rate ay 590 ml bawat minuto. Ang paglabas ay pangunahing isinasagawa gamit ang apdo, at pagkatapos ay may mga feces. Ang ilan ay excreted sa anyo ng mga metabolic elemento sa pamamagitan ng mga bato.

Ang mga metabolic na proseso ay isinasagawa sa loob ng atay - sa pamamagitan ng oksihenasyon, pati na rin ang glucuronidation sa aromatic ring area. Ang mga metabolic component ay nagpapakita ng matinding adrenoblocking at antioxidant effect.

Ang mga antas ng gamot sa plasma ay humigit-kumulang 50% na mas mataas sa mga matatandang tao.

Sa mga indibidwal na may mataas na presyon ng dugo at katamtaman (CC - sa loob ng 20-30 ml bawat minuto) o malubhang (CC - <20 ml bawat minuto) na may kapansanan sa bato, isang 40-55% na pagtaas sa mga halaga ng plasma LS ay naobserbahan.

Dosing at pangangasiwa

Ang Carvetrend ay dapat inumin nang pasalita, simula ng therapy na may maliliit na dosis. Sa ibang pagkakataon, ang mga dosis ay unti-unting tumaas hanggang sa makamit ang ninanais na epekto.

Sa kaso ng pangunahing hypertension, dapat ka munang uminom ng 12.5 mg ng gamot sa umaga (pagkatapos kumain) o 6.25 mg sa umaga at pagkatapos ay sa gabi. Pagkatapos ng 2 araw ng regimen na ito, ang dosis ay nadagdagan sa 1 beses na paggamit ng 25 mg o 2 beses na pangangasiwa ng 12.5 mg. Pagkatapos ng 2 linggo ng paggamot, ang dosis ay nadagdagan sa 2-beses bawat araw na paggamit ng 25 mg.

Sa kaso ng hypertension, hindi hihigit sa 50 mg ang maaaring ibigay bawat araw (na nahahati sa 2 dosis).

Sa panahon ng CH, ang gamot ay unang ginagamit sa isang dosis na 3.125 mg (2 dosis bawat araw).

Para sa angina ng isang matatag na uri, ang 12.5 mg ay ibinibigay dalawang beses sa isang araw. Pagkatapos ng naturang 2-araw na cycle, ang dosis ay nadagdagan sa 25 mg dalawang beses sa isang araw.

Sa panahon ng talamak na angina, ang maximum na 50 mg ng gamot ay maaaring gamitin (sa 2 dosis).

Sa mga pasyente na may pagkabigo sa puso na ginagamot para sa angina, ang paunang dosis ay 3.125 mg (2 dosis bawat araw).

• Aplikasyon para sa mga bata

Hindi para gamitin sa pediatrics.

Gamitin Carvethrand sa panahon ng pagbubuntis

Ang Carvetrend ay hindi inireseta sa panahon ng pagpapasuso o pagbubuntis.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot;
• cardiogenic shock;
• pagkakaroon ng isang decompensated na anyo ng pagpalya ng puso (yugto 4 ayon sa pag-uuri ng NYHA), kung saan kinakailangan na gumamit ng mga inotropic na sangkap;
• metabolic acidosis;
• "sakit sa puso sa baga" at hypertension na nakakaapekto sa mga baga;
• pheochromocytoma;
• gamitin sa kumbinasyon ng verapamil, diltiazem, at iba pang mga antiarrhythmic na gamot;
• AV block stage 2-3 (nang hindi gumagamit ng pacemaker);
• SSSU;
• bradycardia (mga halaga ng rate ng puso ay mas mababa sa 50 beats bawat minuto);
• nabawasan ang presyon ng dugo (ang antas ng systolic na presyon ng dugo ay mas mababa sa 85 mm Hg);
• pagkakaroon ng isang hindi nabayarang anyo ng pagpalya ng puso, kung saan kinakailangan na magreseta ng mga positibong isotropic na ahente at mga diuretikong gamot;
• BA at iba pang mga sakit sa baga na may nakahahadlang na kalikasan;
• malubhang dysfunction ng atay;
• paggamit ng MAOIs (maliban sa MAOI-B type substances).

Mga side effect Carvethrand

Kasama sa mga side effect ang:

• mga pagbabago sa data ng pagsusuri ng dugo: pag-unlad ng hypo- o hyperglycemia, hypercholesterolemia, -kalemia o -triglyceridemia, pati na rin ang thrombocyto- o leukopenia, anemia at hyponatremia, pati na rin ang pagtaas sa mga halaga ng alkaline phosphatase, creatinine at urea at pagbaba sa mga antas ng prothrombin;
• sintomas ng allergy: anaphylactic reactions;
• convulsions, pagkahilo, orthostatic collapse at paresthesia, pagtaas ng timbang, pananakit ng ulo, depression, pagkagambala sa pagtulog at pagkawala ng malay;
• pagkatuyo ng mauhog lamad ng mata o pangangati sa lugar ng mata, pati na rin ang mga visual disturbances;
• edema, angina pectoris, pagpalya ng puso, bradycardia, dyspnea, malamig na mga paa't kamay at hypotension, palpitations, nadagdagan ang presyon ng dugo, Raynaud's disease at exacerbation ng intermittent claudication;
• nasal congestion, pulmonary edema at hika;
• pananakit ng tiyan, xerostomia, pagduduwal, periodontitis, paninigas ng dumi o pagtatae, melena at dysfunction ng atay (nadagdagang antas ng ALT, AST at GGT);
• exanthema, alopecia, urticaria, hyperhidrosis, pangangati at dermatitis;
• arthralgia at sakit na nakakaapekto sa mga limbs;
• mga karamdaman sa ihi, pagkabigo sa bato, kawalan ng pagpipigil sa ihi at hematuria;
• hyperuricemia, glucosuria o albuminuria;
• erectile dysfunction;
• pagtaas ng temperatura, asthenia at mga sintomas tulad ng trangkaso.

