Natulan

Ang Natulan ay isang antineoplastic na gamot mula sa grupong methylhydrazine.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Mga pahiwatig Natulana

Ginagamit ito sa paggamot ng lymphogranulomatosis, lymphosarcoma, reticulosarcoma, at macrofollicular lymphoblastoma.

[ 7 ]

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa mga kapsula, 50 piraso sa isang bote ng salamin. Mayroong 1 ganoong bote sa isang kahon.

Pharmacodynamics

Ang eksaktong pattern ng medicinal action ng procarbazine ay hindi pa napag-aaralan. Ang gamot ay nagpapabagal sa pagbubuklod ng protina, pati na rin ang synthesis ng DNA at RNA, na sumisira sa mga proseso ng transmethylation - ang paggalaw ng mga propellant radical na inililipat mula sa methionine patungo sa rehiyon ng tRNA. Sa kawalan ng normal na gumaganang tRNA, ang mga proseso ng nagbubuklod na mga protina at DNA sa RNA ay nasisira.

Ang isang mahalagang elemento ng mga proseso ng pagkilos na panggamot ay ang pagbuo ng sangkap na H2O2, na nangyayari bilang isang resulta ng autooxidation. Nakikipag-ugnayan ang sangkap na ito sa mga kategorya ng sulfhydryl ng mga protina na naninirahan sa mga tisyu. Nag-aambag ito sa compaction ng spiralization ng molekula ng DNA, at bilang karagdagan dito, ang komplikasyon ng mga proseso ng transkripsyon.

Pharmacokinetics

Ang elementong procarbazine ay ganap at mabilis na hinihigop sa loob ng gastrointestinal tract. Kapag ibinibigay nang pasalita, ang gamot ay dumadaan sa BBB, na mabilis na umabot sa mga halaga ng equilibrium sa pagitan ng mga antas ng likido at plasma. Ang mga pinakamataas na halaga pagkatapos ng oral na paggamit ay nabanggit sa loob ng 60 minuto.

Ang metabolismo ng sangkap na procarbazine ay nangyayari sa mga bato at atay; ang proseso ay binubuo ng 4 na yugto: oksihenasyon, pagkatapos ay isomerization at hydrolysis, pagkatapos kung saan ang oksihenasyon ay nangyayari muli, na nagreresulta sa pagbuo ng isang metabolic na produkto - N-isopropyl terephthalic acid.

Ang kalahating buhay ng sangkap ay halos 10 minuto. Humigit-kumulang 70% ng sangkap ay excreted sa ihi sa loob ng 24 na oras.

[ 8 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay iniinom nang pasalita, pagkatapos kumain.

Ang Therapy ay nagsisimula sa isang maliit na dosis, na pagkatapos ay unti-unting tumaas sa maximum na halaga ng 0.25-0.3 g / araw:

• Araw 1 - kumuha ng 50 mg;
• ika-2 araw - gumamit ng 0.1 g;
• Araw 3 - kumuha ng 0.15 mg;
• Ika-4 na araw - gumamit ng 0.2 g;
• Araw 5 - gumamit ng 0.25 g;
• Ika-6 at kasunod na mga araw - kumuha ng 0.25-0.3 g.

Pagpapatuloy ng therapy.

Ang Therapy na may dosis na 0.25-0.3 g/araw ay dapat ipagpatuloy hanggang sa makamit ang pinaka kumpletong pagpapatawad ng sakit. Pagkatapos, ang paggamot sa pagpapanatili na may pang-araw-araw na dosis ng 50-150 mg ng gamot ay kinakailangan.

Ang Therapy ay hindi dapat ihinto hanggang sa ang kabuuang dosis ng kurso na hindi bababa sa 6 g ay naabot, dahil mahirap masuri ang mga resulta ng pagpapatawad bago ang limitasyong ito. Kung sa paunang yugto ng paggamot ang bilang ng puting selula ng dugo ay bumaba sa 3000 na mga yunit at ang bilang ng platelet sa 80000, ang paggamit ng gamot ay dapat na pansamantalang itigil. Maaaring ipagpatuloy ang mga dosis ng pagpapanatili kapag tumaas muli ang mga bilang ng mga elemento sa itaas. Para sa kadahilanang ito, napakahalaga na sumailalim sa regular na pagsusuri upang matukoy ang estado ng dugo.

Kumplikadong paggamot.

Para sa mga cytostatic regimen, 0.1 g/m2 ng gamot ang kinukuha bawat araw ^{sa loob ng} 10-14 na araw. Para sa mga nasa hustong gulang, uminom ng 2-4 mg/kg/araw nang isang beses o hatiin ang dosis sa ilang magkakahiwalay na dosis at inumin ito sa unang 7 araw. Pagkatapos nito, kinakailangan na lumipat sa isang dosis na kinakalkula ayon sa scheme ng 4-6 mg / kg / araw, at magsagawa ng paggamot hanggang sa pag-unlad ng mga sintomas ng saturation (ang paglitaw ng thrombocytopenia at leukopenia). Pagkatapos ang gamot ay kinuha sa isang dosis ng pagpapanatili, kinakalkula ayon sa scheme ng 1-2 mg / kg / araw.

