Digoxin

Ang Digoxin ay kabilang sa therapeutic group ng cardiac glycosides.

[ 1 ]

Mga pahiwatig Digoxin

Ito ay ginagamit upang alisin ang mga sakit sa ritmo ng puso ( arrhythmias ) na may supraventricular form (paroxysmal atrial tachyarrhythmia, atrial fibrillation at regular atrial tachyarrhythmia).

Ang gamot ay kasama sa istraktura ng mga therapeutic regimen para sa CHF ng ika-3 at ika-4 na subclass, at bilang karagdagan, ginagamit ito sa kaso ng CHF ng 2nd subclass, kapag nag-diagnose ng binibigkas na mga klinikal na sintomas.

[ 2 ]

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa anyo ng isang iniksyon na likido o mga tablet.

[ 3 ], [ 4 ]

Pharmacodynamics

Ang gamot ay nagmula sa halaman, ang sangkap na digoxin ay nakuha mula sa Digitalis lanata.

Ang gamot ay may isang malakas na cardiotonic effect (positibong inotropic effect at pagtaas sa contractile activity ng kalamnan ng puso sa pamamagitan ng pagtaas ng mga antas ng calcium ion sa loob ng cardiomyocytes), na nagpapahintulot sa pagtaas ng mga minutong halaga at stroke rate ng dugo. Binabawasan ang pangangailangan para sa oxygen saturation ng myocardial cells.

Kasabay nito, ang Digoxin ay may negatibong chronotropic at dromotropic effect - binabawasan nito ang dalas ng mga proseso ng pagbuo ng electrical impulse sa lugar ng sinus node, at bilang karagdagan, ang bilis ng paggalaw ng impulse sa pamamagitan ng AV-conducting cardiac system. Bilang karagdagan, ito ay hindi direktang nakakaapekto sa mga dulo ng aortic arch at pinasisigla ang aktibidad ng vagus nerve, bilang isang resulta kung saan ang aktibidad ng sinoatrial node ay inhibited.

Ang mga mekanismong ito ay nagbibigay-daan upang bawasan ang antas ng rate ng puso sa kaso ng supraventricular tachyarrhythmias.

Sa pag-unlad ng malubhang pagkabigo sa puso, pati na rin ang mga sintomas ng kasikipan sa lugar ng maliit at malalaking bilog ng daloy ng dugo, ang gamot ay may hindi direktang epekto ng vasodilatory, na umuunlad sa pamamagitan ng pagbabawas ng systemic vascular resistance (sa loob ng peripheral bed) at pagbabawas ng kalubhaan ng dyspnea at peripheral edema.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Pharmacokinetics

Ang sangkap na kinuha nang pasalita ay nasisipsip sa gastrointestinal tract ng 70%, na umaabot sa mga halaga ng Cmax pagkatapos ng 2-6 na oras. Kapag kinuha kasama ng pagkain, ang isang bahagyang pagtaas sa panahon ng pagsipsip ay nabanggit. Ang pagbubukod ay ang mga produkto na naglalaman ng isang malaking halaga ng hibla ng halaman - sa kasong ito, ang bahagi ng aktibong elemento ay na-adsorbed ng hibla ng pandiyeta nito, pagkatapos nito ay hindi na magagamit.

Ito ay may kakayahang mag-ipon sa loob ng mga tisyu na may mga likido (din sa loob ng myocardium), na ginagamit kapag pumipili ng paraan ng paggamit: ang epekto ng gamot ay kinakalkula hindi sa pamamagitan ng mga halaga ng plasma Cmax, ngunit sa pamamagitan ng equilibrium pharmacokinetic na mga parameter.

50-70% ng gamot ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato; sa malubhang yugto ng sakit sa bato, ang digoxin ay maaaring maipon sa loob ng katawan. Ang kalahating buhay ay 2 araw.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang digoxin ay dapat isama sa mga therapeutic regimen lamang sa ospital. Ang medicinal interval ng gamot (sa pagitan ng therapeutic dose at ang nakakalason na dosis) ay napakaikli, kaya naman kailangang mahigpit na sundin ang lahat ng mga indikasyon para sa paggamit ng gamot.

Sa unang yugto ng therapy (ang yugto ng digitalization ng katawan ng pasyente gamit ang gamot), ang gamot ay ginagamit sa isang bahagi na tinatawag na saturating: ang pasyente ay kumukuha ng 2-4 na tablet (na tumutugma sa 0.5-1 mg), at pagkatapos ay lumipat sa pagkuha ng 1 tablet na may pagitan ng 6 na oras. Ang paggamit ayon sa pamamaraan na ito ay nagpapatuloy hanggang sa makuha ang nakapagpapagaling na resulta, at ang isang matatag na antas ng dugo ng digoxin ay pinananatili sa loob ng 7 araw.