Labis na labis na dosis

Sa mga kaso ng pagkalason, pagpalya ng puso, bradycardia, cardiogenic shock, pagbaba ng presyon ng dugo, pagsusuka, pangkalahatang kombulsyon, pagkabalisa sa paghinga, pagkalito, at pag-aresto sa puso ay sinusunod.

Ang gastric lavage, paggamit ng mga sorbents, at sintomas na mga aksyon, pagsubaybay at pagbabago ng mga halaga ng mahahalagang sistema ay isinasagawa; sa kaso ng bradycardia, ang pangangasiwa ng 0.5-2 mg ng atropine ay inireseta.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang gamot ay hindi dapat gamitin kasama ng verapamil, diltiazem o iba pang uri I antiarrhythmic agents (IV), pati na rin ang MAOIs (maliban sa MAO-B).

Gamit ang SG.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa sa digoxin ay nagpapataas ng steady-state na antas nito ng humigit-kumulang 16% (ang digitoxin ay tumataas din ng humigit-kumulang 13%) sa mga taong may mataas na presyon ng dugo. Ang mga antas ng plasma digoxin ay dapat na subaybayan sa simula ng paggamot sa Carvetrend, sa pagtatapos nito, at sa panahon ng pagsasaayos ng dosis.

Kapag ginamit kasama ng mga sangkap ng SG, maaaring magkaroon ng pagpapahaba ng pagpapadaloy ng AV.

Ang maingat na pagsubaybay sa kondisyon ng mga indibidwal na gumagamit ng ß-blockers o mga gamot na nagpapababa ng mga antas ng catecholamine (kabilang ang reserpine o MAOIs) ay kinakailangan, dahil ito ay maaaring magdulot ng matinding bradycardia o pag-unlad ng mga sintomas ng pagbaba ng presyon ng dugo.

Iba pang mga gamot na antihypertensive.

Pinapalakas ng gamot ang aktibidad ng iba pang mga hypotensive na gamot (kabilang ang mga antagonist na nagtatapos sa α1). Ang potentiation ng mga negatibong antihypertensive effect ng phenothiazines, vasodilators, barbiturates na may alkohol at tricyclics ay posible rin.

Cyclosporine.

Ang mga antas ng plasma cyclosporine ay dapat na subaybayan kapag gumagamit ng Carvetrend, dahil ang mga ito ay nadagdagan ng kumbinasyong ito.

Mga gamot na hypoglycemic, kabilang ang insulin.

Dahil ang insulin at iba pang mga ahente ng hypoglycemic ay maaaring mabawasan ang mga antas ng asukal sa dugo nang mas masinsinang kapag ang gamot ay pinangangasiwaan, at ang carvedilol mismo ay maaaring magtakpan ng mga palatandaan ng hypoglycemia, napakahalaga na patuloy na subaybayan ang mga antas ng glucose sa dugo.

Clonidine.

Kapag itinigil ang kumbinasyong therapy na may Carvetrend at clonidine, itigil muna ang paggamit ng una at pagkatapos ay unti-unting bawasan ang dosis ng clonidine.

Anesthetics na ibinibigay sa pamamagitan ng paglanghap.

Sa panahon ng pangangasiwa ng anesthesia, kinakailangang isaalang-alang ang negatibong antihypertensive at isotropic na pakikipag-ugnayan ng gamot na may anesthetics.

Mga gamot na nag-uudyok o pumipigil sa pagkilos ng hemoprotein 450 enzymes.

Ang mga indibidwal na gumagamit ng mga gamot na nag-uudyok sa mga enzyme ng istraktura ng hemoprotein 450 (barbiturates na may rifampicin) o pinipigilan ang mga ito (kabilang ang ketoconazole, erythromycin na may cimetidine, haloperidol at verapamil na may fluoxetine) ay dapat na nasa ilalim ng patuloy na pangangasiwa kapag gumagamit ng mga naturang gamot nang sabay-sabay sa carvedilol, dahil ang mga enzyme inducers ay maaaring magpapataas ng antas ng serum ng mga ito.

Estrogens na may mga NSAID at corticosteroids.

Ang hypotensive effect ng mga gamot ay nababawasan sa kaso ng paggamit ng mga gamot na nagpapanatili ng Na at likido sa katawan.

Sympathomimetics at α- at ß-adrenergic agonists.

Ang pangangasiwa kasama ng mga gamot na ito ay nagpapalakas ng vasoconstrictive effect.

Mga relaxant ng kalamnan at ergotamine.

Ang kumbinasyon ng mga gamot at muscle relaxant o ergotamine ay humahantong sa isang potentiation ng neuromuscular blocking effect.

Mga derivatives ng Xanthine.

Ito ay kinakailangan upang maging lubhang maingat kapag pinagsama ang gamot sa xanthine derivatives (kabilang dito ang theophylline at aminophylline), dahil ito ay nagpapahina sa aktibidad ng β-adrenergic blocking.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang carvetrend ay dapat na nakaimbak sa mga temperatura sa hanay na 15-25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Carvetrend sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng pagbebenta ng therapeutic substance.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Atram, Kardivas at Coriol na may Karvid, pati na rin ang Dilator, Cardoz at Carvedigamma na may Karvidex, Carvedilol at Cardiostad na may Protecard, pati na rin ang Karvium, Talliton at Corvazan na may Medocardil.