Finoptin

Tinutulungan ng Finoptin na harangan ang aktibidad ng mga channel ng Ca. Ang aktibong sangkap nito ay verapamil, na humaharang sa daloy ng mga ion ng calcium na tumatagos sa mga dingding ng mga cardiomyocytes, pati na rin sa mga selula sa loob ng makinis na mga kalamnan ng vascular.

Binabawasan ng pangangasiwa ng Verapamil ang pangangailangan ng kalamnan ng puso para sa oxygen sa pamamagitan ng direktang pag-impluwensya sa mga metabolic process sa loob ng myocardial cells at sa gayon ay binabawasan ang afterload.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Mga pahiwatig Finoptina

Ginagamit ito upang gamutin ang coronary heart disease, at bilang karagdagan dito, para sa mga sumusunod na uri ng angina:

• hindi matatag na angina - progressive phase o resting phase;
• angina pectoris (matatag);
• vasospastic angina (kabilang dito ang kusang angina);
• angina pectoris na umuunlad pagkatapos ng atake sa puso (nang walang mga sintomas ng pagpalya ng puso), na nangangailangan ng pangangasiwa ng mga sangkap na humaharang sa mga β-adrenergic receptor.

Maaari rin itong ireseta para sa mga arrhythmias ng iba't ibang anyo (halimbawa, atrial fibrillation na sinamahan ng acceleration ng AV conduction (maliban sa WPW syndrome)) o paroxysmal supraventricular tachycardia.

Ginagamit din ang Finoptin upang mabawasan ang mataas na presyon ng dugo.

[ 4 ], [ 5 ]

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa anyo ng mga tablet - 30 o 100 piraso sa isang bote; ang kahon ay naglalaman ng 1 ganoong bote.

[ 6 ]

Pharmacodynamics

Ang Verapamil ay nagpapalakas ng daloy ng dugo sa myocardial region (direktang nakakaapekto sa makinis na mga kalamnan ng mga sisidlan, binabawasan ang kanilang tono at inaalis ang spasm na nakakaapekto sa mga coronary vessel), at bilang karagdagan dito, sa mga poststenotic zone.

Ang hypotensive effect ng gamot ay bubuo na may pagpapahina ng systemic resistance ng peripheral vessels; gayunpaman, ang rate ng puso ay hindi tumataas.

Ang gamot ay may matinding antiarrhythmic effect (din sa kaso ng supraventricular arrhythmia). Pinipigilan ng Verapamil ang paggalaw ng salpok sa loob ng AV node, at gayundin, na isinasaalang-alang ang uri ng arrhythmia, ay tumutulong upang maibalik ang ritmo ng sinuses at patatagin ang bilang ng mga ventricular contraction.

Ang Verapamil ay halos walang epekto sa normal na presyon ng dugo at mga rate ng pulso (kung ang pulso ay normal, kung gayon ang tibok ng puso ay maaaring bahagyang magbago).

Pharmacokinetics

Kapag iniinom nang pasalita, humigit-kumulang 90% ng gamot ay nasisipsip sa maliit na bituka. Ang antas ng bioavailability ay 22% (dahil sa binibigkas na mga proseso ng metabolic sa unang intrahepatic na daanan). Sa kaso ng paulit-ulit na paggamit, ang bioavailability index ay tumataas ng halos dalawang beses.

Ang serum Cmax na halaga ng verapamil ay naitala pagkatapos ng 1-2 oras mula sa sandali ng oral administration. Ang kalahating buhay ay 3-7 oras. Humigit-kumulang 90% ng natupok na bahagi ay na-synthesize sa whey protein.

Ang mga proseso ng metabolismo ng Verapamil ay natanto sa loob ng atay na may pagbuo ng isang bilang ng mga derivatives; gayunpaman, ang norverapamil lamang ang may nakapagpapagaling na epekto.

Ang Verapamil at ang mga derivatives nito ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato. Ang halaga ng excreted unchanged substance ay isang maximum na 3-4%. Humigit-kumulang 16% ng dosis ay excreted sa pamamagitan ng bituka.

Humigit-kumulang 50% ng ibinibigay na gamot ay pinalabas sa loob ng 24 na oras; humigit-kumulang 70% ay excreted sa loob ng 5 araw.

