Diclofenac

Ang Diclofenac ay isang gamot mula sa grupong NSAID. Ito ay may binibigkas na anti-namumula, analgesic at mahinang antipirina na epekto; ang prinsipyo ng therapeutic effect nito ay ipinahayag sa pagbagal ng mga proseso ng PG binding.

Sa kaso ng pag-unlad ng iba't ibang mga pamamaga na lumilitaw pagkatapos ng mga pinsala o operasyon, ang gamot na ito ay mabilis na pinapawi ang sakit na nangyayari kapag gumagawa ng mga paggalaw, pati na rin ang kusang sakit. [ 1 ]

Mga pahiwatig Diclofenac

Ginagamit ito para sa mga sumusunod na karamdaman:

• rheumatic lesions ng degenerative at inflammatory nature (rheumatoid o juvenile rheumatoid arthritis, osteoarthritis, ankylosing spondylitis at spondyloarthritis );
• sakit na umuunlad sa gulugod;
• mga sakit sa rayuma na nakakaapekto sa extra-articular soft tissues;
• talamak na pag-atake ng gouty;
• sakit na bubuo pagkatapos ng operasyon o pinsala, laban sa background kung saan ang pamamaga at pamamaga ay sinusunod (halimbawa, pagkatapos ng mga pamamaraan ng orthopedic o dental);
• gynecological pathologies na nagdudulot ng pamamaga at sakit (halimbawa, adnexitis o pangunahing dysmenorrhea);
• bilang pantulong na gamot para sa mga malalang sakit na nagpapaalab na nakakaapekto sa mga organo ng ENT, na sinamahan ng matinding pananakit (halimbawa, otitis o pharyngotonsillitis).

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng therapeutic substance ay natanto sa mga tablet - 10 piraso sa loob ng isang cell plate; sa loob ng isang kahon - 1 o 3 ganoong mga plato.

Pharmacodynamics

Pinipigilan ng gamot ang pagsasama-sama ng platelet. Binabawasan din nito ang sakit sa panahon ng paggalaw at sa pamamahinga, pamamaga ng kasukasuan at paninigas sa umaga; nakakatulong ito na mapabuti ang functional na aktibidad ng mga joints. [ 2 ]

Pharmacokinetics

Ang Diclofenac Na ay nasisipsip sa dugo sa mataas na bilis, na umaabot sa mga halaga ng plasma Cmax pagkatapos ng 1-2 oras. Ang synthesis ng protina ay 99%.

Ito ay mahusay na tumagos sa synovium at mga tisyu, kung saan ang mga antas ng gamot ay dahan-dahang tumataas; pagkatapos ng 4 na oras umabot ito sa isang antas na lumalampas sa mga halaga ng plasma. Maaaring bawasan ng pagkain ang rate ng pagsipsip, ngunit hindi nagbabago ang lawak nito. Ang antas ng bioavailability ay humigit-kumulang 5%. [ 3 ]

Ang kalahating buhay ng plasma ay 1-2 oras; Ang kalahating buhay ng synovial ay 3-6 na oras. Humigit-kumulang 35% ng gamot ay excreted sa anyo ng mga metabolic elemento na may feces; humigit-kumulang 65% ay kasangkot sa intrahepatic metabolic proseso at excreted sa pamamagitan ng bato sa anyo ng mga hindi aktibong derivatives; humigit-kumulang 1% ay excreted hindi nagbabago.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay iniinom nang pasalita, sa kaunting epektibong dosis para sa pinakamaikling panahon - upang mabawasan ang panganib ng mga side effect. Ang mga tablet ay kinukuha nang may o pagkatapos kumain, hinugasan ng tubig at walang nginunguya. Ang laki ng bahagi ng Diclofenac at ang tagal ng pangangasiwa ay pinili ng doktor, na isinasaalang-alang ang kurso at likas na katangian ng sakit, ang reaksyon ng pasyente at ang pagiging epektibo ng gamot.

Ang paunang dosis ay madalas na 0.1-0.15 g bawat araw. Para sa banayad na sintomas at pangmatagalang paggamot, sapat na ang dosis na 75-100 mg bawat araw. Ang pang-araw-araw na dosis ay dapat nahahati sa 2-3 paggamit.

