Digoxin

Ang Digoxin ay isang therapeutic na grupo ng mga glycosides para sa puso.

[1],

Mga pahiwatig Digoxin

Ginagamit upang puksain ang puso ritmo disorder ( arrhythmias ), ang pagkakaroon ng hugis ng supraventricular (masilakbo tachyarrhythmia may pilikmata karakter atrial tachyarrhythmia at regular na may pilikmata type).

Ang gamot ay kasama sa istruktura ng mga therapeutic scheme para sa CHF ng ika-3 at ika-apat na subclasses, at sa karagdagan ito ay ginagamit sa kaso ng CHF ng 2nd subclass, kapag diagnosing malubhang clinical sintomas.

[2]

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng bawal na gamot ay nasa anyo ng injectable liquid o tablet.

[3], [4]

Pharmacodynamics

Ang gamot ay pinagmulan ng halaman, ang bahagi ng digoxin ay nakuha mula sa Digitális lanáta.

Ang bawal na gamot ay may isang malakas na cardiotonic effect (isang positibong inotropic effect at isang pagtaas sa aktibidad ng kontraktwal ng kalamnan ng puso sa pamamagitan ng pagtaas ng mga ions ng kaltsyum sa loob ng cardiomyocytes), na ginagawang posible upang madagdagan ang mga minuto na halaga at mga shock shock indicator. Binabawasan ang pangangailangan para sa oxygen saturation ng myocardial cells.

Sama-sama sa Digoxin ito ay may negatibong chronotropic at dromotropic effect - binabawasan ang dalas ng henerasyon ng mga de-koryenteng pulses sa sinus node, at bukod sa ito kilusan bilis ng pulso sa pamamagitan ng kondaktibo puso AV system. Bilang karagdagan, ito ay hindi direktang nakakaapekto sa dulo ng aortic arch at stimulates ang aktibidad ng vagus nerve, na nagreresulta sa inhibited activity ng sinoatrial node.

Ang mga mekanismo na ito ay maaaring mabawasan ang antas ng rate ng puso sa kaso ng supraventricular tachyarrhythmias.

Gamit ang pag-unlad ng pagpalya ng puso sa malinaw na form, pati na rin ang mga sintomas ng pagwawalang-kilos sa mga maliliit at malalaking mga lupon ng mga bawal na gamot ng dugo exerts hindi direktang vasodilating epekto sa pagbuo sa pamamagitan ng pagbabawas systemic vascular paglaban (sa loob peripheral channel) at pagbabawas ng kalubhaan ng paligid edema at dyspnea.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12],

Pharmacokinetics

Ang mga oral na natupok na substansiya ay nasisipsip sa loob ng gastrointestinal tract ng 70%, na umaabot sa Cmax pagkatapos ng 2-6 na oras. Kapag ginamit sa pagkain, may bahagyang pagtaas sa panahon ng pagsipsip. Ang mga pagbubukod ay mga produkto na naglalaman ng isang malaking halaga ng hibla ng halaman - sa kasong ito, ang bahagi ng aktibong elemento ay hinihigop ng kanyang pandiyeta hibla, pagkatapos nito ay hindi na magagamit.

Magagawa mong maipon ang mga tisyu sa loob ng mga likido (din sa loob ng myocardium), na ginagamit sa pagpili ng paraan ng paggamit: ang epekto ng gamot ay hindi kinakalkula ng mga halaga ng plasma Cmax, ngunit sa pamamagitan ng mga parameter ng parmakokinetic na timbang.

50-70% ng droga na excreted sa pamamagitan ng mga bato; sa matinding yugto ng sakit sa bato, ang digoxin ay maaaring maipon sa loob ng katawan. Half-life ay 2 araw.

[13], [14], [15], [16], [17]

Dosing at pangangasiwa

Upang maisama ang Digoxin sa mga therapeutic regimen ay kinakailangan lamang sa ospital. Ang agwat ng droga ng gamot (sa pagitan ng panterapeutika at nakakalason dosis) ay masyadong maikli, na ginagawang kinakailangan upang mahigpit na sundin ang lahat ng mga indicasyon tungkol sa paggamit ng mga gamot.

Sa unang yugto ng therapy (ang yugto ng digitalization ng katawan ng pasyente na may gamot), ang gamot ay ginagamit sa isang bahagi na tinatawag na saturating: ang pasyente ay gumagamit ng 2-4 na tablet (katugma sa 0.5-1 mg), at pagkatapos ay lumipat sa paggamit ng 1st tablet na may 6 na oras na pagitan. Ang reception ayon sa pamamaraan na ito ay ipinagpapatuloy hanggang sa makuha ang medikal na resulta, at ang matatag na antas ng dugo ng digoxin ay mananatili sa loob ng 7 araw.