Sa ika-2 yugto ng paggamot, kinakailangan na regular na kumuha ng isang dosis ng pagpapanatili ng gamot, madalas na 0.5-1 tablet bawat araw. Ipinagbabawal na laktawan ang mga dosis ng gamot, pati na rin ang kumuha ng dobleng dosis kung napalampas ang dosis. Sa kasong ito, maaaring magkaroon ng pagkalason, na maaaring humantong sa kamatayan.

Sa cardiology at cardiac resuscitation, ang Digoxin ay ginagamit din para sa intravenous administration upang ihinto ang supraventricular tachyarrhythmias ng isang paroxysmal na kalikasan.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Gamitin Digoxin sa panahon ng pagbubuntis

Ang epekto ng gamot sa fetus ay hindi pa napag-aralan sa panahon ng mga klinikal na pagsubok, kahit na alam na ang aktibong elemento nito ay maaaring dumaan sa hematoplacental barrier. Ang digoxin ay maaaring gamitin sa panahon ng pagbubuntis lamang sa ilalim ng mahigpit na mga indikasyon.

Kapag nagbibigay ng mga gamot sa panahon ng paggagatas, ang tibok ng puso ng sanggol ay dapat na regular na subaybayan.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• sintomas ng pagkalason sa glycoside;
• pagkakaroon ng matinding sensitivity sa digoxin;
• WPW syndrome;
• AV block ng 2nd degree o kumpletong AV block;
• bradycardia;
• indibidwal na mga palatandaan ng coronary heart disease (hindi matatag na anyo ng angina);
• exacerbation ng myocardial infarction;
• nakahiwalay na mitral valve stenosis;
• HF na may diastolic form (cardiac tamponade, constrictive pericarditis, amyloid cardiopathy o cardiomyopathy);
• labis na katabaan;
• matinding pagluwang ng mga silid ng puso;
• pagkabigo ng parenkayma ng bato o atay;
• pamamaga na nakakaapekto sa myocardium;
• hypertrophy sa lugar ng septum sa pagitan ng ventricles;
• subaortic stenosis;
• ventricular tachyarrhythmia.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Mga side effect Digoxin

Ang unang hakbang ay ang pagtugon sa paglitaw ng mga negatibong sintomas na nauugnay sa gawain ng cardiovascular system, dahil maaaring sila ang mga unang pagpapakita ng umuusbong na pagkalason sa glycoside.

Kabilang sa mga pagpapakita ay ang pagsugpo sa pagpapadaloy ng AV, na nagreresulta sa pagbagal ng ritmo ng puso (pag-unlad ng bradycardia), at bilang karagdagan dito, ang paglitaw ng mga heterotropic na lugar ng myocardial excitation, na nagreresulta sa ventricular extrasystole at ventricular fibrillation.

Ang mga negatibong sintomas ng extracardiac ay hindi nagbabanta sa buhay ng pasyente, na nagpapakilala sa kanila mula sa mga palatandaan ng intracardiac. Kabilang sa mga ito ang mga karamdaman sa sistema ng pagtunaw (pagsusuka, sakit sa lugar ng tiyan, pagduduwal at pagtatae) o NS (psychosis o depression, pananakit ng ulo at visual analyzer dysfunction, na ipinakita ng "langaw" sa mga mata, atbp.).

Ang isang disorder ng morphological na larawan ng aktibidad ng hematopoietic sa anyo ng thrombocytopenia ay maaaring maobserbahan, dahil sa kung saan ang petechiae ay lumilitaw sa epidermis.

Bilang karagdagan, ang mga sintomas ng allergy ay maaaring mangyari - pangangati, pantal at pamumula ng balat sa epidermis.

[ 22 ], [ 23 ]

Labis na labis na dosis

Mga palatandaan ng labis na dosis (pagkalason sa glycoside): pagbagal ng rate ng puso at pag-unlad ng sinus bradycardia. Ang ECG ay nagpapakita ng mga palatandaan ng pagbagal ng pagpapadaloy ng AV, na maaaring umabot pa sa kumpletong AV block. Ang mga extrasystoles ng ventricular ay bubuo sa ilalim ng impluwensya ng mga mapagkukunan ng heterotropic ritmo; Maaaring maobserbahan ang ventricular fibrillation.

Ang mga extracardiac na pagpapakita ng pagkalason sa glycoside ay kinabibilangan ng dyspepsia (pagtatae, pagduduwal o anorexia), kapansanan sa memorya at pagpapahina ng aktibidad ng pag-iisip, pananakit ng ulo, isang pakiramdam ng pag-aantok, kahinaan ng kalamnan, pati na rin ang gynecomastia, xanthopsia, kawalan ng lakas, isang pakiramdam ng euphoria o pagkabalisa ng iba pang sakit sa visual at pag-analisa ng visual disorder.