Sa mga indibidwal na may pagkabigo sa atay, ang kalahating buhay ng aktibong sangkap ng gamot ay pinahaba.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat inumin nang pasalita, na may isang tableta na hinugasan ng simpleng tubig. Ang gamot ay hindi dapat hugasan ng grapefruit juice. Inirerekomenda na uminom ng verapamil kasama ng pagkain o kaagad pagkatapos kumain. Ang gamot ay hindi dapat gamitin habang nasa pahalang na posisyon.

Ang mga taong nagkaroon ng myocardial infarction ay maaaring uminom ng gamot nang hindi bababa sa 7 araw pagkatapos ng pagtatapos ng talamak na yugto.

Sa mga taong gumagamit ng verapamil sa mahabang panahon, ang gamot ay dapat na unti-unting ihinto.

Ang mga sukat ng dosis ng verapamil ay pinili nang paisa-isa, isinasaalang-alang ang umiiral na klinikal na sitwasyon, ang mga personal na katangian ng pasyente at karagdagang paggamot.

Mga sukat ng dosis ng gamot para sa isang may sapat na gulang.

Para sa mga taong higit sa 50 kg sa kaso ng arrhythmia at coronary heart disease, 0.12-0.48 g ng verapamil bawat araw ay madalas na ibinibigay. Ang pang-araw-araw na dosis ay nahahati sa 3-4 na dosis sa pantay na agwat ng oras. Sa simula ng paggamot, ang mga minimal na dosis ay dapat gamitin, at ang dosis ay dapat na tumaas sa ilalim ng pangangasiwa ng medikal. Ang maximum na 0.48 g ng gamot ay maaaring gamitin bawat araw.

Ang mga taong tumitimbang ng mas mababa sa 50 kg sa kaso ng pagtaas ng presyon ng dugo ay karaniwang binibigyan ng 0.12-0.36 g ng gamot bawat araw. Ang tinukoy na bahagi ay nahahati sa 3 dosis. Nagsisimula ang Therapy sa maliliit na dosis; ang pagtaas ay pinapayagan lamang na may mabuting pagpapaubaya sa gamot at hindi sapat na kontrol sa presyon ng dugo.

Mga regimen ng dosing ng gamot sa pediatrics.

Ang gamot ay maaaring inireseta sa mga bata lamang sa kaso ng mga sakit sa ritmo ng puso; ito ay mas mahusay na hindi gamitin ito para sa iba pang mga karamdaman.

Para sa mga batang may edad na 4-6 na taon, 0.08-0.12 g ng verapamil ay ginagamit bawat araw (ang dosis ay nahahati sa 2-3 dosis). Para sa mga bata mula sa senior preschool group, ang paggamot ay isinasagawa lamang sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor.

Edad 6-14 taon - sa kaso ng anumang uri ng arrhythmia, 0.08-0.36 g ng gamot ay dapat gamitin bawat araw. Ang dosis ay nahahati sa 2-4 na paggamit. Sa una, ang mga kaunting bahagi ay ginagamit, at ang pagbabago sa dosis ay pinapayagan lamang na may mahinang intensity ng epekto ng gamot at magandang tolerability.

Para sa mga indibidwal na higit sa 14 taong gulang na tumitimbang ng higit sa 50 kg, ang Finotipine ay ginagamit sa mga dosis na inireseta para sa mga matatanda.

Iba pang mga kategorya ng mga pasyente.

Ang mga matatanda ay dapat magsimula ng paggamot na may kaunting dosis ng gamot (ang mga pasyente sa pangkat na ito ay maaaring tumaas ang pagiging sensitibo sa gamot). Ang mga pagbabago sa dosis ay ginagawa lamang sa ilalim ng malapit na medikal na pangangasiwa at may pagsubaybay sa presyon ng dugo at ECG.

Ang mga taong may mga problema sa paggana ng istraktura ng hepatobiliary ay kailangang baguhin ang dosis ng gamot, na isinasaalang-alang ang intensity ng dysfunction ng atay (sa mga naturang pasyente, ang mga metabolic na proseso ng verapamil ay bumagal at ang intraplasmic index ng hindi nagbabago na bahagi ay tumataas). Ang laki ng paunang bahagi bawat araw ay maximum na 0.08 g. Ang mga pagbabago sa dosis ay dapat gawin nang may matinding pag-iingat.