Sa ikalawang yugto ng paggamot, kinakailangang regular na gamitin ang dosis ng paggamot ng gamot, kadalasan 0.5-1 sa isang tablet bawat araw. Ipinagbabawal na laktawan ang paggamit ng mga bawal na gamot, pati na rin gumamit ng dobleng bahagi para sa pagkuha, kung ang aplikasyon ay napalampas. Sa kasong ito, maaaring magkaroon ng pagkalason, na maaaring humantong sa kamatayan.

Sa cardiology, pati na rin ang cardio-resuscitation, Digoxin ay ginagamit din para sa intravenous administration - upang itigil ang supraventricular paroxysmal tachyarrhythmias.

[25], [26], [27]

Gamitin Digoxin sa panahon ng pagbubuntis

Ang epekto ng bawal na gamot sa sanggol ay hindi pa nasisiyasat sa panahon ng mga pagsusuri sa clinical, bagama't ito ay kilala na ang aktibong sangkap nito ay maaaring makapasa sa hemato-placental barrier. Ang paggamit ng digoxin sa panahon ng pagbubuntis ay pinapayagan lamang sa mahigpit na mga indikasyon.

Sa pagpapakilala ng mga gamot sa panahon ng paggagatas, kailangan mong regular na subaybayan ang mga tagapagpahiwatig ng rate ng puso sa isang sanggol.

Contraindications

Main contraindications:

• mga sintomas ng pagkalason ng glycoside;
• ang pagkakaroon ng malakas na sensitivity sa digoxin;
• WPW syndrome;
• AV-blockade, na may 2nd degree o kumpletong AV-blockade;
• bradycardia;
• indibidwal na mga senyales ng sakit na coronary artery (hindi matatag na angina);
• pagpapalabas ng myocardial infarction;
• nakahiwalay na stenosis ng balbula ng mitral;
• CH, pagkakaroon ng diastolic form (para puso tamponade, constrictive pericarditis, amyloid cardiopathy o cardiomyopathy);
• labis na katabaan;
• pagpapalawak ng mga kagawaran ng puso sa isang malinaw na anyo;
• pagkabigo ng mga bato o atay parenkayma;
• myocardial inflammation;
• hypertrophy sa lugar ng septum sa pagitan ng ventricles;
• subaortic stenosis;
• tachyarrhythmias ng ventricles.

[18], [19], [20], [21], [22]

Mga side effect Digoxin

Una sa lahat, dapat kang tumugon sa anyo ng mga negatibong sintomas na nauugnay sa gawain ng CAS, sapagkat maaari silang maging unang mga manifestations ng umuusbong na pagkalason ng glycoside.

Kabilang sa mga manifestations ang pagbabawal ng pagpapadaloy ng AV, bilang resulta kung saan ang rate ng puso ay nagpapabagal (pag-unlad ng bradycardia), at bilang karagdagan sa paglitaw ng mga heterotropic na lugar ng myocardial excitation, na nagreresulta sa ventricular extrasystole at ventricular fibrillation.

Ang mga extracardiac negatibong sintomas ay hindi nagbabanta sa buhay ng pasyente, na nagpapakilala sa kanila mula sa mga palatandaan ng intracardiac. Kabilang sa mga ito ang mga karamdaman sa sistema ng pagtunaw (pagsusuka, sakit sa tiyan, pagduduwal at pagtatae) o NA (sakit sa pag-iisip o depresyon, pananakit ng ulo at isang disorder ng visual analyzer, na ipinakita ng "mga pasyalan sa harapan" sa mga mata, atbp.).

Maaaring mayroong isang disorder sa morphological larawan ng hematopoietic na aktibidad sa anyo ng thrombocytopenia, dahil sa kung aling petechiae lumitaw sa epidermis.

Bilang karagdagan, maaaring maganap ang mga sintomas sa allergy - pangangati, rashes at pamumula ng balat sa epidermis.

[23], [24],

Labis na labis na dosis

Mga palatandaan ng labis na dosis (pagkalason ng glycoside): pagbagal ng rate ng puso at pagbuo ng sinus bradycardia. Sa ECG, may mga manifestations ng isang paghina sa pagpapadaloy ng AV, na maaaring kahit na maabot ang buong blockade ng AV. Ang ventricular extrasystoles ay lumilikha sa ilalim ng impluwensya ng heterotropic source ng ritmo; Maaaring mangyari ang ventricular fibrillation.

Of extracardiac manifestations glycoside pagkalason - pagkatunaw ng pagkain (pagtatae, pagduduwal o pagkawala ng gana), memory pagpapahina at kapansanan nagbibigay-malay aktibidad, pananakit ng ulo, antok, kalamnan kahinaan, at sa karagdagan, gynecomastia, xanthopsia, kawalan ng lakas, damdamin ng makaramdam ng sobrang tuwa o pagkabalisa, psychosis, worsening ng visual katalinuhan at iba pang mga disorder ng function na visual analyzer.

