Carvetrend

Ang Carvetrend ay may aktibidad na vasodilating at isang walang pinipiling epekto na humahadlang β; nagpapakita rin ng mga epekto ng antioxidant at pumipili ng bloke ng aktibidad ng α1-adrenergic receptor.

Pinahina ng gamot ang paglaban ng mga peripheral vessel, pumipili ng pagharang sa pagkilos ng α1-adrenergic receptor, at bilang karagdagan pinipigilan ang impluwensyang ipinataw ng RAAS - sa pamamagitan ng di-pumipiling hadlang ng β-adrenergic receptor. Kasama nito, mayroong pagbawas sa aktibidad ng plasma renin, na binabawasan ang posibilidad ng naantala na paglabas ng likido. [1]

Mga pahiwatig Carvetrend

Ginagamit ito sa kaso ng isang matatag na uri ng talamak na angina pectoris, pangunahing hypertension , at bilang karagdagan sa kaso ng isang matatag na kakulangan sa puso (talamak na uri).

Paglabas ng form

Ang paglabas ng gamot na gamot ay napagtanto sa anyo ng mga tablet - 14 na piraso sa loob ng isang cell pack (ang dami ng mga tablet ay 3.125, 6.25, at 12.5 mg din), 2 pack sa loob ng pakete. Ginawa din sa 28 piraso sa loob ng isang hiwalay na plato (dami ng 25 mg) - 1 piraso sa loob ng kahon.

Pharmacodynamics

Ang gamot ay walang ICA at may epekto sa pagpapapanatag ng lamad. Ito ay isang two-stereoisomeric racemate. Ang pag-unlad ng pagharang sa pagkilos ng ß1-, pati na rin ang mga receptor ng ß2-adrenergic ay pangunahing natanto sa tulong ng S (-) enantiomer, at ang α1-block na epekto ay ibinibigay ng mga S (-) enantiomer, pati na rin R (+). Ang Carvetrend ay may isang makabuluhang epekto ng antioxidant at scavenges free radicals.

Sa kaso ng aplikasyon na may isang nadagdagan na antas ng presyon ng dugo, ang pagbawas nito sa ilalim ng impluwensya ng mga gamot ay hindi sinamahan ng isang pagbabago sa mga proseso ng intrarenal sirkulasyon at potentiation ng systemic paglaban ng mga peripheral vessel, na madalas na sinusunod sa pagpapakilala ng β-blockers. [2]

Kapag pinangangasiwaan ang mga taong may angina pectoris, maiiwasan ang pag-unlad ng sakit at myocardial ischemia. [3]

Sa mga indibidwal na may kaliwang ventricular Dysfunction o CHF, ang gamot ay may positibong epekto sa hemodynamics, kaliwang laki ng ventricular at maliit na bahagi ng pagbuga.

Ang gamot ay hindi nagbabago ng metabolismo ng lipid.

Pharmacokinetics

Ang bioavailability ng gamot ay humigit-kumulang 25-30% (R-form), pati na rin 15% (S-form). Ang antas ng plasma Cmax ay nabanggit pagkatapos ng 1 oras. Ang mga sukat sa pagitan ng mga halaga ng dosis at plasma ay linear. Ang paggamit ng pagkain ay hindi nagbabago sa antas ng bioavailability ng gamot.

Ang Carvedilol ay isang mataas na elemento ng lipophilic. Mga 98-99% ng sangkap ang na-synthesize ng protina. Ang dami ng pamamahagi ay tinatayang 2 l / kg. 60-75% ng hinihigop na gamot ay sumasailalim sa mga proseso ng metabolic sa panahon ng 1st intrahepatic na daanan.

Ang kalahating buhay ng gamot ay nasa saklaw na 6-10 na oras. Ang antas ng clearance ay 590 ML bawat minuto. Pangunahing isinasagawa ang paglabas ng apdo, at pagkatapos ay may dumi. Ang bahagi nito ay pinalabas sa anyo ng mga elemento ng metabolic sa pamamagitan ng mga bato.

Isinasagawa ang mga proseso ng metabolismo sa loob ng atay - sa pamamagitan ng oksihenasyon, pati na rin ang glucuronization sa lugar ng mabangong singsing. Ang mga bahagi ng metaboliko ay nagpapakita ng matinding pagharang ng adrenergic at epekto ng antioxidant.

Ang antas ng plasma drug sa mga matatanda ay humigit-kumulang na 50% na mas mataas.

Ang mga indibidwal na may mataas na presyon ng dugo at katamtaman (CC - sa loob ng 20-30 ml bawat minuto) o malubha (CC - <20 ml bawat minuto) pagkabigo sa bato ay nagpakita ng pagtaas ng 40-55% sa mga halaga ng plasma ng mga gamot.

Dosing at pangangasiwa

Ang Carvetrend ay dapat na kinuha nang pasalita, na nagsisimula sa therapy sa pagpapakilala ng maliliit na dosis. Sa paglaon, ang mga bahagi ay unti-unting nadagdagan hanggang sa makuha ang nais na epekto.

