Carvidex

Ang Karvidex ay isang kumplikadong gamot na hindi pinipiling humaharang sa aktibidad ng α1- at ß-adrenoreceptors. Hindi ito nagpapakita ng endogenous sympathomimetic effect; ang proporsyon ng mga blocking effect na nauugnay sa α1- at ß-endings ay 1:100. Ang gamot ay may antioxidant effect, pati na rin ang isang katamtamang antagonistic na epekto na may kaugnayan sa mga calcium ions.

Ang pangmatagalang paggamit ng gamot ay may positibong epekto sa mga parameter ng lipid sa serum ng dugo. Ang gamot ay hindi humahantong sa mga pagbabago sa mga halaga ng asukal sa dugo at binabawasan ang kaliwang ventricular hypertrophy. [ 1 ]

Mga pahiwatig Carvidex

Ito ay ginagamit sa mga kaso ng CHF, coronary heart disease, at gayundin sa pagtaas ng presyon ng dugo.

Paglabas ng form

Ang sangkap na panggamot ay inilabas sa anyo ng tablet - 10 piraso sa loob ng isang hiwalay na strip. Sa loob ng kahon - 2 tulad ng mga piraso.

Pharmacodynamics

Ang proseso ng vasodilation ay natanto karamihan sa antagonistic na pakikipag-ugnayan sa α-adrenoreceptors. Ang gamot ay isang racemic compound na binubuo ng 2 stereoisomer. Ang blocking effect na may kaugnayan sa ß-adrenoreceptors ay ginagawa ng mga enantiomer S(-). Ang Carvidex ay walang sariling sympathomimetic effect.

Ang gamot ay makabuluhang nagpapabuti sa aktibidad ng myocardial sa mga taong may CHF na nauugnay sa left ventricular dysfunction - binabawasan nito ang afterload nang walang negatibong epekto sa left ventricular end-diastolic volume. [ 2 ]

Sa mga indibidwal na may katamtamang pangunahing hypertension, ang paggamit ng mga gamot ay nagreresulta sa pagbaba ng kaliwang ventricular hypertrophy. [ 3 ]

Pharmacokinetics

Kapag pinangangasiwaan nang pasalita, nangyayari ang mabilis na pagsipsip, na may mga halaga ng plasma Cmax na nakuha pagkatapos ng 1-2 oras.

Ang antas ng bioavailability ay humigit-kumulang 25-35%, dahil sa mga proseso ng palitan pagkatapos ng unang intrahepatic na daanan. Ang pagtaas ng mga halaga ng bioavailability ay sinusunod sa mga taong may mga pathology sa atay at mga matatanda. Sa cirrhosis ng atay, ang tagapagpahiwatig na ito ay tumataas ng apat na beses o higit pa. Ang pag-inom kasama ng pagkain ay hindi nagbabago sa mga halaga ng Cmax at bioavailability, ngunit nagpapaikli sa panahon ng pag-abot sa antas ng Cmax.

Humigit-kumulang 99% ng gamot ay kasangkot sa synthesis ng protina. Sa panahon ng intrahepatic hydroxylation at demethylation, 3 metabolic elements ang nabuo na may mas matinding ß-blocking effect at antioxidant effect kaysa carvedilol.

Ang kalahating buhay ay nasa hanay na 6-10 oras. Karamihan sa mga gamot ay excreted sa feces at apdo sa anyo ng mga metabolic sangkap. Ang isang maliit na halaga ay excreted sa ihi.

Dosing at pangangasiwa

Gamitin para sa mataas na presyon ng dugo.

Ang dosis ay pinili nang paisa-isa. Sa una, kailangan mong kumuha ng 12.5 mg isang beses sa isang araw (sa unang 1-2 linggo), at ang bahagi ay maaaring nahahati sa 2 administrasyon sa isang dosis na 6.25 mg; pagkatapos nito, ang 25 mg ng gamot ay iniinom isang beses sa isang araw.

Kung kinakailangan upang madagdagan ang dosis, dapat itong isagawa sa isang minimum na 14 na araw na pagitan; ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 50 mg na may 1 beses na pangangasiwa (o ang dosis na ito ay nahahati sa 2 aplikasyon).

Pangangasiwa sa mga indibidwal na may coronary heart disease.

Ang mga laki ng bahagi ay pinili nang paisa-isa. Sa paunang yugto, ang 12.5 mg ng gamot ay kinukuha ng dalawang beses sa isang araw (ang unang 1-2 linggo), at sa paglaon, 25 mg ay ginagamit dalawang beses sa isang araw.

Kung ang isang pagtaas sa dosis ay kinakailangan, ito ay isinasagawa sa isang minimum na 2-linggong pahinga; ang maximum bawat araw ay 0.1 g (nahahati sa 2 administrasyon).

Gamitin sa mga taong may CHF.

