Meloxicam

Ang Meloxicam ay isang gamot ng klase ng oxicam. Ang gamot ay isang NSAID substance mula sa enolic acid subgroup; mayroon itong analgesic, anti-inflammatory, at antipyretic effect din sa katawan.

Dahil sa pumipili na pagsugpo sa aktibidad ng isoenzyme COX-2, ang anti-inflammatory at analgesic na aktibidad ng gamot ay bubuo sa hinaharap. Ang gamot na Meloxicam ay may selectivity coefficient na IS50, na katumbas ng 2.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Mga pahiwatig Meloxicam

Ginagamit ito upang maalis ang mga sintomas ng mga sumusunod na pathologies:

• exacerbations sa panahon ng arthrosis (panandaliang epekto);
• polyarthritis, na may talamak na anyo (pangmatagalang epekto);
• rheumatoid arthritis (pangmatagalang pagkakalantad);
• sakit ni Bechterew.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa mga tablet na 7.5 o 15 mg. Mayroong 20 piraso sa loob ng cell plate.

Bilang karagdagan, ibinebenta ito sa anyo ng isang iniksyon (i/m) na likido, sa loob ng mga ampoules na may kapasidad na 1.5 ml (15 mg ng aktibong elemento), 5 piraso sa loob ng isang pack.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Pharmacokinetics

Ito ay hinihigop ng halos ganap sa digestive tract. Pagkatapos ng oral administration, ang ganap na bioavailability ay tungkol sa 89%. Pagkatapos ng 5-6 na oras mula sa sandali ng isang solong oral administration, ang plasma Cmax indicator ay sinusunod. Pagkatapos ng 3-5 araw ng patuloy na paulit-ulit na pangangasiwa, ang antas ng balanse ng gamot ay sinusunod.

Ang mga halaga ng equilibrium ng gamot (Cmin/Cmax) ay nasa hanay na 0.4-1.0 mg/l pagkatapos ng oral administration ng 7.5 mg ng gamot, at 0.8-2.0 mg/l pagkatapos kumuha ng 15 mg. Ang antas ng Cmax ay nananatiling hindi nagbabago sa matagal na paggamit. Ang pag-inom kasama ng pagkain ay hindi nagbabago sa intensity ng pagsipsip ng gamot.

Sa mga intramuscular injection, ang antas ng bioavailability ay 89% din, at ang mga halaga ng plasma Cmax ay nabanggit pagkatapos ng 1 oras. Sa kaso ng paggamit ng average na therapeutic dosis ng gamot (7.5 o 15 mg), ang mga linear na pharmacokinetics ay nabanggit.

Ang pagkakaugnay ng gamot sa intraplasmic na protina ay medyo mataas (lalo na ito ay may kinalaman sa albumin - hanggang sa 99%). 50% ng mga halaga ng plasma ay nabanggit sa loob ng synovium. Ang antas ng dami ng pamamahagi ay nasa average hanggang 11 litro (mga indibidwal na limitasyon ng pagkakaiba-iba - 30-40%). Ang mga metabolic na proseso ay natanto sa intrahepatic enzymes.

Ang pag-aalis ay nangyayari sa pantay na bahagi sa pamamagitan ng mga bituka at bato; 4 na metabolic elemento ng gamot (nang walang therapeutic activity) ay matatagpuan sa ihi. Ang pangunahing metabolite ay 5'-carboxymeloxicam, na katumbas ng 60% ng inilapat na bahagi at nabuo sa panahon ng oksihenasyon ng mga intermediate na bahagi (halimbawa, ang sangkap na 5'-hydroxymethylmeloxicam). Ang huli ay excreted na hindi nagbabago ng 9%.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang mga tablet ay kinuha isang beses sa isang araw, kasama ng pagkain. Ang gamot ay dapat hugasan ng simpleng tubig (0.25 l).

Ang iniksyon na likido ay maaari lamang ibigay sa intramuscularly; Ang intravenous na paggamit ng sangkap ay ipinagbabawal. Ang mga intramuscular injection ay dapat gamitin sa mga unang araw ng paggamot, at pagkatapos ay ang pasyente ay dapat ilipat sa oral tablets.

Sa kaso ng exacerbation ng arthrosis, 7.5 mg ng gamot ay ginagamit isang beses sa isang araw. Kung ang nakapagpapagaling na epekto ay hindi sapat, ang dosis ay maaaring tumaas sa 15 mg.

Sa kaso ng rheumatoid arthritis o Bechterew's disease, 15 mg ng gamot ay ibinibigay isang beses sa isang araw. Kapag ang kinakailangang nakapagpapagaling na epekto ay nakamit, ang pang-araw-araw na dosis ay nabawasan sa 1-beses na paggamit ng 7.5 mg bawat araw. Ipinagbabawal na gumamit ng higit sa 15 mg ng Meloxicam bawat araw.

Ang mga taong sumasailalim sa dialysis, pati na rin ang mga taong may kakulangan sa bato, ay dapat gumamit ng maximum na 7.5 mg bawat araw. Sa banayad o katamtamang mga anyo ng disorder (ang antas ng CC ay higit sa 25 ml bawat minuto), pinahihintulutan na huwag bawasan ang dosis ng gamot.

