Ipamide

Ang ipamide ay naglalaman ng sangkap na indapamide, na isang sulfonamide diuretic na may pharmacological affinity para sa thiazide diuretics.

Ang Indapamide ay nagpapabagal sa mga proseso ng Na reabsorption sa loob ng renal cortical segment. Bilang isang resulta, ang paglabas ng Cl at Na sa ihi ay tumataas, pati na rin (sa mas mababang lawak) Mg at K, na nagpapataas ng diuresis. Ang hypotensive effect ng indapamide ay bubuo sa mga dosis na may mahinang diuretic na epekto. Bilang karagdagan, ang hypotensive effect ng gamot ay napanatili din sa mga indibidwal na may mataas na presyon ng dugo na nasa hemodialysis. [ 1 ]

Mga pahiwatig Ipamide

Ginagamit ito sa kaso ng pangunahing hypertension.

Paglabas ng form

Ang nakapagpapagaling na sangkap ay inilabas sa mga tablet - 10 piraso sa isang blister pack; may 3 ganyang pack sa isang box.

Pharmacodynamics

Ang Indapamide ay nakakaapekto sa mga daluyan ng dugo sa mga sumusunod na paraan: [ 2 ]

• binabawasan ang contractile activity ng vascular smooth muscles sa pamamagitan ng pagbabago ng transmembrane ion metabolism (karamihan Ca);
• pinasisigla ang pagbubuklod ng mga elemento ng PGE2, pati na rin ang prostacyclin PGI2 (nagpapalawak ng mga daluyan ng dugo at nagpapabagal sa pagsasama-sama ng platelet).
• Binabawasan ng Indapamide ang kaliwang ventricular hypertrophy. Bilang karagdagan, ang mga klinikal na pagsubok (pandalian, katamtaman, at pangmatagalan) na isinagawa sa iba't ibang panahon sa mga taong may mataas na presyon ng dugo ay nagpakita ng sumusunod na resulta:
• ang gamot ay hindi nagbabago ng lipid metabolismo: LDL-C at HDL-C, pati na rin ang mga triglycerides;
• ay hindi nakakaapekto sa metabolismo ng karbohidrat, kahit na sa mga diabetic at mga taong may mataas na presyon ng dugo.

Ang paglampas sa karaniwang dosis ay hindi humantong sa isang pagtaas sa nakapagpapagaling na epekto ng thiazide diuretics at thiazides, habang ang kalubhaan ng mga negatibong sintomas ay tumataas. Kung ang pagiging epektibo ng therapy ay mahina, ang dosis ay hindi dapat tumaas. [ 3 ]

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Ang Indapamide ay may mataas na bioavailability rate na 93%. Ang mga halaga ng Tmax sa plasma kapag gumagamit ng isang 2.5 mg na dosis ay sinusunod pagkatapos ng humigit-kumulang 1-2 oras.

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang antas ng synthesis sa protina ng plasma ay higit sa 75%. Ang kalahating buhay ay nasa hanay na 14-24 na oras (ang average na halaga ay 18 oras).

Sa patuloy na paggamit ng gamot, ang matatag na antas ng plasma nito ay tumataas kumpara sa mga halaga ng sangkap kapag kumukuha ng isang dosis. Ang ganitong mga antas ay nananatiling matatag sa loob ng mahabang panahon, nang hindi nagiging sanhi ng akumulasyon.

Paglabas.

Ang mga halaga ng intrarenal clearance ay nasa loob ng 60-80% ng antas ng systemic.

Indapamide ay excreted pangunahin sa anyo ng mga metabolic sangkap; 5% lamang ng Indapamide ang nailalabas nang hindi nagbabago (sa pamamagitan ng mga bato).

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat inumin nang pasalita - 1 tablet bawat araw (inirerekomenda sa umaga). Ang tablet ay dapat na lunukin nang buo, nang walang nginunguyang; hinugasan ng simpleng tubig.

• Aplikasyon para sa mga bata

Ipinagbabawal ang Ipamid para sa paggamit sa pediatrics dahil sa kakulangan ng impormasyon tungkol sa pagiging epektibo at kaligtasan nito sa gamot para sa mga bata.

