Diva

Ang Divara ay isang gamot na ginagamit sa demensya; nagpapabagal ng aktibidad ng cholinesterase.

Mga pahiwatig Diva

Ginagamit ito upang maalis ang mga palatandaan ng sakit na Alzheimer, na nagaganap sa katamtaman o banayad na anyo.

[1], [2], [3], [4]

Paglabas ng form

Ang paglabas ng gamot ay ipinatupad sa tablet form, sa halagang 14 na piraso sa loob ng cell plate. Sa isang pack - 1 o 2 tulad ng mga tala.

Pharmacodynamics

Ang substansiya ay isang inhibitor na may baligtad na mga katangian ng pumipili na may kaugnayan sa aktibidad ng acetylcholinesterase (isang pangunahing uri ng cholinesterase sa loob ng utak). Sa pamamagitan ng pag-aalis ng pagkilos ng cholinesterase sa loob ng utak, ang sangkap na donepezil ay humahadlang sa agnas ng element acetylcholine, na nagta-translate ng nerve excitation impulses sa central nervous system. Ang substance donepezil ay nagpapabagal ng acetylcholinesterase higit pa (mahigit sa 1000 beses) kaysa sa pseudocholinesterase, na matatagpuan sa loob ng mga istraktura, karamihan sa labas ng central nervous system.

Kapag ang 1 dosis ng donepezil ay ginagamit sa mga bahagi ng 5 o 10 mg, ang kalubhaan ng panunupil ng pagkilos ng acetylcholinesterase ay nakakaapekto sa erythrocyte walls at 63.6%, ayon sa pagkakabanggit, at 77.3%, ayon sa pagkakabanggit.

Ang pagbagal ng acetylcholinesterase sa loob ng erythrocytes sa ilalim ng impluwensiya ng mga gamot ay may kaugnayan sa mga pagbabago sa mga tagapagpahiwatig ng ADAS-cog scale.

[5], [6]

Pharmacokinetics

Ang mga halaga ng plasma ay naitala ng Cmax pagkatapos ng 3-4 na oras mula sa sandali ng paggamit ng gamot. Ang pagtaas sa mga halaga ng plasma at antas ng AUC ay proporsyonal sa pagtaas ng dosis. Ang kalahating buhay ay humigit-kumulang na 70 oras, kaya naman kapag muli mong pinangangasiwaan ang drug 1-fold, ang mga halaga ng ekwilibrium ay tinutukoy isang beses bawat araw (nangyayari ito nang 3 linggo pagkatapos ng paggamot). Ang mga tagapagpahiwatig sa punto ng balanse ng donepezil sa loob ng plasma ng dugo, pati na rin ang mga pharmacodynamics, ay hindi nagbabago sa buong araw. Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng mga droga.

Ang intraplasmic synthesis ng donepezil na may protina ay katumbas ng 95%. Ang aktibidad ng pamamahagi ng bahagi sa loob ng iba't ibang mga tisyu ay hindi gaanong nauunawaan. Sa teorya, ang isang sangkap na may mga metabolic na produkto nito ay maaaring maimbak sa loob ng katawan ng hanggang 10 araw.

Ang ekskretyon ng bawal na gamot sa di-nagbabagong kalagayan ay isinasagawa sa ihi; ang substansiya ay sumasailalim sa pagbabagong-anyo sa ilalim ng impluwensiya ng sistemang hemoprotein P450, na kung saan maraming mga metabolic produkto ang nabuo, ang ilan ay hindi matukoy.

Ang isang solong paggamit ng 5 mg ng gamot na may label na elemento 14C, ay nagpapakita ng mga sumusunod na tagapagpahiwatig:

• hindi nagbabagong aktibong sangkap sa loob ng plasma ng dugo - 30% ng bahagi;
• 6-O-desmethyldonepezil ay 11% (ito ang tanging metabolic produkto na may katulad na aktibidad sa donepezil);
• donepezil-cis-N-oksido - katumbas ng 9%;
• 5-O-desmethyldonepezil - katumbas ng 7%;
• Ang glucuronic conjugate ng 5-O-desmethyldonepesyl component ay 3%.

Ang tungkol sa 57% ng inilapat na dosis ay naitala sa loob ng ihi (17% - sa isang di-nagbabagong kalagayan), at isa pang 14.5% - sa loob ng mga dumi. Ang katotohanang ito ay nagpapakita na ang mga unang landas ng droga ay ang pagbabagong-anyo at pagpapalabas sa ihi. Ang impormasyon tungkol sa enterovascular recycle ng aktibong substansiya o mga metabolic produkto nito ay nawawala. Ang pagbawas ng mga tagapagpahiwatig ng plasma ng donepezil ay isinasagawa na may kalahating-buhay na mga 70 oras.

