Levocin

Ang Levocin ay isang antibacterial substance mula sa kategoryang fluoroquinolone.

Mga pahiwatig Levocina

Ginagamit ito para sa mga nakakahawang sugat na may iba't ibang kalubhaan na lumitaw dahil sa aktibidad ng mga microbial strain na sensitibo sa levofloxacin:

• talamak na sinusitis (kabilang dito ang sinusitis);
• talamak na yugto ng talamak na brongkitis;
• pulmonya sa bahay o ospital;
• mga sugat sa mga bahagi ng ihi, mayroon o walang mga komplikasyon (katamtaman o banayad na yugto).

[ 1 ]

Paglabas ng form

Ang sangkap ay inilabas sa anyo ng tablet - 10 piraso sa loob ng isang plato. Ang isang ganoong plato ay nakaimpake sa isang pakete.

[ 2 ], [ 3 ]

Pharmacodynamics

Ang fluoroquinolone antibiotic ay may malawak na hanay ng mga therapeutic effect. Naglalaman ng aktibong sangkap na levofloxacin (ofloxacin isomer ng levorotatory type). Hinaharangan ng sangkap na ito ang aktibidad ng DNA gyrase, sinisira ang mga proseso ng cross-linking microbial DNA break at supercoiling, at pinapabagal din ang pagbubuklod ng DNA at humahantong sa pagbuo ng malakas na pagbabago sa morphological sa mga lamad, cell wall at cytoplasm.

Nagpapakita ng aktibong aktibidad ng medyo malaking bilang ng mga microbial strain:

• gram(+) aerobes: enterococci (kabilang ang faecal), staphylococci (methicillin-sensitive at coagulase-negative), diphtheria corynebacteria, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes na may Staphylococcus aureus (methicillin-sensitive) coagulase-negative na Staphylococci. Bilang karagdagan, kasama sa listahan ang pyogenic streptococci, streptococci ng mga subcategory C at G, pati na rin ang Streptococcus viridans na may pneumococci (ang huling dalawa ay lumalaban, may katamtamang sensitivity at madaling kapitan sa penicillin);
• Gram(-) aerobes: Acinetobacter (kabilang ang Acinetobacter baumannii), Enterobacter (kabilang ang Cloacae, Aerogenes at Agglomerans), Helicobacter pylori, Aggregatibacteria actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, at Escherichia Escherichia colinella, pati na rin ang bacteria. vaginalis at bacilli ni Ducrey. Bilang karagdagan, kasama sa listahan ang Moraxella catarrhalis (gumagawa ng β-lactamase o hindi), Haemophilus influenzae (sensitibo o lumalaban sa ampicillin), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella (kabilang ang pneumonia at oxytoca), Proteus vulgaris at mirabilis, Salmonella at gonococci (lumalaban at mahina ang impluwensya ng penicillin). (Rettger at Stuart), Meningococcus na may Pasteurella (Multocida, Canis at Dagmatis), pati na rin ang Serratia (kabilang ang Marciescens) at Pseudomonas (kabilang ang Pseudomonas aeruginosa);
• anaerobes: Clostridia perfringens at Propionibacteria na may Bacteroides fragilis, Peptostreptococci na may Bifidobacteria at Fusobacteria na may Veillonella;
• iba pang bakterya: legionella (kabilang ang pneumophila), Bartonella spp., chlamydophila pneumoniae na may chlamydophila psittaci at Chlamydia trachomatis, pati na rin ang mycoplasma pneumoniae, mycobacteria (kabilang ang Hansen's bacillus at Koch's bacillus), rickettsia, mycoplasmalytica.minisure

[ 4 ]

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Ang Levofloxacin na kinuha nang pasalita ay nasisipsip sa mataas na rate at halos 100%. Ang paggamit ng pagkain ay halos walang epekto sa pagpapahayag at rate ng pagsipsip. Ang antas ng absolute bioavailability ay humigit-kumulang 100%. Sa isang solong paggamit ng gamot sa isang bahagi ng 0.5 g, ang mga halaga ng Cmax ay 5.2-6.9 mcg / ml; tinutukoy pagkatapos ng 1.3 oras.

Mga proseso ng pamamahagi.

Intraplasmic protein synthesis - 30-40%.

