Iressa

Ang Iressa ay may antitumor effect sa pamamagitan ng pagsugpo sa aktibidad ng tyrosine kinase - ang mga dulo ng salik na nagpapasigla sa paglaki ng epidermis, na matatagpuan sa karamihan ng volumetric neoplasms. Ang epekto ng gamot ay naglalayong bawasan ang rate ng paglago ng neoplasma, maiwasan ang pagbuo at pagkalat ng metastases, at pagbabawas din ng rate ng angiogenesis at pagtaas ng rate ng apoptosis ng nagresultang tumor.

Sa pamamagitan ng pagpigil sa paglaki ng mga neoplasma, pinapalakas din ng gamot ang bisa ng hormonal, radiation at chemotherapy agent. [ 1 ]

Mga pahiwatig Iressa

Ginagamit ito upang bawasan ang rate ng pag-unlad ng mga non-small cell malignant tumor sa bronchi at baga, pati na rin ang metastatic lung carcinoma.

Ang gamot ay epektibo sa mga oncological pathologies at paglaban ng mga pathogenic cell sa mga epekto ng chemotherapy gamit ang mga platinum substance.

Paglabas ng form

Ang therapeutic agent ay inilabas sa mga tablet na 0.25 g, 10 piraso bawat blister pack; may 3 ganyang pack sa loob ng package.

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Pagkatapos ng oral administration, ang pagsipsip ay nangyayari nang medyo mabagal. Ang mga halaga ng plasma Cmax ay sinusunod sa loob ng 3-7 oras. [ 2 ]

Ang mga halaga ng ganap na bioavailability ay karaniwang 59%. Ang paggamit ng pagkain ay hindi nagbabago sa bioavailability ng gamot. Sa antas ng gastric pH na higit sa 5, ang mga halaga ng bioavailability ng gefitinib ay bumaba ng 47%.

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang regular na paggamit ng gamot isang beses sa isang araw ay nagdudulot ng pagtaas ng konsentrasyon ng 2-8 beses (kumpara sa isang paggamit). Ang antas ng Css ay nabanggit pagkatapos kumuha ng 7-10 na bahagi.

Ang mga halaga ng Vd ng gefitinib pagkatapos maabot ang Css ay katumbas ng 1400 L, na nagpapahiwatig na ang Iressa ay malawak na ipinamamahagi sa loob ng mga tisyu.

Ang synthesis ng protina (na may α1-glycoprotein at serum albumin) ay humigit-kumulang 90%.

Mga proseso ng pagpapalitan.

Ang Gefitinib ay kasangkot sa mga proseso ng oxidative metabolism na kinasasangkutan ng isoenzyme CYP3A4.

Ang mga metabolic na proseso ng gefitinib ay natanto sa 3 paraan: metabolismo na nakakaapekto sa N-propylmorpholine subgroup, demethylation ng quinazoline na bahagi ng methoxyl subgroup, pati na rin ang oxidative form ng dephosphorylation ng phenyl group ng halogenated type.

Ang pangunahing produktong degradasyon na nakita sa plasma ng tao ay O-desmethylgefitinib. Ito ay may mas mababang aktibidad kaysa sa gefitinib (14-fold) laban sa epidermal growth factor-stimulated cell growth at samakatuwid ay malamang na hindi magkaroon ng makabuluhang epekto sa klinikal na epekto ng gefitinib.

Paglabas.

Ang systemic plasma clearance ng gefitinib ay humigit-kumulang 0.5 L bawat minuto. Ang ibig sabihin ng kalahating buhay ay 41 oras. Karamihan sa mga gamot ay excreted sa feces. Ang paglabas ng ihi ay mas mababa sa 4% ng ibinibigay na dosis.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay iniinom nang pasalita. Ang mga tablet ay dapat kunin nang sabay-sabay, nang walang pagtukoy sa paggamit ng pagkain.

Ang gamot ay ginagamit 1 tablet (0.25 g), 1 oras bawat araw. Kung napalampas mo ang susunod na dosis, dapat mong inumin ito nang hindi bababa sa 12 oras bago ang susunod. Hindi ka maaaring uminom ng 2 tablet nang sabay-sabay.

