Heptral

Ang Heptral ay isang hepatoprotective na gamot na mayroon ding antidepressant effect.

Nagpapakita ito ng aktibidad na cholekinetic at choleretic, at bilang karagdagan ay may regenerating, antifibrinolytic, detoxifying, neuroprotective at antioxidant effect. Ang gamot ay nagbibigay-daan hindi lamang upang mapunan ang kakulangan ng ademetionine sa katawan, ngunit pinasisigla din ang paggawa ng elementong ito sa iba't ibang mga organo (pangunahin na ito ay may kinalaman sa spinal cord na may utak, pati na rin ang atay).

Mga pahiwatig Heptral

Ginagamit ito para sa mga sumusunod na karamdaman:

• intrahepatic cholestasis;
• mga pathology sa atay, kabilang ang cholangitis at non-calculous cholecystitis sa talamak na yugto;
• precirrhotic pati na rin ang cirrhotic na kondisyon;
• pagkalasing sa atay ng alkohol, viral o panggamot (antiviral o anti-tuberculosis agent, antibiotic, contraception at chemotherapy na gamot) na pinanggalingan;
• talamak na hepatitis o mataba na sakit sa atay;
• estado ng depresyon;
• pag-iwas (din ng alkohol na pinagmulan).

Paglabas ng form

Ang therapeutic substance ay inilabas sa mga tablet - 10 o 20 piraso bawat pack.

Bilang karagdagan, ito ay ginawa bilang isang iniksyon na lyophilisate - sa loob ng 5 ml vials. Ang kahon ay naglalaman ng 5 tulad na vial at isang solvent.

Pharmacodynamics

Ang ademetionine ay isang sangkap na sinusunod sa halos lahat ng physiological fluid kasama ng mga tisyu ng katawan. Ang kemikal na istraktura ng gamot ay ginagawa itong isang donor ng methyl subcategory sa mga proseso ng transmethylation. Ang sangkap ay ang batayan ng maraming biochemical thiol bond (taurine na may cysteine, coenzyme A, atbp.) Sa pagbuo ng transsulfuration, at bilang karagdagan, isang polyamine precursor (spermidine at putrescine na may spermine, na bahagi ng ribosomal na istraktura). Pinasisigla din nito ang pagpapanumbalik ng cellular.

Ang transmethylation ng ademetionine sa iba't ibang bahagi sa loob ng katawan (neurotransmitters, hormones, phospholipids at proteins) ay isang napakahalagang metabolic process. [ 1 ]

Ang pangmatagalang paggamit ng gamot ay nagdudulot ng pagtaas sa antas ng glutamine sa atay, pati na rin ang plasma taurine at cysteine; bilang karagdagan, ang halaga ng serum methionine ay bumababa, mula sa kung saan ang isa ay maaaring gumawa ng isang konklusyon tungkol sa pagpapapanatag ng intrahepatic metabolic proseso at pagpapabuti ng atay function. [ 2 ]

Ang gamot ay may choleretic na epekto sa pamamagitan ng pagpapasigla ng phosphatidylcholine na nagbubuklod sa loob ng mga lamad ng hepatocyte, pati na rin ang polariseysyon at pagtaas sa kanilang pagkalastiko. Bilang isang resulta, ang aktibidad ng transportasyon ng mga acid ng apdo ay nagpapabuti, na nagpapahintulot sa kanila na mailabas sa biliary system. Bilang karagdagan, ang gamot ay nakakatulong na alisin ang mga acid ng apdo ng toxicity - sa proseso ng kanilang sulfation. Pinapabuti nito ang kanilang pag-aalis ng bato at pinapadali ang kanilang pagpasa sa mga pader ng hepatocyte at paglabas na may apdo.

Ang paggamit ng Heptral ay humahantong sa pagbuo ng positibong dinamika ng mga direktang halaga ng bilirubin, pati na rin ang aktibidad ng aminotransferases at alkaline phosphatase. Ang mga katangian ng hepatoprotective at choleretic ng gamot ay patuloy na pinapanatili sa loob ng 3 buwan mula sa sandali ng pag-alis ng gamot.