Ang dosis ay dapat piliin nang paisa-isa, sa ilalim ng pangangasiwa ng medikal. Sa una, ang 3.125 mg ng gamot ay ibinibigay dalawang beses sa isang araw (para sa unang 14 na araw). Kung ang dosis na ito ay mahusay na disimulado, ito ay nadagdagan na may hindi bababa sa 14 na araw na pahinga sa 6.25 mg dalawang beses sa isang araw. Pagkatapos, ito ay nadagdagan sa 12.5 mg dalawang beses sa isang araw, at pagkatapos ay sa 25 mg dalawang beses sa isang araw. Ang dosis ay dapat tumaas sa maximum na mga limitasyon kung saan ang gamot ay pinahihintulutan nang walang mga komplikasyon.

Ang mga taong may malubhang CHF (at mga taong may banayad o katamtamang CHF na tumitimbang ng mas mababa sa 85 kg) ay maaaring uminom ng maximum na 25 mg ng gamot 2 beses sa isang araw.

Ang mga indibidwal na may timbang na higit sa 85 kg, na may katamtaman o banayad na CHF, ay dapat uminom ng maximum na 50 mg ng Carvidex 2 beses sa isang araw.

Bago ang pagtaas ng dosis, ang pasyente ay dapat na suriin ng isang manggagamot upang matukoy kung ang mga pagpapakita ng vasodilation o pagpalya ng puso ay lumala.

Kung may pangangailangan na ihinto ang gamot, ito ay isinasagawa nang paunti-unti, sa loob ng 7-14 na araw. Kung ang therapy ay naantala para sa isang panahon ng higit sa 2 linggo, ito ay ipagpatuloy sa isang dosis ng 3.125 mg, 2 beses sa isang araw, pagkatapos kung saan ang dosis ay pinili, na sinusunod ang mga tagubilin sa itaas.

Ang gamot ay dapat inumin kasama ng pagkain upang mabawasan ang rate ng pagsipsip ng therapeutic substance at ang kalubhaan ng mga sintomas ng orthostatic.

Kung ang mga dosis sa ibaba 6.25 mg ay kinakailangan, ang mga tablet na may naaangkop na dami ay ginagamit.

• Aplikasyon para sa mga bata

Hindi dapat inireseta sa pediatrics (sa ilalim ng 18 taong gulang).

Gamitin Carvidex sa panahon ng pagbubuntis

Ang Carvidex ay hindi ginagamit sa panahon ng pagpapasuso at pagbubuntis.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• matinding intolerance na dulot ng carvedilol o iba pang bahagi ng gamot;
• aktibong yugto ng pagpalya ng puso o CHF sa yugto ng decompensation;
• dysfunction ng atay;
• blockade sa ika-2-3 yugto (sa kawalan ng isang permanenteng pacemaker);
• malubhang bradycardia (mas mababa sa 50 beats bawat minuto);
• SSSU;
• bloke ng SA;
• isang matalim na pagbaba sa mga halaga ng presyon ng dugo;
• pagkakaroon ng obstructive form ng respiratory tract lesions, kabilang ang bronchial spasm;
• pagkakaroon ng isang kasaysayan ng hika.

Mga side effect Carvidex

Pangunahing epekto:

• mga problema sa gitnang sistema ng nerbiyos: pagkahilo, pananakit ng ulo at kahinaan. Paminsan-minsan, ang paresthesia, depressed mood, asthenia at sleep disorder ay sinusunod;
• Dysfunction ng CVS: pagbaba ng presyon ng dugo, bradycardia at mga sintomas ng orthostatic. Paminsan-minsan, ang peripheral na daloy ng dugo ay may kapansanan (malamig na mga paa't kamay), ang mga pagpapakita ng Raynaud's disease o pasulput-sulpot na claudication ay pinalala at nanghihina. Ang pag-unlad ng pagpalya ng puso at AV conduction disorder ay sinusunod nang paminsan-minsan;
• Gastrointestinal disorder: pananakit ng tiyan, pagduduwal, pagtatae at xerostomia. Ang paninigas ng dumi, pagsusuka at pagtaas ng mga antas ng intrahepatic transaminase ay paminsan-minsan ay sinusunod;
• mga pagbabago sa mga proseso ng metabolic: hypo- o hyperglycemia, pati na rin ang hypercholesterolemia at pagtaas ng timbang;
• mga karamdaman ng mga proseso ng hematopoietic: leukopenia o thrombocytopenia;
• urinary tract disorders: sa mga taong may renal dysfunction, maaaring lumala ang mga karamdaman. Paminsan-minsan, maaaring mangyari ang pamamaga o pagkabigo sa bato;
• mga karamdaman sa paghinga: pagbahing, kasikipan ng ilong at bronchial spasm;
• mga palatandaan ng allergy: epidermal manifestations ng allergy (urticaria at pangangati), pati na rin ang exacerbation ng eksema;
• pinsala sa mga visual na organo: pangangati sa lugar ng mata at kapansanan sa paningin;
• iba pa: arthralgia o myalgia. Bihirang – erectile dysfunction.