Sa pagbuo ng mga sintomas ng labis na dosis ng glycosidic, ang pamamaraan ng paggamot ay natutukoy sa antas ng kalubhaan ng mga paglabag: kung ang mga sintomas ay may banayad na kalubhaan, ang pagbaba sa dosis ng gamot ay sapat. Sa pagpapatuloy ng mga negatibong palatandaan, ang gamot ay dapat na ipagpapatuloy para sa isang agwat na ang tagal ay tinutukoy ng dinamika ng mga sintomas ng pagkalason. Sa kaso ng malubhang pagkalasing, kinakailangan upang magsagawa ng gastric lavage at kumain ng malaking halaga ng sorbents. Bilang karagdagan, ang pasyente ay dapat kumuha ng laxative.

Ang mga arrhythmias na may kaugnayan sa ventricular ay inalis na may IV KCl sa kumbinasyon ng insulin. Ang mga pondo ng potasa ay hindi dapat gamitin sa kaso ng pagbagal ng pagpapadaloy ng AV. Sa kaso ng pangangalaga ng arrhythmia, kinakailangang mag-apply phenytoin sa / sa paraan.

Kapag inirekomenda ng bradycardia ang atropine. Kasabay nito, ginagamit ang oxygen therapy at mga gamot na nagpapataas ng dami ng dugo. Ang unithiol ay gamot na panlaban sa droga.

Dapat itong isipin na ang pagkalasing ay maaaring maging sanhi ng kamatayan.

[28], [29]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ipinagbabawal na pagsamahin ang Digoxin na may mga acid, alkalis, tannins, pati na rin ang mabigat na metal na asing-gamot.

Pangasiwaan kasabay ng insulin, mga droga ng diuretiko, mga gamot sa bitamina sa calcium, GCS at sympathomimetics ay nagdaragdag ng posibilidad na magkaroon ng mga tanda ng pagkalason ng glycoside.

Ang kumbinasyon sa amiodarone, quinidine, at erythromycin ay humantong sa isang pagtaas sa mga antas ng dugo ng digoxin. Pinipigilan ng Quinidine ang pagpapalabas ng aktibong sangkap ng droga.

Ang Verapamil, na hinaharangan ang aktibidad ng Ca channels, ay binabawasan ang rate ng pag-alis ng bato ng digoxin, kaya ang antas ng SG ay nagdaragdag. Ang epekto ng verapamil ay higit na unti-unti na leveled (pagkatapos ng isang mahabang sabay-sabay na paggamit ng mga bawal na gamot - higit sa 1.5 na buwan).

Ang sabay-sabay na paggamit ng amphotericin B ay nagdaragdag ng panganib ng pagkalasing ng glycoside dahil sa hypokalemia, na maaaring umunlad sa ilalim ng impluwensiya ng amphotericin B.

Kapag ang hypercalcemia ay nagdaragdag ng pagkamaramdamin ng cardiomyocytes laban sa SG, na ang dahilan kung bakit ang mga tao na gumagamit ng SG ay hindi pinahihintulutan na magpapasok ng mga gamot sa calcium sa intravenously.

Ang kumbinasyon ng mga gamot na may propranolol, reserpine, at phenytoin ay nagdaragdag ng posibilidad ng ventricular arrhythmias.

Ang antas at therapeutic na espiritu ng mga bawal na gamot ay pinahina kapag pinagsama sa barbiturates o phenylbutazone. Kasabay nito, ang aktibidad ng Digoxin ay binabawasan ng mga potassium agent, metoclopramide, at mga gamot na bumaba sa gastric pH.

Ang kasabay na paggamit ng gentamicin, antibiotics at erythromycin ay nagdaragdag ng mga halaga ng plasma ng glycoside.

Ang kumbinasyon ng bawal na gamot na may cholestyramine, cholestipol, pati na rin ang mga laxative ng magnesium-uri ay nagpapahina sa kanyang bituka na pagsipsip, na bumababa sa index ng digoxin sa loob ng katawan.

Ang rate ng metabolismo ng glycoside ay nagdaragdag sa pagpapakilala kasama ng sulfosalazine at rifampicin.

[30], [31], [32], [33], [34]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Digoxin ay kinakailangang itago sa isang lugar na sarado sa mga bata. Ang mga halaga ng temperatura ay mula sa 15 hanggang 30 ° C.

[35], [36]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Digoxin sa loob ng isang 36-buwang tagal mula sa sandaling ang produktong parmasyutiko ay ginawa.

[37], [38], [39]

Gamitin sa mga bata

Ipinagbabawal ang magreseta ng mga tabletas sa pedyatrya.

Analogs

Analogues ng gamot ay mga gamot na Celanid na may Novodigalom.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Mga Review

Natatanggap ng Digoxin ang isang maliit na halaga ng positibong feedback. Ipinapahiwatig na ang gamot ay may napakalakas na epekto at maaaring magamit nang eksklusibo sa ilalim ng pangangasiwa sa medisina.

Ngunit may mga ilang mga negatibong puna tungkol sa Digoxin - tandaan nila na ang gamot ay walang nais na epekto, habang humahantong sa pag-unlad ng maraming mga epekto.