Nebitred

Ang non -bitrand ay isang elektibo na hinaharangan ang aktibidad ng β-adrenergic receptors.

Mga pahiwatig Nebitrenda

Ginagamit ito para sa paggamot ng pangunahing hypertension, at din bilang isang karagdagang lunas sa karaniwang gamot para sa CHF sa mga matatanda (mahigit 70 taong gulang). 

Paglabas ng form

Ang release ay ginawa sa mga tablet na naka-pack sa 7 piraso sa loob ng paltos plato (ang pack ay naglalaman ng 4 tulad plate). Gayundin sa paltos plato ay maaaring maglaman ng 10 tablets - ang mga plates sa kahon ng 3 piraso.

Pharmacodynamics

Nebivolol - isang sangkap racemate, enantiomer 2 na binubuo: nebivolol type SRRR (D-nebivolol) at nebivolol type RSSS (L-nebivolol). Dito ay pinagsama tulad therapeutic properties: D-enantiomer ay isang pumipili competitive pagharang β1-adrenoceptor aktibidad, at L-enantiomer ay may mild vasorelaxant epekto na ibinigay ng metabolic pakikipag-ugnayan na may sangkap L-arginine / NO.

Pagkatapos ng isang 1-beses at paulit-ulit na paggamit ng mga bawal na gamot, ang HR index ay bumababa na may mga naglo-load at sa isang kalmado na estado (sa mga taong may normal na presyon ng dugo at sa mga indibidwal na may mataas na halaga).

Ang hypotensive effect ng gamot ay patuloy na nanatili sa matagal na therapy. Ang mga nakapagpapagaling na bahagi ay hindi nagiging sanhi ng pag-unlad ng α-adrenergic na antagonismo. Sa isang maikli at prolonged therapy sa mga taong may mataas na indeks ng BP, ang sistematikong paglaban sa vascular ay pinahina. Kahit na ang puso rate bumababa, ang pagpapalambing ng puso output sa isang kalmado estado o load ay limitado, dahil sa isang pagtaas sa dami ng epekto.

Ano ang clinical significance ng mga pagkakaiba sa hemodynamic sa paghahambing sa mga indeks kapag gumagamit ng iba pang mga gamot na harangan ang β-adrenergic receptors ay hindi pa pinag-aralan ng sapat sa ngayon. Sa mga taong may mataas na presyon ng dugo, pinataas ng gamot ang pagtugon sa vascular sa epekto ng acetylcholine, na nangyayari sa pamamagitan ng nitrogen monoxide. Sa mga taong may problema sa trabaho ng endothelium, ang reaksyong ito ay humina.

Kapag gumagamit ng Nebitrenda bilang isang karagdagang sangkap sa standard na paggamot na may CHF pagpapalambing ng kaliwa ventricular pagbuga fraction (o walang ito) lubos na palawigin ang buhay o kamatayan pangyayari ospital dahil sa sakit CAS.

Ang mga taong kumuha ng gamot ay nagkaroon ng pagbawas sa saklaw ng biglaang pagkamatay.

Pharmacokinetics

Kapag pinangangasiwaan nang pasalita, ang pagsipsip ng mga enantiomer ng nebivolol ay nangyayari sa isang mataas na antas. Ang paggamit ng pagkain ay walang epekto sa pagsipsip, na ginagawang posible na ilapat ang bawal na gamot na hindi nakatali sa pagkain.

Ang mga proseso ng paggamot ng gamot ay nangyari sa loob ng atay; sa parehong oras hydroxymetabolites pagkakaroon ng nakapagpapagaling na aktibidad ay nabuo. Ang mga halaga ng bioavailability ng ingested nebivolol sa average ay 12% sa mga taong may isang mataas na rate ng metabolic proseso at halos isang buong rate sa mga taong may mababang mga rate. Dahil sa pagkakaiba sa bilis ng mga prosesong ito, kinakailangan upang pumili ng isang bahagi ng gamot na isinasaalang-alang ang mga indibidwal na katangian ng pasyente (ang mga taong may mas mababang metabolic rate ay dapat na italaga ng mas mababang mga dosis).

Sa mga taong may mataas na metabolic rate, ang average na 10 na oras ng kalahating buhay ng mga enantiomer, at sa mga taong may mabagal na rate ang rate na ito ay mas mataas (3-5 beses). Ang mga halaga ng plasma, na nasa loob ng hanay ng 1-30 mg ng sangkap, ay proporsyonal sa laki ng dosis.

