Nexium

Ang Nexium ay naglalaman ng elementong esomeprazole. Ito ay partikular na nagpapabagal sa pagkilos ng proton pump ng mga parietal cells ng gastric mucosa, at bilang karagdagan, ito ay gumaganap bilang isang S-isomeric variety ng component omeprazole.

Ang substansiya ay nag-iipon at nagkakaroon ng aktibong anyo sa loob ng excretory tubules, kung saan pinipigilan nito ang epekto ng proton pump (ang enzyme H ⁺ K ⁺ -ATPase), na nagreresulta sa isang pagbagal sa proseso ng hydrochloric acid excretion.

Mga pahiwatig Nexium

Ginagamit ito upang gamutin ang mga sumusunod na karamdaman:

• gastrinoma;
• reflux esophagitis (bilang isang nagpapakilala na sangkap o upang maiwasan ang pagbabalik sa dati, at bilang isang etiological na paggamot para sa ulcerative reflux gastritis);
• pagkasira ng H.pylori microbe (kasama ang mga antibacterial na gamot) sa mga ulser na nakakaapekto sa gastrointestinal tract;
• pang-iwas na paggamot ng mga peptic ulcer sa kaso ng paggamit ng NSAID, pati na rin para sa paggamot ng mga ulser na lumitaw bilang isang resulta ng paggamit ng NSAID.

[ 1 ]

Paglabas ng form

Ang therapeutic element ay inilabas sa mga tablet na may dami ng 20 o 40 mg. Mayroong 7 tablet sa isang blister pack. Mayroong 1, 2 o 4 na pakete sa isang kahon.

Pharmacodynamics

Ang nakapagpapagaling na epekto ay bubuo pagkatapos ng 1 oras mula sa sandali ng pangangasiwa ng 20-40 mg ng esomeprazole. Sa paulit-ulit na pangangasiwa ng 20 mg ng gamot pagkatapos ng 24 na oras (1 oras bawat araw), humigit-kumulang sa ika-5 araw ng paggamit, ang isang 90% na pagbaba sa dami ng pagtatago ng tiyan na nauugnay sa epekto ng pentagastrin ay nangyayari.

Ang pag-inom ng 40 mg na dosis ay epektibo sa reflux esophagitis. Ito ay inireseta bilang isang paggamot para sa ulcerative lesyon ng gastrointestinal mucosa; kapag pinagsama sa isang wastong napiling antibiotic, pinatataas nito ang bisa ng pagsira sa Helicobacter pylori (sa 90% ng mga kaso). Karaniwan, na may pinagsamang ulcer therapy, pagkatapos ng pagtatapos ng paggamit ng antibyotiko, hindi na kailangang pahabain ang antisecretory monotherapy.

Ipinakita ng mga klinikal na pagsusuri na ang paggamit ng gamot ay humahantong sa pagtaas ng mga antas ng gastrin sa dugo (bilang tugon sa pagbaba ng produksyon ng hydrochloric acid). Ang pagtaas sa bilang ng mga endocrine cell na gumagawa ng histamine ay nangyayari sa pagtaas ng antas ng dugo ng gastrin.

Ang isang pagtaas ng saklaw ng mga butil na cyst sa gastric mucosa ay paminsan-minsan ay naobserbahan sa mga kaso ng matagal na pangangasiwa ng mga antisecretory na gamot. Ang hindi pangkaraniwang bagay na ito ay itinuturing na isang pisyolohikal na tugon sa pagsugpo sa produksyon ng hydrochloric acid. Ang ganitong mga cyst ay palaging pansamantala at benign, nawawala kapag natapos ang ikot ng paggamot.

Ang Omeprazole ay lubos na epektibo sa pagpigil sa pagbuo ng mga peptic ulcer kapag pinangangasiwaan kasama ng mga NSAID (kabilang ang mga selective COX-2 inhibitors).

[ 2 ]

Pharmacokinetics

Ang Esomeprazole ay mabilis na hinihigop, na umaabot sa mga halaga ng plasma Cmax humigit-kumulang 1-2 oras pagkatapos ng oral administration.

Ang antas ng bioavailability kapag pinangangasiwaan bilang isang solong dosis ng 40 mg ay 64%, at tumataas sa 90% kapag pinangangasiwaan nang paulit-ulit. Sa isang dosis na 20 mg, ang absolute bioavailability index ay 50% at 68%, ayon sa pagkakabanggit.

Ang mga halaga ng intraplasmic protein synthesis ay 97%. Ang pangangasiwa sa pagkain ay hindi nagbabago sa intensity ng antisecretory effect, ngunit nagpapabagal sa rate ng pagsipsip.

Ang mga metabolic na proseso ng pangunahing bahagi ng esomeprazole ay natanto sa tulong ng enzyme CYP 2C19, at ang natitira - kasama ang paglahok ng isomer ng enzyme CYP 3A4. Ang lahat ng mga reaksyong ito ay nangyayari sa tulong ng hemoprotein P450. Ang kalahating buhay ay humigit-kumulang 70 minuto - pagkatapos ng pagpapakilala ng isang paulit-ulit na bahagi pagkatapos ng 24 na oras.

Ang pag-aalis ay nangyayari sa pamamagitan ng mga bato, ganap, sa pagitan ng mga pangangasiwa ng gamot; sa isang solong administrasyon, hindi ito naiipon sa katawan sa loob ng 24 na oras. Ang isang mas maliit na bahagi ng gamot ay pinalabas kasama ng mga dumi. Ang mga metabolic na elemento ng gamot ay hindi nakakaapekto sa paglabas ng hydrochloric acid. Mas mababa sa 1% ng gamot ang inalis nang hindi nagbabago sa pamamagitan ng mga bato.

