Fazlodex

Ang Fazlodex ay isang epektibong ahente ng antitumor na nagtataglay ng isang antiestrogenic na ari-arian, ibig sabihin, na may kabaligtaran ng kabaligtaran sa receptor ng estrogen.

Ang gamot ay aktibong ginagamit para sa paggamot ng kanser, lalo na ang mga malignant neoplasms ng dibdib.

[1], [2]

Mga pahiwatig Fazlodex

Fazlodeks pinangangasiwaan at mabilis na progressing metastatic anyo ng kanser sa suso, na may onkolohiko sakit na magkaroon ng isang positibong pang-unawa ng estrogen (estrogen-umaasa , kanser sa suso sa mga pasyente).

Karamihan sa mga madalas na ito ay ginagamit sa mga menopos, kapag ang patolohiya bubuo sa parehong oras o sa dulo ng paggamot anti-estrogenic droga .

Ang Fazlodex ay hindi ipinahihiwatig sa isang batang edad: ito ay kadalasang ginagamit upang gamutin ang mga matatanda at matatandang kababaihan.

[3], [4], [5]

Paglabas ng form

Ang gamot na Fazlodeks ay inilaan para sa intramuscular injections.

Ito ay manufactured at manufactured sa isang espesyal na disposable syringe na gawa sa salamin na materyal na may isang maginhawang sistema ng paggamit. Ang syringe ay naglalaman ng 5 ML ng nakapagpapagaling na produkto, nakaimpake sa isang malinaw, transparent, 1-pack, isang baog na karayom na ibinigay sa isang protektadong pakete. Ang gamot ay inilabas sa isang karton na kahon.

Active component drug - fulvestrant sa isang halaga ng 0.25 g ng mas maraming materyal na kinakatawan 96% ethanol - 0,5 g, benzyl alak - 0.5 g, benzyl benzoate - 0.75 g / ml, langis ng lansina, nababagay sa 5 ml .

Ang bawal na gamot ay isang malinaw, marahil bahagyang madilaw-dilaw na bahagyang nanlalagkit (dahil sa langis ng castor) likido.

[6], [7]

Pharmacodynamics

Ang Farmakodinamika Fazlodeks ay tinutukoy ng pagkilos ng aktibong sangkap ng bawal na gamot - isang substansiya na may mga katangian na magkasala sa receptor ng estrogens. Sa pamamagitan ng lakas ng pakikipag-ugnayan sa mga receptor ay may katulad na epekto sa estradiol. Ang aktibong substansiya ay hihinto sa trophiko na epekto ng mga estrogens, nang hindi ibinubunyag nang sabay-sabay ang isang independiyenteng aktibidad, na katulad ng estrogens.

Ang prinsipyo ng epekto ng gamot ay batay sa pagsugpo ng aktibong aktibidad at pagbabalik ng estrogen receptors.

Bilang karagdagan, ang aktibong bahagi ng Fazlodex ay may katiyakan na binabawasan ang kalubhaan ng mga progesterone receptor. Sa panahon ng pagtanggap ng bawal na gamot walang pagpapasigla ng endometrium sa panahon ng postmenopause.

Ang epekto ng gamot sa endometrial tissue na may matagal na kurso ng paggamot ay hindi sinusuri, pati na rin ang mga posibleng pagbabago sa istraktura ng tisyu.

Walang mga pag-aaral ng epekto ng prolonged drug therapy sa bone tissue.

[8], [9],

Pharmacokinetics

Sa intramuscular injection, unti-unting hinihigop ang gamot. Ang pinakamataas na halaga ng aktibong sangkap ay napansin lamang pagkatapos ng isang linggo. Ang paggamit ng Fazlodex sa isang dosis ng 0.5 g ay nagbibigay ng pinakamainam na balanse sa unang 4 na linggo ng paggamit. Ang equilibrium ay nagbibigay para sa pagbabago ng antas ng aktibong substansiya sa plasma sa isang medyo makitid na saklaw: ang mga readings max at min ay maaaring magkakaiba ng humigit-kumulang 3-fold.