Kapag ang mga sintomas ng labis na dosis ng glycoside ay nabuo, ang regimen ng paggamot ay tinutukoy ng kalubhaan ng mga karamdaman: kung ang mga sintomas ay banayad, sapat na upang bawasan ang dosis ng gamot. Kapag umuunlad ang mga negatibong sintomas, ang gamot ay dapat na ihinto sa loob ng isang panahon na tinutukoy ng dinamika ng mga sintomas ng pagkalason. Sa kaso ng talamak na pagkalasing, dapat isagawa ang gastric lavage at isang malaking bilang ng mga sorbents ang dapat kainin. Bilang karagdagan, ang pasyente ay dapat kumuha ng laxative.

Ang mga ventricular arrhythmias ay ginagamot sa intravenous KCl kasama ng insulin. Ang mga ahente na naglalaman ng potasa ay ipinagbabawal sa mga kaso ng pagbagal ng pagpapadaloy ng AV. Kung nagpapatuloy ang arrhythmia, dapat ibigay ang intravenous phenytoin.

Sa kaso ng bradycardia, ang atropine ay inireseta. Kasabay nito, ginagamit ang oxygen therapy at mga gamot na nagpapataas ng dami ng nagpapalipat-lipat na dugo. Ang Unithiol ay isang antidote sa gamot.

Mahalagang isaalang-alang na ang pagkalasing ay maaaring magdulot ng kamatayan.

[ 27 ], [ 28 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ipinagbabawal na pagsamahin ang Digoxin sa mga acid, alkalis, tannins, at heavy metal salts.

Ang pangangasiwa kasama ng insulin, mga diuretic na gamot, mga calcium salt, GCS at sympathomimetics ay nagdaragdag ng posibilidad na magkaroon ng mga palatandaan ng pagkalason sa glycoside.

Ang kumbinasyon sa amiodarone, quinidine, at erythromycin ay humahantong sa pagtaas ng mga antas ng digoxin sa dugo. Pinapabagal ng Quinidine ang paglabas ng aktibong sangkap ng gamot.

Ang Verapamil, na humaharang sa aktibidad ng mga channel ng Ca, ay binabawasan ang rate ng renal elimination ng digoxin, na nagiging sanhi ng pagtaas ng antas ng SG. Ang epektong ito ng verapamil ay unti-unting nababawasan (pagkatapos ng matagal na sabay-sabay na paggamit ng mga gamot - higit sa 1.5 buwan).

Ang sabay-sabay na paggamit ng amphotericin B ay nagdaragdag ng panganib ng pagkalasing sa glycoside dahil sa hypokalemia na maaaring umunlad sa ilalim ng impluwensya ng amphotericin B.

Sa hypercalcemia, ang pagkamaramdamin ng mga cardiomyocytes sa SG ay tumataas, kaya naman ang mga taong gumagamit ng SG ay ipinagbabawal na magbigay ng mga ahente ng calcium sa intravenously.

Ang kumbinasyon ng gamot na may propranolol, reserpine, at phenytoin ay nagdaragdag ng panganib ng ventricular arrhythmia.

Ang antas at therapeutic effect ng gamot ay humihina kapag pinagsama sa barbiturates o phenylbutazone. Kasabay nito, ang aktibidad ng Digoxin ay nabawasan ng mga ahente ng potasa, metoclopramide at mga gamot na nagpapababa ng gastric pH.

Ang sabay-sabay na paggamit sa gentamicin, antibiotics at erythromycin ay nagpapataas ng antas ng plasma ng glycoside.

Ang kumbinasyon ng gamot na may cholestyramine, cholestipol, at magnesium-type na laxative ay nagpapahina sa pagsipsip ng bituka nito, na binabawasan din ang antas ng digoxin sa katawan.

Ang rate ng mga proseso ng metabolismo ng glycoside ay tumataas kapag pinangangasiwaan kasama ng sulfosalazine at rifampicin.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang digoxin ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na sarado sa mga bata. Ang mga halaga ng temperatura ay nasa hanay na 15-30°C.

[ 34 ], [ 35 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang digoxin sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng produktong parmasyutiko.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Gamitin sa mga bata

Ipinagbabawal na magreseta ng mga tablet sa pediatrics.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga gamot na Celanide at Novodigal.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Mga pagsusuri

Ang Digoxin ay tumatanggap ng isang maliit na bilang ng mga positibong pagsusuri, na nagsasabi na ang gamot ay may napakalakas na epekto at maaari lamang gamitin sa ilalim ng pangangasiwa ng medikal.

Gayunpaman, mayroong napakaraming negatibong komento tungkol sa Digoxin – napapansin nila na ang gamot ay walang ninanais na epekto, habang humahantong sa pagbuo ng maraming mga side effect.