Leucovorin

Ang Leucovorin ay isang sangkap na nagpupuno sa kakulangan ng folic acid.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Mga pahiwatig Leucovorina

Ginagamit ito sa mga sumusunod na kondisyon:

• pagkalason sa mga gamot na antagonist ng bitamina B9 (tulad ng methotrexate na may pyrimethamine at trimethoprim);
• pernicious anemia na nauugnay sa kakulangan ng bitamina B9;
• upang maiwasan ang pagbuo ng mga nakakalason na epekto sa kaso ng paggamit ng malalaking dosis ng methotrexate;
• sa panahon ng kumbinasyon ng paggamot ng colorectal oncology (kombinasyon ng fluorouracil na may leucovorin).

Paglabas ng form

Ang sangkap ay inilabas sa anyo ng isang lyophilisate, kung saan ang mga likido ay ginawa para sa intramuscular o intravenous na paggamit; sa loob ng mga glass vial na may kapasidad na 20 ML. Ang kahon ay naglalaman ng 1 o 10 tulad ng mga vial. Ang likido para sa intravenous injection ay maaari ding gawin sa mga vial na may kapasidad na 45 o 80 ml (1 piraso sa loob ng pack).

Bilang karagdagan, ito ay magagamit sa tablet form (volume 15 mg), 10 o 30 piraso bawat kahon.

Maaaring naglalaman ng 25 mg (o 2 ml) na ampoules, 5 piraso bawat pack.

[ 6 ]

Pharmacodynamics

Ang Leucovorin ay isang pinababang anyo ng bitamina B9 (isang derivative ng tetrafolic acid). Sa gamot, ginagamit ito bilang isang antidote sa mga gamot na antagonist ng bitamina B9 at nakakasagabal sa synthesis ng tetrahydrofolate mula dito, na itinuturing na pangunahing cofactor sa mga proseso ng nucleic acid biosynthesis. Sa kasong ito, ang pagbubuklod ng huli ay naharang at ang proseso ng cell division ay nawasak.

Hindi tulad ng bitamina B9, ang folinate Ca ay hindi nangangailangan ng proseso ng conversion sa tetrahydrofolate, kaya kapag ginagamit ito, ang disrupted biosynthesis ng mga bahagi ng protina at DNA na may RNA ay maaaring maibalik. Ngunit ang gayong epekto ay nakakaapekto lamang sa malusog na mga selula.

Ang gamot ay muling pinupunan ang kakulangan ng bitamina B9 sa katawan at sa parehong oras potentiates ang epekto ng fluorouracil, na may mga katangian ng antitumor. Ang pakikipag-ugnayan ng mga gamot na ito ay humahantong sa pagbuo ng isang matatag na kumplikado, kabilang ang thymidylate synthetase, na nagpapakita ng isang retarding effect sa DNA binding.

Ang nakapagpapagaling na epekto pagkatapos ng intramuscular injection ay bubuo pagkatapos ng 10-20 minuto, at pagkatapos ng intravenous injection - pagkatapos ng 5 minuto. Ang epektong ito ay tumatagal ng 3-6 na oras (na may anumang paraan ng aplikasyon).

[ 7 ], [ 8 ]

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng intramuscular injection ng Leucovorin, ang mga epekto na dulot ng droga ay nabanggit pagkatapos ng 2 oras; pagkatapos ng intravenous injection - pagkatapos ng 10 minuto.

Ang akumulasyon ay nangyayari pangunahin sa loob ng atay; ang sangkap ay maaaring tumagos sa BBB. Ang mga metabolic na proseso ay nangyayari sa loob ng bituka kasama ng atay, na nagreresulta sa pagbuo ng isang therapeutically active component - 5-methyltetrahydrofolate.

Ang paglabas ng 80-90% ng dosis ng gamot ay nangyayari sa ihi, at ang isa pang 5-8% ay pinalabas kasama ng mga dumi.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay maaaring inumin nang pasalita, o ibibigay sa intramuscularly o intravenously. Ang iba't ibang mga therapeutic regimen ay ginagamit; kapag pumipili ng dosis, dapat sundin ng doktor ang mga regimen ng paggamot na inireseta para sa iba't ibang sakit.

^{Kapag sinamahan ng fluorouracil, ang gamot ay ibinibigay sa mababang rate sa intravenously (0.2 g/m2} dosis) o sa pamamagitan ng drip na sinusundan ng intravenous administration ng fluorouracil sa isang dosis na 0.37 g/m2 ⁾. Ang mga gamot ay ginagamit sa loob ng 5 araw, na may pagitan ng 4-5 na linggo sa pagitan ng mga paulit-ulit na cycle.

Upang maiwasan ang pagbuo ng mga nakakalason na epekto ng trimethoprim, ang Leucovorin ay ginagamit sa isang dosis ng 3-10 mg bawat araw hanggang sa ang mga halaga ng hematological ay nagpapatatag.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Gamitin Leucovorina sa panahon ng pagbubuntis

Ang bitamina B9 ay nakapaloob sa komposisyon ng pinagsamang paghahanda ng bitamina na inireseta sa panahon ng pagbubuntis. Ngunit ang mga espesyal na pagsusuri na may pag-aaral ng epekto ng Leucovorin sa naturang mga kababaihan ay hindi pa isinagawa. Samakatuwid, kung may pangangailangang uminom ng gamot, dapat magpasya ang doktor sa appointment nito.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan sa droga;
• pernicious anemia na may kakulangan sa bitamina B12.

Ang pag-iingat ay kinakailangan kapag gumagamit ng gamot sa mga taong may epilepsy, alkoholismo o talamak na pagkabigo sa bato, at gayundin kapag nagrereseta sa mga bata.

[ 18 ]

Mga side effect Leucovorina

Ang pagpapakilala ng gamot ay maaaring makapukaw ng mga lokal na palatandaan ng allergy, mga karamdaman sa pagtulog, mga sintomas ng dyspeptic, isang pakiramdam ng kaguluhan at isang estado ng depresyon.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Pinapahina ng gamot ang aktibidad ng mga gamot na antagonist ng bitamina B9 at binabawasan din ang anticonvulsant na epekto ng phenobarbital at phenytoin na may primidone.

Ang gamot ay may kakayahang palakasin ang nakakalason at nakapagpapagaling na mga katangian ng fluorouracil, na dapat isaalang-alang kapag pumipili ng dosis ng huli.

Ipinagbabawal na pagsamahin ang Leucovorin sa mga infusion fluid na naglalaman ng bikarbonate.

Ang paghahalo ng gamot at droperidol sa parehong syringe ay magreresulta sa isang namuo.

[ 27 ], [ 28 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Leucovorin ay dapat na nakaimbak sa isang tuyo na lugar sa maximum na temperatura na 25°C.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Leucovorin sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paglabas ng produktong parmasyutiko.

[ 34 ]

Mga analogue

Ang mga analog ng gamot ay Leucovorin calcium, Calcium folinate, Leucovorin-Teva, at din Leucovorin-LENS na may Sanficinat at Calciumfolinate-Ebeve.