Gamitin Ipamide sa panahon ng pagbubuntis

Ang diuretics ay hindi inireseta sa panahon ng pagbubuntis; ang kanilang paggamit ay ipinagbabawal din sa kaso ng physiological edema ng mga buntis na kababaihan. Kapag ang mga diuretics ay pinangangasiwaan, ang fetoplacental ischemia ay maaaring umunlad, na maaaring humantong sa pagkaantala ng paglaki ng sanggol.

Ang gamot ay hindi ginagamit sa panahon ng pagpapasuso, dahil mayroong impormasyon tungkol sa paglabas ng indapamide sa gatas ng suso.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• matinding hindi pagpaparaan sa indapamide, iba pang sulfonamides o iba pang mga excipients;
• malubhang pagkabigo sa bato;
• malubhang dysfunction ng atay o encephalopathy na nakakapinsala sa atay;
• hypokalemia.

Mga side effect Ipamide

Ang karamihan ng mga masamang sintomas (klinikal at nauugnay sa data ng pagsubok) ay nabubuo depende sa laki ng bahagi. Ang pangunahing epekto ay:

• mga sugat sa sistema ng dugo at lymph: leukopenia o thrombocytopenia, anemia ng hemolytic o aplastic form, at agranulocytosis;
• mga karamdaman sa paggana ng sistema ng nerbiyos: pagkapagod, pagkahilo, pagkahilo, paresthesia at pananakit ng ulo;
• mga problema sa paggana ng cardiovascular system: nabawasan ang presyon ng dugo o arrhythmia, pati na rin ang paroxysmal ventricular tachycardia ng uri ng "pirouette", na maaaring maging sanhi ng kamatayan;
• mga karamdaman na nauugnay sa gastrointestinal tract: pagduduwal, xerostomia, pagsusuka, pancreatitis at paninigas ng dumi;
• mga palatandaan mula sa daanan ng ihi at bato: pagkabigo sa bato;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa sistema ng hepatobiliary: dysfunction ng atay, hepatitis o encephalopathy, na maaaring umunlad sa kaso ng pagkabigo sa atay;
• mga sugat ng subcutaneous tissue at epidermis: mga pagpapakita ng intolerance (pangunahin sa epidermis) sa mga taong may posibilidad na magkaroon ng hika at allergy: maculopapular rashes, Quincke's edema o urticaria, purpura, SJS at TEN. Maaaring maobserbahan ang paglala ng umiiral na SLE. Mayroon ding impormasyon tungkol sa pagbuo ng photosensitivity;
• data ng pagsubok sa laboratoryo: pagpapahaba ng pagitan ng QT sa ECG. Ang pagtaas ng uric acid at mga antas ng asukal sa plasma ay sinusunod kapag gumagamit ng diuretics, kaya naman ang sitwasyon ay dapat na maingat na masuri bago gamitin ang mga ito sa mga diabetic at mga taong may gota. Maaaring tumaas ang antas ng enzyme sa atay;
• mga problema na nauugnay sa mga proseso ng metabolic: pag-unlad ng hypercalcemia. Ang pagbaba sa mga halaga ng potassium na may hitsura ng hypokalemia (maaaring malubha) sa mga indibidwal na nasa panganib. Pag-unlad ng hyponatremia na may -volemia, na maaaring magdulot ng orthostatic collapse at dehydration. Ang pagkawala ng mga Cl ions na sinusunod laban sa background na ito ay maaaring makapukaw ng pangalawang anyo ng alkalosis, na may metabolic compensatory na kalikasan (ang intensity at dalas ng pag-unlad ng naturang disorder ay napakababa).

Labis na labis na dosis

Ang mga palatandaan ng pagkalason ay pangunahin sa anyo ng mga kaguluhan ng mga parameter ng EBV (hypokalemia o -natremia). Bilang karagdagan, ang pagsusuka, pagkahilo, pag-aantok, pagbaba ng presyon ng dugo, pagduduwal, kombulsyon, pagkalito, at polyuria o oliguria, na umaabot sa anuria (kaugnay ng hypovolemia) ay maaaring maobserbahan.

Una, ang gamot ay dapat na ilabas mula sa katawan sa lalong madaling panahon sa pamamagitan ng gastric lavage o activated charcoal; pagkatapos ay ang antas ng EBV ay naibalik (sa ospital).

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Mga ipinagbabawal na kumbinasyon.

