Iressa

Ang Iressa ay may isang antitumor effect, pinipigilan ang aktibidad ng tyrosine kinase - ang mga pagtatapos ng isang kadahilanan na nagpapasigla sa paglago ng epidermis, na matatagpuan sa karamihan ng mga maramihang neoplasms. Ang epekto ng gamot ay naglalayong bawasan ang rate ng paglago ng isang neoplasm, pinipigilan ang pagbuo at pagkalat ng metastases, at bilang karagdagan sa pagbawas ng rate ng angiogenesis at pagtaas ng rate ng apoptosis ng nabuo na tumor.

Sa pamamagitan ng pagpigil sa paglaki ng neoplasms, ang gamot ay nagpapalakas din ng bisa ng pagiging epektibo ng mga sangkap na hormonal, radiation at chemotherapy. [1]

Mga pahiwatig Iressa

Ginagamit ito upang mabawasan ang rate ng pag-unlad ng hindi maliit na mga tumor ng cell ng isang malignant na likas na katangian sa bronchi at baga , pati na rin metastatic form ng pulmonary carcinoma .

Ang gamot ay epektibo sa paggamot ng mga oncological pathology at paglaban ng mga cell na sanhi ng sakit na may kaugnayan sa epekto ng chemotherapy sa paggamit ng mga sangkap ng platinum.

Paglabas ng form

Isinasagawa ang pagpapalaya ng isang therapeutic agent sa mga tablet na may dami na 0.25 g, 10 piraso bawat isa sa loob ng isang cell pack; sa loob ng package mayroong 3 tulad pack.

Pharmacokinetics

Sumisipsip.

Pagkatapos ng oral administration, ang pagsipsip ay mabagal. Ang mga halaga ng Plasma Cmax ay nabanggit sa loob ng 3-7 na oras. [2]

Ang mga tagapagpahiwatig ng ganap na bioavailability ay nasa average na 59%. Ang pagkain ng pagkain ay hindi nagbabago sa bioavailability ng gamot. Sa isang gastric pH na higit sa 5, ang bioavailability ng gefitinib ay nabawasan ng 47%.

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang patuloy na paggamit ng gamot minsan sa isang araw ay nagdudulot ng pagtaas ng konsentrasyon ng 2-8 beses (kumpara sa 1-oras na paggamit). Ang antas ng Css ay nabanggit matapos ang pag-ubos ng 7-10 na paghahatid.

Ang mga halagang Vd ng gefitinib pagkatapos maabot ang Css ay katumbas ng 1400 liters - ipinapahiwatig nito na ang Iressa ay ibinahagi nang malaki sa loob ng mga tisyu.

Ang synthesis ng protina (na may α1-glycoprotein at serum albumin) ay humigit-kumulang na 90%.

Mga proseso ng palitan.

Ang Gefitinib ay kasangkot sa mga proseso ng oxidative metabolic na may paglahok ng CYP3A4 isoenzyme.

Ang metabolic na proseso ng gefitinib ay napagtanto sa 3 paraan: ang metabolismo na nakakaapekto sa N-propylmorpholine subgroup, demethylation ng quinazoline na bahagi ng methoxyl subgroup, at ang oxidative form ng dephosphorylation ng halogenated phenyl group.

Ang pangunahing produkto ng pagkasira na naitala sa loob ng plasma ng dugo ng tao ay ang O-desmethylgefitinib. Ito ay may isang hindi gaanong binibigkas na aktibidad sa paghahambing sa gefitinib (14 beses) na may kaugnayan sa paglago ng cell na stimulated ng epidermal na kadahilanan ng paglago, na kung saan ay malamang na hindi magkaroon ng isang makabuluhang epekto sa klinikal na epekto ng gefitinib.

Paglabas.

Ang mga systemic na tagapagpahiwatig ng intraplasmic clearance ng gefitinib ay tungkol sa 0.5 liters bawat minuto. Ang average na kalahating buhay ay 41 na oras. Karamihan sa mga gamot ay excreted sa dumi ng tao. Ang paglabas sa ihi ay mas mababa sa 4% ng tinatanggap na dosis.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay iniinom ng pasalita. Ang mga tablet ay dapat na kinuha nang sabay, nang walang pagtukoy sa paggamit ng pagkain.

Ang gamot ay ginagamit sa 1 tablet (0.25 g), isang beses sa isang araw. Kung laktawan mo ang susunod na aplikasyon, dapat mo itong kumpletuhin kahit 12 oras bago ang susunod. Hindi ka maaaring gumamit ng 2 tablet nang sabay-sabay sa 1 dosis.