Ang sangkap ay ipinamamahagi sa loob ng maraming mga tisyu at organo: tissue ng buto, baga, bronchial mucosa na may plema, cerebrospinal fluid, leukocytes, pati na rin ang prostate at mga organo ng urogenital system na may alveolar macrophage.

Metabolic na proseso at paglabas.

Sa loob ng atay, ang isang maliit na bahagi ng gamot ay deacetylate o oxidized.

Ang paglabas ay pangunahing nangyayari sa pamamagitan ng mga bato - glomerular filtration at tubular secretion na mga proseso. Humigit-kumulang 87% ng oral administration na dosis ay excreted nang hindi nagbabago sa ihi (pagkatapos ng 48 oras), at mas mababa sa 4% sa feces (pagkatapos ng 72 oras). Ang kalahating buhay ng plasma ng levofloxacin ay 6-8 na oras.

[ 5 ], [ 6 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang dosis ng gamot ay pinili na isinasaalang-alang ang kalubhaan ng sugat at ang likas na katangian ng pag-unlad nito, pati na rin ang sensitivity ng pathogenic microbe.

Ang gamot ay dapat inumin bago o sa pagitan ng pagkain. Ang mga tablet ay hindi dapat ngumunguya - dapat silang lunukin ng simpleng tubig (0.5-1 baso).

Sa panahon ng sinusitis, ang 0.5 g ng gamot ay kinuha isang beses sa isang araw (ang therapy cycle ay tumatagal ng 10-14 araw).

Ang talamak na yugto ng talamak na brongkitis ay ginagamot sa pamamagitan ng pag-inom ng 0.5 g ng gamot isang beses sa isang araw (1-linggong kurso).

Ang pulmonya sa ospital at tahanan ay dapat tratuhin ng 0.5 g ng Levocin isang beses sa isang araw sa loob ng 1-2 linggo.

Ang mga hindi kumplikadong impeksyon sa ihi ay ginagamot sa pamamagitan ng pagbibigay ng 0.5 g ng sangkap isang beses sa isang araw (3-araw na panahon). Ang parehong dosis ay dapat kunin na may parehong dalas kung ang impeksyon ay may mga komplikasyon, ngunit ang naturang cycle ay dapat tumagal ng 10 araw.

Ang mga hindi kumplikadong sugat ng subcutaneous tissue na may epidermis ay tinanggal sa pamamagitan ng pagkuha ng 0.5 g ng gamot isang beses araw-araw para sa 7-10 araw. Kung ang ganitong sakit ay sinamahan ng mga komplikasyon, ang dosis ng 0.5 g ay ginagamit 2 beses sa isang araw, at ang cycle mismo ay tumatagal ng 1-2 linggo.

Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas, na isinasaalang-alang ang kalubhaan ng mga sintomas at ang uri ng pathological lesyon.

Ang maximum na pinahihintulutang laki ng isang solong dosis ay 0.5 g. Hindi hihigit sa 1000 mg ng sangkap ang maaaring inumin bawat araw.

Mga sukat ng dosis ng bahagi para sa mga indibidwal na may kapansanan sa bato:

• Ang mga halaga ng CC sa loob ng 50-20 ml/minuto - pagkatapos ng unang dosis ng 0.5 g bawat araw, ang pasyente ay inilipat sa pagkuha ng 0.25 g bawat araw; pagkatapos ng 1st dosis ng 0.75 g bawat araw, pagkatapos ay kumuha ng 0.75 g bawat 48 oras;
• ang antas ng CC sa loob ng 19-10 ml/minuto - pagkatapos ng 1st araw-araw na bahagi ng 0.25 g, 0.25 g pagkatapos ay ginagamit para sa 48 oras; na may 1st araw-araw na bahagi ng 0.5 g - 0.25 g para sa 48 oras; na may 1st araw-araw na bahagi ng 0.75 g - 0.5 g para sa 48 oras;
• Mga halaga ng CC <10 ml/minuto (kabilang din dito ang CAPD at hemodialysis) – 1st portion 0.25 g sa loob ng 24 na oras, pagkatapos ay 0.25 g sa loob ng 48 oras; Unang bahagi 0.5 g bawat araw – pagkatapos ay 0.25 g sa loob ng 48 oras; Unang dosis 0.75 g bawat araw – mamaya 0.5 g sa loob ng 48 oras.