Lithium.

Ang pagtaas sa mga antas ng lithium ng plasma at ang pagbuo ng mga sintomas ng toxicity na katulad ng nakikita sa isang diyeta na walang asin (nabawasan ang paglabas ng lithium sa ihi) ay maaaring mangyari. Kung kinakailangan ang isang diuretic, ang mga antas ng lithium ng plasma ay dapat na maingat na subaybayan at ang dosis ay nababagay.

Mga kumbinasyon na gagamitin nang may pag-iingat.

Mga gamot na maaaring makapukaw ng paroxysmal ventricular tachycardia (pirouette):

• mga antiarrhythmic agent mula sa subgroup Ia (disopyramide na may hydroquinidine at quinidine);
• mga antiarrhythmic na gamot mula sa subcategory 3 (sotalol at ibutilide na may amiodarone at dofetilide);
• indibidwal na antipsychotics: phenothiazines (kabilang ang cyamemazine, thioridazine, chlorpromazine na may trifluoperazine at levomepromazine), benzamides (kabilang ang sulpiride, tiapride na may sultopride at amisulpride) at butyrophenones (haloperidol na may droperidol);
• iba pang mga gamot: cisapride, pentamidine at bepridil na may mizolastine, moxifloxacin at diphemanil na may sparfloxacin, halofantrine at intravenous vincamine na may erythromycin.

Ang paggamit ng indapamide kasama ng mga sangkap na inilarawan sa itaas ay nagdaragdag ng posibilidad ng ventricular arrhythmias, kabilang ang torsades de pointes (hypokalemia ay isang panganib na kadahilanan).

Bago gamitin ang kumbinasyong ito, ang mga antas ng potasa sa plasma ay dapat matukoy at ayusin kung kinakailangan. Ang klinikal na kondisyon ng pasyente, mga pagbabasa ng ECG, at mga antas ng electrolyte ng plasma ay dapat ding subaybayan. Kung magkakaroon ng hypokalemia, dapat gamitin ang mga gamot na hindi nagdudulot ng torsades de pointes.

Systemic NSAIDs, kabilang ang mga selective COX-2 inhibitors, pati na rin ang salicylates na ginagamit sa malalaking dosis (≥3 g bawat araw):

• ay may kakayahang magpapahina sa hypotensive na aktibidad ng indapamide;
• Sa mga taong may dehydration, ang posibilidad na magkaroon ng talamak na pagkabigo sa bato ay tumataas (dahil sa pagpapahina ng glomerular filtration). Bago simulan ang therapy, kinakailangan upang suriin ang pag-andar ng bato at ibalik ang mga tagapagpahiwatig ng balanse ng tubig.

Mga sangkap ng ACE inhibitor.

Sa mga indibidwal na may mababang halaga ng Na (lalo na sa stenosis na nakakaapekto sa renal arteries), ang talamak na pagkabigo sa bato ay maaaring biglang umunlad o ang presyon ng dugo ay maaaring bumaba.

Sa kaso ng mataas na presyon ng dugo - kung ang paunang pangangasiwa ng isang diuretic ay humantong sa isang pagbawas sa mga halaga ng Na, ang paggamit nito ay dapat na ihinto 3 araw bago magsimula ang therapy na may ACE inhibitor. Sa ibang pagkakataon, kung kinakailangan, ang diuretic ay ipagpatuloy o ang pangangasiwa ng isang ACE inhibitor ay sinimulan sa isang maliit na paunang dosis at pagkatapos ay tumaas.

Sa kaso ng CHF, ang paggamit ng ACE inhibitors ay sinimulan sa pinakamababang dosis at, kung minsan, pagkatapos bawasan ang dosis ng dati nang iniresetang potassium-wasting diuretic.

Kinakailangan na subaybayan ang pag-andar ng bato (antas ng plasma creatinine) sa mga unang linggo ng therapy na may mga inhibitor ng ACE.

Mga gamot na maaaring magdulot ng hypokalemia (kabilang ang systemic mineralocorticoids at GCS, intravenous amphotericin B, laxatives na nagpapasigla ng peristalsis, at tetracosactide).