Sa kaso ng pangunahing anyo ng dysmenorrhea, ang pang-araw-araw na dosis ay pinili nang isa-isa, kadalasan ito ay katumbas ng 0.05-0.15 g. Ang paunang bahagi ay maaaring 50-100 mg, ngunit kung kinakailangan, maaari itong tumaas sa ilang mga siklo ng panregla hanggang sa pinakamataas na antas na 0.2 g bawat araw. Kailangan mong simulan ang paggamit ng gamot pagkatapos ng pag-unlad ng mga unang masakit na pagpapakita at magpatuloy sa loob ng ilang araw, na isinasaalang-alang ang dinamika ng regression ng mga palatandaan ng disorder.

Ang maximum na inirerekomendang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay 0.15 g.

• Aplikasyon para sa mga bata

Ang mga tablet ay hindi dapat gamitin bago ang edad na 14. Ang mga tinedyer na may edad na 14-18 ay inireseta ng gamot sa isang dosis na 75-150 mg bawat araw, sa 2-3 na dosis.

Gamitin Diclofenac sa panahon ng pagbubuntis

Ang diclofenac ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis. Kung ang gamot ay kailangang gamitin sa panahon ng pagpapasuso, ang isyu ng pagtigil sa pagpapasuso ay dapat lutasin.

Ang gamot ay may negatibong epekto sa pagkamayabong ng isang babae, kaya naman hindi ito inireseta kapag nagpaplano ng pagbubuntis. Ang mga babaeng may problema sa paglilihi o sumasailalim sa mga pagsusuri sa kawalan ng katabaan ay dapat isaalang-alang ang paghinto ng gamot.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan sa aktibong sangkap o iba pang bahagi ng gamot;
• aktibong anyo ng ulser sa gastrointestinal tract;
• pagbubutas o pagdurugo sa gastrointestinal area;
• kasaysayan ng pagbubutas o pagdurugo sa gastrointestinal tract na sanhi ng paggamit ng mga NSAID;
• kasaysayan ng talamak o paulit-ulit na pagdurugo/ulser (2+ magkahiwalay na diagnosed na yugto ng pagdurugo o ulceration);
• pamamaga sa lugar ng bituka (halimbawa, ulcerative colitis o regional enteritis);
• pagkabigo sa bato/atay;
• malubhang o congestive na anyo ng pagpalya ng puso;
• IHD sa mga taong may kasaysayan ng myocardial infarction o angina pectoris;
• cerebrovascular lesions sa mga indibidwal na na-stroke o nagkaroon ng mga episode ng TIA;
• mga sakit na nakakaapekto sa peripheral arteries;
• para sa paggamot ng postoperative pain sa panahon ng coronary artery bypass grafting (o sa kaso ng paggamit ng artipisyal na cardiac output);
• sa pagbuo ng mga reaksyon tulad ng urticaria, pag-atake ng hika, mga polyp ng ilong, aktibong rhinitis, edema ni Quincke at iba pang mga palatandaan ng allergy bilang tugon sa paggamit ng mga NSAID;
• mga karamdaman sa dugo.

Mga side effect Diclofenac

Kasama sa mga side effect ang:

• mga karamdaman ng lymphatic at hematopoietic system: leukopenia o thrombocytopenia, agranulocytosis, anemia (din aplastic o hemolytic);
• mga sakit sa immune: tumaas na temperatura, edema ni Quincke (pamamaga din ng mukha), hypersensitivity, anaphylactoid at anaphylactic na sintomas (kabilang ang pagkabigla at pagbaba ng presyon ng dugo);
• mga problema sa pag-iisip: hindi pagkakatulog, disorientation, bangungot, pagkamayamutin, depression at psychotic disorder;
• Mga sintomas na nauugnay sa pag-andar ng sistema ng nerbiyos: pag-aantok, kombulsyon, paresthesia, sakit ng ulo at pagkapagod, pati na rin ang pagkahilo, pagkagambala sa panlasa, mga problema sa memorya at panginginig. Bilang karagdagan, aseptic meningitis, asthenia, pagkabalisa, stroke at pagkalito, tserebral blood flow disorder, sensory disturbance at hallucinations;
• mga kaguluhan sa paningin: mga problema sa paningin, diplopia, malabong paningin at neuritis na nakakaapekto sa optic nerve;
• labirint at mga karamdaman sa pandinig: ingay sa tainga, vertigo at mga abala sa pandinig;
• mga problema sa cardiovascular system: palpitations, pagtaas ng respiratory rate, asthenia, pagpalya ng puso, dyspnea, pagtaas ng pulse rate, pagtaas/pagbaba ng presyon ng dugo, myocardial infarction, pananakit ng dibdib at vasculitis;
• mga sugat na nakakaapekto sa mga organo ng sternum, respiratory system at mediastinum: pneumonitis at hika (kabilang ang dyspnea);
• digestive disorder: pagtatae, pagduduwal, kawalan ng gana sa pagkain at utot, pagsusuka, heartburn, dyspepsia, pananakit ng tiyan at panlasa. Bilang karagdagan, ang gastritis, paninigas ng dumi, glossitis, anorexia, pagdurugo sa gastrointestinal tract (melena, pagsusuka at pagtatae na may dugo), colitis (din hemorrhagic form, regional enteritis at exacerbation ng ulcerative colitis), mga ulser sa gastrointestinal tract, na maaaring humantong sa pagbubutas o pagdurugo (lalo na sa eldertally). Stomatitis (kabilang ang ulcerative form nito), pancreatitis, gastric erosion, esophageal dysfunction, diaphragmatic intestinal stenosis at gastroenteropathy, na sinamahan ng polyserositis, malabsorption at maldigestion ay bubuo din;
• hepatobiliary dysfunction: hepatitis (din fulminant form), liver failure at tumaas na antas ng transaminase, liver dysfunction, jaundice at liver necrosis;
• mga sugat ng subcutaneous layer at epidermis: hyperemia, SJS, rashes (papular, punctate o maculo-urticarial), erythema multiforme, TEN, urticaria, alopecia, rashes sa anyo ng mga paltos, purpura (na isang allergic na kalikasan), eczema, exfoliative at dermatitis ng pangangati
• mga problema sa pag-andar ng ihi at bato: hematuria, nephrotic syndrome, acute renal failure, renal papillary necrosis, proteinuria at tubulointerstitial nephritis;
• systemic disorder: edema;
• Mga karamdaman na nauugnay sa reproductive system: kawalan ng lakas.

Ang mga klinikal na pagsubok at epidemiological data ay nagpapakita na ang diclofenac, lalo na sa malalaking dosis (0.15 g bawat araw) at sa kaso ng pangmatagalang paggamit, ay maaaring dagdagan ang panganib ng pagbuo ng arterial thromboembolism (halimbawa, stroke o myocardial infarction).

Labis na labis na dosis

Ang pagkalason ay maaaring magdulot ng pananakit ng epigastric, pagtatae, pagduduwal, pagdurugo ng gastrointestinal, pagsusuka, disorientation, sakit ng ulo, pagkabalisa, pag-aantok, pagkahilo, kombulsyon, tinnitus, o coma. Ang matinding labis na dosis ay maaaring magdulot ng pinsala sa atay at talamak na pagkabigo sa bato.

Ang mga sintomas at pansuportang paggamot ay ginagamit upang gamutin ang talamak na pagkalasing sa NSAID. Halimbawa, sa mga kaso ng renal failure, respiratory depression, pagbaba ng presyon ng dugo, mga seizure, at gastrointestinal dysfunction. Maaaring gamitin ang activated carbon kapag ang mga potensyal na nakakalason na dosis ay kinuha, at kung ang isang dosis na nagbabanta sa buhay ay kinuha, ang pagsusuka ay dapat na sapilitan at magsagawa ng gastric lavage.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang paggamit ng gamot kasama ng lithium o digoxin ay nagpapataas ng antas ng plasma ng huli, kaya naman kinakailangang subaybayan ang mga antas ng serum lithium at digoxin.

Mga gamot na antihypertensive at diuretic.

Ang pangangasiwa ng gamot kasama ng ACE inhibitors o β-blockers ay maaaring mabawasan ang kanilang hypotensive na aktibidad dahil sa pagbagal ng pagbubuklod ng mga vasodilating PG. Sa pagsasaalang-alang na ito, ang ganitong kumbinasyon ay dapat gamitin nang may pag-iingat, lalo na sa mga matatandang tao na kailangang maingat na subaybayan ang mga halaga ng presyon ng dugo. Ang mga pasyente ay nangangailangan ng naaangkop na hydration at pagsubaybay sa renal function (lalo na tungkol sa ACE inhibitors at diuretics, dahil ang posibilidad ng nephrotoxicity ay tumataas).

