Heptral

Ang Heptral ay isang gamot na hepatoprotective na mayroon ding antidepressant na epekto.

Nagpapakita ng aktibidad na cholekenetic at choleretic, at bilang karagdagan, mayroon itong nagbabagong, antifibrinolytic, detoxifying, neuroprotective at antioxidant na epekto. Pinapayagan ng gamot hindi lamang upang mapunan ang kakulangan ng ademetionine sa loob ng katawan, ngunit bilang karagdagan ay pinasisigla ang paggawa ng sangkap na ito sa loob ng iba't ibang mga organo (pangunahin nitong nauugnay sa utak ng gulugod sa utak, pati na rin ang atay). 

Mga pahiwatig Heptral

Ginagamit ito para sa mga sumusunod na karamdaman:

• intrahepatic cholestasis;
• mga pathology ng hepatic, kabilang ang cholangitis at talamak na ulcerative cholecystitis;
• pre-cirrhotic pati na rin ang mga cirrhotic na kondisyon;
• pagkalasing sa hepatic, pagkakaroon ng alkohol, viral o gamot (antiviral o anti-tuberculosis na sangkap, antibiotics, pagpipigil sa pagbubuntis at chemotherapy na gamot) likas na katangian;
• talamak na hepatitis o fatty hepatic dystrophy;
• isang estado ng pagkalungkot;
• sintomas ng pag-atras (pinagmulan din ng alkohol).

Paglabas ng form

Ang paglabas ng isang therapeutic na sangkap ay natanto sa mga tablet - 10 o 20 piraso sa loob ng isang pakete.

Bilang karagdagan, ginawa ito sa anyo ng isang iniksyon na lyophilisate - sa loob ng 5 ML na mga vial. Naglalaman ang kahon ng 5 ng mga botelyang ito at isang pantunaw.

Pharmacodynamics

Ang Ademetionine ay isang sangkap na matatagpuan sa loob ng halos lahat ng mga likidong pisyolohikal kasama ang mga tisyu ng katawan. Ang istrakturang kemikal ng gamot ay ginagawang isang donor ng methyl subcategory sa mga proseso ng transmethylation. Ang sangkap ay ang batayan ng maraming mga biochemical thiol ligament (taurine na may cysteine, coenzyme A, atbp.) Sa panahon ng pagbuo ng transsulfonation, at bilang karagdagan, ito ay isang precursor ng polyamine (spermidine at putrescine na may tamud, na kasama sa istraktura ng ribosomal ). Pinasisigla din nito ang pag-aayos ng cellular.

Ang transmethylation na isinasagawa ng ademetionine na may paggalang sa iba't ibang mga bahagi sa loob ng katawan (neurotransmitter, hormon, phospholipids at protina) ay isang napakahalagang proseso ng metabolic. [1]

Ang pangmatagalang paggamit ng mga gamot ay sanhi ng pagtaas ng mga antas ng hepatic glutamine, pati na rin ang plasma taurine na may cysteine; bilang karagdagan, ang halaga ng suwero na methionine ay bumababa, kung saan maaari itong tapusin patungkol sa pagpapapanatag ng mga intrahepatic metabolic na proseso at ang pagpapabuti ng pagpapaandar ng atay. [2]

Ang gamot ay may choleretic effect sa pamamagitan ng pagpapasigla ng pagbubuklod ng phosphatidylcholine sa loob ng mga lamad ng hepatocyte, pati na rin ang polariseysyon at pagtaas ng kanilang pagkalastiko. Bilang isang resulta, ang aktibidad ng transportasyon ng mga bile acid ay napabuti, na nagpapahintulot sa kanila na mailabas sa sistemang biliary. Bilang karagdagan, makakatulong ang gamot upang mapawi ang mga apdo ng apdo mula sa pagkalason - sa proseso ng kanilang sulpate. Pinapabuti nito ang kanilang pag-aalis sa bato at pinapabilis ang kanilang daanan sa mga pader ng hepatocyte at paglabas sa apdo.

Ang paggamit ng Heptral ay humahantong sa pagbuo ng positibong dinamika sa mga halaga ng direktang bilirubin, at bilang karagdagan sa aktibidad ng aminotransferases at alkaline phosphatase. Ang mga hepatoprotective at choleretic na katangian ng mga gamot ay patuloy na mananatili sa loob ng 3 buwan mula sa petsa ng pag-atras ng gamot.