Ang mga matatandang taong may arthritis na pinagmulan ng rheumatoid o may sakit na Bechterew, kung kailangan ng pangmatagalang therapy, ay dapat uminom ng 7.5 mg ng sangkap bawat araw. Kung kinakailangan na gumamit ng mas mataas na dosis, ngunit may panganib ng mga negatibong sintomas, ang pang-araw-araw na dosis ay pinananatili sa 7.5 mg.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Gamitin Meloxicam sa panahon ng pagbubuntis

Ang Meloxicam ay hindi dapat inireseta sa panahon ng pagbubuntis.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• mga ulser na nakakaapekto sa gastrointestinal tract (parehong naroroon sa talamak na yugto at naroroon sa anamnesis);
• matinding intolerance na dulot ng pagkilos ng aktibong elemento o iba pang bahagi ng gamot, at bilang karagdagan sa iba pang mga NSAID, kabilang ang aspirin. Mahigpit na ipinagbabawal na magreseta sa mga taong nagkakaroon ng mga polyp sa ilong, urticaria, edema ni Quincke o mga sintomas ng bronchial hika pagkatapos ng pagpapakilala ng anumang NSAID;
• pagdurugo na nakakaapekto sa gastrointestinal tract;
• pagpapasuso;
• pagkakaroon ng cerebrovascular dumudugo;
• matinding pagkabigo sa atay o bato;
• pagdurugo na nakakaapekto sa iba pang mga organo;
• pagkakaroon ng isang malakas na CH intensity na hindi maaaring itama.

[ 17 ]

Mga side effect Meloxicam

Kasama sa mga side effect ang:

• mga sugat na nakakaapekto sa sistema ng dugo: kung minsan ay lumilitaw ang mga pagbabago sa mga resulta ng pagsusuri sa dugo tulad ng agranulocytosis at thrombocyto- o leukopenia. Ang anemia ay madalas na nabubuo;
• kapansanan sa paningin: ang mga pagbabago sa visual acuity ay nangyayari paminsan-minsan;
• mga karamdaman sa immune: ang mga sintomas ng personal na hindi pagpaparaan sa mga gamot ay paminsan-minsang sinusunod;
• mga problemang nakakaapekto sa central nervous system: ang pagkawala ng malay at matinding pananakit ng ulo ay madalas na sinusunod. Minsan lumilitaw ang pagkahilo o ingay sa tainga. Paminsan-minsan, ang pag-aantok, bangungot, pagkalito at mood lability ay naitala;
• Gastrointestinal disorder: kadalasang mayroong hindi komportable o pananakit ng tiyan, bloating, constipation o pagtatae, pananakit na nakakaapekto sa epigastrium, pagsusuka na may matinding pagduduwal. Minsan nangyayari ang stomatitis o esophagitis, pati na rin ang isang ulser na nakakaapekto sa tiyan o pagdurugo sa gastrointestinal na lugar. Ang colitis, gastritis o pagbubutas ng gastrointestinal wall paminsan-minsan ay nabubuo. Ang pinaka-malubhang digestive disorder ay sinusunod sa mga matatanda - isang pagtaas sa mga kaso ng pagbubutas, pagdurugo sa gastrointestinal area o peptic ulcers;
• mga palatandaan na nakakaapekto sa paggana ng cardiovascular system: kung minsan ang tachycardia, pagtaas ng presyon ng dugo, at pagluwang na nagaganap sa mga subcutaneous vessel (sinamahan ng lagnat) ay sinusunod;
• dysfunction ng ihi: kung minsan ang mga problema sa function ng bato ay nangyayari, na may pagtaas sa mga halaga ng serum urea at creatinine. Paminsan-minsan, nangyayari ang pagkabigo sa bato;
• mga problemang nauugnay sa panlabas na paghinga: bihira, ang pag-atake ng hika ay nabuo sa mga indibidwal na may kasaysayan ng allergy sa mga NSAID (lalo na ang aspirin);
• epidermal lesyon: ang mga pantal at pangangati ng allergic na pinagmulan ay madalas na sinusunod. Minsan nangyayari ang urticaria. Paminsan-minsan, SJS o TEN, photosensitivity, edema ni Quincke na nakakaapekto sa epidermis o mucous membrane, at bilang karagdagan, lumilitaw ang erythema multiforme;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa sistema ng hepatobiliary: kung minsan ang mga problema sa pag-andar ng atay ay sinusunod. Ang hepatitis ay bihirang naitala;
• Iba pa: ang pamamaga ay madalas na sinusunod.

[ 18 ]

Labis na labis na dosis

Ang matinding pagkalason sa NSAID ay nagdudulot ng antok, pagsusuka, pananakit ng tiyan, at pagduduwal. Ang mga sintomas na ito ay madalas na inaalis sa mga nagpapakilalang ahente. Paminsan-minsan ay nangyayari ang pagdurugo ng gastrointestinal.