[ 12 ], [ 13 ]

Gamitin Finoptina sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal na magreseta ng Finoptin sa 1st at 2nd trimester. Sa ika-3 trimester, ginagamit lamang ito sa ilalim ng mahigpit na mga indikasyon at sa ilalim ng maingat na pangangasiwa ng medikal. Ang aktibong elemento ng gamot ay maaaring madaig ang BBB.

Ang verapamil ay maaaring maitago sa maliit na halaga sa gatas ng ina. Walang mga negatibong epekto sa mga bagong silang na naobserbahan sa limitadong mga klinikal na pagsubok, ngunit dahil sa maliit na bilang ng mga pagsusuri na isinagawa, kung may pangangailangan na gamitin ang gamot, inirerekomenda na ihinto ang pagpapasuso para sa panahon ng therapy.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• malubhang kaliwang ventricular dysfunction (pulmonary artery occlusion pressure >20 mmHg o left ventricular ejection fraction <20-30%);
• isang matinding pagbaba sa mga halaga ng presyon ng dugo (systolic pressure level ay <90 mm Hg) o ang pagkakaroon ng cardiogenic shock;
• pagkakaroon ng 2-3 degree block (walang gumaganang pacemaker);
• SSSU (kung ang pasyente ay walang gumaganang pacemaker);
• atrial fibrillation na sinamahan ng isang disorder ng mga proseso ng pagpapadaloy (halimbawa, WPW syndrome o LGL syndrome);
• malubhang hindi pagpaparaan sa verapamil hydrochloride;
• malawak na kumplikadong ventricular tachycardia;
• pangangasiwa sa kumbinasyon ng β-blockers para sa intravenous injection;
• myocardial infarction sa aktibong yugto;
• bloke ng SA;
• bradycardia (na may mga halaga ng rate ng puso <50 beats bawat minuto);
• Pagpalya ng puso sa hindi nabayarang anyo.

Mga side effect Finoptina

Ang mga masamang kaganapan na nauugnay sa paggamot ay sinisiyasat sa panahon ng post-marketing at klinikal na pagsubok. Kabilang sa mga natukoy na karamdaman ay:

• mga karamdaman sa paggana ng cardiovascular system: AV block (1-3 degrees), block na nakakaapekto sa sinus node, palpitations, sinus bradycardia, nadagdagan ang rate ng puso, peripheral edema, nabawasan ang presyon ng dugo at mga hot flashes. Mayroong impormasyon tungkol sa hitsura ng pagpalya ng puso at potentiation ng intensity ng mga manifestations ng umiiral na pagpalya ng puso;
• mga problema sa gastrointestinal tract: sagabal sa bituka, pagduduwal, sakit at kakulangan sa ginhawa sa lugar ng epigastric at tiyan, mga sakit sa bituka, hyperplasia na nakakaapekto sa gilagid, at pagsusuka;
• Mga sugat na nauugnay sa CNS: pananakit ng ulo, pagtaas ng pagkapagod, mga sintomas ng extrapyramidal, pagkahilo, panginginig at paresthesia;
• mga kaguluhan ng mga organo ng pandama: ingay sa tainga;
• mga sintomas na nauugnay sa reproductive function: galactorrhea, gynecomastia o erectile dysfunction;
• mga sugat ng musculoskeletal na istraktura: myalgia o arthralgia, pati na rin ang myasthenia;
• mga resulta ng pagsubok sa laboratoryo: hyperprolactinemia at tumaas na antas ng intrahepatic enzyme;
• Mga pagpapakita ng allergy: urticaria, erythema multiforme, SJS, alopecia, maculopapular rashes, Quincke's edema, purpura, erythromelalgia at epidermal pruritus.

Sa pagsusuri sa post-marketing, ang pagbuo ng tetraparesis na nauugnay sa pinagsamang paggamit ng Finoptin at colchicine ay nabanggit sa mga nakahiwalay na kaso. Ang ganitong epekto ay maaaring sanhi ng pagpasa ng colchicine sa pamamagitan ng BBB dahil sa pagsugpo sa aktibidad ng P-gp at CYP3 A4 sa ilalim ng impluwensya ng verapamil.

[ 10 ], [ 11 ]

Labis na labis na dosis

Ang pagkalason sa verapamil ay maaaring humantong sa makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo, dysfunction ng bato, mga problema sa ritmo ng puso, at mga kaguluhan sa mga antas ng EBV at pH.