Ang antas ng ademetionine sa isang bata o kabataan ay mas mataas kaysa sa isang may edad na, sapagkat ang mga halaga nito ay bumababa sa edad. Sa parehong oras, ang mga halaga ng ademetionine ay mas mababa sa mga taong may depression. Na may mataas na antas ng sangkap sa loob ng mga tisyu ng utak, pinasisigla ang mga proseso ng metabolismo ng catecholamines (norepinephrine na may adrenaline), histamine at indolamines (melatonin na may serotonin).

Ang paggamit ng mga gamot ay nagpapatatag ng phospholipid methylation sa loob ng mga dingding ng mga neuronal cell, na normalize ang paggalaw ng mga neuronal impulses at pagdaragdag ng panahon ng aktibidad ng mga nerve cells.

Ang mga eksperimento ay nagtatag ng pagiging epektibo ng Heptral sa paggamot ng depression. Ang antidepressant na epekto nito ay bubuo sa isang mataas na rate, na umaabot sa mga rate ng rurok sa ika-5 hanggang ika-7 araw ng paggamit ng gamot. Sa panahon ng paggamit ng mga gamot, nadaig ng ademetionine ang mga phase ng pagbabago na katulad ng endogenous na bahagi.

Pharmacokinetics

Higop

Kapag gumagamit ng mga gamot, ang mga pharmacokinetics ng ademetionine ay may isang biexponential character na may isang yugto ng binibigkas at pagkakaroon ng isang mataas na rate ng pamamahagi ng tisyu, pati na rin sa huling yugto ng pag-aalis na may kalahating buhay na humigit-kumulang na 90 minuto.

Ang pagsipsip ng gamot pagkatapos ng aplikasyon ay halos kumpleto (96%), at ang mga halaga ng Cmax ay naitala pagkatapos ng 45 minuto. Kapag kinuha nang pasalita, isang ademetionine tablet, ang mga halaga ng Cmax ay nakatali sa laki ng bahagi at katumbas ng 0.5-1 mg / l; upang makamit ang tagapagpahiwatig na ito sa pagpapakilala ng isang 1-fold na bahagi sa saklaw na 0.4-1 g, kinakailangan ng 3-5 na oras. Ang antas ng intraplasmic ay bumababa sa mga paunang antas sa loob ng 24 na oras.

Ang mga halaga ng oral bioavailability ay tumataas kapag ang mga gamot ay ginagamit sa pagitan ng mga pagkain. Pagkatapos ng oral administration, ang mga tablet ay hinihigop sa loob ng gastrointestinal tract at makabuluhang taasan ang mga halaga ng plasma ademetionine.

Ang pagsusuri ng hayop na gumagamit ng mga proseso ng isotopic ay nakumpirma na ang oral administration ng ademetionine ay nagpapasigla sa pagbuo ng methylated intrahepatic ligament. Bilang karagdagan, napatunayan na ang sangkap ay nai-assimilated sa pamamagitan ng tipikal na mga metabolic pathway na katangian ng endogenous ligament (transsulfonation na may transmethylation, decarboxylation, atbp.).

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang mga tagapagpahiwatig ng dami ng pamamahagi ay katumbas ng 0.41, pati na rin ang 0.44 l / kg na may mga bahagi ng 0.1 at 0.5 g. Ang protina na synthesis ay mahina - katumbas ng ≤5%.

Mga proseso ng palitan.

Ang mga proseso kung saan ang ademetionine ay ginawa, muling nabuo at hinihigop ay tinatawag na ademetionine cycle. Sa panahon ng ika-1 yugto ng pag-ikot na ito, ang ademetionine-dependant na methylase ay gumagamit ng ademetionine bilang isang substrate para sa paggawa ng S-adenosyl-homocysteine, at ang elementong ito ay karagdagang hydrolyzed upang mabuo ang adenosine na may homocysteine (na may partisipasyon ng S-adenosyl-homocysteine Hydrolase).

Sa kasong ito, ang homocysteine ay nai-convert pabalik sa methionine - sa pamamagitan ng paglipat ng methyl subcategory mula sa 5-methyltetrahydrofolate. Sa huli, ang methionine ay nabago sa ademetionine, na nagtatapos sa cycle.

Paglabas.