Sa kaso ng pagkalasing sa malalaking dosis ng mga gamot, ang pag-andar ng atay ay nagambala, ang presyon ng dugo ay tumataas, ang paghinga ay pinigilan, at bilang karagdagan, ang mga kombulsyon ng talamak na pagkabigo sa bato o pagbagsak ay bubuo. Maaaring mangyari ang cardiac arrest o isang comatose state.

May mga ulat ng paglitaw ng mga sintomas ng anaphylactoid sa kaso ng labis na dosis ng gamot, pati na rin sa kaso ng pangangasiwa ng mga therapeutic na dosis.

Ang mga pansuporta at nagpapakilalang hakbang ay dapat gawin. Isinasagawa ang Therapy na isinasaalang-alang ang mga palatandaan ng pagkalason at ang kanilang intensity. Ipinakita ng mga klinikal na pagsusuri na ang oral administration ng 4 g ng colestyramine ay nagpapataas ng rate ng pag-aalis ng gamot nang tatlong beses.

[ 22 ], [ 23 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Mga pakikipag-ugnayan ng pharmacokinetic na gamot.

Ang mga NSAID, kabilang ang Meloxicam, kapag pinangangasiwaan nang sabay-sabay sa lithium ay maaaring tumaas ang mga antas ng serum nito sa mga nakakalason na antas, dahil pinapahina nila ang paglabas ng lithium sa bato. Samakatuwid, ang gamot ay hindi maaaring pagsamahin sa mga sangkap ng lithium. Kung kinakailangan ang gayong kumbinasyon, kinakailangang maingat na subaybayan ang mga halaga ng lithium electrolyte sa serum ng dugo (bago simulan ang paggamit ng gamot, sa panahon ng therapy, at sa ilang panahon pagkatapos ng pagtatapos ng kurso).

Pinapataas ng Cholestyramine ang rate ng pag-aalis ng gamot; kasabay nito, ang meloxicam clearance value ay nadodoble at ang kalahating buhay nito ay pinaikli (nang humigit-kumulang 13(±3) na oras). Ang epektong ito ay may makabuluhang klinikal na epekto.

Pinapataas ng Methotrexate ang negatibong epekto ng Meloxicam sa sistema ng dugo (may mataas na panganib na magkaroon ng anemia o leukopenia). Sa ganitong kumbinasyon, kinakailangan na pana-panahong subaybayan ang mga pagbabasa ng hemogram.

Binabawasan ng mga NSAID ang bisa ng mga intrauterine contraceptive device.

Mga pakikipag-ugnayan ng pharmacodynamic na gamot.

Ang pinagsamang pangangasiwa ng gamot at mga diuretikong gamot ay nangangailangan ng paggamit ng sapat na dami ng likido sa panahon ng therapy. Kasabay nito, kinakailangan din na patuloy at maingat na subaybayan ang paggana ng mga bato (bago at sa panahon ng paggamot). Ang ganitong pagsubaybay ay dapat isagawa ng mga medikal na espesyalista.

Ang mga thrombolytics at antithrombotic agent kasama ang gamot ay makabuluhang nagpapataas ng posibilidad ng pagdurugo. Sa ganitong paggamit ng gamot, kinakailangan na pana-panahong subaybayan ang mga halaga ng potensyal ng coagulation ng dugo.

Ang posibilidad ng mga gastrointestinal lesyon ng isang ulcerative-erosive na kalikasan ay tumataas nang husto kapag ginamit kasama ng mga NSAID mula sa iba pang mga kategorya (kabilang dito ang mga derivatives ng salicylic acid). Samakatuwid, ang gayong kumbinasyon ay hindi maaaring gamitin.

Kapag gumagamit ng ACE inhibitors at iba pang mga antihypertensive na gamot sa mga matatandang may dehydration, maaaring mangyari ang talamak na pagkabigo sa bato. Bilang karagdagan, ang pinagsamang pangangasiwa ng mga naturang gamot na may Meloxicam ay maaaring humantong sa pagkawala ng antihypertensive effect.

Ang kumbinasyon ng mga gamot na may oral administration na anticoagulants ay makabuluhang pinatataas ang posibilidad ng pagdurugo mula sa iba't ibang mga organo dahil sa pinsala sa gastrointestinal mucosa at pagsugpo sa aktibidad ng platelet. Para sa kadahilanang ito, ang mga naturang kumbinasyon ay hindi ginagamit.

Ang gamot ay nagpapahina sa therapeutic effect ng hormonal contraception.

Kapag ang gamot ay pinangangasiwaan, ang nephrotoxic na epekto ng cyclosporine ay potentiated.

[ 24 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Meloxicam ay dapat na nakaimbak sa temperatura na 25°C.

[ 25 ], [ 26 ]

Shelf life

Ang Meloxicam ay maaaring inireseta sa loob ng 24 na buwan mula sa petsa ng pagbebenta ng gamot.

[ 27 ], [ 28 ]

Aplikasyon para sa mga bata

Hindi para gamitin sa mga taong wala pang 15 taong gulang.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Amelotex, Movalis, Bi-Xikam at Movasin kasama si Melbek, at bilang karagdagan dito, Artrozan, Mesipol at Revmoksikam na may Mataren, pati na rin ang Mirloks.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]