Sa intramuscular injection, ang ratio ay maaaring maging proporsyonal sa ipinataw na dosis ng gamot (sa hanay na 0.05-0.5 g).

Ang aktibong substansiya ay ipinamamahagi sa katawan ng medyo mabilis, at higit sa lahat sa labas ng mga sisidlan. Sa protina ng plasma bind sa 99%. Ang mga pangunahing bahagi ng litid ay binubuo ng mababang density na lipoprotein, medium-density at high-density fractions.

Ang metabolic properties ng aktibong substansiya ng gamot ay binubuo ng isang kumbinasyon ng isang malaking bilang ng mga posibleng pamamaraan ng biological transformation, katulad ng mga metabolic scheme ng endogenous steroid hormones. Ang tinukoy na metabolites ay maaaring medyo mas pasibo kaysa sa aktibong sangkap.

Ang aktibong bahagi ng bawal na gamot ay halos excreted na may calories, tungkol sa 1% ay maaaring excreted sa pamamagitan ng bato. Ang clearance ng sangkap ay nagpapahiwatig ng isang mataas na antas ng pagkuha sa atay. Ang terminong half-eliminasyon ay tinutukoy ng 50 araw.

Ang pharmacokinetics Fazlodex ay hindi nagbabago depende sa kategorya ng edad ng pasyente, sa kanyang timbang at pag-aari sa isang partikular na lahi.

[10], [11], [12]

Dosing at pangangasiwa

Ang Fazlodex ay inilaan para sa intramuscular administration. Paraan ng pangangasiwa: mabagal (para sa 2 minuto) iniksyon. Kung kailangan mo ang pagpapakilala ng 2 dosis, ang gamot ay unang ipinakilala sa isa, pagkatapos ay sa iba pang mga buttock kalamnan.

Ang mga matatanda at matatanda ay tumatanggap ng gamot sa isang dami ng 0.25-0.5 g minsan sa bawat 30 araw. Marahil ang unang pagpapakilala ng Fazlodex ay 0.5 g dalawang beses sa isang buwan, na may pagitan ng 14-15 araw.

Sa mga bata at mga kabataan, ang gamot ay hindi ginagamit.

Sa mga sakit sa atay at sistema ng ihi, hindi kinakailangan na gumawa ng mga pagbabago sa dosis ng gamot.

Babala: Ang karayom na may lunas na anti-estrogen ay hindi nangangailangan ng karagdagang isterilisasyon. Pindutin ang karayom sa buong panahon ng pangangasiwa ng droga ay hindi dapat.

Scheme ng application:

• inaalis natin ang transparent syringe mula sa cell ng packaging, siyasatin ang kakulangan ng mga bitak at chips;
• i-print ang panlabas na proteksyon ng karayom;
• sirain ang septum ng puting plastic na takip ng cannula ng hiringgilya at tanggalin ang takip kasama ang takip ng goma;
• sa pamamagitan ng paraan ng pag-ikot na isasama namin ang karayom sa cannula ng hiringgilya;
• aalisin namin ang proteksyon ng karayom, gawin itong maingat, sinusubukang huwag i-hook ang dulo ng karayom;
• na may maliit na push na naglalabas ng labis na mga bula mula sa cavity ng syringe;
• Nag-iiniksyon kami sa panlabas na itaas na kuwadrante ng puwit, iniksiyon ang droga nang dahan-dahan (hanggang 2 minuto);
• Alisin ang karayom at pindutin ito sa espesyal na pingga, ilipat ito sa napakalalim na posisyon upang isara ang dulo ng karayom. Kung nabigo ang pagmamanipula na ito, ilagay lamang ang karayom sa lalagyan ng karayom upang maiwasan ang mga posibleng residues ng gamot mula sa pagkuha sa balat.