Sa pangunahing hypertension, kailangan mo munang uminom ng 12.5 mg na gamot sa umaga (pagkatapos kumain) o 6.25 mg sa umaga at pagkatapos ng gabi. Pagkatapos ng 2 araw ng pamumuhay na ito, ang bahagi ay nadagdagan sa isang 1-oras na dosis ng 25 mg o isang 2-oras na dosis na 12.5 mg. Pagkatapos ng 2 linggo ng paggamot, ang bahagi ay nadagdagan sa 2 beses sa isang araw ng paggamit ng 25 mg.

Sa kaso ng hypertension, hindi hihigit sa 50 mg ang maaaring ibigay bawat araw (nahahati sa 2 dosis).

Sa panahon ng HF, ang gamot ay unang ginamit sa mga bahagi ng 3.125 mg (2 pangangasiwa bawat araw).

Para sa angina pectoris ng isang matatag na uri, 12.5 mg ay ibinibigay 2 beses sa isang araw. Pagkatapos ng isang 2-araw na pag-ikot, ang bahagi ay nadagdagan sa 2-tiklop na paggamit ng 25 mg.

Sa panahon ng isang talamak na uri ng angina pectoris, ang maximum na 50 mg na gamot ay maaaring magamit (para sa 2 gamit).

Sa mga taong may kabiguan sa puso na nagpapagamot sa angina pectoris, ang paunang dosis ay 3.125 mg (2 dosis bawat araw).

• Application para sa mga bata

Bawal gamitin sa pediatrics.

Gamitin Carvetrend sa panahon ng pagbubuntis

Ang Carvetrend ay hindi inireseta para sa HB o pagbubuntis.

Contraindications

Ang pangunahing mga kontraindiksyon:

• matinding hindi pagpaparaan sa mga elemento ng gamot;
• atake sa puso;
• pagkakaroon ng isang decompensated form ng CH (ika-4 na yugto ayon sa pag-uuri ng NYHA), kung saan kinakailangan na gumamit ng mga inotropic na sangkap;
• metabolic acidosis;
• Cor pulmonale at hypertension na nakakaapekto sa baga;
• pheochromocytoma;
• gamitin kasabay ng verapamil, diltiazem, pati na rin iba pang mga gamot na antiarrhythmic;
• Stage 2-3 AV block (nang walang paggamit ng isang pacemaker);
• SSSU;
• bradycardia (ang mga halaga ng rate ng puso ay mas mababa sa 50 beats bawat minuto);
• nabawasan ang presyon ng dugo (ang antas ng SBP ay mas mababa sa 85 mm Hg);
• pagkakaroon ng isang hindi bayad na anyo ng pagkabigo sa puso, kung saan kinakailangan upang magreseta ng positibong mga isotropic na gamot at diuretic na gamot;
• BA at iba pang nakahahadlang na mga sugat sa baga;
• malubhang hepatic Dysfunction;
• paggamit ng mga produktong IMAO (maliban sa mga sangkap ng uri ng IMAO-V).

Mga side effect Carvetrend

Kabilang sa mga palatandaan sa gilid:

• mga pagbabago sa data ng pagsusuri sa dugo: ang pagbuo ng hypo- o hyperglycemia, hypercholesterolemia, -kalemia o -triglyceridemia, at bilang karagdagan sa thrombositto- o leukopenia, anemia at hyponatremia, pati na rin ang pagtaas ng mga halaga ng alkaline phosphatase, creatinine at urea at pagbaba ng mga halaga ng prothrombin;
• sintomas ng allergy: mga manifestasyong anaphylactic;
• panginginig, pagkahilo, pagbagsak ng orthostatic at paresthesias, pagtaas ng timbang, pananakit ng ulo, pagkalungkot, abala sa pagtulog at pagkawala ng malay;
• pagkatuyo ng ocular mucosa o pangangati sa lugar ng mata, pati na rin ang mga kaguluhan sa paningin;
• pamamaga, angina pectoris, kabiguan sa puso, bradycardia, dyspnea, malamig na paa't paa at hipotensi, palpitations, pagtaas ng presyon ng dugo, sakit ni Raynaud at paglala ng paulit-ulit na claudication;
• kasikipan ng ilong, edema ng baga, at hika;
• sakit ng tiyan, xerostomia, pagduwal, periodontitis, paninigas ng dumi o pagtatae, melena at hepatic Dysfunction (nadagdagan ang antas ng ALT, AST at GGT);
• exanthema, alopecia, urticaria, hyperhidrosis, pruritus at dermatitis;
• arthralgia at sakit na nakakaapekto sa mga limbs;
• mga karamdaman sa ihi, pagkabigo ng bato, kawalan ng pagpipigil sa ihi at hematuria;
• hyperuricemia, glucosuria, o albuminuria;
• erectile disfungsi;
• lagnat, asthenia at mga sintomas na tulad ng trangkaso.

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng pagkalason, nabanggit ang HF, bradycardia, pagkabigla ng puso, pagbawas ng presyon ng dugo, pagsusuka, pangkalahatang mga seizure, respiratory disorder, pagkalito at pag-aresto sa puso.

