Nebitrend

Ang Nebitrend ay isang pumipili na ahente na humaharang sa aktibidad ng mga β-adrenergic receptor.

Mga pahiwatig Nebitrenda

Ginagamit ito upang gamutin ang pangunahing hypertension, at bilang karagdagang ahente kasama ng mga karaniwang gamot para sa CHF sa mga matatanda (mahigit sa 70 taong gulang).

Paglabas ng form

Ang paglabas ay ginawa sa mga tablet, na nakaimpake sa 7 piraso sa loob ng isang paltos na plato (mayroong 4 na ganoong mga plato sa isang pakete). Gayundin, ang isang paltos na plato ay maaaring maglaman ng 10 mga tablet - mayroong 3 tulad na mga plato sa isang kahon.

Pharmacodynamics

Ang Nebivolol ay isang racemate substance na may kasamang 2 enantiomer: nebivolol ng SRRR type (D-nebivolol) at nebivolol ng RSSS type (L-nebivolol). Pinagsasama nito ang mga sumusunod na therapeutic properties: ang D-enantiomer ay may pumipili na mapagkumpitensyang blockade ng β1-adrenergic receptor activity, at ang L-enantiomer ay may banayad na vasodilator effect, na ibinibigay ng metabolic interaction sa substance na L-arginine/NO.

Pagkatapos ng isang solong at paulit-ulit na paggamit ng gamot, bumababa ang tibok ng puso sa panahon ng ehersisyo at sa pagpapahinga (sa mga taong may normal na presyon ng dugo at sa mga taong may mataas na halaga).

Ang hypotensive effect ng gamot ay patuloy na pinananatili sa pangmatagalang therapy. Ang mga dosis ng gamot ay hindi nagiging sanhi ng pag-unlad ng α-adrenergic antagonism. Sa panandalian at pangmatagalang therapy sa mga indibidwal na may mataas na presyon ng dugo, ang systemic vascular resistance ay humihina. Kahit na ang mga halaga ng rate ng puso ay nabawasan, ang pagpapahina ng cardiac output sa pahinga o sa ilalim ng pagkarga ay limitado dahil sa pagtaas ng dami ng stroke.

Ang klinikal na kahalagahan ng mga pagkakaiba sa hemodynamic kumpara sa iba pang mga β-adrenergic blocking na gamot ay hindi pa sapat na pinag-aralan. Sa mga taong may mataas na presyon ng dugo, pinahuhusay ng gamot ang tugon ng vascular sa acetylcholine, na nangyayari sa pamamagitan ng nitrogen monoxide. Sa mga taong may endothelial dysfunction, ang tugon na ito ay humina.

Kapag ginamit ang Nebitrend bilang karagdagang sangkap sa karaniwang paggamot ng CHF na mayroon o walang mahinang kaliwang ventricular ejection fraction, ang oras sa pag-ospital o kamatayan dahil sa cardiovascular disease ay makabuluhang pinahaba.

Ang isang pagbawas sa saklaw ng biglaang pagkamatay ay naobserbahan sa mga taong umiinom ng gamot.

Pharmacokinetics

Kapag kinuha nang pasalita, ang pagsipsip ng mga nebivolol enantiomer ay nangyayari sa isang mataas na rate. Ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip, na nagpapahintulot sa gamot na gamitin nang walang pagtukoy sa paggamit ng pagkain.

Ang mga metabolic na proseso ng gamot ay nangyayari sa atay; sa kasong ito, nabuo ang hydroxymetabolites na may aktibidad na panggamot. Ang mga halaga ng bioavailability ng oral administration na nebivolol ay nasa average na 12% sa mga taong may mataas na metabolic rate at halos buong halaga sa mga taong may mababang rate. Dahil sa pagkakaiba sa bilis ng mga prosesong ito, dapat piliin ang dosis ng gamot na isinasaalang-alang ang mga indibidwal na katangian ng pasyente (ang mga taong may mababang metabolic rate ay dapat na inireseta ng mas mababang mga dosis).

Sa mga taong may mataas na metabolic rate, ang kalahating buhay ng mga enantiomer ay nasa average na 10 oras, habang sa mga taong may mabagal na rate, ang figure na ito ay mas mataas (3-5 beses). Ang mga halaga ng plasma, mula 1-30 mg ng sangkap, ay proporsyonal sa laki ng dosis.

