Letrozole

Ang Letrozole ay isang anticancer na gamot na gumagana sa pamamagitan ng pagharang sa pagbubuklod ng mga estrogen.

Ang gamot ay mayroon ding anti-estrogenic na epekto, na piling nagpapabagal sa aktibidad ng aromatase (isang mahalagang bioenzyme sa mga proseso ng estrogen binding) sa pamamagitan ng lubos na tiyak na synthesis sa mga bahagi ng nasabing enzyme. Kasabay nito, pinapabagal ng gamot ang pagpapatupad ng estrogen biosynthesis sa malusog na mga tisyu sa paligid, pati na rin ang mga neoplastic na tisyu. [ 1 ]

Mga pahiwatig Letrozole

Ginagamit ito sa mga kababaihan sa panahon ng postmenopause - sa mga unang yugto ng malignant neoplasms sa lugar ng dibdib (nagpapahayag ng mga pagtatapos ng mga babaeng sex hormones), bilang karagdagang paggamot.

Ginagamit ito sa maagang yugto ng malignant na mga sugat sa suso, sa panahon ng postmenopause pagkatapos makumpleto ang karaniwang karagdagang therapy na may tamoxifen – bilang isang matagal na karagdagang sangkap.

Inireseta para sa mga nakadepende sa hormone na malignant na mga sugat sa suso (ng malawakang kalikasan) sa postmenopause – first-line therapy.

Ginagamit din ito sa mga kaso ng malignant na kanser sa suso na laganap sa mga babaeng postmenopausal na dati nang gumamit ng antiestrogens.

Paglabas ng form

Ang sangkap ay inilabas sa mga tablet - 10 piraso sa isang cell pack; sa isang kahon - 3 ganoong mga pack.

Pharmacodynamics

Sa panahon ng postmenopause, ang mga estrogen sa mga kababaihan ay nabuo pangunahin sa tulong ng aromatase, na bahagyang nagko-convert ng androgens na nabuo sa loob ng adrenal glands sa estrone at estradiol.

Ang patuloy na paggamit ng gamot sa isang pang-araw-araw na dosis ng 0.1-5 mg ay nagdudulot ng pagbaba sa mga halaga ng plasma ng estradiol at estrone na may estrone sulfate sa isang antas ng hanggang sa 95% ng mga paunang halaga. Ang pagsugpo sa pagbubuklod ng estrogen ay dapat mapanatili sa buong panahon ng therapy. [ 2 ]

Kapag ang estrogen binding ay naharang, ang mga antas ng androgens, na mga kemikal na pasimula sa mga estrogen, ay tumataas.

Gayunpaman, ang Letrozole therapy ay bahagyang nagpapataas ng panganib na magkaroon ng osteoporosis.

Ang adjuvant na paggamot sa mga unang yugto ng malignant na breast carcinoma ay binabawasan ang posibilidad ng pag-ulit, pinapataas ang 5-taong kaligtasan nang walang mga sintomas ng pag-unlad, at binabawasan ang panganib na magkaroon ng metastases at pangalawang neoplasms.

Ang pangmatagalang adjuvant na paggamot ay binabawasan ang posibilidad ng pagbabalik sa dati ng 42%.

Pharmacokinetics

Kapag ininom nang pasalita, ang gamot ay nasisipsip sa bituka sa mataas na rate at halos ganap. Ang average na bioavailability ay 99.9%. Ang pagkain ng pagkain ay binabawasan ang rate ng pagsipsip. Upang makamit ang Cmax, tumatagal ng average na 1 oras kung ang gamot ay iniinom nang walang laman ang tiyan o 2 oras kung iniinom kasama ng pagkain.

Ang intraplasmic protein synthesis ay humigit-kumulang 60%. Sa matagal na paggamit ng gamot, ang akumulasyon nito ay hindi sinusunod.

Karamihan sa mga gamot ay kasangkot sa mga proseso ng metabolic na may pagbuo ng isang metabolic component na walang aktibidad.

Ang paglabas ay pangunahing natanto sa anyo ng mga elemento ng metabolic kasama ng ihi; ang isang mas maliit na bahagi ay excreted sa bituka. Ang kalahating buhay ay 2 araw.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay iniinom nang pasalita, nang walang pagtukoy sa paggamit ng pagkain. Ang 2.5 mg ng gamot ay iniinom isang beses sa isang araw. Ang gamot ay ginagamit araw-araw at sa loob ng mahabang panahon (5 taon o hanggang sa mangyari ang pagbabalik sa dati).