Ang antas ng ademetionine sa isang bata o binatilyo ay mas mataas kaysa sa isang matanda, dahil ang mga halaga nito ay bumababa sa edad. Kasabay nito, ang mga halaga ng ademetionine ay mas mababa sa mga taong may depresyon. Sa mataas na antas ng sangkap, ang mga proseso ng pagpapalitan ng mga catecholamines (norepinephrine na may adrenaline), histamine at indolamines (melatonin na may serotonin) ay pinasigla sa loob ng tisyu ng utak.

Ang paggamit ng gamot ay nagpapatatag ng phospholipid methylation sa loob ng mga dingding ng mga selula ng neuronal, na pinapa-normalize ang paggalaw ng mga neuronal impulses at pinatataas ang panahon ng aktibidad ng mga selula ng nerbiyos.

Itinatag ng mga eksperimento ang pagiging epektibo ng Heptral sa paggamot ng depresyon. Ang antidepressant effect nito ay bubuo sa mataas na rate, na umaabot sa pinakamataas na halaga sa ika-5-7 araw ng paggamit ng droga. Sa panahon ng paggamit ng droga, ang ademetionine ay sumasailalim sa mga yugto ng pagbabagong-anyo na katulad ng endogenous component.

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Kapag gumagamit ng gamot, ang mga pharmacokinetics ng ademetionine ay may biexponential na kalikasan na may isang yugto ng binibigkas at mataas na bilis ng pamamahagi ng tisyu, pati na rin sa isang pangwakas na yugto ng pag-aalis na may kalahating buhay na humigit-kumulang 90 minuto.

Ang pagsipsip ng gamot pagkatapos ng pangangasiwa ay halos kumpleto (96%), at ang mga halaga ng Cmax ay naitala pagkatapos ng 45 minuto. Kapag umiinom ng ademetionine tablet nang pasalita, ang mga halaga ng Cmax nito ay nakatali sa laki ng bahagi at katumbas ng 0.5-1 mg/l; tumatagal ng 3-5 na oras upang makamit ang halagang ito kapag nagbibigay ng isang bahagi sa hanay na 0.4-1 g. Ang antas ng intraplasmic ay bumababa sa mga unang marka sa loob ng 24 na oras.

Ang mga halaga ng bioavailability kapag kinuha nang pasalita ay tumataas kapag ang gamot ay iniinom sa pagitan ng mga pagkain. Pagkatapos ng oral administration, ang mga tablet ay nasisipsip sa gastrointestinal tract at makabuluhang pinatataas ang mga halaga ng plasma ademetionine.

Ang pagsubok sa hayop gamit ang mga proseso ng isotope ay nakumpirma na ang oral administration ng ademetionine ay nagpapasigla sa pagbuo ng methylated intrahepatic ligaments. Bilang karagdagan, ipinakita na ang sangkap ay nasisipsip sa pamamagitan ng mga tipikal na metabolic pathway na katangian ng endogenous ligaments (transsulfuration na may transmethylation, decarboxylation, atbp.).

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang mga halaga ng dami ng pamamahagi ay 0.41 at 0.44 l/kg para sa mga bahagi ng 0.1 at 0.5 g. Ang synthesis ng protina ay medyo mahina - katumbas ng ≤5%.

Mga proseso ng pagpapalitan.

Ang mga proseso kung saan ang ademetionine ay ginawa, muling nabuo at assimilated ay tinatawag na ademetionine cycle. Sa unang yugto ng cycle na ito, ang ademetionine-dependent methylase ay gumagamit ng ademetionine bilang substrate para sa paggawa ng S-adenosyl-homocysteine, at ang elementong ito ay na-hydrolyzed upang bumuo ng adenosine na may homocysteine (na may partisipasyon ng S-adenosyl-homocysteine hydrolase).

Sa prosesong ito, ang homocysteine ay binago pabalik sa methionine - sa pamamagitan ng paglipat ng methyl subcategory mula sa 5-methyltetrahydrofolate. Sa wakas, ang methionine ay binago sa ademetionine, na kumukumpleto sa cycle.

Paglabas.