Gamitin Levocina sa panahon ng pagbubuntis

Ang Levocin ay hindi dapat inireseta sa mga buntis o nagpapasusong kababaihan.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• epileptic seizure;
• malubhang hindi pagpaparaan na nauugnay sa mga bahagi ng gamot o iba pang mga quinolones.

[ 7 ]

Mga side effect Levocina

Kabilang sa mga naobserbahang epekto ay:

• digestive disorder: madalas na lumalabas ang pagtatae o pagduduwal, at tumataas ang aktibidad ng enzyme sa atay at serum ng dugo. Maaaring mangyari kung minsan ang pagsusuka, hindi pagkatunaw ng pagkain, pagkawala ng gana sa pagkain at pananakit ng tiyan. Ang pagtaas ng mga antas ng serum bilirubin at madugong pagtatae ay paminsan-minsan ay naitala. Hepatitis o enterocolitis (kabilang ang pseudomembranous colitis) ay maaaring lumitaw paminsan-minsan;
• sintomas ng allergy: minsan nangyayari ang hyperemia ng balat o pangangati. Bihirang, ang anaphylactoid o anaphylactic manifestations ay sinusunod (na may bronchial spasm, urticaria o matinding suffocation). Paminsan-minsan, lumilitaw ang pamamaga ng mauhog lamad o epidermis (halimbawa, facial o pharyngeal), hindi pagpaparaan sa sikat ng araw at UV radiation at allergic pneumonitis, at ang mga antas ng presyon ng dugo ay bumaba nang husto na may kasunod na pagkabigla. Ang pagbuo ng TEN, SJS, vasculitis o MEE ay posible;
• Mga karamdaman sa CNS: kung minsan nangyayari ang mga karamdaman sa pagtulog, pagkahilo, isang pakiramdam ng matinding pag-aantok at pananakit ng ulo. Paminsan-minsan, ang isang pakiramdam ng psychomotor agitation, pagkabalisa, pagkabalisa o pagkalito ay nabanggit, pati na rin ang depression, panginginig, psychotic na sintomas, convulsive syndrome at paresthesia na nakakaapekto sa mga kamay;
• mga karamdaman ng mga pandama na organo: mga karamdaman sa panlasa at amoy, pandinig at visual na mga karamdaman ay lilitaw nang paminsan-minsan, at bilang karagdagan, ang tactile sensitivity ay humina;
• pinsala sa hematopoietic system: kung minsan ay nangyayari ang leukopenia o eosinophilia. Paminsan-minsan, nagkakaroon ng neutro- o thrombocytopenia (kung minsan, tumataas ang pagdurugo). Ang agranulocytosis ay lumilitaw nang paminsan-minsan o ang mga malubhang impeksiyon ay nagkakaroon (paulit-ulit o patuloy na pagtaas ng temperatura, pagkasira sa kalusugan). Maaaring mangyari ang pancytopenia o hemolytic anemia;
• mga problema sa cardiovascular system: paminsan-minsan ay bumababa ang presyon ng dugo o nangyayari ang palpitations ng puso. Ang pagpapahaba ng pagitan ng QT o pagbagsak ng vascular ay posible;
• dysfunction ng kalamnan at buto: paminsan-minsan ay apektado ang mga tendon (halimbawa, tendinitis) at lumilitaw ang pananakit sa bahagi ng mga kasukasuan na may mga kalamnan. Ang pagkalagot ng isang litid ay napapansin nang paminsan-minsan, halimbawa, ang Achilles tendon (isang katulad na sintomas ay bubuo sa loob ng 48 oras mula sa pagsisimula ng therapy at maaaring bilateral) o kahinaan ng kalamnan, na lubhang mahalaga para sa mga taong may bulbar palsy. Maaaring magkaroon ng pinsala sa kalamnan (rhabdomyolysis);
• dysfunction ng ihi: paminsan-minsang tumataas ang mga antas ng serum creatinine. Ang ARF (tubulointerstitial nephritis) ay sinusunod nang paminsan-minsan;
• mga pagpapakita sa endocrine system: ang hypoglycemia ay lilitaw nang paminsan-minsan (dapat itong isaalang-alang ng mga diabetic), na sinamahan ng mga sintomas tulad ng isang pakiramdam ng nerbiyos, nanginginig sa pagpapawis at isang napakalakas na gana;
• Iba pa: minsan nagkakaroon ng asthenia. Ang kondisyon ng lagnat, superinfection o pangalawang impeksiyon ay nangyayari nang paminsan-minsan.

