Natulan

Ang Natulan ay isang antineoplastic na gamot mula sa pangkat ng mga methylhydrazines.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Mga pahiwatig Natulana

Ginagamit ito sa paggamot ng lymphogranulomatosis, lymphosarcoma, reticulosarcoma, at bilang karagdagan sa lymphoblastoma macrofollicular.

[7],

Paglabas ng form

Ang pagbibigay ng gamot ay ginawa sa mga capsule, 50 piraso sa loob ng bote ng salamin. Sa kahon ay may isang gayong bote.

Pharmacodynamics

Ang eksaktong pamamaraan ng nakapagpapagaling na epekto ng procarbazine ay hindi pa pinag-aralan. Ang bawal na gamot slows protina nagbubuklod, at DNA at RNA synthesis, pagsira transmethylation proseso - paglipat ng punlo at iba pa radicals, na kung saan ay inililipat mula sa methionine sa tRNA. Sa kawalan ng normal na pag-andar ng tRNA, ang pagbubuklod ng mga protina at DNA sa RNA ay nasisira.

Ang isang mahalagang elemento sa mga proseso ng mga medikal na pagkakalantad ay ang pagbuo ng substansiyang H2O2, na nangyayari bilang resulta ng self-oxidation. Nakikipag-ugnayan ang sangkap na ito sa mga kategorya ng sulfhydryl ng mga protina na nabubuhay sa mga tisyu. Nakakatulong ito upang higpitan ang spiral ng molecule ng DNA, at bilang karagdagan sa pagpapasiklab ng mga proseso ng transcription.

Pharmacokinetics

Ang element procarbazin ay ganap at mabilis na nasisipsip sa loob ng gastrointestinal tract. Sa oral administration ng mga droga, ang substansiya ay dumadaan sa BBB, mabilis na umaabot sa punto ng balanse sa pagitan ng mga antas ng likido at plasma. Ang pinakamataas na halaga pagkatapos ng paggamit ng bibig ay nakilala sa loob ng 60 minuto.

Ang metabolismo ng sangkap procarbazine dumadaloy sa loob ng bato sa atay; ang proseso ay binubuo ng 4 na yugto: oksihenasyon, at pagkatapos ay isomerization at hydrolysis, pagkatapos ay muling magkakaroon ng oksihenasyon, bilang resulta ng produkto ng metabolismo - N-isopropylterephthalic acid ay nabuo.

Ang kalahating buhay ng bahagi ay mga 10 minuto. Humigit-kumulang 70% ng substansiya ay excreted kasama ng ihi sa loob ng 24 na oras.

[8]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay ginagamit pasalita pagkatapos kumain.

Ang Therapy ay nagsisimula sa pagkuha ng isang maliit na dosis, na pagkatapos ay dahan-dahan tataas sa isang maximum na halaga ng 0.25-0.3 g / araw:

• Ang unang araw - ang paggamit ng 50 mg;
• Ikalawang araw - pagkonsumo ng 0.1 g;
• 3 araw - paggamit ng 0.15 mg;
• 4 na araw - ang application ng 0.2 g;
• Ika-5 araw - ang paggamit ng 0.25 g;
• Ika-6 at karagdagang araw - paggamit ng 0.25-0.3 g.

Pagpapatuloy ng therapy.

Ang therapy sa pagkuha ng isang bahagi ng 0.25-0.3 g / araw ay dapat na patuloy hanggang sa ang maximum na pagpapataw ng sakit ay nakakamit. Karagdagang ito ay kinakailangan upang magsagawa ng pagpapanatili ng paggamot sa pagkuha ng 50-150 mg ng gamot sa bawat araw.

Ang therapy ay hindi maaaring ihinto hanggang sa isang karaniwang dosis ng kurso ng hindi bababa sa 6 g ay naabot, dahil bago ang limitasyon na ito ay mahirap upang masuri ang mga resulta ng pagpapatawad. Kung sa unang yugto ng paggamot ang puting cell count ay bumaba ng 3000 yunit, at ang platelet ay binibilang sa 80,000, ang paggamit ng mga gamot ay dapat pansamantalang tumigil. Ang pagtanggap ng mga bahagi ng pagpapanatili ay maaaring maipagpatuloy kapag ang mga parameter ng mga elemento sa itaas ay muling tumaas. Dahil dito, lubhang mahalaga na patuloy na sumailalim sa mga pagsusuri upang matukoy ang estado ng dugo.

Kumplikadong paggamot.

Sa kaso ng mga scheme ng cytostatic, 0.1 g / m ² LS ay kinukuha bawat araw para sa 10-14 na araw. Para sa mga matatanda, gumamit ng minsan-lamang na 2-4 mg / kg / araw o hatiin ang bahagi sa ilang nakahiwalay na dosis at ubusin sa unang 7 araw. Pagkatapos nito, kinakailangang lumipat sa isang bahagi, na kinakalkula ayon sa iskema ng 4-6 mg / kg / araw, at upang gamutin hanggang sa ang mga sintomas ng saturation ay bumuo (ang paglitaw ng thrombocyto at leukopenia). Susunod, ang gamot ay nakuha sa isang dosis ng pagpapanatili, kinakalkula bilang 1-2 mg / kg / araw.

