Enthal

Ang Ental ay naglalaman ng sangkap na capecitabine, na isang derivative ng fluoropyrimidine carbamate. Ito ay isang pasalitang cytostatic na pinangangasiwaan na isinaaktibo sa loob ng tumor tissue at nagpapakita ng isang pumipili na cytotoxic effect dito. Ang Capecitabine mismo ay walang aktibidad na cytotoxic, ngunit binago sa cytotoxic element na fluorouracil (5-FU).

Ang pagbuo ng 5-FU component sa loob ng tumor tissue ay natanto sa ilalim ng impluwensya ng angiogenic element na thymidine phosphorylase ng neoplasm, dahil kung saan ang pangkalahatang epekto ng 5-FU sa malusog na mga tisyu ay nabawasan.

Mga pahiwatig Entala

Ginagamit ito sa mga sumusunod na sitwasyon:

• breast carcinoma: metastatic o locally advanced na carcinoma (kasama ang docetaxel kung ang chemotherapy na gumagamit ng taxanes at anthracyclines ay hindi epektibo o kung ang pasyente ay may mga kontraindikasyon sa kanilang paggamit);
• colorectal carcinoma o colon carcinoma: adjuvant treatment o first-line agent sa paggamot ng metastatic colorectal carcinoma;
• carcinoma sa tiyan at esophagus: first-line na gamot para sa laganap na carcinoma.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Paglabas ng form

Ang nakapagpapagaling na sangkap ay inilabas sa mga tablet - na may dami ng 0.15 g, 10 piraso sa loob ng isang blister pack, 6 na pakete sa loob ng isang pakete; na may dami ng 0.5 g - 10 piraso sa loob ng isang packaging plate, 12 plates sa loob ng isang kahon.

Pharmacodynamics

Ang sequential enzymatic conversion ng capecitabine sa 5-FU component ay bumubuo ng mas mataas na halaga sa loob ng tumor cells kaysa sa loob ng malusog na tissue. Kapag gumagamit ng gamot ng mga taong may colon carcinoma, ang antas ng 5-FU sa loob ng tissue ng tumor ay 3.2 beses na mas mataas kaysa sa mga halaga sa loob ng malusog na mga tisyu. Ang proporsyon ng mga halaga ng 5-FU sa loob ng mga tisyu ng tumor at plasma ay 21.4, at ang ratio ng mga halaga sa loob ng malusog na mga tisyu at plasma ay 8.9.

Ang aktibidad ng thymidine phosphorylase sa loob ng pangunahing colorectal neoplasms ay apat na beses na mas malaki kaysa sa aktibidad nito sa loob ng malusog na mga tisyu.

Sa loob ng mga selula ng mga neoplasma sa mga indibidwal na may carcinoma ng suso, colon, tiyan, ovary at cervix, ang isang mas malaking dami ng thymidine phosphorylase na may kakayahang baguhin ang 5'-DFUR sa isang bahagi ng 5-FU ay tinutukoy kaysa sa loob ng malusog na mga tisyu.

[ 8 ]

Pharmacokinetics

Ang gamot ay ganap na hinihigop sa gastrointestinal tract sa mataas na bilis (ang pagkain ng pagkain ay binabawasan ang rate ng pagsipsip). Sa atay, ang gamot ay binago kasama ng mga carboxylesterases, na bumubuo ng elementong 5-DFCT, na deaminated sa ilalim ng impluwensya ng cytidine deaminase (sa loob ng mga tisyu ng tumor at atay), pagkatapos nito ay na-convert sa sangkap na 5-DFUR. Ang mga rate ng synthesis na may protina ng capecitabine, pati na rin ang mga sangkap na 5-DFCT, 5-FU at 5-DFUR ay, ayon sa pagkakabanggit, 54%, 10%, 10% at 62%.