Pagkatapos ng 7 araw mula sa sandali ng pagkuha ng gamot, ang sangkap ay excreted (na may ihi - 38%, at may feces - 48%). Sa isang hindi nagbabagong estado, ang nebivolol ay pinalabas na may ihi na mas mababa sa 0.5% ng bahagi.

Sa karamihan ng mga pasyente (na may mataas na metabolic rate), ang mga halaga ng equilibrium plasma ng aktibong sangkap ay sinusunod pagkatapos ng 24 na oras, at ang mga halaga ng hydroxymetabolite pagkatapos ng ilang araw.

Ang mga enantiomer ay na-synthesize sa mga protina (pangunahin sa albumin). Sa kasong ito, ang SRRR-nebivolol ay synthesize ng 98.1%, at RSSS-nebivolol ng 97.9%.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat inumin nang pasalita, na may isang tableta na hinugasan ng simpleng tubig. Ang pag-inom ng gamot ay hindi nakatali sa pagkain.

Pangunahing hypertension.

Kinakailangan na uminom ng 1 tablet ng gamot (5 mg ng sangkap) bawat araw. Inirerekomenda na gawin ito sa parehong oras ng araw.

Ang pinakamainam na antihypertensive effect ay bubuo pagkatapos ng 1-2 linggo ng therapy, ngunit sa ilang mga kaso ang resulta ay dapat na inaasahan sa loob ng 1 buwan.

Ang gamot ay maaaring gamitin bilang monotherapy, at din sa kumbinasyon ng iba pang mga antihypertensive na gamot. Dapat itong isaalang-alang na ang karagdagang hypotensive effect ay nabanggit lamang kapag ang gamot ay pinagsama sa hydrochlorothiazide (12.5-25 mg na dosis).

Mga pasyenteng may CHF.

Ang therapy para sa CHF ay dapat magsimula sa mabagal na titration hanggang sa makuha ang pinakamainam na dosis ng pagpapanatili para sa pasyente. Ang paggamot na ito ay inilaan para sa mga taong may CHF na walang mga yugto ng talamak na decompensation sa nakalipas na 1.5 buwan. Ang dumadating na manggagamot ay dapat na may karanasan sa CHF therapy.

Ang mga taong gumagamit ng iba pang mga gamot upang mapabuti ang paggana ng cardiovascular system (dioxin na may diuretics, ACE inhibitors, pati na rin ang angiotensin II receptor antagonists) ay kailangang ayusin ang dosis ng gamot na ito sa huling 14 na araw bago simulan ang paggamit ng Nebitrend.

Ang paunang titration ng dosis ay isinasagawa ayon sa pamamaraan sa ibaba, na sinusunod ang mga pagitan ng 1-2 na linggo, at isinasaalang-alang din ang pagpapaubaya ng pasyente sa dosis na ito: na may dosis na 1.25 mg ng gamot isang beses sa isang araw, pinapayagan itong dagdagan ito sa 5 mg ng gamot bawat araw. Pagkatapos ang dosis ay nadagdagan sa 10 mg na may isang solong dosis bawat araw. Ang huling dosis na ipinahiwatig ay ang maximum na pinapayagang dosis bawat araw.

Sa paunang yugto ng therapy, pati na rin sa bawat pagtaas ng dosis, ang pasyente ay dapat na nasa ilalim ng pangangasiwa ng isang nakaranasang doktor nang hindi bababa sa 2 oras - upang kumpirmahin na ang kanyang klinikal na kondisyon ay nananatiling matatag (ito ay lalong mahalaga para sa presyon ng dugo at mga halaga ng rate ng puso, myocardial conduction disorder, at sa parehong oras sa potentiation ng mga palatandaan ng pagpalya ng puso).

Kung kinakailangan, ang dosis na natanggap ay maaaring unti-unting bawasan o ibalik muli.

Kung ang mga palatandaan ng pagkabigo sa puso o hypersensitivity sa gamot ay tumaas sa panahon ng titration, ang dosis ng nebivolol ay dapat munang bawasan o, kung kinakailangan, ang pangangasiwa nito ay dapat na itigil kaagad (kung ang mga palatandaan ng pagpalya ng puso ay nangyari, na sinamahan ng talamak na pulmonary edema, ang mga pagbabasa ng presyon ng dugo ay bumaba nang husto, ang symptomatic bradycardia, cardiogenic shock o AV block ay nabuo). Kadalasan, ang gamot ay dapat gamitin nang mahabang panahon upang gamutin ang CHF.

