Diloxol

Ang Diloxol ay isang gamot na may antithrombotic effect.

Sinisira ng gamot ang mga proseso ng pagsasama-sama ng platelet sa pamamagitan ng pagharang sa synthesis ng adenosine diphosphate at ang mga dulo na matatagpuan sa platelet membrane, at sa parehong oras ay ina-activate ang glycoprotein endings IIb/IIIa. [ 1 ]

Ang therapeutic agent ay nakakatulong upang mabawasan ang pagsasama-sama ng platelet na nauugnay sa aktibidad ng iba pang mga agonist at pinapabagal din ang kanilang pag-activate, na nangyayari sa ilalim ng impluwensya ng inilabas na adenosine diphosphate.

Mga pahiwatig Diloxol

Ito ay ginagamit upang maiwasan ang mga sintomas ng atherothrombosis:

• sa mga indibidwal na dati nang dumanas ng myocardial infarction o ischemic stroke na may itinatag na arterial peripheral disorder (vascular atherothrombosis at arterial lesions ng mga binti);
• sa mga taong may active coronary syndrome: walang ST elevation (unstable angina at non-Q-wave infarction), kabilang ang mga sumailalim sa bypass surgery sa panahon ng coronary angioplasty; na may ST elevation (kasama ang aspirin).

Bilang karagdagan, ito ay inireseta upang maiwasan ang atherothrombotic at thromboembolic disorder sa atrial fibrillation.

Paglabas ng form

Ang nakapagpapagaling na produkto ay inilabas sa anyo ng mga tablet - 14 piraso sa loob ng isang blister pack; sa loob ng isang pack - 1 o 2 ganoong pack.

Pharmacodynamics

Ang Clopidogrel ay kumikilos sa pamamagitan ng hindi maibabalik na pagbabago sa epekto ng mga pagtatapos ng ADP sa mga platelet. Ang mga platelet ay nasira ng clopidogrel at nananatili sa ganitong estado sa buong ikot ng kanilang buhay; Ang pagpapanumbalik ng normal na function ng platelet ay nangyayari alinsunod sa rate ng pag-renew ng platelet (mga 7 araw). [ 2 ]

Ang isang makabuluhang istatistika na pagsugpo sa pagsasama-sama ng platelet na nauugnay sa dosis ay bubuo sa loob ng 2 oras ng pangangasiwa ng isang solong oral na dosis ng clopidogrel. Ang maramihang mga dosis ng 75 mg ng gamot ay makabuluhang pumipigil sa pagsasama-sama ng platelet na nauugnay sa ADP sa unang araw. Ang pagsugpo na ito ay unti-unting tumataas, na umaabot sa mga halaga ng equilibrium pagkatapos ng 3-7 araw. Sa balanse, ang average na pagsugpo sa pagsasama-sama ng platelet na sinusunod na may pang-araw-araw na dosis na 75 mg ay 40-60%.

Pagkatapos ng paghinto ng therapy, ang pagsasama-sama ng platelet at oras ng pagdurugo ay bumalik sa mga nakaraang antas, madalas sa loob ng humigit-kumulang 1 linggo.

Pharmacokinetics

Ang Clopidogrel ay mabilis na hinihigop kapag ibinibigay nang pasalita sa mga dosis na 75 mg / araw. Batay sa pag-ihi ng mga metabolic na sangkap ng clopidogrel sa ihi, ang pagsipsip ay mas mababa sa 50%.

Ang pangunahing circulating breakdown na produkto ay may mga linear na pharmacokinetics (tumataas ang mga antas ng plasma sa laki ng dosis ng gamot) sa loob ng hanay ng dosis na 0.05-0.15 g clopidogrel.

Karamihan sa clopidogrel ay kasangkot sa intrahepatic metabolic process. Ang pangunahing produktong metabolic nito, isang carboxylic acid derivative, ay hindi binabago ang platelet aggregation. Kabilang dito ang tungkol sa 85% ng mga compound na katulad ng aktibong elemento na nagpapalipat-lipat sa plasma. Ang intraplasmic Cmax na antas ng metabolic elemento ay nabanggit humigit-kumulang pagkatapos ng 1 oras mula sa sandali ng pangangasiwa ng Diloxol.

Ang mga bahagi sa itaas ay nababaligtad na lumahok sa synthesis ng protina sa vitro (sa pamamagitan ng 98 at 94%). Napag-alaman na ang synthesis na ito ay hindi puspos sa malalaking volume sa vitro.

Humigit-kumulang 50% ng gamot ay excreted sa ihi, at isa pang 46% sa feces. Ang kalahating buhay ng metabolite ay 8 oras na may solong at maramihang dosis.

Dosing at pangangasiwa

Ang Diloxol ay kinukuha nang pasalita, nang walang pagsasaalang-alang sa paggamit ng pagkain. Karaniwan 75 mg ng gamot ay iniinom isang beses sa isang araw.