Sa mga pagsusulit sa radioisotope na may paglahok ng mga boluntaryo - paglunok ng radioactively na may label na (tulad ng methyl 14C) na ademetionine ay nagpakita ng pagpapalabas ng isang radioactive na elemento sa ihi, na nagkakahalaga ng 15.5 ± 1.5% pagkatapos ng 48 na oras; na may mga dumi sa loob ng 72 oras, 23.5 ± 3.5% ang naipalabas. Sa parehong oras, humigit-kumulang 60% ng mga gamot ang nanatiling isinasama sa loob ng matatag na mga pool.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay ginagamit nang pasalita (sa mga tablet) o na-injected intravenously / intramuscularly (lyophilisate na natunaw sa ibinigay na L-lysine solvent bago ang pamamaraang pag-iniksyon). Ang intravenous na pamamaraan ay ginaganap sa isang napakababang bilis.

Sa panahon ng masinsinang therapy, ang Heptral ay ibinibigay sa pamamagitan ng mga injection (isang pang-araw-araw na bahagi ay katumbas ng 1-2 vial (0.4-0.8 g) para sa unang 14-21 araw ng paggamot).

Sa paggamot sa pagpapanatili, ang gamot ay kinukuha nang pasalita sa isang pang-araw-araw na dosis na 800-1600 mg (tumutugma sa 2-4 na tablet).

Ang gamot ay dapat na inumin sa pagitan ng mga pagkain. Inirerekumenda na gawin ito sa unang kalahati ng araw, sapagkat sa pagpapakilala ng mga gamot, maaaring mapagmasdan ang bahagyang kaguluhan sa nerbiyos. Ang mga tablet ay nilalamon nang walang nguya at hugasan ng simpleng tubig.

Ang tagal ng sumusuporta sa ikot ng paggamot ay napili ng dumadating na doktor (sa average, ito ay 0.5-2 na buwan).

• Application para sa mga bata

Walang impormasyon tungkol sa pagiging epektibo ng gamot at kaligtasan ng paggamit nito sa pedyatrya.

Gamitin Heptral sa panahon ng pagbubuntis

Hindi ka maaaring magreseta ng gamot sa ika-1 at ika-2 trimester; sa ika-3 trimester, posible ang paggamit nito, ngunit sa mga sitwasyon lamang na ang inaasahang benepisyo ay mas inaasahan kaysa sa mga posibleng panganib ng mga komplikasyon.

Kung kinakailangan ang paggamit ng Heptral para sa hepatitis B, ang isyu ng pagkansela sa pagpapasuso ay dapat munang lutasin.

Contraindications

Ito ay kontraindikado upang magreseta sa mga taong may personal na hindi pagpaparaan sa mga elemento ng gamot.

Mga side effect Heptral

Ang pangunahing mga palatandaan sa gilid:

• mga karamdaman na nauugnay sa gawain ng gastrointestinal tract: dyspepsia, pagduwal, heartburn o gastralgia;
• mga problema sa gawain ng gitnang sistema ng nerbiyos: ang ritmo ng pagtulog ay maaaring magbago (upang maitama ito, maaari kang kumuha ng mga gamot na pampakalma sa gabi);
• sintomas ng allergy.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Mayroong impormasyon tungkol sa hitsura ng pagkalasing ng serotonin sa mga taong gumamit ng ademetionine kasama ang clomipramine. Samakatuwid, kahit na ang posibilidad ng pakikipag-ugnay ay panteorya lamang, kinakailangang maging maingat kapag gumagamit ng gamot na kasama ng mga SSRI, mga elemento ng erbal, na naglalaman ng tryptophan, pati na rin mga tricyclics (kabilang ang clomipramine).

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Heptral ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na protektado mula sa pagpasok ng kahalumigmigan, sa mga temperatura sa loob ng markang 25 ° C.

Shelf life

Maaaring magamit ang Heptral sa loob ng 36 buwan mula sa petsa ng paggawa ng sangkap ng gamot.

Mga Analog

Ang mga analogue ng gamot ay Heptor at Ademetionine.

Mga pagsusuri

Maraming mga pasyente ang tumatawag sa Heptral na isa sa pinakamabisa o kahit na ang tanging talagang nakakatulong na gamot na hepatoprotective. Maraming mga pagsusuri ang nagpapahiwatig na ang gamot ay makakatulong nang mahusay sa paggamot ng atay. Kahit na mayroon ding mga opinyon ng mga kung kanino ang gamot ay hindi umaangkop sa lahat. Sa mga pagkukulang, ang napakataas lamang na halaga ng mga gamot ang nabanggit.