Ang mga sangkap sa itaas ay nagdaragdag ng posibilidad ng hypokalemia (pag-unlad ng additive effect). Kinakailangang subaybayan ang mga antas ng potasa ng plasma at, kung kinakailangan, iwasto ang mga ito. Ang mga prosesong ito ay dapat na subaybayan nang mabuti kapag gumagamit ng kumbinasyon sa SG. Kinakailangang gumamit ng mga laxative na walang stimulating effect sa peristalsis.

Mga gamot sa SG.

Sa hypokalemia, ang mga cardiotoxic na katangian ng SG ay pinahusay. Kinakailangan na subaybayan ang mga antas ng potasa ng plasma at mga pagbabasa ng ECG, at, kung kinakailangan, ayusin ang therapy.

Pinapalakas ng Baclofen ang hypotensive na aktibidad ng Ipamid. Sa paunang yugto ng paggamot, kinakailangan upang ibalik ang mga halaga ng EBV, at subaybayan din ang pag-andar ng bato ng pasyente.

Mga kumbinasyon na nangangailangan ng espesyal na pansin.

Potassium-sparing diuretics (kabilang dito ang spironolactone na may amiloride at triamterene).

Kung kinakailangan ang kumbinasyong ito, may panganib na magkaroon ng hypokalemia (lalo na sa mga taong may renal insufficiency at diabetics) o hyperkalemia. Kinakailangan na subaybayan ang mga halaga ng potasa ng plasma na may mga pagbabasa ng ECG at, kung kinakailangan, ayusin ang paggamot nang naaayon.

Metformin.

Ang panganib ng pagbuo ng lactic acidosis ay tumataas kapag ang renal failure ay nangyayari dahil sa paggamit ng diuretics (lalo na ang loop diuretics). Ipinagbabawal ang paggamit ng metformin kapag ang mga antas ng creatinine sa plasma ay higit sa 15 mg/l (para sa mga lalaki) at 12 mg/l (para sa mga babae).

Mga ahente ng kaibahan ng yodo.

Ang pag-aalis ng tubig na nauugnay sa paggamit ng mga diuretics ay nagdaragdag ng posibilidad ng talamak na pagkabigo sa bato (lalo na kung ang malalaking dosis ng mga ahente ng kaibahan ng yodo ay ginagamit). Bago ibigay ang mga naturang gamot, kinakailangan na ibalik ang balanse ng tubig.

Neuroleptics at antidepressants ng imipramine-like type.

Dahil sa additive effect, mayroong isang potentiation ng hypotensive activity ng Ipamid at ang posibilidad ng orthostatic collapse.

Mga kaltsyum na asin.

Dahil sa pagpapahina ng renal elimination ng Ca, maaaring umunlad ang hypercalcemia.

Tacrolimus na may cyclosporine.

May potensyal para sa pagtaas ng mga halaga ng creatinine sa plasma nang hindi naaapektuhan ang mga nagpapalipat-lipat na antas ng cyclosporine (gayundin kapag walang pagbaba sa antas ng Na at likido).

Tetracosactide na may corticosteroids (systemic effect).

Sa ilalim ng impluwensya ng corticosteroids, nangyayari ang pagpapanatili ng Na at likido, na humahantong sa isang pagpapahina ng hypotensive na epekto ng indapamide.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Ipamid ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na sarado sa maliliit na bata. Ang mga halaga ng temperatura ay hindi hihigit sa 25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Ipamide sa loob ng 4 na taon mula sa petsa ng pagbebenta ng therapeutic na produkto.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga gamot na Indiur, Indapamide na may Akuter, Xipogama at Arifon na may Ipress long, Indatens at Indap na may Indopress, pati na rin ang Indapen, Softenzif, Lorvas na may Indatens, Hemopamide at Ravel.

Mga pagsusuri

Ang Ipamid ay tumatanggap ng magagandang pagsusuri mula sa mga pasyente, na napapansin ang pagiging epektibo nito sa pagbawas ng pamamaga. Bilang karagdagan, nabanggit din na ang gamot ay hindi naglalabas ng potasa, na nagpapahintulot sa iyo na tanggihan ang karagdagang paggamit ng mga sangkap ng potasa. Ang mga magagandang pagtatasa ay naiwan din tungkol sa epekto ng gamot kasama ng iba pang mga gamot, na nagpapahintulot, na may magkasanib na epekto, na patatagin ang presyon ng dugo para sa buong araw.