Fazlodex

Ang Faslodex ay isang epektibong ahente ng antitumor na may isang antiestrogenic na pag-aari, iyon ay, ito ay may epekto na kabaligtaran sa estrogen receptor.

Ang gamot ay aktibong ginagamit upang gamutin ang mga sakit sa oncological, lalo na ang mga malignant neoplasms ng mammary gland.

[ 1 ], [ 2 ]

Mga pahiwatig Fazlodex

Ang Faslodex ay inireseta para sa metastatic at mabilis na pag-unlad ng mga uri ng kanser sa suso, para sa mga sakit na oncological na may positibong pang-unawa sa mga estrogen (estrogen-dependent na kanser sa suso sa mga pasyente).

Kadalasan ito ay ginagamit sa panahon ng climacteric, kapag ang patolohiya ay bubuo nang sabay-sabay sa o pagkatapos ng pagtatapos ng paggamot na may mga antiestrogenic na gamot.

Ang Faslodex ay hindi ipinahiwatig sa mga kabataan: kadalasang ginagamit ito sa paggamot sa mga matatanda at matatandang babae.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Paglabas ng form

Ang gamot na Faslodex ay inilaan para sa intramuscular injection.

Ginagawa ito at inilabas sa isang espesyal na disposable syringe na gawa sa materyal na salamin na may maginhawang sistema ng paggamit. Ang hiringgilya ay naglalaman ng 5 ml ng gamot, na nakaimpake sa isang transparent na pakete ng cell sa halagang 1 piraso, isang sterile na karayom sa isang protektadong pakete ay ibinibigay sa kit. Ang gamot ay ibinibigay sa isang karton na kahon.

Ang aktibong sangkap ng gamot ay fulvestrant, sa halagang 0.25 g. Ang mga karagdagang sangkap ay ethanol 96% - 0.5 g, benzyl alcohol - 0.5 g, benzyl benzoate - 0.75 g / ml, langis ng castor, dinala sa 5 ml.

Ang paghahanda ay isang transparent, posibleng bahagyang madilaw-dilaw, bahagyang malapot (dahil sa castor oil) na likido.

[ 6 ], [ 7 ]

Pharmacodynamics

Ang Pharmacodynamics ng Faslodex ay natutukoy sa pamamagitan ng pagkilos ng aktibong sangkap ng gamot - isang sangkap na may mga katangian ng antagonist na may estrogen receptor. Sa mga tuntunin ng lakas ng pakikipag-ugnayan sa mga receptor, ito ay may katulad na epekto sa estradiol. Ang aktibong sangkap ay humihinto sa trophic na epekto ng mga estrogen, nang hindi nagpapakita ng independiyenteng, tulad ng estrogen, na aktibidad.

Ang prinsipyo ng pagkilos ng gamot ay batay sa pagsugpo sa aktibong aktibidad at pagbabalik ng mga receptor ng estrogen.

Bilang karagdagan, ang aktibong sangkap ng Faslodex ay kumpiyansa na binabawasan ang pagpapahayag ng mga receptor ng progesterone. Sa panahon ng pangangasiwa ng gamot, walang pagpapasigla ng endometrium sa panahon ng postmenopausal.

Ang epekto ng gamot sa endometrial tissue sa panahon ng pangmatagalang paggamot ay hindi nasuri, pati na rin ang mga posibleng pagbabago sa istraktura ng tissue.

Walang mga pag-aaral na isinagawa sa mga epekto ng pangmatagalang therapy na may gamot sa tissue ng buto.

[ 8 ], [ 9 ]

Pharmacokinetics

Kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, ang gamot ay unti-unting nasisipsip. Ang maximum na dami ng aktibong sangkap ay makikita lamang pagkatapos ng isang linggo. Ang paggamit ng Faslodex sa isang dosis na 0.5 g ay nagbibigay ng pinakamainam na balanse sa unang 4 na linggo ng paggamit. Ang balanse ay nagbibigay ng mga pagbabago sa antas ng aktibong sangkap sa plasma sa isang medyo makitid na hanay: ang max at min na pagbabasa ay maaaring mag-iba ng humigit-kumulang 3 beses.

Kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, ang ratio ay maaaring proporsyonal sa ibinibigay na dosis ng gamot (sa hanay na 0.05-0.5 g).

Ang aktibong sangkap ay ipinamamahagi sa katawan nang napakabilis, pangunahin sa labas ng mga sisidlan. Ito ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng 99%. Ang mga pangunahing bahagi ng pagbubuklod ay binubuo ng mga fraction ng low-density, medium-density at high-density lipoprotein.

Ang mga metabolic na katangian ng aktibong sangkap ng gamot ay binubuo ng isang kumbinasyon ng isang malaking bilang ng mga posibleng paraan ng biological na pagbabagong-anyo, na magkapareho sa mga metabolic scheme ng endogenous steroid hormones. Ang tinutukoy na mga metabolite ay maaaring medyo mas passive kaysa sa aktibong sangkap.

Ang aktibong sangkap ng gamot ay kadalasang pinalabas kasama ng mga dumi, mga 1% ay maaaring mailabas sa pamamagitan ng mga bato. Ang clearance ng sangkap ay nagpapahiwatig ng isang mataas na antas ng pagkuha sa atay. Ang kalahating buhay ay tinutukoy na 50 araw.

Ang mga pharmacokinetics ng Faslodex ay hindi nagbabago depende sa kategorya ng edad, timbang, o lahi ng pasyente.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang Faslodex ay inilaan para sa intramuscular na paggamit. Paraan ng pangangasiwa: mabagal (higit sa 2 minuto) iniksyon. Kung kinakailangan ang 2 dosis, ang gamot ay ibinibigay muna sa isa, pagkatapos ay sa kabilang gluteal na kalamnan.

Ang mga matatanda at matatandang pasyente ay binibigyan ng gamot sa halagang 0.25-0.5 g isang beses bawat 30 araw. Posibleng unang ibigay ang Faslodex sa 0.5 g dalawang beses sa isang buwan, na may pagitan ng 14-15 araw.

Ang gamot ay hindi ginagamit sa mga bata at kabataan.

Sa kaso ng mga sakit sa atay at urinary system, hindi na kailangang baguhin ang dosis ng gamot.

Babala: Ang karayom na may kasamang anti-estrogen ay hindi nangangailangan ng karagdagang isterilisasyon. Huwag hawakan ang karayom sa buong panahon ng pangangasiwa ng gamot.

Scheme ng aplikasyon:

• kinukuha namin ang transparent syringe mula sa packaging cell at sinisiyasat ito para sa mga bitak at chips;
• nai-print namin ang panlabas na proteksyon ng karayom;
• putulin ang pagkahati ng puting plastik na takip ng syringe cannula at alisin ang takip kasama ang goma na takip;
• Gamit ang paraan ng pag-ikot, ikabit ang karayom sa syringe cannula;
• alisin ang bantay ng karayom, gawin ito nang maingat, sinusubukan na huwag mahuli ang dulo ng karayom;
• sa pamamagitan ng bahagyang pagpindot, ilabas ang labis na mga bula mula sa lukab ng syringe;
• gumawa kami ng isang iniksyon sa panlabas na itaas na kuwadrante ng puwit, pinangangasiwaan namin ang gamot nang dahan-dahan (hanggang sa 2 minuto);
• tanggalin ang karayom at pindutin ang espesyal na pingga, ilipat ito sa sukdulan pasulong na posisyon upang isara ang dulo ng karayom. Kung nabigo ang pagmamanipula na ito, ilagay lamang ang karayom sa lalagyan ng karayom upang maiwasan ang posibleng pagdikit ng nalalabi ng gamot sa balat.