[ 8 ]

Labis na labis na dosis

Ang pagkalason sa gamot ay humahantong sa pagkahilo o kombulsyon, pagkalito o kapansanan sa kamalayan, pati na rin ang pagsusuka, pagguho sa mauhog lamad at pagduduwal.

Ang mga sintomas na pamamaraan ay isinasagawa. Ang gamot ay walang antidote at hindi inilalabas sa pamamagitan ng dialysis.

[ 9 ], [ 10 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pagiging epektibo ng levofloxacin ay makabuluhang nabawasan kapag pinagsama sa Mg- at Al-containing antacids, sucralfate at Fe-containing na gamot, kaya isang minimum na 120 minutong agwat ay dapat sundin sa pagitan ng kanilang paggamit.

Ang isang bahagyang pagbaba sa renal clearance ng gamot ay sinusunod sa kaso ng kumbinasyon ng probenecid o cimetidine (halos wala itong klinikal na kahalagahan, ngunit ang ganitong kumbinasyon ay dapat gamitin nang may pag-iingat, lalo na sa mga indibidwal na may mga sakit sa bato).

Ang Probenecid na may cimetidine ay nagdaragdag ng kalahating buhay at mga halaga ng AUC ng gamot, at binabawasan din ang mga rate ng clearance nito (ngunit hindi na kailangang ayusin ang dosis kapag pinagsama ang mga ito).

Ang pagsasama-sama ng gamot ay hindi makabuluhang nagpapataas ng kalahating buhay ng cyclosporine.

Mayroong katibayan ng isang makabuluhang pagbaba sa threshold ng seizure kapag ang mga quinolones ay pinagsama sa mga ahente na nagpapahina sa threshold na ito. Nalalapat din ito sa pinagsamang paggamit ng mga quinolones na may theophylline at fenbufen o mga katulad na NSAID.

Ang kasabay na paggamit ng gamot na may theophylline ay nangangailangan ng maingat na pagsubaybay sa mga halaga ng huli at naaangkop na mga pagsasaayos ng dosis upang maiwasan ang paglitaw ng mga masamang epekto (hal., mga seizure).

Ang paggamit sa hindi direktang anticoagulants ay nangangailangan ng maingat na pagsubaybay sa PT at iba pang data ng coagulation, pati na rin ang pagsubaybay para sa mga posibleng sintomas ng pagdurugo.

Ang kumbinasyon sa Levocin ay maaaring magpalakas ng epekto ng warfarin; sa kasong ito, ang pagtaas sa antas ng PTT ay maaaring sinamahan ng paglitaw ng pagdurugo.

Ang kumbinasyon ng gamot na may mga NSAID ay nagdaragdag ng posibilidad ng pagpapasigla ng central nervous system at ang pagbuo ng mga seizure.

Sa mga diyabetis na umiinom ng mga gamot na antidiabetic o pasalitang insulin, ang pangangasiwa ng gamot ay maaaring humantong sa pag-unlad ng hyper- o hypoglycemic na kondisyon (kinakailangan na maingat na subaybayan ang mga antas ng asukal sa dugo).

Ang pagsasama-sama ng gamot sa GCS ay nagpapataas ng panganib ng pagkalagot ng litid.

[ 11 ], [ 12 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Levocin ay nakaimbak sa isang madilim at tuyo na lugar, na hindi maabot ng mga bata. Ang hanay ng temperatura ay nasa loob ng 15-30°C.

[ 13 ]

Shelf life

Ang Levocin ay pinapayagan na gamitin sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic agent.

Aplikasyon para sa mga bata

Hindi para gamitin sa pediatrics (sa ilalim ng 18 taong gulang).

[ 14 ], [ 15 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng sangkap ay tulad ng mga gamot tulad ng Alevo, Levozin na may Levomak, Glevo at Levoxin, pati na rin ang Levobact na may Levolet.