[7], [8],

Dosing at pangangasiwa

Ang therapy ay nagsisimula sa isang dosis ng 5 mg bawat araw (1-time na paggamit). Ang dosis na ito ay dapat na ilapat para sa hindi bababa sa 1 buwan upang matiyak ang pinakamaagang posibleng klinikal na tugon sa pagsusuri therapy at upang makakuha ng isang punto ng balanse ng donepezil. Matapos makumpleto ang clinical evaluation ng therapy na may dosis na 5 mg bawat araw, sa unang buwan, ang dosis ng gamot ay maaaring tumaas sa 10 mg bawat araw (1 administrasyon).

Sa araw na ito ay kinakailangan upang ubusin hindi hihigit sa 10 mg ng sangkap. Ang mga bahagi ng higit sa 10 mg bawat araw ay hindi pa pinag-aralan sa mga klinikal na pagsusuri. Ang gamot ay ginagamit sa gabi, bago ang oras ng pagtulog.

Ang mga pamamaraan ng pagpapanatili ay nagpapatuloy hanggang sa magkaroon ng epekto ang gamot. Samakatuwid, ang klinikal na epekto ng Divara ay dapat palaging overestimated. Sa kawalan ng katibayan ng isang medikal na kinalabasan, ang opsyon sa pag-withdraw ng droga ay dapat na masuri. Imposibleng hulaan ang isang personal na tugon sa donepezil.

Matapos ang pagpawi ng mga droga, may unti-unting pagbaba sa positibong epekto ng donepezil.

[16]

Gamitin Diva sa panahon ng pagbubuntis

Huwag magtalaga ng dibdib ng Divara.

Walang impormasyon kung ang donepezil hydrochloride ay dumaan sa gatas ng suso ng tao; Ang mga pagsusulit kung saan ang lactating na kababaihan ay lumahok ay hindi ginanap. Dahil dito, sa panahon ng paggamit ng gamot na kailangan mo upang iwanan ang pagpapasuso.

Contraindications

Ito ay kontraindikado na gamitin ang gamot sa kaso ng hindi pagpayag na nauugnay sa donepezil, derivatives piperidine o iba pang mga bahagi ng droga.

[9], [10], [11], [12],

Mga side effect Diva

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng ilang mga epekto:

• parasitiko o nakakahawa lesyon: madalas rhinitis o isang simpleng lamig;
• Pagkagambala ng metabolismo o nutritional activity: madalas na nangyayari anorexia;
• sakit sa isip: isang pakiramdam ng kaguluhan ** o pagkabalisa, agresibo na pag-uugali ** o mga guni-guni ay madalas na bubuo;
• mga problema sa trabaho ng National Assembly: kadalasan mayroong pagkahilo, pangkat ng paniktik o hindi pagkakatulog. Minsan may mga convulsions * o epilepsy attacks. Paminsan-minsan, lumilikha ang mga palatandaan ng extrapyramidal. May isang solong ZNS;
• pinsala sa pag-andar para sa puso: kung minsan ay nangyayari ang bradycardia. Ang bansag ng Sinoatrial o AV ay bihirang naobserbahan;
• Ang mga karamdaman na nauugnay sa gawain ng digestive tract: pangunahin sa pagtatae o pagkahilo. Kadalasan, nangyayari rin ang paghihirap ng tiyan, pagsusuka, o dyspepsia. Minsan may mga ulcers o dumudugo sa gastrointestinal tract;
• Paglabag sa GIB at atay: paminsan-minsan na ang dysfunction sa atay ay lumilitaw (kabilang dito ang hepatitis ***);
• lesyon ng subcutaneous layer at epidermis: madalas na nagaganap ang pangangati o pantal;
• mga problema sa pag-uugali ng pag-uugnay ng tissue at ODA: madalas na sinusunod ang mga kalamnan ng kalamnan;
• mga karamdaman ng yuritra at mga bato: madalas na lumilitaw ang ihi na kawalan ng pagpipigil;
• systemic disorders: pangunahing sakit ng ulo. Kadalasan, ang sakit at nadagdagan na pagkapagod ay lilitaw din;
• Ang mga pagbabago sa mga pagbabasa ng pagsubok: kung minsan ang mga suwero na halaga ng kalamnan CPK ay bahagyang nadagdagan;
• pagkalason, pinsala at komplikasyon ng iba't ibang mga pamamaraan: madalas na napinsala ang mga pinsala.

* Ang mga pasyente ay sinusuri para sa mga seizures o syncope sa pagtingin sa panganib ng block ng puso o matagal na sinus pause.

** Alam na ang pakiramdam ng kaguluhan, mga guni-guni, pati na rin ang agresibong pag-uugali ay nawawala sa kaso ng isang mas maliit na bahagi o pag-withdraw ng gamot.