Ang gastric lavage, ang paggamit ng mga sorbents, at gayundin ang mga sintomas na pagkilos, pagsubaybay at pagbabago ng mga halaga ng mga sistemang mahalaga para sa buhay ay ginaganap; sa kaso ng bradycardia, ang pangangasiwa ng 0.5-2 mg ng atropine ay inireseta.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Hindi mo magagamit ang gamot na sinamahan ng verapamil, diltiazem o ibang uri ng antiarrhythmic na sangkap (IV), pati na rin ang MAOI (bilang karagdagan sa MAO-B).

Gamit ang SG.

Ang pangangasiwa kasama ang digoxin ay nagdaragdag ng antas ng balanse nito ng halos 16% (ang digitoxin index ay tumataas din ng halos 13%) sa mga taong may mataas na presyon ng dugo. Kinakailangan na subaybayan ang antas ng plasma ng digoxin sa simula ng paggamot sa Carvetrend, sa pagtatapos nito, pati na rin ang pagsasaayos ng mga bahagi.

Kapag ginamit sa mga sangkap ng SG, maaaring mabuo ang pagpapahaba ng pagpapadaloy ng AV.

Kinakailangan na maingat na subaybayan ang kalagayan ng mga taong gumagamit ng ß-blocker o mga gamot na nagpapababa ng mga tagapagpahiwatig ng catecholamines (tulad ng reserpine o MAOI), dahil maaari itong pukawin ang matinding bradycardia o pag-unlad ng mga sintomas ng pagbawas ng presyon ng dugo.

Ang natitirang gamot na antihypertensive.

Ang gamot ay nagpapalakas ng aktibidad ng iba pang mga antihypertensive na gamot (bukod sa mga ito ay α1-terminal na mga antagonist). Ang potensyal ng negatibong antihypertensive manifestations ng phenothiazines, vasodilators, barbiturates na may alkohol at tricyclics ay posible din.

Cyclosporine.

Kinakailangan na subaybayan ang antas ng plasma ng cyclosporine kapag gumagamit ng Carverend, dahil tumataas ito sa kumbinasyon na ito.

Mga gamot na hypoglycemic, kabilang ang insulin.

Dahil sa ang katunayan na kapag ang gamot ay ibinibigay, ang insulin at iba pang mga sangkap na hypoglycemic ay maaaring mas intensively bawasan ang index ng asukal sa dugo, at ang carvedilol mismo ay maaaring takpan ang mga palatandaan ng hypoglycemia, napakahalaga na patuloy na subaybayan ang mga halaga ng glucose sa dugo.

Clonidine.

Sa panahon ng pagkansela ng kumplikadong paggamot sa paggamit ng Carvetrend at clonidine, ihinto muna ang paggamit ng una, at pagkatapos ay unti-unting bawasan ang bahagi ng clonidine.

Mga nahinahong anesthetika.

Sa panahon ng pagpapakilala ng kawalan ng pakiramdam, kinakailangan upang isaalang-alang ang negatibong antihypertensive at isotropic na pakikipag-ugnayan ng gamot na may mga anesthetics.

Ang mga gamot na nagpapahiwatig o nagpapabagal sa pagkilos ng hemoprotein na mga enzyme 450.

Ang mga taong gumagamit ng mga gamot na nagdudulot ng mga enzyme ng istraktura ng hemoprotein 450 (barbiturates na may rifampicin), o pabagalin ang mga ito (kabilang ang ketoconazole, erythromycin na may cimetidine, haloperidol at verapamil na may fluoxetine) ay dapat na nasa ilalim ng patuloy na kontrol habang gumagamit ng naturang mga gamot na may carvedilol bilang mga enzyme inducer ay maaaring mabawasan ang mga halaga ng suwero ng huli, at mga inhibitor - upang madagdagan ang mga ito.

Ang mga estrogen na may mga NSAID at corticosteroids.

Ang antihypertensive na epekto ng mga gamot ay nabawasan sa kaso ng paggamit ng mga gamot na pinapanatili ang Na at likido sa loob ng katawan.

Sympathomimetics at α-, pati na rin ang ß-adrenergic agonists.

Ang pangangasiwa kasama ang mga gamot na ito ay nagpapalakas sa epekto ng vasoconstrictor.

Mga relaxant sa kalamnan at ergotamine.

Ang kumbinasyon ng isang gamot at kalamnan relaxants o ergotamine ay humahantong sa isang potentiation ng pagharang neuromuscular epekto.

Xanthine derivatives.

Kinakailangan na maingat na pagsamahin ang gamot sa mga derivatives ng xanthine (kasama rito ang theophylline na may aminophylline), sapagkat pinapahina nito ang aktibidad na pag-block ng β-adrenergic.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang carvetrend ay dapat itago sa mga temperatura sa saklaw na 15-25 ° C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Carvetrend para sa isang 36 na buwan na termino mula sa sandaling na-market ang therapeutic na sangkap.

Mga Analog

Ang mga analog ng gamot ay ang Atram, Cardivas at Coriol kasama si Carvid, at bilang karagdagan Dilator, Cardoz at Carvedigamma kasama ang Carvidex, Carvedilol at Cardiostad na may Protecard, pati na rin ang Carvium, Talliton at Corvazan na may Medocardil.