Mezakar

Ang Mezacar ay isang gamot na anticonvulsant.

Mga pahiwatig Mezakara

Ginagamit ito sa ganitong mga kondisyon:

• epilepsy ;
• bouts ng seizures ng isang bahagyang kalikasan, pagkakaroon ng isang simple o kumplikadong iba't-ibang (na may o walang magkakatugma pagkawala ng kamalayan sa pagbuo ng mga sintomas generalisation na may o walang pangalawang character);
• seizures ng mixed character;
• convulsions ng tonic-clonic nature (generalised form);
• isang pag-uugali ng buhok ng isang malubhang kalikasan;
• withdrawal ng alak;
• BAR (bilang isang sumusuporta sa ahente) - upang mabawasan ang kalubhaan ng clinical sintomas sa panahon ng exacerbations, at din upang maiwasan ang mga ito;
• neuralgia na nakakaapekto sa 3nich nerve (idiopathic), at neuralgia sa rehiyon ng 3-nerve, pagbuo sa background ng esklerosis, na may isang nagkakalat ng character;
• neuralgia na nakakaapekto sa ugat na matatagpuan sa glossopharyngeal zone (idiopathic form).

Paglabas ng form

Ang release ng ahente ng pharmaceutical ay ginawa sa mga tablet - 10 piraso sa loob ng cell plate. Sa isang pack - 5 tulad ng mga tala.

Pharmacodynamics

May mga anti-mania at normo-kemikal (nagpapatatag ng mood) na aktibidad.

Ang aktibong elemento ay nagpapatibay sa pagbagal ng sistema ng utak ng GABAergic. Kasabay nito, tinatanggal nito ang aktibidad ng potensyal na umaasa na mga channel na Na (sa loob ng mga lamad ng mga cell nerve), dahil kung saan ang kanilang trabaho ay nagpapatatag. Bilang karagdagan, ito ay nagpapahina sa epekto ng mga neurotransmitter acids (glutamate na may aspartate) at nakikipag-ugnayan sa adenosine endings sa loob ng utak.

Nagtataas ang nakakulong na threshold, at itinutuwid din ang mga personal na pagbabago na nauugnay sa epilepsy.

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Orally kinuha carbamazepine ay hinihigop halos ganap, bagaman hindi sa isang napakataas na bilis. Sa paggamit ng 1 na gamot, ang mga halaga ng plasma Cmax ay naitala pagkatapos ng 12 oras. Walang mga klinikal na makabuluhang pagkakaiba sa antas ng pagsipsip ng mga droga kapag gumagamit ng iba't ibang mga oral na form nito. Sa 1-fold oral administration ng isang tablet na may dami ng 0.4 g ng carbamazepine, ang average na Cmax ng hindi nabagong aktibong sahog ay humigit-kumulang 4.5 μg / ml.

Ang pagkonsumo ng pagkain ay walang malaking epekto sa degree at rate ng pagsipsip ng carbamazepine.

Ang mga tagapagpabatid sa ekwilibrium ng mga gamot ay sinusunod pagkatapos ng 7-14 araw, isinasaalang-alang ang mga personal na katangian ng metabolic na proseso (carbamazepine autoinduction ng mga enzyme hepatic system o heteroinduction sa iba pang mga gamot na ginagamit sa kumbinasyon) at bilang karagdagan sa kondisyon ng pasyente na ito, tagal ng therapy at sukat ng dosis.

May mga makabuluhang pagkakaiba sa interpersonal sa mga ekwilibrium indeks sa spectrum ng gamot: sa maraming mga pasyente sila ay nag-iiba mula sa 4 hanggang 12 μg / ml (hanay 17-50 μmol / l). Ang antas ng carbamazepine 10,11-epoxide (gamot na aktibong metabolic produkto) ay umabot sa halos 30% kumpara sa mga halaga ng carbamazepine.

Pamamahagi ng mga proseso.

Pagkatapos ng kumpletong pagsipsip ng bahagi ng panterapeutika, ang dami ng dami ng pamamahagi ay nasa hanay na 0.8-1.9 l / kg.