Sa mga pagsusuri sa radioisotope na kinasasangkutan ng mga boluntaryo, ang oral administration ng radiolabeled (methyl 14C type) ademetionine ay nagpakita ng paglabas ng radioactive element sa ihi, na may halagang 15.5±1.5% pagkatapos ng 48 oras; Ang 23.5 ± 3.5% ay pinalabas sa mga feces pagkatapos ng 72 oras. Kasabay nito, humigit-kumulang 60% ng gamot ang nanatiling inkorporada sa loob ng mga stable pool.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay iniinom nang pasalita (sa mga tablet) o ibinibigay sa intravenously/intramuscularly (lyophilisate dissolved sa ibinigay na L-lysine solvent bago ang pamamaraan ng pag-iniksyon). Ang intravenous procedure ay isinasagawa sa napakababang bilis.

Sa panahon ng intensive therapy, ang Heptral ay pinangangasiwaan sa pamamagitan ng iniksyon (ang pang-araw-araw na dosis ay 1-2 vials (0.4-0.8 g) para sa unang 14-21 araw ng paggamot).

Para sa pagpapanatili ng paggamot, ang gamot ay iniinom nang pasalita sa isang pang-araw-araw na dosis na 800-1600 mg (katumbas ng 2-4 na mga tablet).

Ang gamot ay dapat inumin sa pagitan ng mga pagkain. Inirerekomenda na gawin ito sa unang kalahati ng araw, dahil kapag ang gamot ay pinangangasiwaan, ang isang bahagyang nerbiyos na kaguluhan ay maaaring maobserbahan. Ang mga tableta ay nilulunok nang hindi nginunguya at hinugasan ng simpleng tubig.

Ang tagal ng ikot ng paggamot sa pagpapanatili ay pinili ng dumadating na manggagamot (sa karaniwan ay 0.5-2 buwan).

• Aplikasyon para sa mga bata

Walang impormasyon tungkol sa pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamit nito sa pediatrics.

Gamitin Heptral sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay hindi dapat inireseta sa 1st at 2nd trimester; sa ika-3 trimester, ang paggamit nito ay posible, ngunit sa mga sitwasyon lamang kung saan ang malamang na benepisyo ay higit na inaasahan kaysa sa mga posibleng panganib ng mga komplikasyon.

Kung ang paggamit ng Heptral ay kinakailangan sa panahon ng pagpapasuso, ang isyu ng pagtigil sa pagpapasuso ay dapat munang lutasin.

Contraindications

Contraindicated para sa paggamit ng mga taong may personal na hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot.

Mga side effect Heptral

Pangunahing epekto:

• mga karamdaman na nauugnay sa gastrointestinal tract: dyspepsia, pagduduwal, heartburn o gastralgia;
• mga problema sa paggana ng central nervous system: maaaring magbago ang ritmo ng pagtulog (upang iwasto ito, maaari kang kumuha ng mga sedative sa gabi);
• sintomas ng allergy.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Mayroong impormasyon tungkol sa paglitaw ng pagkalasing ng serotonin sa mga taong gumamit ng ademetionine kasama ng clomipramine. Samakatuwid, kahit na ang posibilidad ng pakikipag-ugnayan ay teoretikal lamang, kinakailangang gumamit ng gamot nang maingat sa kumbinasyon ng mga sangkap ng SSRI, mga elemento ng herbal na naglalaman ng tryptophan, pati na rin sa mga tricyclics (kabilang ang clomipramine).

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Heptral ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na protektado mula sa moisture penetration, sa mga temperatura sa loob ng 25°C mark.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Heptral sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng sangkap na panggamot.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga gamot na Heptor at Ademetionine.

Mga pagsusuri

Tinatawag ng maraming pasyente ang Geptral na isa sa pinaka-epektibo o kahit na ang tanging talagang nakakatulong na hepatoprotective na gamot. Maraming mga pagsusuri ang nagpapahiwatig na ang gamot ay nakakatulong nang mahusay sa paggamot sa atay. Bagaman mayroon ding mga opinyon ng mga hindi nagustuhan ang gamot. Kabilang sa mga disadvantages, pangunahing napapansin nila ang napakataas na halaga ng gamot.