Melperon hexal

Ang Melperone hexal ay isang antipsychotic, ay kabilang sa pangkat ng mga butyrophenone derivatives.

Ang aktibong sangkap ng gamot ay ang sangkap na melperone (sa ilalim ng pagkukunwari ng hydrochloride), na kasama sa kategorya ng butyrophenones. Ang sangkap na ito ay may katangian ng neuroleptic effect ng butyrophenones, na nag-iiba mula sa mahina hanggang sa katamtaman. Ayon sa mga pagsubok sa hayop, hinaharangan ng butyrophenones ang pagkilos ng mga dulo ng dopamine, sa gayon ay nagpapahina sa intensity ng impluwensya ng dopamine neurotransmitter.

[ 1 ]

Mga pahiwatig Melperone hexal

Ginagamit ito para sa mga sumusunod na karamdaman:

• hindi pagkakatulog, pagkalito, psychosis at pagkabalisa ng isang psychomotor na kalikasan (lalo na sa mga taong may mga sakit sa pag-iisip at mga matatanda);
• demensya (na nauugnay sa mga organikong sugat ng central nervous system);
• hypophrenia;
• neuroses (kung imposibleng gumamit ng mga tranquilizer dahil sa hypersensitivity o ang panganib ng pagkagumon);
• alkoholismo.

Paglabas ng form

Ang elementong panggamot ay inilabas sa mga tablet - 20 piraso sa loob ng isang blister pack, 2 pack sa loob ng isang pack.

Pharmacodynamics

Ang in vitro testing ay nagpakita na ang melperone ay may mas mababang synthesis rate na may D2-terminals kaysa sa haloperidol (halos 200 beses). Bilang karagdagan sa aktibidad ng dopaminergic, ang gamot ay nagpapakita ng isang malakas na antiserotonergic effect.

Ang central at peripheral na antihistamine at anticholinergic effect ng gamot ay mahirap masuri.

Ang antipsychotic na epekto ay bubuo lamang sa pangangasiwa ng malalaking dosis ng gamot.

Bilang karagdagan sa mga epekto na inilarawan sa itaas, na kadalasang sinusunod sa neuroleptics na may mahinang aktibidad, ang melperone ay may kakayahang magsagawa ng isang relaxant effect ng kalamnan at isang antiarrhythmic effect.

Ang gamot ay naiiba sa iba pang neuroleptics na kapag pinangangasiwaan sa mga therapeutic doses, wala itong negatibong epekto sa threshold ng seizure ng utak. Ang kaukulang mga pagsusuri ay nagpakita na ang isang bahagyang pagtaas sa threshold na ito ay maaaring maobserbahan kapag ginagamit ang gamot sa average na panggamot na dosis.

Ang epekto ng melperone sa extrapyramidal na aktibidad ng motor ay medyo mahina.

Pharmacokinetics

Kapag iniinom nang pasalita, ang melperone ay ganap at mabilis na nasisipsip sa dugo at pagkatapos ay nakikilahok sa masinsinang mga proseso ng metabolic sa unang intrahepatic na daanan. Ang mga halaga ng plasma Cmax ay naitala pagkatapos ng 60-90 minuto mula sa sandali ng oral administration.

Ang pagtaas ng dosis ay nagreresulta sa isang non-linear na pagtaas sa mga antas ng Cmax ng plasma, na nangyayari dahil sa mga kakaiba ng intrahepatic metabolism.

Ang antas ng synthesis na may intraplasmic protein ay 50% (kung saan 18% ay may serum albumin).

Ang pag-inom ng pagkain ay hindi nagbabago sa intensity ng pagsipsip ng gamot o mga antas ng dugo nito.

Ang gamot ay sumasailalim sa intrahepatic metabolism na halos ganap at sa mataas na bilis. Sa mga pagsusuri sa hayop, maraming metabolic component ang natagpuan sa ihi.

Ang 5-10% ng aktibong sangkap ay pinalabas nang hindi nagbabago sa pamamagitan ng mga bato. Ang kalahating buhay ng isang dosis ay humigit-kumulang 4-6 na oras. Pagkatapos ng paulit-ulit na pangangasiwa, ang figure na ito ay tumataas sa humigit-kumulang 6-8 na oras.

Dosing at pangangasiwa

Ang dosis ng Melperon Hexal ay dapat piliin na isinasaalang-alang ang timbang at edad ng tao, pati na rin ang kanyang personal na pagpapaubaya, at bilang karagdagan sa intensity at uri ng sakit. Sa kasong ito, ang doktor ay pinakamahalaga na magabayan ng posibilidad na maximally bawasan ang dosis at tagal ng therapy.