[ 10 ], [ 11 ]

Gamitin Natulana sa panahon ng pagbubuntis

Ang pagrereseta ng Natulan sa mga buntis na kababaihan ay kontraindikado. Ang mga babaeng nasa edad ng reproductive ay dapat gumamit ng maaasahang pagpipigil sa pagbubuntis habang umiinom ng gamot na ito.

Ang mga pasyenteng ginagamot sa gamot ay dapat umiwas sa pagpapasuso.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• ang pagkakaroon ng mataas na sensitivity sa gamot at mga bahagi nito;
• malubhang leukopenia o thrombocytopenia;
• mga problema sa paggana ng atay o bato na malala.

Mga side effect Natulana

Sa mga unang araw ng therapy, ang pagduduwal at pagkawala ng gana ay madalas na sinusunod, ngunit ang mga sintomas na ito ay palaging lumilipas pagkatapos ng ilang oras.

Ang paggamit ng gamot ay nagdudulot din ng pag-unlad ng mga sumusunod na epekto:

• mga karamdaman sa mga function ng dugo at lymph: pagsugpo sa function ng bone marrow, thrombocyto-, pancyto- o leukopenia, eosinophilia at anemia (kung minsan ang hemolytic form nito);
• mga problema sa gastrointestinal tract: pagsusuka, paninigas ng dumi, pananakit ng tiyan, pagduduwal, pagtatae, stomatitis at anorexia;
• dysfunction ng nervous system: neuropathy, pananakit ng ulo, paresthesia at convulsions;
• mga sakit sa pag-iisip: depression, psychosis, pakiramdam na inaantok o nalilito, at mga guni-guni;
• mga karamdaman ng hepatobiliary system: hepatitis, mga pathology sa atay at jaundice;
• mga sugat na nakakaapekto sa respiratory system: interstitial pneumonia;
• mga karamdaman sa vascular: paglitaw ng pagdurugo;
• mga sugat ng subcutaneous tissue at epidermis: alopecia, rashes, urticaria, TEN at Stevens-Johnson syndrome;
• mga sakit sa immune: mga palatandaan ng allergy, kabilang ang edema ni Quincke at anaphylaxis;
• metabolic disorder: pag-unlad ng anorexia;
• mga problemang nakakaapekto sa reproductive function: matagal na azoospermia;
• neoplasia: non-lymphoid neoplasia ng pangalawang pinagmulan, kabilang ang bronchogenic cancer at acute myelocytic leukemia. Ang Myelodysplasia ay bubuo din;
• kapansanan sa paningin: mga problema sa paningin;
• mga sugat na nakakaapekto sa mga tisyu, kalamnan at balangkas: nekrosis ng buto o ligament at myalgia;
• mga nakakahawang sakit: sepsis o intercurrent na impeksyon;
• Mga pangkalahatang karamdaman: asthenia o pyrexia.

[ 9 ]

Labis na labis na dosis

Ang mga palatandaan ng pagkalasing ay kinabibilangan ng: pagtatae, pagkahilo, tachycardia, pagduduwal, kombulsyon, panginginig at pagsusuka, pati na rin ang mga guni-guni, pagtaas ng presyon ng dugo at depresyon.

Upang maalis ang mga karamdaman, kinakailangan upang ibuyo ang pagsusuka o paghuhugas ng tiyan, at pagkatapos ay magsagawa ng mga pamamaraan ng intravenous rehydration. Ang kondisyon ng dugo at paggana ng atay ay dapat na subaybayan sa loob ng 14 na araw pagkatapos maging matatag ang kondisyon ng pasyente. Bilang karagdagan, ang antimicrobial prophylaxis ay isinasagawa.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Sa panahon ng therapy, kinakailangan na pigilin ang pag-inom ng mga inuming nakalalasing (dahil sa posibilidad na magkaroon ng mga sintomas na tulad ng disulfiram).

Ang Procarbazine ay isang mahinang MAOI, kaya sa tagal ng paggamit nito, dapat mong ibukod mula sa iyong diyeta ang mga pagkaing naglalaman ng malaking halaga ng tyramine (isa sa mga ito ang keso), at bilang karagdagan, hindi ka maaaring kumuha ng ilang mga gamot kasama nito. Dapat mong tanggihan ang kumbinasyon ng Natulan sa mga decongestant at sympathomimetics.

Dahil ang nakapagpapagaling na epekto ng Natulan ay maaaring tumaas, kinakailangan na kumuha ng mga sumusunod na gamot nang may pag-iingat at sa mga maliliit na dosis: mga inhibitor na may sentral na pagkilos (halimbawa, barbiturates at anesthetics, pati na rin ang mga opiates), mga gamot na may mga anticholinergic na katangian (kabilang ang tricyclics), phenothiazine at antihypertensive na gamot.

[ 12 ], [ 13 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Natulan ay dapat itago sa isang tuyo na lugar, na hindi maaabot ng maliliit na bata. Mga tagapagpahiwatig ng temperatura – hindi mas mataas sa 25°C.

[ 14 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Natulan sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Para sa mga bata sa anumang edad, ang gamot ay ibinibigay sa isang dosis na 0.1 g/ ^m2 (sa 2-3 na dosis).

[ 15 ]

Mga analogue

Ang isang analogue ng therapeutic agent ay Procarbazine.