Ang pamamaraan ay dapat na isagawa nang maingat hangga't maaari, ang iniksyon ay dapat na gumanap sa mga guwantes. Huwag pahintulutan ang mga estranghero na gawin ang pamamaraan: ang pangangasiwa ng gamot ay dapat kontrolado ng isang karampatang medikal na espesyalista.

[13], [14]

Gamitin Fazlodex sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay ipinagbabawal para sa paggamit sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Contraindications

Contraindications para sa paggamit ng Fazlodex ay:

• allergy reaksyon sa aktibo o anumang karagdagang substansiya ng bawal na gamot;
• malubhang anyo ng functional disorder ng atay;
• panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso;
• mga batang wala pang 18 taong gulang.

Dapat gawin ang pangangalaga kapag ibinibigay ang gamot sa mga pasyente na may mga karamdaman ng sistema ng ihi.

Mga side effect Fazlodex

Ang gamot na Fazlodeks ay maaaring ipakilala mismo sa pamamagitan ng ilang mga epekto, na ibinibigay namin sa pababang pagkakasunud-sunod ng dalas:

• bouts ng pagduduwal;
• pagtatae, pagpapahina, pagkawala ng gana, mga sukat ng pagsusuka;
• pana-panahong pag-atake ng "init", mga kaso ng thromboembolism;
• skin rashes;
• mga palatandaan ng isang nagpapasiklab reaksyon sa site na iniksyon;
• pagtanggal ng bukol, urethritis;
• thrush, pagdiskarga mula sa puki;
• nadagdagan ang aktibidad ng ALT, AST, APF;
• mataas na antas ng bilirubin;
• sakit sa ulo, pamamaga.

Pagkatapos mapigil ang gamot, malamang na mawala ang mga epekto.

Labis na labis na dosis

Ang mga sitwasyon na may labis na dosis ng gamot na Fazlodex ay hindi naiulat.

Kapag nagsasagawa ng mga pang-eksperimentong eksperimento sa mga hayop, kapag ang mga malalaking dosis ng Fazlodex ay pinangangasiwaan, ang mga direktang at hindi direktang mga palatandaan ng pang-aapi sa pagganap na kakayahan ng estrogens ay nakikita.

Ang paggamot para sa labis na dosis ay isinasagawa depende sa mga sintomas na nakita.

[15], [16], [17]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Batay sa mga resulta ng pang-eksperimentong pakikipag-ugnayan ng Fazlodex at Midazolam, ang aktibidad ng cytochrome P450 3A4 ay hindi pinigilan. Ang impormasyong nakuha ay nagpapahintulot sa amin upang tapusin na ang aktibong sangkap ng paghahanda ay walang epekto sa cytochrome P450 1A2, 2D6, 2C9 at 2C19. Ang impluwensiya sa iba pang mga cytochromes ay hindi sinusubaybayan.

Sa panahon ng eksperimentong karanasan ng pinagsamang pagkilos ng Fazlodex na may mga gamot tulad ng Rifampicin at Ketoconazole, walang maliwanag na pagbabago sa clearance ng aktibong substansiyang Fazlodex ang naobserbahan. Ito ay maaaring concluded na ang paggamit ng Fazlodeks kasabay ng mga gamot na ibuyo o pagbawalan cytochrome P450 3A4, ay hindi nangangailangan ng rebisyon ng dosis ng gamot.

[18], [19]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Fazlodex ay maaaring iimbak lamang sa mga lugar na ganap na hindi maa-access sa mga bata. Pinakamainam na pagganap ng temperatura para sa pangangalaga ng bawal na gamot mula sa +2 hanggang + 8 ° C. Ang gamot ay hindi dapat maging frozen at pinainit.

[20], [21]

Shelf life

Ang buhay ng salansanan ng bawal na gamot sa ilalim ng tamang kondisyon ng imbakan ay hanggang sa 4 na taon. Huwag gumamit ng gamot na ito kung ang expiration life nito ay nag-expire o ang contoured na pakete o glass syringe mismo ay nasira.

[22]