Ang pang-araw-araw na dosis ay dapat nahahati sa ilang mga dosis. Ang isang solong dosis ay dapat inumin kasama ng pagkain (lalo na kung kinakailangan ang isang sedative effect), bago ang oras ng pagtulog. Ipinagbabawal na gamitin kasama ng tsaa, kape o gatas.

Upang makakuha ng banayad na sedative at pinahusay na anxiolytic effect, na nagpapabuti sa mood, ang isang pang-araw-araw na dosis ng 20-75 mg ay madalas na ginagamit. Upang makamit ang isang mas malakas na sedative effect, ang maximum na dosis ay maaaring gamitin (sa gabi).

Ang mga taong may pagkalito at pagkabalisa ay dapat na unang uminom ng 0.05-0.1 g ng gamot bawat araw. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 0.2 g sa loob ng ilang araw. Sa ilang mga kaso na may malubhang karamdaman, kung saan ang pagiging agresibo, mga guni-guni at mga ilusyon ay sinusunod, ang maximum na dosis na 0.4 g ay maaaring ibigay.

Kadalasan walang mga paghihigpit sa termino ng paggamit ng gamot. Ang kinakailangang antipsychotic na epekto ay maaaring hindi umunlad sa loob ng 2-3 linggo ng paggamot. Pagkatapos, isinasaalang-alang ang personal na reaksyon ng pasyente, ang dosis ay maaaring mabawasan.

Ang pinagsamang paggamit sa mga lithium substance ay nangangailangan ng pagbawas sa dosis ng parehong mga gamot.

Gamitin Melperone hexal sa panahon ng pagbubuntis

Ang Melperon Hexal ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis dahil napakakaunting impormasyon na magagamit tungkol sa kaligtasan nito para sa isang bagong silang na sanggol.

Dahil sa kakulangan ng impormasyon tungkol sa dami ng aktibong sangkap na excreted sa gatas ng suso, kung may pangangailangan na gamitin ang gamot sa panahon ng paggagatas, ang pagpapasuso ay dapat na ihinto sa panahon ng therapy.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan sa melperone, iba pang butyrphenones o iba pang bahagi ng gamot;
• talamak na pagkalason o pagkawala ng malay na sanhi ng pag-inom ng mga opiate, alkohol, mga tabletas sa pagtulog at iba pang mga psychotropic na gamot na nagpapahina sa central nervous system (kabilang ang mga antidepressant at neuroleptics, pati na rin ang mga lithium salts);
• matinding pagkabigo sa atay.

Mga side effect Melperone hexal

Ang mga therapeutic dose ng mga gamot ay kadalasang walang epekto (o may mahinang epekto) sa mga proseso ng sirkulasyon ng dugo, paghinga, pag-ihi, panunaw ng pagkain at paggana ng atay.

Sa paunang yugto ng therapy, maaaring magkaroon ng pagkapagod o (paminsan-minsan) orthostatic dysregulation/pagbaba ng presyon ng dugo, o isang reflex na pagtaas sa rate ng puso. Ang mga taong may cardiopathy ay dapat na regular na sinusubaybayan ang kanilang mga pagbabasa ng ECG, dahil minsan ay nagkakaroon sila ng arrhythmia.

Ang paggamit ng malalaking dosis ng Melperon Hexal, na isinasaalang-alang ang indibidwal na reaksyon ng katawan, ay maaaring humantong sa isang karamdaman ng hindi sinasadyang paggalaw (ang hitsura ng mga extrapyramidal disorder). Kabilang sa mga palatandaan ay ang maagang dyskinesia (pasma ng mga kalamnan ng pharyngeal, pagkakaroon ng spastic form ng kagat ng dila, torticollis, oculogyric crisis, spasm na nakakaapekto sa mga kalamnan ng panga, at tigas ng mga kalamnan ng leeg) at mga pagpapakita ng nanginginig na palsy (katigasan o panginginig) at akathisia (ang hitsura ng hyperkinesia).

Ang pagbuo ng maagang yugto ng dyskinesia at mga palatandaan ng nanginginig na palsy ay kinokontrol sa pamamagitan ng pagbabawas ng dosis ng gamot o pagpapakilala ng mga anticholinergic antiparkinsonian na gamot. Ang pagkansela ng neuroleptic ay ganap na nag-aalis ng mga palatandaang ito. Ngunit ang akathisia ay mas mahirap gamutin. Una, maaari mong subukang bawasan ang dosis ng gamot, at kung walang resulta, magreseta ng paggamot na may pagpapakilala ng bipyridene, sedative o hypnotic na gamot o mga sangkap na humaharang sa pagkilos ng β-adrenergic receptors.