Pagkatapos ng 7 araw mula sa sandali ng pagkuha ng mga gamot, ang substansiya ay excreted (may ihi - 38%, at may faeces - 48%). Sa hindi nagbago na estado na may ihi nebivolol ay excreted lamang mas mababa sa 0.5% ng bahagi.

Ang mga halaga ng equilibrium plasma ng aktibong substansiya sa karamihan ng mga pasyente (na may mataas na metabolic rate) ay nakasaad pagkatapos ng 24 na oras, at mga tagapagpabatid ng hydroxy metabolites - pagkatapos ng ilang araw.

Ang mga enantiomer ay isinama sa mga protina (higit sa lahat sa albumin). Sa kasong ito, ang SRRR-nebivolol ay tinatangkilik ng 98.1%, at RSSS-nebivolol - ng 97.9%.

Dosing at pangangasiwa

Gamitin ang bawal na gamot sa pasalita, dalhin ang pill na may plain water. Ang pagtanggap ng gamot ay hindi nakatali sa pagkain.

Pangunahing Alta-presyon.

Kinakailangan na kumuha ng 1 tablet ng gamot (5 mg ng sangkap) bawat araw. Inirerekomenda na gawin ito sa parehong oras ng araw.

Ang optimal na antihypertensive effect ay bubuo pagkatapos ng 1-2 linggo ng therapy, ngunit sa mga indibidwal na mga kaso ang resulta ay dapat na inaasahan sa unang buwan.

Ang gamot ay maaaring gamitin bilang isang monotherapy, at bilang karagdagan sa kumbinasyon ng iba pang mga antihypertensive na gamot. Dapat itong tandaan na ang karagdagang mga antihipertensive effect ay nabanggit lamang kapag pinagsama sa hydrochlorothiazide (bahagi 12.5-25 mg).

Mga pasyente na may CHF.

Ang Therapy para sa CHF ay kinakailangan upang magsimula sa isang mabagal na titration titration - hanggang sa makuha ang pinakamainam na bahagi ng suporta para sa pasyente. Ang ganitong paggamot ay ibinibigay para sa mga taong may CHF na walang mga episode ng decompensation sa matinding form sa loob ng huling 1.5 na buwan. Ang dumadating na doktor ay dapat magkaroon ng karanasan sa CHF therapy.

Mga taong gumagamit ng iba pang mga gamot upang mapabuti ang cardiovascular (dioxin na may diuretiko gamot, ACE inhibitors at angiotensin antagonists endings 2), ito ay kinakailangan upang kunin ang isang bahagi ng bawal na gamot sa panahon ng huling 14 na araw bago gamitin Nebitrenda.

Paunang dosing titration ginanap ayon sa mga pamamaraan bellow obserbahan ang mga pagitan ng 1-2 na linggo, pati na rin isinasaalang-alang ang mga pasyente disimulado ito dosis: 1.25 mg bahagi sa 01:00-beses bawat araw, ito ay pinahihintulutan upang madagdagan ang hanggang sa 5 mg ng bawal na gamot sa bawat araw . Dagdag pa, ang dosis ay nadagdagan sa 10 mg na may 1-oras na pangangasiwa bawat araw. Ang nakasaad na dosis ay ang pinakamataas na pinapahintulutan para sa pangangasiwa bawat araw.

Sa unang yugto ng therapy, at sa bawat pagtaas sa bahagi, sa isang pasyente ay dapat na hindi bababa sa 2 chasa mananatili sa ilalim ng kontrol ng isang bihasang doktor - upang kumpirmahin na ang kanyang klinikal na kondisyon ay matatag (sa partikular na ito ay mahalaga para sa presyon ng dugo at puso rate halaga disorder myocardial pagpapadaloy, at may ito potentiate sintomas ng pagpalya ng puso).

Kung kinakailangan, ang dosis na natanggap ay maaaring unti-unti na maalis o ibalik dito muli.

Potentiate sintomas ng puso kabiguan o hypersensitivity na may kaugnayan sa mga bawal na gamot sa titration phase, nebivolol dosis ay dapat munang bawasan o, kung kailangan mo, agad na kanselahin ang reception (kung may mga manifestations ng pagpalya ng puso na nauugnay sa talamak baga edema, nang masakit nabawasan tagapagpabatid dugo presyon, na binuo bradycardia nagpapakilala karakter, cardiogenic shock o AV blockade). Madalas, isang gamot para sa paggamot ng pagpalya ng puso ay dapat gamitin para sa isang mahabang panahon.