Ang pamamaraan ay dapat isagawa nang may lubos na pangangalaga, ang iniksyon ay dapat isagawa gamit ang mga guwantes. Walang mga estranghero ang dapat pahintulutang gawin ang pamamaraan: ang pangangasiwa ng gamot ay dapat na pinangangasiwaan ng isang karampatang medikal na espesyalista.

[ 13 ], [ 14 ]

Gamitin Fazlodex sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay ipinagbabawal para sa paggamit sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso.

Contraindications

Ang mga kontraindikasyon sa paggamit ng Faslodex ay:

• mga reaksiyong alerdyi sa aktibo o anumang karagdagang sangkap ng gamot;
• malubhang anyo ng functional liver disorder;
• panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso;
• mga batang wala pang 18 taong gulang.

Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag inireseta ang gamot sa mga pasyente na may mga sakit sa sistema ng ihi.

Mga side effect Fazlodex

Ang gamot na Faslodex ay maaaring magdulot ng ilang mga side effect, na inilista namin sa pagkakasunud-sunod ng pagbaba ng dalas:

• pag-atake ng pagduduwal;
• pagtatae, pagbaba ng timbang, pagkawala ng gana, pagsusuka;
• panaka-nakang pag-atake ng "init", mga kaso ng thromboembolism;
• mga pantal sa balat;
• mga palatandaan ng isang nagpapasiklab na reaksyon sa lugar ng iniksyon;
• cystitis, urethritis;
• thrush, paglabas ng vaginal;
• nadagdagan ang aktibidad ng ALT, AST, alkaline phosphatase;
• mataas na antas ng bilirubin;
• sakit ng ulo, pamamaga.

Pagkatapos itigil ang gamot, kadalasang nawawala ang mga side effect.

Labis na labis na dosis

Walang mga ulat ng labis na dosis sa Faslodex.

Sa mga eksperimento ng hayop kung saan ang malalaking dosis ng Faslodex ay pinangangasiwaan, ang mga direkta at hindi direktang mga palatandaan ng pagsugpo sa functional na kapasidad ng estrogens ay naobserbahan.

Ang paggamot para sa labis na dosis ay isinasagawa depende sa mga sintomas na natukoy.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Batay sa mga resulta ng eksperimentong pakikipag-ugnayan ng Faslodex at Midazolam, walang pagsugpo sa aktibidad ng cytochrome P450 3A4. Ang impormasyong nakuha ay nagbibigay-daan sa amin upang tapusin na ang aktibong sangkap ng gamot ay hindi nakakaapekto sa cytochrome P450 1A2, 2D6, 2C9 at 2C19. Ang epekto sa iba pang mga cytochrome ay hindi naobserbahan.

Sa panahon ng eksperimentong karanasan ng pinagsamang pagkilos ng Faslodex sa mga gamot tulad ng Rifampicin at Ketoconazole, walang malinaw na pagbabago sa clearance ng aktibong sangkap ng Faslodex ang naobserbahan. Mula dito maaari itong maging konklusyon na ang paggamit ng Faslodex nang sabay-sabay sa mga gamot na nag-udyok o pumipigil sa cytochrome P450 3A4 ay hindi nangangailangan ng rebisyon ng dosis ng gamot.

[ 18 ], [ 19 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Faslodex ay maaari lamang itago sa mga lugar na ganap na hindi naa-access ng mga bata. Ang pinakamainam na tagapagpahiwatig ng temperatura para sa pagpapanatili ng gamot ay mula +2 hanggang +8°C. Ang gamot ay hindi dapat na frozen o pinainit.

[ 20 ], [ 21 ]

Shelf life

Ang buhay ng istante ng gamot sa ilalim ng wastong mga kondisyon ng imbakan ay hanggang 4 na taon. Huwag gamitin ang gamot na ito kung ang shelf life nito ay nag-expire na o kung ang blister pack o ang glass syringe mismo ay nasira.

[ 22 ]