Sa kaso ng ACS (mayroon o walang ST element enlargement), ang therapy ay nagsisimula sa isang solong loading dose na 0.3 g, at pagkatapos ay 75 mg ay kinukuha isang beses sa isang araw. Kapag pinagsama sa aspirin, ang panganib ng pagdurugo ay tumataas, kaya naman ang mga dosis na higit sa 0.1 g ay hindi dapat gamitin. Ang maximum na therapeutic effect ay karaniwang sinusunod pagkatapos ng 3 buwan ng therapy.

Ang mga taong higit sa 75 taong gulang ay dapat magsimula ng paggamot nang hindi kumukonsumo ng loading dose.

Sa kaso ng atrial fibrillation, ang 75 mg ng gamot ay iniinom nang isang beses.

• Aplikasyon para sa mga bata

Ipinagbabawal na magreseta sa pediatrics.

Gamitin Diloxol sa panahon ng pagbubuntis

Ang Diloxol ay hindi ginagamit sa panahon ng pagpapasuso at pagbubuntis.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• pagkabigo sa atay;
• allergy sa clopidogrel;
• hypersensitivity sa mga karagdagang bahagi ng gamot;
• aktibong anyo ng pagdurugo.

Kinakailangan ang pag-iingat kapag ginamit sa mga indibidwal na may talamak na renal dysfunction, namamana na pagpapahina ng aktibidad ng CYP2C19 isoenzyme o panganib ng pagdurugo. Bilang karagdagan, sa mga taong gumagamit ng mga NSAID, heparin, aspirin at mga sangkap na pumipigil sa glycoprotein IIb/IIIa.

Mga side effect Diloxol

Kasama sa mga side effect ang:

• mga pagbabago sa bilang ng dugo: leukopenia, granulocyto-, neutro-, pancyto- at malubhang thrombocytopenia, eosinophilia, anemia (din ay aplastic), thrombocytopenic purpura at agranulocytosis;
• mga sakit sa immune: cross-intolerance sa thienopyridines (ticlopidine o prasugrel), serum sickness at anaphylactoid na sintomas;
• mga problema sa pag-iisip: guni-guni at pagkalito;
• mga sakit sa neurological: cephalgia, paresthesia, mga pagbabago sa lasa, pagdurugo ng intracranial at pagkahilo;
• ophthalmologic disorder: retinal, conjunctival o ocular hemorrhage;
• otolaryngological lesyon: vertigo;
• mga sakit sa cardiovascular: vasculitis, pagbaba ng presyon ng dugo, hematoma, pagdurugo mula sa sugat pagkatapos ng operasyon at matinding pagdurugo;
• mga sakit sa paghinga: pagdurugo ng ilong o pagdurugo mula sa mga baga, bronchospasm, interstitial pneumonitis, eosinophilic pneumonia at hemoptysis;
• Mga problema sa pagtunaw: pananakit ng tiyan, pamumulaklak, pagdurugo ng gastrointestinal, kabag, pagtatae, pagduduwal, ulser at paninigas ng dumi. Pagdurugo (gastrointestinal o retroperitoneal), hepatitis, aktibong liver failure, retroperitoneal hemorrhage, pancreatitis, abnormal liver function tests, colitis (lymphocytic o ulcerative type) at stomatitis;
• dermatological lesions: pangangati, Quincke's edema, subcutaneous hemorrhage, rashes (din exfoliative), eksema, bullous dermatitis, lichen planus, purpura, urticaria, drug intolerance syndrome at DRESS syndrome;
• dysfunction ng musculoskeletal system: myalgia, arthritis, arthralgia at hemarthrosis;
• mga karamdaman sa ihi: hematuria, glomerulonephritis at pagtaas ng antas ng creatinine sa dugo;
• systemic manifestations: lagnat.

Labis na labis na dosis

Mga sintomas ng pagkalason: ang hitsura ng mga komplikasyon ng hemorrhagic at pagpapahaba ng panahon ng pagdurugo.

Ito ay kinakailangan upang ihinto ang pagdurugo na naganap at magsagawa ng platelet transfusion procedure.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Diloxol ay dapat na pagsamahin sa mga NSAID nang may pag-iingat, dahil maaari itong mapataas ang posibilidad ng pagdurugo sa loob ng gastrointestinal tract.

Ang mga pagsusuri na isinagawa gamit ang mga microsome ng atay ng tao ay nagpakita na ang gamot ay pumipigil sa aktibidad ng CYP 2C9 isoenzyme, na bahagi ng P450 (2C9) hemoprotein enzyme. Bilang resulta, ang antas ng plasma ng mga gamot tulad ng tolbutamide o phenytoin ay maaaring tumaas, dahil ang kanilang mga metabolic na proseso ay kinabibilangan ng CYP 2C9.

Ito ay kinakailangan upang maiwasan ang pagsasama ng gamot sa mga herbal na sangkap (ginkgo biloba, green tea, bawang, luya, ginseng, anacyclus officinalis, aesculus, uncaria pubescens, angelica, evening primrose at red clover), dahil mayroon silang isang antithrombotic effect.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Diloxol ay dapat na nakaimbak sa temperatura sa pagitan ng 15-25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Diloxol sa loob ng 24 na buwan mula sa petsa ng pagbebenta ng gamot.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga gamot na Artrogrel, Avix at Areplex na may Gridokline, pati na rin ang Agrele at Aterocard.