Ang therapy sa paggamit ng gamot ay hindi maaaring tumigil sa bigla, dahil bilang resulta, ang mga palatandaan ng isang kabiguan sa puso ay maaaring potentiated. Kung kinakailangan ay kinakailangan upang buwagin ang paggamit ng mga gamot, pagbawas ng bahagi sa mga yugto - bawat linggo pagbabawas ng kalahati.

Mga taong may kabiguan sa bato.

Para sa isang araw kailangan mong kumuha ng 2.5 mg ng sangkap. Kung kinakailangan, ang dosis para sa araw ay maaaring tumaas hanggang 5 mg.

Matatanda (> 65 taong gulang).

Una kailangan mong gumamit ng 2.5 mg ng gamot kada araw, at pagkatapos, kung kinakailangan, dagdagan ang dosis hanggang 5 mg. Gayundin, may kaugnayan sa katotohanan na ang karanasan sa paggamit ng mga gamot ay hindi sapat para sa mga taong mahigit sa 75 taong gulang, ang paggamot sa pangkat ng edad na ito ay kinakailangan na may napakahusay na pangangalaga at tanging sa ilalim lamang ng pangangasiwa sa medisina.

[2]

Gamitin Nebitrenda sa panahon ng pagbubuntis

Ang therapeutic effect ng nebivolol ay maaaring makapukaw ng negatibong epekto sa kurso ng pagbubuntis, pati na rin sa sanggol at sa bagong panganak. Dahil dito, sa panahong ito ito ay ginagamit lamang sa mga kaso kung saan ang mga benepisyo para sa mga babae ay mas malamang kaysa sa hitsura ng komplikasyon sa sanggol. 

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng hindi pagpayag na may kinalaman sa aktibong elemento ng gamot o iba pang mga sangkap;
• kakulangan ng aktibidad ng hepatic o isang disorder sa pag-andar ng atay;
• untreated pheochromocytoma;
• pagkabigo sa puso sa talamak na yugto, pati na rin ang cardiogenic shock o mga episode na may pag-unlad ng decompensation, kung saan ito ay kinakailangan upang ipakilala ang mga aktibong elemento na may positibong isotropic effect;
• SSSU (kabilang din dito ang isang pagbara ng kalikasan ng sinouauric) at AV blockade ng 2-3rd degree (walang pacemaker);
• bronchial spasms o hika, na magagamit sa kasaysayan;
• acidosis, na may metabolic character;
• bradycardia (bago magsimula ng therapy, ang rate ng puso ay <60 beats / minuto);
• nabawasan ang presyon ng dugo (systolic presyon ng dugo ay <90 mm Hg), pati na rin ang mga karamdaman ng paligid ng daloy ng dugo sa isang malubhang antas.

Mga side effect Nebitrenda

Mga epekto na nangyayari sa mga taong may pangunahing hypertension:

• mental disorder: kung minsan ang depression ay bumubuo o bangungot lilitaw;
• Ang mga karamdaman ng NA function: madalas na may paresthesias, pagkahilo at sakit ng ulo. Nangyayari ang nag-iisang pagkahilo;
• mga problema sa mga visual na organo: kung minsan ang mga visual na abala ay sinusunod;
• mga sugat na nakakaapekto sa sistema ng paghinga: madalas na lumilitaw ang dyspnea. Kung minsan ang spasms ng bronchi ay lumabas;
• Mga karamdaman ng aktibidad ng pagtunaw: kadalasang mayroong pagduduwal, paninigas o pagtatae. Minsan, ang pagsusuka, dyspepsia o bloating ay bubuo;
• mga sintomas sa epidermis at subcutaneous tissues: kung minsan may mga pagsabog ng kalikasan ng erythematous o pangangati. Mayroong isang exacerbation ng soryasis;
• Ang mga karamdaman sa gawain ng CCC: kung minsan ay nagkakaroon ng pagpalya ng puso, aetiology, pagpapababa ng antas ng AD, pagsugpo ng AV-kondaktibiti o AV-blockade, pati na rin ang paulit-ulit na claudication;
• systemic manifestations: kadalasang may mga pamamaga at nadagdagan na pagkapagod;
• immune lesions: maaaring bumuo ng hindi pagpaparaan o edema Quincke;
• paglabag sa pag-andar ng reproductive organs at mammary glands: kung minsan may kawalan ng lakas.