Ang substansiya ay maaaring tumawid sa inunan. Ang synthesis nito sa intraplasma blood protein ay 70-80%. Ang antas ng hindi nabagong elemento sa loob ng laway na may CSF ay proporsyonal sa bahagi ng aktibong sangkap na hindi na-synthesize sa mga protina (20-30%).

Ang mga indicator ng carbamazepine sa loob ng breast milk ay katumbas ng 25-60% ng mga halaga sa loob ng plasma ng dugo.

Mga proseso ng palitan.

Ang metabolismo ng carbamazepine ay ginawa sa loob ng atay, higit sa lahat sa pamamagitan ng epoxy pathway. Sa kasong ito, ang mga pangunahing metabolic produkto ay nabuo - 10,11-transdiol derivative, at sa karagdagan, nito conjugate kasama glucuronic acid.

Ang pangunahing isoenzyme na nag-convert ng aktibong elementong gamot sa carbamazepine 10,11-epoxide ay ang hemoprotein ng subtype na P450 ZA4. Sa ganitong mga reaksyon ng palitan, isang "maliit" na elemento ng metabolismo ay nabuo - 9-hydroxy-methyl-10-carbamoyl acridane.

Sa 1-time na paggamit sa bibig, humigit-kumulang 30% ng aktibong sahog ang naitala sa loob ng ihi (huling epoxy metabolic na produkto). Ang iba pang mga mahahalagang pathway para sa conversion ng carbamazepine ay nagiging sanhi ng pagbuo ng iba't ibang monohydroxylate derivatives, at kasama nito ang carbamazepine N-glucuronide, na nabuo sa tulong ng bahagi ng UGT2B7.

Excretion.

Pagkatapos ng 1-tiklop na oral administration ng mga bawal na gamot, ang kalahating-buhay ng isang hindi nabagong sangkap ay karaniwan nang 36 na oras, at kapag kinuha muli ang average ay 16-24 na oras (pagkatapos ng autoinduction ng monooxygenase hepatic system), na isinasaalang-alang ang tagal ng panterapeutika cycle.

Para sa mga indibidwal na gumamit din ng iba pang mga gamot na humimok ng katulad na enzyme hepatic system (halimbawa, phenobarbital o phenytoin), ang average na half-life ng isang sangkap ay 9-10 na oras.

Ang kalahating buhay ng plasma ng metabolic produkto na 10,11-epoxide ay humigit-kumulang na 6 na oras (na may 1-fold na paggamit ng epoxide).

Pagkatapos ng 1-fold paggamit ng carbamazepine sa isang bahagi ng 0.4 g, 72% ng bahagi ay excreted sa ihi, at 28% sa mga feces. Tungkol sa 2% ng dosis ay umalis sa katawan sa pamamagitan ng ihi sa isang di-nagbabagong estado at mga 1% sa anyo ng therapeutically aktibong metabolic elemento 10,11-epoxide.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay ginagamit pasalita, nang walang sanggunian sa pagkain paggamit. Ang napiling pang-araw-araw na bahagi ay dapat nahahati sa 2-3 na paggamit. Ang sukat ng dosis ay tinutukoy batay sa pagsusuri.

Mga sukat ng karaniwang mga servings ng may sapat na gulang: 0.1-0.2 g 1-2 beses kada araw; ito ay kinakailangan upang madagdagan ang dosis dahan-dahan hanggang sa ang nais na resulta ay nakuha. Kaya, ang pasyente ay maaaring tumagal ng 0.8-2 g ng sangkap bawat araw.

Laki ng karaniwang mga dosage ng bata: 0.1 g bawat araw; isang unti-unting pagtaas sa servings ay ginaganap linggu-linggo (sa pamamagitan ng 0.1 g). Ang karaniwang bahagi ay 10-20 mg / kg bawat araw (sa maraming gamit).