Depende sa dosis ng Finotipin at edad ng pasyente, maaaring mangyari ang mga sumusunod na sintomas: pagbaba ng presyon ng dugo at arrhythmia (mga ritmo rin ng isang borderline na kalikasan, na may AV dissociation, at bilang karagdagan, makabuluhang AV block), na humahantong sa pagkabigla na sinusundan ng pag-aresto sa puso at kamatayan. Ang metabolic acidosis, hypoxia, hyperglycemia o hypokalemia, mga seizure at mga problema sa kapasidad ng pagsasala ng mga bato ay maaari ding mangyari. Ang matinding pagkalasing ay nagiging sanhi ng pagkahilo at pagkawala ng kamalayan, na humahantong sa pagkawala ng malay, at bilang karagdagan, ang cardiogenic shock, na sinamahan ng pulmonary edema.

Ang labis na dosis ay dapat tratuhin sa ospital. Kaagad pagkatapos ng pangangasiwa ng isang malaking dosis ng gamot, ang gastric lavage at ang paggamit ng mga sorbents ay isinasagawa upang mabawasan ang pagsipsip ng verapamil.

Kasama sa Therapy ang pag-aalis ng mga palatandaan ng pagkalason at pagpapanatili ng matatag na aktibidad ng cardiovascular at respiratory system.

Sa kaso ng matinding pagkalason, ang mga hakbang sa resuscitation ay isinasagawa, kabilang ang artipisyal na paghinga, defibrillation, pagpapasigla ng puso at hindi direktang masahe sa lugar ng puso.

Ang pagsasagawa ng hemodialysis sa kaso ng verapamil intoxication ay hindi magkakaroon ng epekto. Gayunpaman, makakatulong ang plasmapheresis at hemofiltration procedure.

Ang Verapamil ay may antidote – ang elementong Ca. Sa kaso ng labis na dosis, ang intravenous administration ng 10% Ca gluconate (10-20 ml) ay ginagamit. Kung kinakailangan, ang intravenous injection ay maaaring ulitin (isang karagdagang intravenous procedure ay maaari ding isagawa sa pamamagitan ng drip - isang dosis na humigit-kumulang 5 mmol bawat oras).

Sa kaso ng AV block, sinus bradycardia o cardiac arrest, isoprenaline, atropine at orciprenaline ang ginagamit o ang cardiac pacing ay isinasagawa.

Ang pagbaba sa presyon ng dugo (kaugnay ng tumaas na vasodilation at pag-unlad ng cardiogenic shock) ay nangangailangan ng paggamit ng dopamine (sa isang dosis na hindi hihigit sa 25 mcg/kg bawat minuto), norepinephrine o dobutamine (sa isang dosis ng maximum na 15 mcg/kg bawat minuto).

Ang pinahusay na vasodilation (mga maagang yugto) ay nangangailangan ng intravenous injection ng Ringer's solution o physiological fluid.

Kinakailangang subaybayan ang mga halaga ng plasma Ca (sa kaso ng pagkalasing ng verapamil, ang pinakamainam na halaga ay nasa loob o bahagyang mas mataas sa itaas na limitasyon).

[ 14 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang paggamit kasama ng mga antiarrhythmic na gamot at β-blocker ay nagdudulot ng mutual potentiation ng cardiovascular activity at mas mataas na posibilidad ng AV block, arrhythmia, heart failure at pagbaba ng presyon ng dugo. Kinakailangan na pagsamahin ang mga gamot na ito nang maingat at baguhin ang mga dosis kung kinakailangan.

Kapag ang verapamil ay pinangangasiwaan ng quinidine, ang clearance ng huli ay bumababa. Ang pinagsamang paggamit ng mga gamot na ito ay maaaring humantong sa pagbaba ng presyon ng dugo at pulmonary edema (pangunahin sa mga taong may hypertrophic cardiomyopathy, na likas na nakahahadlang).

Ang Finoptin ay nagdudulot ng 10% na pagbaba sa clearance ng flecainidine, ngunit wala itong anumang makabuluhang klinikal na epekto.

Sa mga taong may angina pectoris, pinapataas ng gamot ang Cmax at AUC na mga halaga ng metoprolol (sa pamamagitan ng 41% at 32.5%, ayon sa pagkakabanggit), pati na rin ang propranolol (sa pamamagitan ng 94% at 65%, ayon sa pagkakabanggit).

Ang paggamit sa kumbinasyon ng mga diuretics, vasodilator at antihypertensive na gamot ay nagdudulot ng pagtaas sa aktibidad ng antihypertensive.