Ang matagal na adjuvant na paggamot ay karaniwang tumatagal ng 4 na taon (maximum na 5 taon). Kung ang mga sintomas ng pag-unlad ng carcinoma ay napansin, ang paggamit ng gamot ay dapat na ganap na ihinto.

Sa mga taong may carcinoma sa huling yugto o may mga pagpapakita ng metastasis, ang therapy ay nagpapatuloy hanggang sa ang makabuluhang pag-unlad ng neoplasma ay sinusunod.

• Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay hindi inilaan para gamitin sa pediatrics.

Gamitin Letrozole sa panahon ng pagbubuntis

Ang Letrozole ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagpapasuso o pagbubuntis.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• hormonal status na sinusunod sa panahon ng pagkamayabong;
• malubhang hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot.

Kinakailangan ang pag-iingat kapag ginamit sa mga indibidwal na may glucose-galactose malabsorption, lactose intolerance at lactase deficiency.

Mga side effect Letrozole

Kasama sa mga side effect ang:

• mga sugat na nauugnay sa sistema ng nerbiyos: antok, dysesthesia, pagkahilo, paresthesia, depresyon at nerbiyos, pati na rin ang hindi pagkakatulog, pagkabalisa, hypoesthesia, pagkamayamutin, pansamantalang mga karamdaman ng daloy ng dugo ng tserebral at kapansanan sa memorya;
• mga problema na nakakaapekto sa digestive tract: pagduduwal, sakit sa lugar ng tiyan, paninigas ng dumi, dyspepsia, tuyong bibig, pagsusuka, stomatitis at pagtatae, pati na rin ang pagtaas ng aktibidad ng intrahepatic enzymes;
• mga karamdaman ng mga proseso ng hematopoietic: leukopenia;
• mga karamdaman sa paghinga: ubo o dyspnea;
• mga palatandaan na nauugnay sa daloy ng dugo: arterial thrombosis, tachycardia, stroke, thrombophlebitis na nakakaapekto sa mababaw at malalim na mga ugat, pulmonary embolism, tumaas na presyon ng dugo, pati na rin ang coronary heart disease;
• epidermal lesyon: mga pantal, edema ni Quincke, tuyong balat, hyperhidrosis, pangangati, alopecia, anaphylactic na sintomas at urticaria;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa paggana ng musculoskeletal system: myalgia, arthritis, fractures, arthralgia, pati na rin ang osteoporosis at sakit na nakakaapekto sa mga buto;
• mga problemang nauugnay sa mga pandama: mga katarata, mga sakit sa panlasa at malabong paningin;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa pag-andar ng urogenital: pagdurugo, sakit na nakakaapekto sa sternum, nadagdagan ang dalas ng pag-ihi, paglabas ng vaginal at mga impeksiyon;
• metabolic disorder: anorexia, uhaw, pagtaas o pagbaba ng timbang, pagtaas ng gana sa pagkain at hypercholesterolemia;
• iba pang mga pagpapakita: pagkapagod, karamdaman, peripheral edema, paroxysmal na pakiramdam ng init, hyperthermia, asthenia, pangkalahatang edema, tuyong mauhog na lamad at sakit sa lugar ng neoplasm foci.

Labis na labis na dosis

Mayroong data sa Letrozole intoxication.

Walang mga partikular na paggamot para sa pagkalason sa gamot na ito, kaya't ang mga nagpapakilala at sumusuportang mga hakbang ay ginagawa. Ang gamot ay maaaring mailabas mula sa katawan sa pamamagitan ng hemodialysis.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Letrozole ay dapat na naka-imbak sa isang lugar na protektado mula sa kahalumigmigan, mga bata at sikat ng araw. Ang antas ng temperatura ay hindi dapat lumampas sa 25 °C.

Shelf life

Ang Letrozole ay inaprubahan para gamitin sa loob ng 24 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic substance.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Femara, Aralet, Letromara at Lerza na may Letrotera at Letrozole Teva, at Etrusil din.

Mga pagsusuri

Ang Letrozole ay tumatanggap ng ilang mga pagsusuri mula sa mga pasyente - ang mga taong may kanser ay hindi masyadong handang makipag-usap tungkol sa kurso ng kanilang patolohiya at therapy.

Itinuturing ng mga oncologist na ang mga gamot mula sa kategoryang ito ay napakaepektibo (na kinumpirma ng siyentipikong pananaliksik at pagsubok) sa paggamot ng breast carcinoma.