Ang therapy gamit ang gamot ay hindi dapat ihinto bigla, dahil maaari itong magresulta sa potentiation ng mga palatandaan ng pagpalya ng puso. Kung kinakailangan, kinakailangan na ihinto ang paggamit ng gamot, unti-unting bawasan ang dosis - bawasan ito ng kalahati bawat linggo.

Mga taong may kakulangan sa bato.

Kinakailangan na kumuha ng 2.5 mg ng sangkap bawat araw. Kung kinakailangan, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 5 mg.

Mga matatandang tao (> 65 taon).

Sa una, kailangan mong gumamit ng 2.5 mg ng gamot bawat araw, at pagkatapos, kung kinakailangan, dagdagan ang dosis sa 5 mg. Gayundin, dahil sa ang katunayan na para sa mga taong higit sa 75 taong gulang, ang karanasan sa paggamit ng gamot ay hindi sapat, ang therapy sa pangkat ng edad na ito ay dapat na isagawa nang may matinding pag-iingat at sa ilalim lamang ng pangangasiwa ng medikal.

[ 2 ]

Gamitin Nebitrenda sa panahon ng pagbubuntis

Ang therapeutic effect ng nebivolol ay maaaring makapukaw ng negatibong epekto sa kurso ng pagbubuntis, pati na rin sa fetus at bagong panganak. Para sa kadahilanang ito, sa panahong ito ito ay ginagamit lamang sa mga kaso kung saan ang benepisyo sa babae ay mas malamang kaysa sa paglitaw ng mga komplikasyon sa fetus.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng hindi pagpaparaan sa aktibong elemento ng gamot o iba pang mga sangkap;
• pagkabigo sa atay o dysfunction ng atay;
• hindi ginagamot na pheochromocytoma;
• talamak na pagkabigo sa puso, pati na rin ang cardiogenic shock o mga yugto na may pag-unlad ng decompensation, kung saan kinakailangan upang mangasiwa ng mga aktibong elemento na may positibong isotropic na epekto;
• SSSU (kasama rin dito ang sinoauricular block) at 2nd-3rd degree AV block (wala ang pacemaker);
• kasaysayan ng bronchospasms o bronchial hika;
• acidosis ng metabolic kalikasan;
• bradycardia (bago magsimula ang therapy, ang mga halaga ng rate ng puso ay <60 beats/minuto);
• nabawasan ang presyon ng dugo (ang antas ng systolic na presyon ng dugo ay <90 mm Hg), pati na rin ang mga malubhang karamdaman ng mga proseso ng daloy ng dugo sa paligid.

Mga side effect Nebitrenda

Ang mga side effect na nangyayari sa mga taong may pangunahing hypertension ay kinabibilangan ng:

• mga karamdaman sa pag-iisip: kung minsan ay nagkakaroon ng depresyon o lumilitaw ang mga bangungot;
• mga karamdaman sa paggana ng sistema ng nerbiyos: madalas na nangyayari ang paresthesia, pagkahilo at pananakit ng ulo. Ang pagkahimatay ay nangyayari nang paminsan-minsan;
• mga problema sa mga visual na organo: kung minsan ang mga visual na kaguluhan ay sinusunod;
• mga sugat na nakakaapekto sa sistema ng paghinga: madalas na nangyayari ang dyspnea. Minsan nangyayari ang bronchial spasms;
• digestive disorder: pagduduwal, paninigas ng dumi o pagtatae ay madalas na nangyayari. Minsan ang pagsusuka, dyspepsia o bloating ay nabubuo;
• mga sintomas sa epidermis at subcutaneous tissues: minsan nangyayari ang erythematous rashes o pangangati. Paminsan-minsan, lumalala ang psoriasis;
• mga karamdaman sa paggana ng cardiovascular system: kung minsan ang pagpalya ng puso, bradycardia, pagbaba ng presyon ng dugo, pagsugpo sa AV conduction o AV block, pati na rin ang paulit-ulit na claudication ay nabuo;
• systemic manifestations: pamamaga at pagtaas ng pagkapagod ay madalas na sinusunod;
• mga karamdaman sa immune: posibleng pag-unlad ng hindi pagpaparaan o edema ni Quincke;
• Dysfunction ng reproductive organs at mammary glands: minsan nangyayari ang kawalan ng lakas.