Pinapataas ng Verapamil ang Cmax ng prazosin ng 40%, at bilang karagdagan, ang AUC at Cmax ng terazosin (sa pamamagitan ng 24% at 25%, ayon sa pagkakabanggit). Ang pinagsamang pangangasiwa ng mga gamot na ito ay nagpapataas ng antihypertensive effect.

Ang mga antiretroviral agent kapag pinagsama sa gamot ay nagpapataas ng verapamil index sa serum. Kinakailangang gumamit ng gayong mga kumbinasyon nang maingat, pagsasaayos ng dosis ng Finoptin.

Ang gamot ay nagdaragdag ng antas ng AUC ng carbamazepine, at kasama nito ay pinatataas ang epekto ng neurotoxic nito, na nagdaragdag ng posibilidad na magkaroon ng diplopia, pagkahilo, pananakit ng ulo at ataxia.

Ang kumbinasyon sa lithium ay humahantong sa potentiation ng mga neurotoxic properties nito.

Binabawasan ng Rifampicin ang serum Cmax na halaga ng verapamil at, sa parehong oras, pinapahina ang aktibidad na antihypertensive nito.

Ang Clarithromycin na may erythromycin, pati na rin ang telithromycin, ay nagpapataas ng mga antas ng serum ng gamot.

Pinapataas ng gamot ang rate ng pagkakalantad ng colchicine.

Ang mga sangkap na humaharang sa mga neuromuscular impulses ay may kakayahang palakasin ang therapeutic activity ng verapamil.

Ang pagpapakilala ng sulfinpyrazone ay nagiging sanhi ng pagpapahina ng antihypertensive na epekto ng gamot.

Ang pagsasama ng gamot sa aspirin ay nagdaragdag ng panganib ng pagdurugo.

Pinapataas ng LS ang mga antas ng ethanol sa plasma.

Pinapataas ng gamot ang mga antas ng statins (kabilang ang simvastatin na may lovastatin at atorvastatin) sa serum, na maaaring mangailangan ng pagbabago sa kanilang dosis. Kasabay nito, kapag pinagsama ang mga naturang gamot, ang antas ng AUC ng verapamil ay tumataas (kapag pinangangasiwaan ng atorvastatin - sa pamamagitan ng 42.8%, at sa pamamagitan ng 2.6 beses sa kaso ng kumbinasyon sa simvastatin). Ang mga metabolic process ng verapamil ay hindi nagbabago kapag ginamit kasama ng fluvastatin, lovastatin, pravastatin at rosuvastatin.

Ang gamot ay nagdaragdag ng mga halaga ng digitoxin na may digoxin, at bilang karagdagan dito, ang mga indibidwal na hypoglycemic substance (glyburide), imipramine na may midazolam, theophylline at buspirone na may almotriptan sa serum ng dugo.

Ang kumbinasyon sa cimetidine ay nagdudulot ng pagtaas sa antas ng AUC ng gamot.

Ang pangangasiwa ng gamot kasama ng doxorubicin ay nagdudulot ng pagtaas sa mga halaga ng serum nito sa mga indibidwal na may maliit na cell lung carcinoma. Sa mga indibidwal na may mga advanced na tumor, walang makabuluhang pagbabago sa mga pharmacokinetics ng doxorubicin ang sinusunod kapag pinangangasiwaan ng Finoptin.

Ang gamot ay nagdaragdag ng intra-serum Cmax at AUC na antas ng cyclosporine ng 45%.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa na may tacrolimus o sirolimus ay maaaring tumaas ang kanilang mga antas ng intraplasmic.

Kapag umiinom ng gamot na may katas ng suha, ang antas ng verapamil sa serum ay tumaas.

Binabawasan ng mga sangkap ng St. John's wort ang mga halaga ng gamot sa loob ng serum.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Finoptin ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na hindi maaabot ng maliliit na bata sa karaniwang temperatura.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Finoptin sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng pagbebenta ng produktong panggamot.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Enap, Vazar, Ketanserin, Lipril na may Kapilar, Sulphur at Anaprilin, at bilang karagdagan sa Atacand at Tivortin na may Gepar Compositum, Lodoz, Aprovel at Ionic na may Glyoxal compositum. Bilang karagdagan, kasama sa listahan ang Cordipin, Adalat, Bidop na may Amlotop, Teveten at Amprilan.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]