Diloxol

Ang Diloxol ay isang gamot na may isang epekto ng antithrombotic.

Sinisira ng gamot ang mga proseso ng pagsasama-sama ng platelet, hinaharangan ang pagbubuo ng adenosine diphosphate at mga pagtatapos na matatagpuan sa lamad ng platelet, at sabay na pinapagana ang mga glycoprotein na nagtatapos IIb / IIIa. [1]

Tumutulong ang ahente ng therapeutic upang mapahina ang pagsasama-sama ng platelet na nauugnay sa aktibidad ng iba pang mga agonist, at pinapabagal din ang kanilang pag-aktibo, na nangyayari sa ilalim ng impluwensya ng inilabas na adenosine diphosphate.

Mga pahiwatig Diloxol

Ginagamit ito upang maiwasan ang mga sintomas ng atherothrombosis:

• sa mga taong dating nagdusa ng myocardial infarction o isang ischemic stroke na may isang itinatag na arterial peripheral disorder (vascular atherothrombosis at arterial lesions ng mga binti);
• sa mga taong may aktibong coronary syndrome: nang walang pagtaas sa ST index (hindi matatag angina at non-Q-infarction), kasama na ang mga sumailalim sa bypass surgery kapag gumaganap ng coronary angioplasty; na may pagtaas sa mga halagang ST (kasama ang aspirin).

Bilang karagdagan, inireseta ito upang maiwasan ang atherothrombotic at thromboembolic disorders sa atrial fibrillation.

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng isang nakapagpapagaling na produkto ay ibinebenta sa anyo ng mga tablet - 14 na piraso sa loob ng isang pakete ng cell; sa loob ng isang pack - 1 o 2 tulad ng mga pakete.

Pharmacodynamics

Ang Clopidogrel ay may epekto sa pamamagitan ng hindi maibalik na pagbabago ng epekto ng mga pagtatapos ng ADP sa mga platelet. Ang mga platelet ay nasira sa ilalim ng impluwensya ng clopidogrel, na natitira sa estado na ito sa buong buong siklo ng buhay; ang pagpapanumbalik ng normal na pag-andar ng platelet ay nangyayari alinsunod sa rate ng pag-update ng platelet (mga 7 araw). [2]

Paghahatid na nauugnay sa laki, makabuluhang istatistikal na pagbagal ng pagsasama-sama ng platelet bubuo pagkatapos ng 2 oras mula sa oras ng pangangasiwa ng isang solong oral dosis ng clopidogrel. Ang mga magagamit na dosis ng 75 mg ng mga gamot ay makabuluhang pumipigil sa pagsasama-sama ng platelet na nauugnay sa aktibidad ng ADP na nasa ika-1 araw. Ang pagpapabagal na ito ay tumataas nang paunti-unti, na umaabot sa mga halaga ng balanse pagkatapos ng 3-7 araw. Sa mga halagang balanse, ang average na halaga ng pagpigil ng pagsasama-sama ng platelet, na sinusunod sa isang pang-araw-araw na dosis na 75 mg, ay 40-60%.

Pagkatapos ng pagpapahinto ng therapy, pagsasama-sama ng platelet at ang tagal ng pagdurugo ay bumalik sa nakaraang antas, madalas pagkatapos ng halos 1 linggo.

Pharmacokinetics

Sa maraming dosis sa bibig na 75 mg bawat araw, ang clopidogrel ay mabilis na hinihigop. Batay sa pagkalkula ng paglabas ng ihi ng mga metabolic elemento ng clopidogrel, ang pagsipsip nito ay mas mababa sa 50%.

Ang pangunahing produkto ng nabubulok na pagkabulok ay may isang linear na pharmacokinetics (pagtaas ng antas ng plasma alinsunod sa sukat ng dosis ng gamot) sa loob ng saklaw ng dosis na 0.05-0.15 g ng clopidogrel.

Karamihan sa clopidogrel ay kasangkot sa intrahepatic metabolic proseso. Ang pangunahing produktong metabolic, isang carboxylic acid derivative, ay hindi nagbabago ng pagsasama-sama ng platelet. Naglalaman ito ng tungkol sa 85% ng mga compound na katulad ng aktibong elemento na nagpapalipat-lipat sa loob ng plasma. Ang antas ng intraplasmic Cmax ng metabolic element ay nabanggit humigit-kumulang na 1 oras pagkatapos ng aplikasyon ng Diloxol.

Ang mga sangkap sa itaas ay nababaligtad na kasangkot sa synthesis ng protina sa vitro (ng 98 at 94%). Napag-alaman na ang pagbubuo na ito ay hindi puspos sa malalaking dami ng vitro.

Humigit-kumulang 50% ng gamot ang nakapagpalabas sa ihi, at halos 46% ang naipalabas sa mga dumi. Ang term para sa kalahating buhay ng isang metabolic produkto ay 8 oras na may isang solong at maraming dosis.

Dosing at pangangasiwa

Ang Diloxol ay kinukuha nang pasalita, nang walang pagtukoy sa paggamit ng pagkain. Karaniwan, 75 mg ng gamot ang iniinom ng 1 oras bawat araw.

Sa kaso ng ACS (na may pagtaas at walang pagtaas sa elemento ng ST), nagsisimula ang therapy sa isang 1-oras na bahagi ng paglo-load ng 0.3 g, at pagkatapos ay ginagamit ang 75 mg, 1-tiklop bawat araw. Kapag sinamahan ng aspirin, ang posibilidad ng pagdurugo ay tumataas, kaya't hindi dapat gamitin ang mga dosis na higit sa 0.1 g. Ang maximum na therapeutic effect ay karaniwang sinusunod pagkatapos ng 3 buwan ng therapy.