[1]

Gamitin Mezakara sa panahon ng pagbubuntis

Imposibleng italaga si Mezakar kung buntis o nursing ang babae.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan na nauugnay sa mga elemento ng gamot;
• kasaysayan ng allergy sa tricyclics;
• AV blockade;
• pagpigil sa aktibidad ng buto sa utak;
• hepatic type of porphyria (maaaring ito ay isang halo-halong, talamak na intermittent o late epidermal subtype), pati na rin ang kasaysayan nito;
• paggamit ng mga gamot MAOI.

Mga side effect Mezakara

Kabilang sa mga epekto:

• Ang mga pagbabago sa mga pagsusuri sa pagbasa: lymphadenopathy, reticulocytosis, leuko-, pancyto- o thrombocytopenia, agranulocytosis na may leukocytosis at eosinophilia, at bilang karagdagan, aplastic, hemolytic o megaloblastic form ng anemia, porphyria, erythrocytic aplasia, at mga kakulangan;
• immune disorders: delayed intolerance, epidermal rash, lymphadenopathy o vasculitis, at sa karagdagan hepatosplenomegaly, aseptiko uri ng meningitis, na complemented ng pag-unlad ng myoclonus o paligid eosinophilia, at bile duct disappearance syndrome. Maaaring mangyari ang anaphylaxis, angioedema, o hypogammaglobulinemia;
• Endocrine disorder: makakuha ng timbang, hyponatremia, edema, pagbaba sa plasma osmolarity, gipergidriya (pagsusuka, isang pakiramdam ng pagkalito, panghihina at sakit sa ulo) at dagdagan ang halaga prolactin (gynecomastia, galactorrhea at buto metabolismo disorder);
• metabolic disorder: kakulangan ng folate at pagkawala ng gana;
• mga problema sa isip: damdamin ng kaguluhan, pagkabalisa, pagkalito o pagka-agresibo, mga guni-guni, pagpapagana ng estado ng sakit sa pag-iisip at depresyon;
• neurological signs: ataxia, dizziness, sleepiness, cephalalgia and diplopia, pati na rin ang visual impairment at paggalaw na hindi sinasadya (dystonia, panginginig (minsan fluttering) at tic). Bukod sa iba't orofacial dyskinesia, polyneuropathy, dysarthria at nystagmus, choreoathetosis, mata kilusan disorder, slurred pagsasalita, panlasa disorder, paresthesia, kalamnan kahinaan, meningitis at aseptiko kalikasan paresis;
• visual impairment: glaucoma, conjunctivitis, accommodative disorder at opacification ng eye lens;
• mga problema sa pagdinig: tainga ng tainga, pagkawala ng pandinig at isang pagtaas o pagbaba sa sensitivity ng pagdinig;
• Mga problema sa cardiovascular: mga sakit sa pagpapadaloy sa loob ng puso, congestive heart failure, mataas o nabawasan na mga halaga ng presyon ng dugo, syncope at thromboembolism, at sa karagdagan bradycardia, pagpapalabas ng kurso ng coronary arterya sakit, thrombophlebitis, arrhythmia at sirkulasyon pagbagsak;
• respiratory disorders: pneumonitis, dyspnea, o pneumonia;
• Ang digestive disorder: obstructive o diarrhea, pagduduwal, glossitis, dry oral mucosa, sakit sa tiyan at stomatitis. Bilang karagdagan, pancreatitis, hepatitis, kabiguan ng atay, pagtaas sa GGT, transaminase at alkaline phosphatase, paninilaw ng balat, sipon ng biliary tract, at granulomatous hepatitis;
• Epidermal lesions: erythroderma, SLE, pruritus, allergic dermatitis, SSD, urticaria, photosensitization at epidermal necrolysis. Bilang karagdagan, ang polyformal o nodular erythema, acne at purpura, hirsutism, malubhang alopecia, hyperhidrosis at skin pigmentation disorder;
• ODA disorder: arthralgia, kalamnan kahinaan at kalamnan spasms;
• urogenital problema: tubulointerstitial nepritis, ihi pagpapanatili, kawalan ng lakas, hindi sapat na bato function, spermatogenesis disorder, bato Dysfunction (albuminuria na may hematuria, azotemia o oliguria) proseso at madalas pag-ihi;
• systemic disorders: pakiramdam ng kahinaan.