Ang mga halaga ng Cmax ng capecitabine ay tinutukoy pagkatapos ng 90 minuto, at 5-DFCT na may 5-DFUR - pagkatapos ng 2 oras; ang kanilang kalahating buhay ay 0.7-1.14 na oras. Ang Cmax indicator ng α-fluoro-β-alanine, na isang metabolic element ng 5-FU, ay tinutukoy pagkatapos ng 3 oras; ang kalahating buhay nito ay nasa hanay na 3-4 na oras.

Ang paglabas ay pangunahin nang nangyayari sa ihi (95.5% ng dosis), na may 57% na pinalabas sa anyo ng α-fluoro-β-alanine.

Sa mga indibidwal na may pagkabigo sa bato, na may 50% na pagbaba sa mga halaga ng CC, isang pagtaas sa antas ng α-fluoro-β-alanine ng 114% ay sinusunod.

[ 9 ], [ 10 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay iniinom nang pasalita, sa loob ng maximum na kalahating oras pagkatapos kumain.

Sa monotherapy, ang mga sumusunod na dosis ay karaniwang ginagamit: sa kaso ng dibdib o colon carcinoma, pati na rin ang colorectal carcinoma - ang pagpapakilala ng 2.5 g / m ² bawat araw (sa 2 dosis, sa umaga at pagkatapos ay sa gabi). Ang Therapy ay isinasagawa sa lingguhang mga kurso - araw-araw na paggamit ng mga gamot para sa isang panahon ng 14 na araw, at pagkatapos ay isang 7-araw na pahinga.

Sa kaso ng kumplikadong paggamot ng kanser sa suso, ang gamot ay kadalasang ginagamit kasama ng docetaxel - sa isang dosis ng 1.25 g / m ³ 2 beses sa isang araw, para sa isang panahon ng 2 linggo, pagkatapos nito ay kinakailangan na gumawa ng 7-araw na pahinga. Para sa mga taong may carcinoma ng tiyan, colon o esophagus, pati na rin ang colorectal carcinoma sa kumbinasyon ng therapy, ang dosis ng capecitabine ay unang nabawasan sa 0.8-1 g / m ², 2 beses sa isang araw (para sa isang panahon ng 14 na araw, pagkatapos nito ay ginawa ang isang 7-araw na pahinga) o hanggang 625 mg / m ² 2 beses sa isang araw.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Gamitin Entala sa panahon ng pagbubuntis

Ang enthal ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis o pagpapasuso dahil ang gamot ay itinuturing na teratogen.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• matinding sensitivity sa mga elemento ng gamot;
• diagnosed na kakulangan ng elemento ng DPD;
• malubhang yugto ng thrombocyto-, leuko- o neutropenia;
• malubhang dysfunction ng atay;
• malubhang dysfunction ng bato (ang mga halaga ng CC ay mas mababa sa 30 ml bawat minuto);
• gamitin sa kumbinasyon ng sorivudine o mga analogue nito.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Mga side effect Entala

Kasama sa mga side effect ang:

• mga sakit sa neurological: pagkapagod, asthenia, pangangati ng mata, paresthesia, polyneuropathy at kahinaan, pati na rin ang mga kaguluhan sa panlasa, pagkahilo, pagtaas ng lacrimation, pananakit ng ulo at pagkalito. Ang pag-aantok, mga palatandaan ng cerebellar (ataxia na may dysarthria, pati na rin ang mga problema sa koordinasyon at balanse), insomnia, encephalopathy at conjunctivitis ay posible rin;
• mga problema sa cardiovascular: angina pectoris, myocardial infarction o ischemia, anemia, pagpalya ng puso, cardialgia, tachycardia at cardiomyopathy, pati na rin ang phlebitis, pancytopenia, supraventricular arrhythmia, ventricular extrasystole, thrombophlebitis, nadagdagan o nabawasan ang presyon ng dugo, pagsugpo sa pag-andar ng bone marrow at biglaang pagkamatay;
• mga sakit sa paghinga: ubo, dyspnea, RDS syndrome, namamagang lalamunan, embolism na nakakaapekto sa mga pulmonary vessel, at bronchial spasm;
• digestive disorder: pagtatae, bloating, stomatitis, pagkawala ng gana, anorexia, constipation, xerostomia, pagduduwal, pananakit ng tiyan at mga pagbabago sa fecal consistency. Bilang karagdagan, ang pagkabigo sa atay, hyperbilirubinemia, oral candidiasis, cholestatic hepatitis at ulcerative-inflammatory lesions (duodenitis, colitis na may gastritis, pagdurugo sa loob ng gastrointestinal tract at esophagitis) ay maaaring maobserbahan;
• musculoskeletal disorder: sakit sa mga limbs o lower back, arthralgia, pamamaga ng mga binti o myalgia;
• Mga sintomas ng epidermal: alopecia, epidermal dryness, pamumula, flaking (scaling, pamamanhid, blistering, tingling, matinding sakit, paresthesia at pamamaga), pati na rin ang dermatitis, hyperpigmentation at epidermal crack. Bilang karagdagan, ang mga erythematous rashes, impeksyon sa kuko, pangangati, focal flaking, photosensitivity, onycholysis, pati na rin ang pagkawalan ng kulay, dystrophy at brittleness ng mga kuko ay nabanggit;
• iba pa: hyperglycemia, sepsis, epistaxis, mga impeksyong nauugnay sa myelosuppression, pagbaba ng timbang, stenosis na nakakaapekto sa nasolacrimal tract, pananakit ng dibdib, mga pagbabago sa mga antas ng AST o ALT, at dehydration.

[ 16 ], [ 17 ]

Labis na labis na dosis

Mga palatandaan ng pagkalason: mucositis, pagdurugo, pagsusuka, pagsugpo sa function ng bone marrow, pangangati sa gastrointestinal tract at pagtatae.

Ang mga sintomas na aksyon ay isinasagawa.

[ 21 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang paggamit kasama ng mga coumarin anticoagulants (hal. phenprocoumon o warfarin) ay humahantong sa isang paglabag sa mga proseso ng pagdurugo at pamumuo ng dugo. Ang mga naturang palatandaan ay lumitaw sa loob ng ilang araw/buwan mula sa simula ng paggamot; kapag ang naturang paglabag ay nabuo pagkatapos ng 1 buwan pagkatapos ng pagtatapos ng therapy.

Ang mga antacid na naglalaman ng magnesium o aluminyo ay humahantong sa bahagyang pagtaas sa mga antas ng plasma ng capecitabine at 1 sa mga metabolic na elemento (5'-DPCR).

Ang pangangasiwa sa kumbinasyon ng sorivudine o mga analogue nito ay maaaring humantong sa isang makabuluhang pakikipag-ugnayan sa klinika (na may sangkap na 5-FU), na bubuo dahil sa pagsugpo sa DPD sa ilalim ng impluwensya ng sorivudine. Bilang isang resulta, ang mga nakakalason na katangian ng fluoropyrimidines ay potentiated, na maaaring maging nakamamatay. Para sa kadahilanang ito, ang Enthal ay hindi ginagamit kasama ng sorivudine o mga kemikal na analogue ng sangkap na ito (halimbawa, sa brivudine).

Ang kumbinasyon ng therapy na may capecitabine-docetaxel o capecitabine-cisplatin ay hindi dapat gamitin sa mga sitwasyon kung saan ang pasyente ay kontraindikado para sa mga huling gamot.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang enthal ay dapat na nakaimbak sa temperatura sa hanay na 15-25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Enthal sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng pagbebenta ng therapeutic substance.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Aplikasyon para sa mga bata

Walang impormasyon tungkol sa kaligtasan at pagiging epektibo ng gamot sa mga indibidwal na wala pang 18 taong gulang.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Xeloda, Capecibex na may Apsibin, Cytin at Capetero na may Capecitabine, pati na rin ang Newcapibine at Kaponco.