Mayroon ding data sa pag-unlad ng mga karamdaman na pinukaw ng mga indibidwal na β-blockers: psychosis na may mga guni-guni, cyanosis sa mga paa't kamay, isang pakiramdam ng pagkalito, Raynaud's disease, nakakalason na pinsala sa ocular mucosa (katulad ng mga epekto ng practolol) at dry eye mucosa.

Mga karamdaman na nagaganap sa mga indibidwal na may CHF.

Ang pinakakaraniwang side effect na nakikita sa Nebitrend ay ang pagkahilo o bradycardia.

Napansin din ang mga sumusunod na negatibong sintomas (na maaaring nauugnay sa paggamit ng mga gamot), na itinuturing na pinakamadalas na nangyayari sa panahon ng therapy sa panahon ng CHF:

• potentiation ng mga palatandaan ng pagpalya ng puso;
• orthostatic collapse;
• AV block ng 1st degree;
• pamamaga sa mga binti;
• allergic reaction sa isang gamot.

[ 1 ]

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng pagkalasing sa β-blockers, bronchospasm, bradycardia, talamak na pagkabigo sa puso at pagbaba ng presyon ng dugo ay nangyayari.

Upang gamutin ang karamdaman, kailangan mo munang hugasan ang tiyan, at pagkatapos ay magreseta ang biktima ng mga laxative na may activated carbon. Bilang karagdagan, kinakailangan na subaybayan ang mga antas ng asukal sa dugo. Kung kinakailangan, ang masinsinang therapy ay isinasagawa sa ospital: kung ang pagtaas ng vagotonia o bradycardia ay bubuo, ang atropine ay pinangangasiwaan, at sa kaso ng pagkabigla o mababang presyon ng dugo, ang mga catecholamines na may mga kapalit ng plasma ay ginagamit.

Ang pag-unlad ng β-blocking effect ay maaaring ihinto sa pamamagitan ng pagbibigay ng isoprenaline hydrochloride sa mababang rate (nagsisimula sa dosis na 5 mcg/minuto) o dobutamine (nagsisimula sa dosis na 2.5 mcg/minuto) hanggang sa makamit ang ninanais na resulta.

Kung walang resulta pagkatapos gamitin ang mga hakbang sa itaas, ang glucagon ay dapat gamitin sa dosis na 50-100 mcg/kg. Pagkatapos nito, kung kinakailangan, ang iniksyon ay paulit-ulit sa loob ng 60 minuto, at ang pagbubuhos ng sangkap ay isinasagawa sa isang bahagi ng 70 mcg / kg / oras.

Sa matinding sitwasyon, ang artipisyal na pulmonary ventilation ay ginagawa, at ang isang pacemaker ay konektado.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ipinagbabawal na pagsamahin ang Nebitrend sa sultopride at floctafenine.

Bilang karagdagan, ang mga kumbinasyon ng gamot na may mga first-line na antiarrhythmic na gamot (kabilang ang quinidine, lidocaine, at propafenone na may flecainide, pati na rin ang hydroquinidine, cibenzoline, at mexiletine na may disopyramide), mga gamot na humaharang sa mga channel ng Ca (kabilang ang verapamil na may diltiazem), at mga antihypertensive na gamot na may kasamang central cloonidine, at mga gamot na antihypertensive na may kasamang clomenidine. methyldopa, at guanfacine) ay ipinagbabawal din.

Ang sabay-sabay na paggamit ng gamot at furosemide, hydrochlorothiazide o mga inuming nakalalasing ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetic na katangian nito.

[ 3 ], [ 4 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Nebitrend ay dapat itago sa isang lugar na sarado sa maliliit na bata. Ang temperatura ng silid ay pamantayan.

Shelf life

Ang Nebitrend ay pinapayagang gamitin sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang mga pagsusuri tungkol sa paggamit ng Nebitrend sa pediatrics ay hindi pa naisagawa, kaya naman hindi ito inireseta sa pangkat ng edad na ito.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Nebival, Nebitenz, Nebilet na may Nebivolol Orion, Nebicard na may Nebivolol Sandoz, pati na rin ang Nebilong at Nebivolol-Teva.