Labis na labis na dosis

Ang mga palatandaan ng pagkalason ay ang: antok, pagkabalisa o disorientation, pagkasira ng kamalayan, visual na misting, nystagmus, ataxia at mga guni-guni. Bilang karagdagan, ang slurred speech, koma, hypo- o hyperreflexia, dysarthria, convulsions at dyskinesia, pati na rin ang mydriasis, psychomotor disturbances, hypothermia, myoclonus at pulmonary edema. Kasama nito, posibleng sugpuin ang respirasyon, pag-aresto sa puso, kapansanan sa pag-andar sa pagpapadaloy ng puso, tachycardia, nahimatay, pagbaba o pagtaas sa presyon ng dugo, hyperhidria, at rhabdomyolysis. Maaaring may metabolic uri ng acidosis, naantala ang pagkain sa loob ng tiyan, anuria o oliguria, likido o ihi pagpapanatili, nadagdagan CPK halaga (kalamnan fraction), hyperglycemia, o hyponatremia.

Ang mga taong may ganitong mga karamdaman ay kailangang maospital, ang gastric lavage ay dapat isagawa, ang mga sorbento ay dapat na inireseta at ang mga sumusuportang hakbang ay dapat isagawa. Kinakailangan din upang matukoy ang mga halaga ng dugo ng carbamazepine, subaybayan ang puso at tamang mga abnormalidad sa electrolyte.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga gamot na may kakayahan upang madagdagan ang mga halaga ng carbamazepine sa loob ng plasma ng dugo.

Dahil sa pagtaas ng mga tagapagpahiwatig sa itaas, ang mga negatibong sintomas ay maaaring bumuo (halimbawa, ang antok, at bukod sa diplopia, malubhang pagkahilo o ataxia), ang laki ng bahagi ng Mezacar ay dapat mabago o ang mga halaga ng plasma nito ay dapat na subaybayan kung sinamahan ng mga katulad na sangkap. Kabilang sa mga gamot na ito ay:

• anti-namumula at analgesic na gamot: ibuprofen o dextropropoxyphene;
• androgens: substansiya danazol;
• antibiotics: macrolides (halimbawa, yosamycin na may erythromycin, ciprofloxacin at troleandomycin na may clarithromycin);
• antidepressants: fluoxetine, viloxazine, desipramine na may trazodone, nefazodone na may fluvoxamine at paroxetine;
• anticonvulsants: vigabatrina at stiripentol;
• antimycotics: azoles (halimbawa, ketoconazole na may itraconazole at voriconazole na may fluconazole). Ang mga alternatibong anticonvulsants ay maaaring inireseta sa mga indibidwal na gumagamit ng itraconazole o voriconazole;
• antihistamine substances: terfenadine o loratadine;
• antipsychotics: loxapine na may olanzapine at quetiapine;
• Mga gamot sa TB: isoniazid;
• mga ahente na nagpapabagal sa aktibidad ng carbonic anhydrase: bahagi ng acetazolamide;
• antiviral drugs: mga sangkap na nagpapabagal sa HIV na protease (halimbawa, ritonavir);
• gamot para sa paggamot ng cardiovascular disease: verapamil na may diltiazem;
• mga ahente na ginagamit sa mga sakit ng gastrointestinal tract: omeprazole o cimetidine;
• Mga kalamnan relaxant: dantrolene may oxybutinin;
• anti-ahente ng gamot: ticlopidine;
• iba pang paraan: kabilang dito ang kahel na juice, at bukod sa nicotinamide na ito (para sa mga matatanda at lamang sa malalaking bahagi).

Mga sangkap na may kakayahang madagdagan ang mga halaga ng intraplasma ng aktibong produktong metabolic carbamazepine - 10,11-epoxide.

Kabilang sa mga gamot na ito ay prohabid, loxapine, valpromid na may quetiapine, at kasama nito, valproic acid na may primidone at valnoctamide. Ang bahagi ng dosis ng gamot na may isang solong paggamit sa mga sangkap na ito ay dapat nausin (o kailangan mo upang masubaybayan ang mga halaga ng plasma nito).