Para sa mga taong higit sa edad na 75, dapat magsimula ng paggamot nang hindi kinakain ang bahagi ng paglo-load.

Sa kaso ng atrial fibrillation, 75 mg ng gamot ay kinuha 1-fold.

• Application para sa mga bata

Bawal magreseta sa pedyatrya.

Gamitin Diloxol sa panahon ng pagbubuntis

Ang Diloxol ay hindi ginagamit para sa pagpapasuso at pagbubuntis.

Contraindications

Ang pangunahing mga kontraindiksyon:

• pagkabigo ng atay;
• allergy sa clopidogrel;
• sobrang pagkasensitibo sa mga karagdagang elemento ng gamot;
• aktibong anyo ng pagdurugo.

Kinakailangan ang pag-iingat kapag ginamit sa mga taong may talamak na pinsala sa bato, namamana na pagpapahina ng aktibidad ng CYP2C19 isoenzyme, o ang peligro ng pagdurugo. Bilang karagdagan, sa mga taong gumagamit ng NSAIDs, heparin, aspirin at mga sangkap na pumipigil sa glycoprotein IIb / IIIa.

Mga side effect Diloxol

Kabilang sa mga epekto:

• mga pagbabago sa mga pahiwatig ng dugo: leuko-, granulocyto-, neutro-, pancyto- at malubhang thrombocytopenia, eosinophilia, anemia (din aplastic), thrombositopenic purpura at agranulositosis;
• pinsala sa immune: cross intolerance sa thienopyridines (ticlopidine o prasugrel), sakit sa suwero at mga sintomas ng anaphylactoid;
• mga problema sa pag-iisip: guni-guni at pagkalito;
• mga karamdaman sa neurological: cephalalgia, paresthesias, mga pagbabago sa panlasa, pagdurugo ng intracranial at pagkahilo;
• ophthalmic disorders: retinal, conjunctival o ocular dumudugo;
• mga lesyon ng otolaryngological: vertigo;
• sakit sa puso: vasculitis, nabawasan ang mga halaga ng presyon ng dugo, hematoma, pagdurugo ng sugat pagkatapos ng operasyon at matinding pagdurugo;
• mga karamdaman sa paghinga: dumudugo mula sa ilong o baga, bronchospasm, interstitial pneumonitis, eosinophilic pneumonia at hemoptysis;
• mga problema sa pagtunaw: sakit ng tiyan, pamamaga, pagdurugo sa loob ng gastrointestinal tract, gastritis, pagtatae, pagduwal, ulser at tibi. Pagdurugo (nakakaapekto sa gastrointestinal tract o ng isang likas na retroperitoneal), hepatitis, aktibong pagkabigo sa atay, retroperitoneal hemorrhage, pancreatitis, abnormal hepatic function, colitis (lymphocytic o ulcerative type) at stomatitis;
• dermatological lesyon: pangangati, edema ni Quincke, pagdurugo sa ilalim ng balat, mga pantal (exfoliative din), eksema, bullous dermatitis, lichen planus, purpura, urticaria, drug intolerance syndrome at DRESS syndrome;
• Dysfunction ng ODA: myalgia, arthritis, arthralgia at hemarthrosis;
• mga karamdaman ng aktibidad sa ihi: hematuria, glomerulonephritis at isang pagtaas ng mga halaga ng creatinine ng dugo;
• systemic manifestations: estado ng febrile.

Labis na labis na dosis

Mga sintomas ng pagkalason: ang hitsura ng mga komplikasyon ng hemorrhagic at pagpapahaba ng panahon ng pagdurugo.

Kinakailangan upang ihinto ang nagresultang pagdurugo at magsagawa ng isang pamamaraang transfusion ng platelet.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kinakailangan na maingat na pagsamahin ang Diloxol sa mga NSAID, dahil maaari nitong madagdagan ang posibilidad ng pagdurugo sa loob ng gastrointestinal tract.

Ang mga pagsusuri na isinagawa sa mga microsome ng atay ng tao ay nagsiwalat na ang gamot ay nagpapabagal sa aktibidad ng isoenzyme CYP 2C9, na bahagi ng hemoprotein P450 (2C9) na enzyme. Bilang isang resulta, ang index ng plasma ng mga gamot tulad ng tolbutamide o phenytoin ay maaaring tumaas, dahil ang kanilang mga proseso ng metabolic ay nagpatuloy sa paglahok ng CYP 2C9.

Kinakailangan na talikuran ang kombinasyon ng gamot na may mga herbal na sangkap (ginkgo biloba, green tea, bawang, luya, ginseng, nakapagpapagaling anacyclus, esculus, pubescent uncaria, angelica, dalawang taong gulang na primrose at pulang klouber), dahil mayroon silang isang antithrombotic na epekto.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Diloxol ay dapat na nakaimbak sa temperatura sa pagitan ng 15-25 ° C.

Shelf life

Ang Diloxol ay maaaring gamitin para sa isang 24 na buwan na termino mula sa petsa ng pagbebenta ng gamot.

Mga Analog

Ang mga analog ng gamot ay ang mga gamot na Arthrogrel, Avix at Areplex na may Gridoklein, pati na rin Agrel at Aterocard.