Minsan ang isang pansamantalang koneksyon ay nabanggit sa pagitan ng hitsura ng isang maagang uri ng dyskinesia at ang paggamit ng melperone. Ngunit sa lahat ng mga naturang kaso, ang iba pang mga gamot ay ginamit kasama ng gamot na ito o bago ang pangangasiwa nito, na maaaring makapukaw ng gayong sintomas sa gilid. Ang therapy para dito ay hindi pa nabuo.

Bihirang, ang intrahepatic cholestasis o jaundice ay nangyayari, at ang pagkilos ng intrahepatic enzymes ay pansamantalang tumaas.

Kapag nagbibigay ng butyrophenones, ang mga epidermal na palatandaan ng allergy (exanthema) ay naobserbahan paminsan-minsan.

Minsan ang paggamit ng melperone ay humahantong sa paglitaw ng mga karamdaman na nauugnay sa sistema ng dugo - pancytopenia, leukopenia o thrombocytopenia. Ang agranulocytosis ay sinusunod nang paminsan-minsan.

Bihirang, lalo na kapag nagbibigay ng napaka-aktibong neuroleptics sa malalaking dosis, ang potensyal na nakamamatay na NMS (na may mga pagbabasa ng temperatura sa itaas 40°C, pagsugpo sa kamalayan na umabot sa coma, rigidity, pati na rin ang decompensation ng isang vegetative na kalikasan na may tumaas na presyon ng dugo at tachycardia) ay maaaring bumuo, na nangangailangan ng agarang paghinto ng gamot. Tulad ng kaso ng pagkalasing, ang mga masamang epekto ay nangangailangan ng emerhensiyang pangangalagang medikal.

Ang galactorrhea, pagbaba ng timbang, dysmenorrhea at sexual dysfunction ay paminsan-minsan ay sinusunod.

Posible rin na bumuo ng thermoregulatory o accommodation disorder, pananakit ng ulo, olfactory disorder (dahil sa nasal congestion), xerostomia, paninigas ng dumi, pagsusuka na may pagduduwal, at bilang karagdagan, pagkawala ng gana, mga sakit sa ihi at isang pagtaas sa antas ng intraocular pressure.

Tulad ng iba pang mga gamot na pampakalma na psychotropic, ang paggamit ng gamot ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng venous thrombosis sa pelvic at leg area - ang kadahilanang ito ay dapat isaalang-alang sa mga kaso ng bed rest, matagal na kawalang-kilos o isang predisposisyon sa karamdaman na ito.

[ 2 ], [ 3 ]

Labis na labis na dosis

Dahil sa malawak na hanay ng mga therapeutic dosage ng melperone, ang pagkalason ay nakikita lamang sa mga kaso ng makabuluhang labis na dosis. Hindi lahat ng mga manifestations na nakalista sa ibaba ay na-obserbahan sa mga kaso ng pagkalasing, ngunit wala sa mga ito ay maaaring pinasiyahan out.

Mga palatandaan ng pagkalason:

• pag-aantok, na maaaring umunlad sa isang pagkawala ng malay, at kung minsan ay mayroon ding pagkalito ng isang nahihibang kalikasan at pagkabalisa;
• mga sintomas ng anticholinergic (glaucoma, pagpapanatili ng ihi, malabong paningin o mga sakit sa motility ng bituka);
• mga sakit sa cardiovascular (bradycardia o tachycardia, kakulangan ng mga proseso ng daloy ng dugo, pagbaba ng presyon ng dugo, ventricular tachyarrhythmia o pagpalya ng puso);
• hypo- o hyperthermia;
• malubhang yugto ng extrapyramidal disorder (optic spasms, acute dystonic o dyskinetic manifestations, spasms na nakakaapekto sa larynx o pharynx, pati na rin ang pinsala sa glossopharyngeal nerve);
• nakahiwalay na mga sugat na nauugnay sa aktibidad ng paghinga (aspiration, cyanosis, pneumonia, respiratory arrest o suppression).

Ang mga karaniwang sintomas na aksyon ay isinasagawa, na kadalasang ginagamit sa mga kaso ng pagkalason; ngunit sa kasong ito mayroong ilang mga kakaiba, dahil ang gamot ay mabilis na hinihigop. Magagawa lamang ang gastric lavage kung maagang natukoy ang pagkalason. Ang dialysis na may sapilitang diuresis ay hindi magiging epektibo.

Sa mga kaso ng matinding extrapyramidal disorder, ginagamit ang mga antiparkinsonian na gamot (halimbawa, isang intravenous injection ng biperiden).

Upang maiwasan ang spasm ng mga kalamnan ng pharyngeal, ang intubation ay isinasagawa o ang isang relaxant ng kalamnan na may maikling uri ng pagkilos ay ibinibigay.