Gamot na nagpapababa ng mga halaga ng intraplasma carbamazepine.

Ang pagpapalit ng dosis ng gamot ay maaaring kailanganin kapag isinama sa mga sumusunod na sangkap:

• anticonvulsants: metsuksimid, fensuksimid at felbamate na may pentobarbital at oxcarbazepine at phenytoin (upang maiwasan ang pagkalason phenytoin at submedikamentoznymi halaga carbamazepine, ito ay kinakailangan upang baguhin ang plasma antas ng unang sa 13.mu.g / mL bago simulan ang paggamit ng isang segundo), primidone may fosphenytoin at clonazepam (impormasyon tungkol dito ay kasalungat);
• anticancer drugs: doxorubicin o cisplatin;
• anti-tuberculosis drugs: rifampicin;
• Anti-hika sangkap o bronchodilators: aminophylline o theophylline;
• Mga dermatolohiko ahente: isotretinoin.

Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot.

Ang mefloquine ay maaaring humantong sa pagpapaunlad ng mga antagonistic effect hinggil sa anticonvulsant action ng Mezacar, kaya ang dosis ng huli ay kailangang mabago nang naaayon.

Isotrenoin ay kilala na baguhin ang mga tagapagpahiwatig ng bioavailability o ang clearance ng carbamazepine sa metabolic produkto nito, na kung saan ay kung bakit sa panahon ng therapy na ito ay kinakailangan upang masubaybayan ang mga halaga ng plasma ng carbamazepine.

Ang epekto ng gamot sa mga halaga ng plasma ng mga sangkap na sinamahan nito.

Ang Carbamazepine ay makakabawas sa pagganap ng plasma ng mga indibidwal na gamot, pati na rin upang pahinain o mapahusay ang kanilang therapeutic activity. Kung isinasaalang-alang ang clinical data, maaaring baguhin ang isang dosis ng mga sumusunod na gamot:

• anti-namumula o analgesic agent: methadone, buprenorphine at paracetamol (napapanatiling pamamahala ng carbamazepine kasama paracetamol (o acetaminophen) ay maaaring makapukaw hepatotoxicity hitsura), at kasama ng tramadol sa phenazone (antipyrine);
• antibiotics: kabilang dito ang rifabutin o doxycycline;
• Ang mga anticoagulant ay kinuha nang pasalita: halimbawa, fenprocumone, acenocoumarol na may warfarin, at dicoumarol;
• antidepressants: kabilang dito ang nefazodone na may bupropion, trazodone na may sertraline, citalopram, at tricyclics (halimbawa, amitriptyline na may imipramine, clomipramine, at nortriptyline);
• antiemetic gamot: aperitant;
• anticonvulsants: clonazepam, tiagabine, clobazam na may felbamate, valproic acid, primidone etosuktsimid sa, at bilang karagdagan, Lamotrigine, zonisamide, oxcarbazepine, at topiramate. May impormasyon tungkol sa pagtaas ng mga halaga ng plasma ng phenytoin sa ilalim ng impluwensiya ng carbamazepine, at tungkol sa kanilang pagbaba, pati na rin (solong) tungkol sa pagtaas sa mga plasma parameter ng mephenytoin;
• antimycotics: voriconazole sa itraconazole at ketoconazole. Ang mga taong gumagamit ng itraconazole o voriconazole ay dapat gumamit ng alternatibong anticonvulsants;
• anthelmintic substances: albendazole o praziquantel;
• anticancer drugs: cyclophosphamide na may imatinib, pati na rin temsirolimus at lapatinib;
• neuroleptics: haloperidol na may aripiprazole, clozapine na may risperidone, at sa karagdagan bromperidol na may ziprasidone at olanzapine, pati na rin quetiapine at paliperidone;
• antiviral drugs: mga gamot na nagpapabagal sa aktibidad ng protease ng HIV (halimbawa, saquinavir na may indinavir at ritonavir);
• anxiolytics: midazolam na may alprazolam;
• antiasthmatic substances at bronchodilators: theophylline;
• Contraceptive: hormonal contraception (ito ay kinakailangan upang isaalang-alang ang pagpipilian sa pagpili ng mga alternatibong Contraceptive);
• mga ahente para sa pagpapagamot ng mga sakit CCC: blockers Ca channel (kategorya dihydropyridine), kabilang ang digoxin, lovastatin, felodipine, simvastatin, cerivastatin sa quinidine, at bukod ivabradine na may propranolol at atorvastatin;
• corticosteroids: dexamethasone o prednisone;
• sangkap na ginagamit para sa impotence: tadalafil;
• immunosuppressant drugs: tacrolimus na may cyclosporine at sirolimus na may everolimus;
• teroydeo gamot: levothyroxine;
• iba pang mga sangkap: mga gamot na naglalaman ng progesterone o estrogen (dapat pumili ng alternatibong pagpipigil sa pagbubuntis), sertraline na may buprenofinom, mianserin at gestrinone, pati na rin ang tormifene na may tibolone.