Gayundin, mayroong katibayan ng pag-unlad ng disorder provoked sa pamamagitan ng ilang mga beta-blockers: psychosis sa mga guni-guni, sayanosis sa paa't kamay, pakiramdam ng pagkalito, Raynaud ng sakit, dahil sa lason pinsala ng ocular mucosa (katulad ng pagkilos ng practolol) at dry mata mauhog.

Ang mga karamdaman na nagaganap sa mga indibidwal na may CHF.

Kadalasan sa paggamit ni Nebitendra, nagkaroon ng hitsura ng pagkahilo o pag-unlad ng bradycardia.

Mayroon ding mga negatibong sintomas (na maaaring nauugnay sa paggamit ng mga gamot), na itinuturing na pinakakaraniwan sa panahon ng therapy sa panahon ng CHF:

• potentiation ng mga palatandaan ng pagkabigo sa puso;
• pagbagsak ng orthostatic;
• AV blockade, pagkakaroon ng 1st degree;
• pamamaga sa mga binti;
• isang reaksiyong alerhiya sa gamot.

[1]

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng pagkalasing sa β-adrenoblockers, mayroong isang spasm ng bronchi, isang bradycardia, isang hindi kumpleto na pagkabigo sa puso at isang pagbaba sa antas ng presyon ng dugo.

Upang gamutin ang disorder, dapat mo munang banlawan ang tiyan, at pagkatapos ay italaga ang tatanggap upang kumuha ng mga laxative na may activate na uling. Bilang karagdagan, ito ay kinakailangan upang masubaybayan ang mga halaga ng asukal sa dugo. Kung kinakailangan, sa isang ospital intensive therapy: ang pagbuo ng pinahusay na vagotonia o bradycardia atropine, at sa isang estado ng shock o pinababang dugo presyon ng mga halaga ay ginagamit upang catecholamines plasma pamalit.

Pag-unlad ng β-pagharang epekto ay maaaring tumigil sa pamamagitan ng pangangasiwa ng isoprenaline hydrochloride sa mababang bilis (simulan mula bahagi ng 5 g / min) o dobutamine (simulan mula bahagi ng 2.5 g / minuto) hanggang sa isang ninanais na resulta.

Kung walang resulta matapos gamitin ang mga panukalang nasa itaas, ang glucagon ay dapat ilapat sa isang dosis ng 50-100 μg / kg. Pagkatapos nito, kung kinakailangan, ang iniksyon ay paulit-ulit sa loob ng 60 minuto, at isagawa rin ang pagbubuhos ng sangkap sa isang dosis ng 70 μg / kg / h.

Sa matinding sitwasyon, ginagampanan ang artipisyal na pagpasok ng baga, at konektado ang isang pacemaker.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ipinagbabawal na pagsamahin ang Nebitrend na may sultopride, pati na rin ang floktaphenin.

Gayundin kabilang sa mga ipinagbabawal na mga kumbinasyon ng mga bawal na gamot na may antiarrhythmic unang serye (kabilang sa mga quinidine, lidocaine, propafenone na may flecainide at karagdagan gidrokvinidin, tsibenzolin at mexiletine na may disopyramide), mga gamot na harangan ang mga channel Ca (ang listahang ito ng verapamil na may diltiazem) pati na rin ang hypotensive gamot na may central epekto (kabilang ang clonidine, rilmenidine, methyldopa at moxonidine na may guanfacine).

Ang sabay-sabay na paggamit ng bawal na gamot at furosemide, hydrochlorothiazide o mga inuming nakalalasing ay hindi nakakaapekto sa mga katangian nito sa pharmacokinetic.

[3], [4]

Mga kondisyon ng imbakan

Kinakailangan ang di-grant na itago sa isang lugar na sarado mula sa maliliit na bata. Ang temperatura ng kuwarto ay karaniwan.

Shelf life

Ang non -bitrand ay pinapayagan na gamitin sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paglabas ng nakapagpapagaling na produkto.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang mga pagsusuri tungkol sa paggamit ng Non-Graduate sa pedyatrya ay hindi natupad, dahil kung saan ang kategoryang ito ng edad ay hindi itinalaga.

Mga Analogue

Drug analogues ay Nebival droga Nebitenz, na may Nebilet Nebivolol Orion Nebikard na may nebivolol Sandoz, at bukod Nebilong at Nebivolol-Teva.