Sa kaso ng pagbaba ng presyon ng dugo, upang maiwasan ang kabalintunaan na pagtaas nito, kinakailangan na gumamit ng mga gamot na katulad ng norepinephrine (o noradrenaline), ngunit ipinagbabawal na gumamit ng mga sangkap na katulad ng epinephrine (o adrenaline). Ipinagbabawal na gumamit ng β-adrenergic receptor agonists, dahil humantong sila sa vasodilation.

Ang mga sintomas ng cholinolytic ay tinanggal na may physostigmine salicylate (pangasiwaan ng 1-2 mg na may posibilidad na ulitin ang aplikasyon). Ang karaniwang scheme ng dosis ay hindi maaaring gamitin, dahil maaari itong makapukaw ng malubhang epekto.

[ 4 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pag-inom ng gamot na may mga inuming may alkohol ay maaaring magpapataas ng epekto ng alkohol.

Ang pangangasiwa sa kumbinasyon ng mga gamot na pumipigil sa central nervous system (mga painkiller, hypnotics, antihistamines o iba pang psychotropics) ay maaaring magresulta sa mas mataas na sedative effect o respiratory depression.

Ang paggamit sa tricyclics ay maaaring magdulot ng kapalit na pagtaas ng aktibidad.

Ang epekto ng mga antihypertensive na gamot ay maaaring mapahusay kapag pinagsama sa Melperon hexal.

Ang kumbinasyon sa mga dopamine antagonist (halimbawa, levodopa) ay nagdudulot ng pagbaba sa therapeutic na aktibidad ng dopamine agonist.

Ang paggamit ng neuroleptics nang sabay-sabay sa iba pang mga dopamine antagonist (halimbawa, metoclopramide) ay maaaring makapukaw ng isang potentiation ng intensity ng motor extrapyramidal signs.

Ang pinagsamang paggamit ng melperone at mga gamot na may anticholinergic effect (halimbawa, sa atropine) ay nagdudulot ng potentiation ng epektong ito. Kasama sa mga sintomas ang dysopia, xerostomia, tumaas na IOP o tibok ng puso, mga sakit sa ihi, paninigas ng dumi, hypersalivation, bahagyang pagkawala ng memorya, mga problema sa pagsasalita, at hypohidrosis. Ang intensity ng epekto ng gamot ay maaaring humina dahil sa pagbawas sa pagsipsip nito sa gastrointestinal tract.

Ang butyrophenones ay maaaring bumuo ng mga kumbinasyong hindi natutunaw sa tsaa, kape o gatas, na nagpapahirap sa gamot na masipsip.

Bagama't ang paggamit ng Melperone Hexal ay nagdudulot lamang ng mahina at panandaliang pagtaas sa mga antas ng prolactin, ang epekto ng mga prolactin inhibitors (hal., gonadorelin) ay maaaring mabawasan. Ang ganitong pakikipag-ugnayan ay hindi pa napapansin, ngunit ang pag-unlad nito ay hindi maaaring ganap na maalis.

Bagama't ang pagbuo ng mga pakikipag-ugnayan ng gamot sa mga gamot na nakalista sa ibaba ay hindi pa naitala dati, hindi sila ganap na maitatapon dahil ang melperone ay may α-adrenergic na aktibidad.

Amphetamine-type stimulants: isang pagpapahina ng antipsychotic effect ng melperone at ang stimulant activity ng amphetamine ay nabanggit.

Ang epinephrine (o adrenaline) ay humahantong sa tachycardia o isang kabalintunaan na pagbaba sa presyon ng dugo.

Ang kumbinasyon sa phenylephrine ay nagdudulot ng pagbaba sa epekto ng gamot na ito.

Ang paggamit ng dopamine ay nagdudulot ng vasodilation ng mga peripheral vessel (hal., renal arteries). Ang pagpapakilala ng malalaking dosis ng dopamine ay nagiging sanhi ng vasoconstriction sa ilalim ng pagkilos ng melperone. Ang paggamit ng melperone ay maaaring magkaroon ng antagonistic na epekto sa vasodilation ng peripheral vessels (hal., renal arteries) o, na may malaking dosis ng dopamine, vasoconstriction.

[ 5 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Melperon hexal ay dapat na naka-imbak sa isang lugar na hindi naa-access ng maliliit na bata. Mga halaga ng temperatura - hindi hihigit sa 25 ° C.

Shelf life

Ang Melperone hexal ay maaaring gamitin sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng pagbebenta ng gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay hindi dapat inireseta sa mga taong wala pang 12 taong gulang.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga sangkap na Halomond, Halopril na may Haloperdol at Senorm.