Mga kumbinasyon ng mga gamot na nangangailangan ng hiwalay na pag-aaral.

Ang kumbinasyon ng gamot na may levetiracetam ay maaaring maging sanhi ng potentiation ng toxicity ng Mezacar.

Ang kumbinasyon ng mga gamot na may isoniazid ay maaaring mag-trigger ng potentiation ng hepatotoxicity ng huli.

Ang panimula kasama ang lithium drugs o metoclopramide, at bukod sa neuroleptics (thioridazine o haloperidol) ay maaaring maging sanhi ng potentiation ng mga negatibong neurological signs (kasama ang huling kumbinasyon, kahit na sa kaso ng mga therapeutic plasma indicator).

Ang paggamit ng gamot kasama ang isang hiwalay na diuretiko (furosemide o hydrochlorothiazide) ay maaaring maging sanhi ng hitsura ng isang nagpapakilala na hyponatremia.

Ang karbamazepine ay maaaring kumilos bilang isang antagonist ng di-depolarizing relaxants kalamnan (halimbawa, pancuronium). Sa kasong ito, maaari mong asahan ang pangangailangan upang madagdagan ang mga bahagi ng mga pondong ito, at dapat na maingat na sinusubaybayan ang mga pasyente upang maiwasan ang pagbara ng neuromuscular.

Tulad ng ibang mga psychotropic na gamot, ang karbamazepine ay nakapagpapababa ng pagpapahintulot ng mga inuming nakalalasing, kaya ang mga pasyente ay kailangang tumigil sa paggamit nito sa panahon ng therapy.

Mga ipinagbabawal na kumbinasyon.

Dahil ang istraktura ng carbamazepine ay malapit sa tricyclics, ang gamot ay hindi maaaring isama sa MAOI. Kinakailangan na itigil ang pagpapakilala ng huli ng hindi bababa sa 14 araw bago magsimula ang paggamit ng Mezacar.

Ang epekto ng gamot sa serological testing data.

Nagbibigay ang Carbamazepine ng maling positibong reaksyon sa pagtatasa ng UPPER na ginagamit sa panahon ng pagpapasiya ng mga halaga ng perphenazine.

Ang Carbamazepine kasama ang 10,11-epoxide ay maaaring magbigay ng false positive indications sa immunological studies gamit ang polarized fluorescence, na ginagawa upang magtatag ng mga indicator ng tricyclics.

[2]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Mezacar ay kailangang itago sa mga marka ng temperatura sa hanay na 15-25 ° C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Mezacar para sa isang 24 na buwan na panahon mula sa oras na ang gamot ay ginawa.

Aplikasyon para sa mga bata

Sa mga bata, ang isang mas malinaw na pag-aalis ng karbamazepine ay nakarehistro, kaya ang mga ito ay maaaring mangailangan ng mas maraming gamot (sa mga tuntunin ng kilo ng timbang). Ang mga prescribing na tabletas na pinapayagan para sa mga batang higit sa 5 taong gulang.

Analogs

Analogues ng gamot ay Finlepsin, Septol sa Tegretol, Carbelex na may Carbapine, at sa karagdagan Carbamazepine at Timonil.