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng pagkalasing, pagpalya ng puso, bradycardia, pagsusuka, cardiogenic shock, isang malakas na pagbaba sa presyon ng dugo, pati na rin ang pangkalahatang mga kombulsyon, pagkalito, pagkabalisa sa paghinga at pag-aresto sa puso ay maaaring umunlad.

Ang mga sintomas na aksyon ay isinasagawa. Ang aktibidad ng mga mahahalagang organo ay sinusubaybayan at naitama; kung kinakailangan, ang pasyente ay maaaring ilagay sa intensive care.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pinagsamang paggamit ng gamot na may digoxin ay nagdudulot ng pagtaas sa mga tagapagpahiwatig ng huli. Ang pangangasiwa kasama ng SG ay nagpapahaba sa panahon ng pagpapadaloy ng AV. Dahil dito, sa simula ng paggamit ng carvedilol, sa panahon ng pagpili ng dosis nito, o kapag ang gamot ay hindi na ipinagpatuloy, kinakailangan na patuloy na subaybayan ang mga halaga ng plasma digoxin.

Ang gamot ay maaaring magpalakas ng aktibidad ng iba pang mga antihypertensive na gamot o mga sangkap na may antihypertensive effect.

May panganib na tumaas ang antas ng plasma ng cyclosporine kapag pinagsama sa carvedilol. Ang mga antas ng cyclosporine ay dapat na patuloy na subaybayan mula sa simula ng Carvidex at ang dosis ng dating nababagay kung kinakailangan.

Ang pangkalahatang kawalan ng pakiramdam ay dapat ibigay nang may matinding pag-iingat sa mga taong gumagamit ng gamot, dahil kapag pinagsama sa mga indibidwal na anesthetics, ang isang synergistic na negatibong isotropic na epekto ng gamot ay maaaring maobserbahan.

Ang mga sangkap na nagpapakita ng aktibidad sa pag-block ng ß ay may kakayahang pataasin ang antidiabetic na epekto ng insulin o mga hypoglycemic na gamot na iniinom nang pasalita.

Ang kumbinasyon sa clonidine ay maaaring makapukaw ng bradycardia at potentiate ang hypotensive effect ng carvedilol. Kapag itinigil ang pinagsamang paggamot sa clonidine, itigil muna ang pagkuha ng Carvidex, at pagkatapos ng ilang araw - clonidine.

Ang mga sangkap na nag-uudyok sa intrahepatic microsomal oxidases (tulad ng rifampicin na may phenobarbital) ay nagpapataas ng rate ng metabolic process, na nagpapababa ng mga antas ng plasma ng carvedilol; sa parehong oras, ang mga ahente na nagpapabagal sa proseso sa itaas (tulad ng cimetidine) ay nagpapataas ng antas ng plasma ng gamot.

Ang paggamit ng gamot kasama ng mga ahente na humahadlang sa aktibidad ng mga channel ng Ca (na may verapamil) o mga antiarrhythmic na ahente ng uri I ay nangangailangan ng pagsubaybay sa mga pagbabasa ng ECG at mga antas ng presyon ng dugo, dahil mayroong data sa mga conduction disorder kapag ginagamit ang gamot kasama ng diltiazem. Ang gamot ay hindi maaaring gamitin sa mga taong tumatanggap ng intravenous injection ng verapamil o diltiazem, dahil ito ay maaaring makapukaw ng matinding bradycardia at pagbaba ng presyon ng dugo.

Ang mga gamot na nagpapababa ng mga antas ng catecholamine (kabilang dito ang mga MAOI at reserpine) ay nagpapataas ng posibilidad ng matinding bradycardia at pagbaba ng presyon ng dugo.

Kinakailangan na maingat na pagsamahin ang gamot sa mga sangkap na nagpapabagal sa pagkilos ng mga enzyme ng hemoprotein P450 2D6 na istraktura (kabilang dito ang propafenone at omeprazole na may quinidine, pati na rin ang mga tricyclics), dahil ito ay kasangkot sa mga metabolic na proseso ng carvedilol (maaari itong dagdagan ang posibilidad ng paglitaw ng mga negatibong sintomas ng gamot - lalo na ang pagbaba sa presyon ng dugo).

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Carvidex ay dapat na naka-imbak sa isang madilim na lugar, sa labas ng maaabot ng maliliit na bata, protektado mula sa kahalumigmigan. Mga tagapagpahiwatig ng temperatura - hindi hihigit sa 25 ° C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Carvidex sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paglabas ng produktong parmasyutiko.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga gamot na Coriol, Kardivas at Corvazan na may Carvedigama, at gayundin ang Carvid, Carvedilol, Cardiostad na may Carvetrend at Cardilol. Bilang karagdagan, kasama sa listahan ang Medocardil na may Talliton, Protecard at Lacardia.