Kung ang pasyente ay hindi nakayang lunukin ang isang buong tablet mismo, maaari itong matunaw sa tubig pa rin (0.1 l), na iinumin niya (o ipasok ito sa pamamagitan ng isang tubo). Upang makuha ang buong epekto, pagkatapos maalis ang baso, dapat itong hugasan, punan muli ng tubig, at ipainom sa pasyente.

Ang mga taong may matinding pagtatae, interstitial pneumonia, mga palatandaan ng alerdyi at iba pang mga sintomas sa gilid sa panahon ng therapy ay maaaring magpahinga sa paggamit ng mga gamot (hindi hihigit sa 14 na araw). Dagdag dito, ang therapy ay ginaganap sa isang karaniwang mode.

• Application para sa mga bata

Ang pagreseta ng gamot sa pediatrics ay ipinagbabawal.

Gamitin Iressa sa panahon ng pagbubuntis

Hindi mo maaaring gamitin ang Iressa sa panahon ng pagbubuntis, pati na rin sa panahon ng pagpapasuso.

Contraindications

Kontra ang paggamit ng gamot kung ikaw ay alerdyi sa mga elemento na bumubuo rito.

Kinakailangan ang pag-iingat sa pagkakaroon ng mga nasabing kasamang sakit: pneumoconiosis, idiopathic form ng pulmonary fibrosis, nadagdagan ang antas ng mga enzyme sa atay at bilirubin, pati na rin isang namamana na anyo ng hypolactasia. Kung ang pasyente ay mayroong gamot na sapilitan na gamot, interstitial, o post-radiation na form ng pulmonya, ang therapy ay dapat na isagawa sa ilalim ng pangangasiwa.

Mga side effect Iressa

Kadalasan, ang paggamit ng gamot ay nagdudulot ng gayong mga sintomas sa panig: pagkatuyot, stomatitis, pagtatae, dry mucous membrane at epidermis, pati na rin ang pangangati at mga pantal (acne o pustular). Bilang karagdagan, mayroong pagduwal, asthenia, anorexia, pagsusuka na may posibilidad na dumugo (mula sa ilong o hematuria), conjunctivitis, xerophthalmia, blepharitis, tumaas na aktibidad ng AST na may ALT, interstitial pneumonia (kung hindi mo pinapansin ang pagtaas ng mga manifestations, ang kamatayan ay posible), hyperthermia at pagbabago ng mga kuko na hugis. Ang Iressa ay nakakaapekto sa ilang mga pagsubok: ang mga antas ng ihi ng protina at antas ng creatinine ng dugo at bilirubin ay tumaas.

Paminsan-minsan, kapag gumagamit ng mga gamot, pancreatitis, TEN, hepatitis, hypocoagulation, urticaria, Quincke's edema, MEE o isang malignant form ng exudative erythema, magagamot na pagguho sa kornea, eyelash paglago ng karamdaman, paglitaw ng epidermal vasculitis at pagkabigo sa atay.

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng labis na dosis, sinusunod ang matinding mga digestive digestive, epidermal rashes at pagtaas ng kasidhian ng mga epekto.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pag-inom ng gamot kasama ang mga inducer ng CYP3A4 isoenzyme production (rifampicin, carbamazepine, barbiturates at phenytoin kasama ang wort tinture ni St. John) na makabuluhang nagpapahina sa nakapagpapagaling na epekto ng gefitinib.

Ang epekto ng Iressa ay pinalakas ng 80% kapag pinangangasiwaan ng mga inhibitor ng CYP3A4 isoenzyme (halimbawa, itraconazole).

Ang posibilidad ng neutropenia ay nagdaragdag kapag isinama sa vinorelbine.

Sa kaso ng pagtaas ng gastric pH sa ilalim ng impluwensya ng ilang mga gamot, ang aktibidad ng gamot ay humina ng 45-50%.

Ang paggamit kasama ng mga anticoagulant ay nagdaragdag ng posibilidad ng pagdurugo. Kinakailangan upang pagsamahin ang mga gamot na ito, pagkontrol sa mga rate ng pamumuo ng dugo.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Iressa ay dapat itago sa temperatura na hindi hihigit sa 30oC.

Shelf life

Ang Iressa ay maaaring magamit sa loob ng 4 na taong panahon mula sa petsa ng paggawa ng produktong parmasyutiko.