[10], [11]

Gamitin Natulana sa panahon ng pagbubuntis

Ito ay kontraindikado upang magreseta ng Natulan sa mga buntis na kababaihan. Ang mga kababaihang edad ng reproduktibo ay kailangang gumamit ng maaasahang pagpipigil sa pagbubuntis sa panahon ng aplikasyon ng gamot na ito.

Ang mga pasyente na ginagamot sa gamot ay dapat tanggihan ang pagpapasuso.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• ang presensya ng mataas na sensitivity na may paggalang sa gamot at mga sangkap nito;
• leuko o thrombocytopenia sa malubhang antas;
• mga problema sa hepatic o aktibidad ng bato, na may isang malinaw na karakter.

Mga side effect Natulana

Sa yugto ng unang araw ng therapy, pagduduwal at pagkawala ng gana ay madalas na nabanggit, ngunit ang mga manifestations palaging lumipas pagkatapos ng isang habang.

Ang paggamit ng gamot ay nagdudulot din ng pag-unlad ng mga sumusunod na epekto:

• mga paglabag sa dugo at lymph: pagsugpo ng function ng buto sa utak, thrombocyto-, pancito- o leukopenia, eosinophilia at anemya (kung minsan ang hemolytic form);
• mga problema sa trabaho ng digestive tract: pagsusuka, paninigas ng dumi, sakit ng tiyan, pagduduwal, pagtatae, stomatitis at anorexia;
• Dysfunction ng NS: neuropathy, sakit ng ulo, paresthesia at convulsion;
• mental disorder: isang estado ng depression, sakit sa pag-iisip, isang pakiramdam ng pag-aantok o kalituhan, pati na rin ang mga guni-guni;
• Mga sakit sa sistema ng hepatobiliary: hepatitis, hepatikong patolohiya at paninilaw ng balat;
• lesyon na nakakaapekto sa sistema ng paghinga: interstitial pneumonia;
• mga karamdaman ng vascular activity: ang hitsura ng dumudugo;
• lesyon ng mga pang-ilalim ng balat na tisyu at epidermis: alopecia, rashes, urticaria, sampu at Stevens-Johnson syndrome;
• Mga karamdaman sa immune: mga palatandaan ng allergy, kabilang ang edema ng Quincke at anaphylaxis;
• Mga karamdaman ng metabolic process: ang pagpapaunlad ng anorexia;
• mga problema na nakakaapekto sa reproductive function: prolonged azoospermia;
• neoplasia: non-lymphoid secondary neoplasia, kabilang ang bronchogenic carcinoma at acute myelocytic leukemia. Ang Myelodysplasia ay bubuo din;
• visual disturbances: mga problema sa pangitain;
• lesyon na nakakaapekto sa mga tisyu, kalamnan at balangkas: buto o ligament necrosis at myalgia;
• nakakahawa disorder: sepsis o impeksyon ng isang likas na katangian intercurrent;
• pangkalahatang karamdaman: asthenia o pyrexia.

[9]

Labis na labis na dosis

Kabilang sa mga palatandaan ng pagkalasing: pagtatae, pagkahilo, tachycardia, pagduduwal, convulsions, tremors at pagsusuka, at sa karagdagan, guni-guni, nadagdagan presyon ng dugo at depression.

Upang alisin ang mga kaguluhan, magbuod ng pagsusuka o gastric lavage, at pagkatapos ay magsagawa ng mga intravenous rehydration procedure. Ang kondisyon ng dugo at pag-andar ng atay ay dapat na subaybayan nang hanggang 14 na araw pagkatapos maitatag ang kondisyon ng pasyente. Sa karagdagan, ang antimicrobial prophylaxis ay isinasagawa.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Para sa panahon ng therapy kinakailangang tanggihan mula sa paggamit ng mga inuming nakalalasing (kaugnay sa posibilidad ng pagpapaunlad ng mga sintomas tulad ng disulfiram).

Ang Procarbazine ay isang mahina MAOI, kaya't para sa oras ng paggamit nito, kinakailangan upang ibukod ang mga pagkain na naglalaman ng isang malaking halaga ng tyramine (kasama ng mga ito ng keso) mula sa pagkain nito, at bukod sa ito ay imposible na kumuha ng magkakahiwalay na mga gamot dito. Kinakailangan na iwanan ang kumbinasyon ng mga gamot na Natulan anti-edema at sympathomimetics.

Dahil medikal na epekto Natulan ay maaaring taasan sa mga ito kasama ng pag-aalaga at sa maliliit na bahagi upang madala naturang droga: inhibitors na may isang sentral na pagkilos (hal, barbiturates at anesthetics, at sa karagdagan opiates), mga gamot na may cholinolytic ari-arian (kabilang ang tricyclics), phenothiazine at hypotensive na gamot.

[12], [13]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Natulan ay dapat itago sa isang tuyong lugar na hindi maaabot sa maliliit na bata. Ang mga temperatura ay hindi mas mataas kaysa sa 25 ° C.

[14]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Natulan sa loob ng 3 taon pagkatapos ilabas ang gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang mga bata sa anumang edad ang gamot ay ibinibigay sa isang dosis ng 0.1 g / m ²  (para sa 2-3 gamit).

[15]

Mga Analogue

Ang analog ng therapeutic agent ay Procarbazine.