Kung hindi kayang lunukin ng pasyente ang buong tableta, maaari itong matunaw sa tubig (0.1 l), na iniinom niya (o ibibigay sa pamamagitan ng tubo). Upang makamit ang buong epekto, pagkatapos alisin ang laman ng baso, dapat itong hugasan, muling punuin ng tubig, at ibigay sa pasyente upang inumin.

Ang mga taong may matinding pagtatae, interstitial pneumonia, mga palatandaan ng allergy at iba pang mga side effect sa panahon ng therapy ay maaaring magpahinga mula sa pag-inom ng gamot (hindi hihigit sa 14 na araw). Pagkatapos ang therapy ay isinasagawa sa karaniwang mode.

• Aplikasyon para sa mga bata

Ang pagrereseta ng gamot sa pediatrics ay ipinagbabawal.

Gamitin Iressa sa panahon ng pagbubuntis

Ang Iressa ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis o pagpapasuso.

Contraindications

Ito ay kontraindikado na gamitin ang gamot kung ikaw ay alerdyi sa alinman sa mga sangkap sa komposisyon nito.

Ang pag-iingat ay kinakailangan sa pagkakaroon ng mga sumusunod na magkakasamang sakit: pneumoconiosis, idiopathic pulmonary fibrosis, nadagdagan na mga enzyme sa atay at bilirubin, at namamana na hypolactasia. Sa kaso ng drug-induced, interstitial o radiation pneumonia, dapat isagawa ang therapy sa ilalim ng pangangasiwa.

Mga side effect Iressa

Kadalasan, ang paggamit ng gamot ay nagdudulot ng mga sumusunod na epekto: pag-aalis ng tubig, stomatitis, pagtatae, tuyong mucous membrane at epidermis, pati na rin ang pangangati at pantal (acne o pustular). Bilang karagdagan, pagduduwal, asthenia, anorexia, pagsusuka, pagkahilig sa pagdurugo (mula sa ilong o hematuria), conjunctivitis, xerophthalmia, blepharitis, nadagdagan na aktibidad ng AST na may ALT, interstitial pneumonia (kung ang pagtaas ng mga manifestations ay hindi pinansin, posible ang kamatayan), hyperthermia at mga pagbabago sa hugis ng mga kuko. Naaapektuhan ni Iressa ang ilang mga pagsusuri: ang antas ng protina sa ihi at ang antas ng creatinine sa dugo at bilirubin ay tumataas.

Bihirang, kapag gumagamit ng gamot, pancreatitis, TEN, hepatitis, hypocoagulation, urticaria, Quincke's edema, MEE o malignant na anyo ng exudative erythema, magagamot na erosion sa kornea, eyelash growth disorder, epidermal vasculitis at liver failure ay nangyayari.

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng labis na dosis, ang malubhang digestive dysfunctions, epidermal rashes at pagtaas ng intensity ng mga side effect ay sinusunod.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pagkuha ng gamot kasama ng mga inducers ng paggawa ng isoenzyme CYP3A4 (rifampicin, carbamazepine, barbiturates at phenytoin na may St. John's wort tincture) ay makabuluhang nagpapahina sa nakapagpapagaling na epekto ng gefitinib.

Ang epekto ng Iressa ay potentiated ng 80% kapag pinangangasiwaan ng mga inhibitor ng CYP3A4 isoenzyme (hal., itraconazole).

Ang panganib na magkaroon ng neutropenia ay tumataas kapag pinagsama sa vinorelbine.

Sa kaso ng isang pagtaas sa gastric pH index sa ilalim ng impluwensya ng ilang mga gamot, ang aktibidad ng gamot ay humina ng 45-50%.

Ang paggamit sa kumbinasyon ng mga anticoagulants ay nagdaragdag ng posibilidad ng pagdurugo. Ang mga gamot na ito ay dapat na isama sa pagsubaybay sa mga parameter ng coagulation ng dugo.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Iressa ay dapat na naka-imbak sa temperatura na hindi mas mataas sa 30°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Iressa sa loob ng 4 na taon mula sa petsa ng paggawa ng produktong parmasyutiko.