*** Sa kaso ng Dysfunction ng atay, na hindi maipaliwanag sa mga halatang kadahilanan, kinakailangan upang suriin ang tanong na itigil ang paggamit ng donepezil.

[13], [14], [15]

Labis na labis na dosis

Ang pagkalason sa mga ahente na nagpapabagal sa aktibidad ng cholinesterase ay maaaring pukawin ang isang cholinergic crisis, kung saan ang pagsusuka, hyperhidrosis, matinding pagduduwal, hypersalivation, depresyon sa paghinga, nabawasan ang presyon ng dugo, at bukod sa bradycardia, convulsions, o pagbagsak ay nabanggit. Maaaring potentiate ang kalamnan ng muscular; na may pangyayari ng mga karamdaman na nauugnay sa mga kalamnan sa paghinga, posible ang kamatayan.

Tulad ng anumang pagkalasing, dapat isagawa ang mga pamamaraan ng pagsuporta sa sistema. Sa anyo ng isang panlunas sa mga ganitong kaso, ang mga tertiary anticholinergic na substansiya ay ginagamit (halimbawa, atropine). Ito ay kinakailangan sa / sa paraan upang ipakilala ang atropine sulpate, titrating ang dosis upang makakuha ng resulta: ang unang dosis ay 1-2 mg, na may karagdagang mga pagbabago, isinasaalang-alang ang klinikal na tugon.

May katibayan ng hindi pangkaraniwang mga manifestations na nauugnay sa mga tagapagpahiwatig ng presyon ng dugo at rate ng puso, kapag gumagamit ng iba pang mga cholinomimetics sa quaternary anticholinergic elemento (halimbawa, glycopyrolate).

Walang impormasyon kung ang donepezil hydrochloride o ang mga metabolic produkto nito ay maaaring excreted sa dyalisis (peritoneyal, pati na rin hemodialysis, pati na rin hemofiltration).

[17]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Donepezil hydrochloride na may mga produktong metabolic nito ay nagpapabagal sa mga metabolic process ng warfarin, digoxin at theophylline na may cimetidine.

Ang mga pagsusulit sa vitro ay nagpapakita na ang metabolismo ng donepezil ay isinagawa gamit ang enzyme ZA4 hemoprotein P450, pati na rin ang elemento 2D6 (mas mababa intensively).

Ang pagsusuri sa mga pakikipag-ugnayan ng bawal na gamot sa vitro ay nagsiwalat na ang quinidine na may ketoconazole (pagbawalan ang aktibidad, ayon sa pagkakabanggit, 2D6 at CYP3A4) ay nagpipigil sa pagsunog ng pagkain sa droga. Samakatuwid, ang mga ito at iba pang mga gamot na nagpapabagal sa aktibidad ng CYP3A4 (halimbawa, erythromycin na may itraconazole), at bukod pa sa substansiya na ito, inhibiting ang aktibidad ng CYP2D6 (halimbawa, fluoxetine), ay maaaring makapagpabagal sa mga metabolic process ng donepezil.

Kapag sinusubok ang mga boluntaryo, nadagdagan ng ketoconazole component ang average na halaga ng donepezil sa pamamagitan ng humigit-kumulang 30%.

Ang mga enzyme inducing agent (phenytoin na may rifampicin, alkohol inumin, at din carbamazepine) ay maaaring mabawasan ang rate ng Divare. Dahil walang impormasyon tungkol sa magnitude ng inducing o slowing effect, ang mga gamot na ito ay dapat na pinagsama ng maingat.

Ang potensyal na Donepezil ay nakikipag-ugnayan sa mga gamot na may anticholinergic effect.

Kasabay nito, mayroong posibilidad na magkasamang potentiation ang epekto sa pinagsamang paggamit ng mga droga tulad ng succinylcholine at iba pang mga sangkap na harangan ang aktibidad ng neuromuscular sa gamot, at bukod sa cholinomimetics o β-blockers na maaaring makaapekto sa pagpapadaloy sa loob ng puso.

Ang kumbinasyon ng isang gamot na may iba pang mga cholinomimetics at quaternary na anticholinergic na gamot (halimbawa, glycopyrolate) kung minsan ay humahantong sa isang hindi normal na pagbabago sa mga halaga ng rate ng puso at presyon ng dugo.

[18]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang divara ay kailangang itago sa isang lugar na sarado mula sa pagpasok ng maliliit na bata.

[19],

Shelf life

Ang divara ay maaaring gamitin sa loob ng isang 24 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic na produkto.

[20]

Aplikasyon para sa mga bata

Huwag gamitin ang gamot sa Pediatrics.

[21]

Analogs

Analogues ng gamot ay Alzamed, Servonex, Arizil at Alzepil na may Aricept, at din Almer, Donerum, Aripezil sa Jasnal, Palixid-Richter at Doenza-Sanovel.