Mga gamot na maaaring magdulot ng hyperkalemia.

Ang kumbinasyon sa cyclosporine, trimethoprim, potassium-sparing diuretics o tacrolimus ay maaaring magresulta sa pagtaas ng serum potassium. Samakatuwid, ang kondisyon ng pasyente ay dapat na regular na subaybayan.

Mga gamot na antithrombotic at anticoagulants.

Ang paggamit kasama ng Diclofenac ay maaaring tumaas ang panganib ng pagdurugo, kaya kailangan ang pag-iingat. Ang malalaking dosis ng gamot ay maaaring pansamantalang pigilan ang pagsasama-sama ng platelet.

Iba pang mga NSAID, kabilang ang mga corticosteroids at selective COX-2 inhibitors.

Sa ganitong mga kumbinasyon, ang posibilidad na magkaroon ng ulser o pagdurugo sa gastrointestinal tract ay tumataas, kaya dapat mong iwasan ang pinagsamang paggamit ng 2+ NSAIDs.

Mga gamot mula sa SSRI group.

Ang ganitong mga kumbinasyon ay nagdaragdag ng posibilidad na magkaroon ng pagdurugo sa gastrointestinal tract.

Methotrexate.

Maaaring pigilan ng gamot ang clearance ng methotrexate sa loob ng renal tubules, kaya naman tumaas ang mga indicator ng huli. Ang diclofenac ay dapat gamitin nang may pag-iingat nang hindi bababa sa 24 na oras bago ang pangangasiwa ng methotrexate, dahil maaari itong mapataas ang antas ng dugo ng methotrexate at mapotentiate ang nakakalason na aktibidad nito.

Cyclosporine.

Ang epekto ng gamot sa intrarenal PG binding ay maaaring magpalakas ng nephrotoxic properties ng cyclosporine, kaya naman ang diclofenac ay dapat ibigay sa pinababang dosis kumpara sa mga indibidwal na hindi gumagamit ng cyclosporine.

Tacrolimus.

Ang kumbinasyon ng tacrolimus at NSAIDs ay nagdaragdag ng posibilidad ng nephrotoxicity, na maaaring maging mediated sa pamamagitan ng intrarenal antiprostaglandin reaksyon ng NSAID at ang calcineurin inhibitor.

Mga antibacterial quinolones.

Maaaring mangyari ang mga kombulsyon sa kumbinasyong ito (maaaring sa mga taong mayroon o walang kasaysayan ng mga seizure o epilepsy). Dapat itong isaalang-alang kapag nagpapasya sa paggamit ng mga quinolones sa mga taong umiinom na ng mga NSAID.

Phenytoin.

Ang paggamit ng gamot kasama ng phenytoin ay nangangailangan ng patuloy na pagsubaybay sa mga halaga ng plasma ng huli, dahil ang epekto nito ay maaaring mapahusay.

Cholestyramine at cholestipol.

Ang mga gamot na ito ay maaaring magpahina o maantala ang pagsipsip ng diclofenac, kaya't ito ay inireseta nang hindi bababa sa 1 oras bago o 4-6 na oras pagkatapos gumamit ng cholestyramine/colestipol.

SG.

Ang pangangasiwa ng diclofenac na may SG ay maaaring magpalakas ng pagkabigo sa puso, dagdagan ang mga antas ng glycoside sa plasma at bawasan ang mga halaga ng SCF.

Mifepristone.

Ang mga NSAID ay hindi dapat gamitin sa loob ng 8-12 araw pagkatapos ng pangangasiwa ng mifepristone, dahil pinapahina nito ang therapeutic activity nito.

Mga sangkap na pumipigil sa pagkilos ng CYP2C9.

Kapag gumagamit ng gamot kasama ng mga naturang ahente (halimbawa, voriconazole), ang isang makabuluhang pagtaas sa pagkakalantad at mga halaga ng plasma Cmax ng Diclofenac ay posible dahil sa pagsugpo sa mga metabolic na proseso ng huli.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang diclofenac ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na hindi maaabot ng maliliit na bata. Mga tagapagpahiwatig ng temperatura - hindi hihigit sa 25ºС.

Shelf life

Maaaring gamitin ang diclofenac sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng produktong panggamot.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Voltaren, Naklofen at Ortofen na may Diclofarm, pati na rin ang Diclovit at Dialrapid.