Dosing at pangangasiwa

Ang Nexium ay maaari lamang gamitin nang pasalita - ang mga tablet ay nilulunok nang hindi nginunguya, hinugasan ng simpleng tubig.

Sa kaso ng mga problema sa function ng paglunok, magdagdag ng 1 tablet ng LS sa plain still water (0.1 l), hintayin itong matunaw at inumin ang nagresultang likido (maaari mong inumin ang gamot sa loob ng maximum na kalahating oras mula sa sandaling matunaw ang tablet). Ang anumang iba pang solvents (gatas o tsaa) ay hindi maaaring gamitin, dahil maaari nilang masira ang shell ng tablet. Pagkatapos ay magbuhos ng mas maraming tubig sa baso kung saan ka uminom ng gamot at uminom muli.

Sa kaso ng napakaseryosong problema sa paglunok, ang gamot ay ibinibigay gamit ang isang nasogastric tube. Bago ang pangangasiwa, ang tablet ay natunaw ayon sa pamamaraan sa itaas. Pagkatapos ang gamot ay iginuhit sa isang hiringgilya (5-10 ml), at pagkatapos ay iniksyon sa tubo.

Therapy para sa reflux esophagitis.

Sa unang buwan, 40 mg ng gamot ang dapat inumin kada araw. Kung pagkatapos ng panahong ito ang mga palatandaan ng sakit ay nagpapatuloy, ang paggamot ay pinalawig para sa isa pang buwan. Upang maiwasan ang pagbabalik ng patolohiya, ang 20 mg ng gamot ay ibinibigay bawat araw.

Upang maalis ang mga sintomas ng sakit sa panahon ng reflux esophagitis, 20 mg ay ibinibigay bawat araw sa unang buwan; kung magpapatuloy ang mga sintomas, dapat suriin ang diagnosis. Pagkatapos, kung kinakailangan, ang 20 mg ay ibinibigay bawat araw upang makontrol ang sitwasyon. Ang Nexium ay hindi dapat gamitin "kung kinakailangan" bilang isang pang-iwas na paggamot sa mga taong gumagamit ng mga NSAID at may mas mataas na posibilidad na magkaroon ng mga peptic ulcer.

Mga ulser sa gastrointestinal tract na nauugnay sa Helicobacter pylori, o anti-relapse na paggamot.

Kasama sa kumbinasyon ng therapy ang paggamit ng 20 mg esomeprazole at 1 g amoxicillin, pati na rin ang 0.5 g clarithromycin 2 beses sa isang araw sa loob ng 7 araw.

Ang mga taong gumagamit ng mga NSAID sa mahabang panahon ay dapat uminom ng 20 mg isang beses sa isang araw. Sa kaso ng isang peptic ulcer na nabuo dahil sa pagkuha ng mga NSAID, ang tagal ng kurso ay 1-2 buwan.

Sa kaso ng gastrinoma, 40 mg ng Nexium ay ginagamit dalawang beses sa isang araw. Ang tagal ng cycle ay pinili nang isa-isa, isinasaalang-alang ang klinikal na larawan. Sa ganitong sakit, maaari mong gamitin sa loob ng 0.08-0.16 g ng gamot bawat araw.

Ang mga taong may pagkabigo sa atay ay maaaring bigyan ng hindi hihigit sa 20 mg ng esomeprazole bawat araw.

Gamitin Nexium sa panahon ng pagbubuntis

Napakakaunting impormasyon tungkol sa pagpapakilala ng esomeprazole sa panahon ng pagbubuntis, kaya naman ito ay inireseta nang may matinding pag-iingat. Sa mga klinikal na pagsubok, ang teratogenic at embryotoxic na epekto ng gamot ay hindi nakita, pati na rin ang epekto sa pagbubuntis at paghahatid, pati na rin ang rate ng postnatal development.

Walang data sa paglabas ng Nexium sa gatas ng suso, kaya hindi ito inireseta sa panahon ng pagpapasuso.

[ 3 ]

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• mga sintomas ng hindi pagpaparaan sa gamot (din sa benzimidazoles);
• co-administration sa atazanavir.

Mga side effect Nexium

Mga pangunahing palatandaan ng mga jam ng trapiko:

• mga sugat na nauugnay sa aktibidad ng gitnang sistema ng nerbiyos at peripheral nervous system: depression, hindi pagkakatulog, pagkahilo, pag-aantok at agresibo, pati na rin ang paresthesia, nadagdagan ang excitability at mga guni-guni (lalo na sa mga indibidwal na may malubhang yugto ng sakit);
• gastrointestinal dysfunction: stomatitis o candidiasis;
• mga problema sa mga proseso ng hematopoietic: leukopenia, thrombocyto- o pancytopenia, pati na rin ang agranulocytosis;
• Dysfunction ng atay: pagkabigo sa atay, hepatitis (mayroon o walang jaundice), at encephalopathy (na may kasaysayan ng malubhang mga pathology sa atay);
• musculoskeletal disorder: sakit sa magkasanib na lugar at kahinaan ng kalamnan;
• mga palatandaan na nauugnay sa epidermis: rashes, alopecia, photosensitivity at TEN;
• iba pa: mga sintomas ng hindi pagpaparaan (pagtaas ng temperatura, hyperhidrosis, bronchial spasm at nephritis), hyponatremia, edema at mga kaguluhan sa panlasa.

[ 4 ]

Labis na labis na dosis

Napakakaunting impormasyon tungkol sa mga kaso ng pagkalasing sa esomeprazole. Kapag ang gamot ay ibinibigay sa mga dosis hanggang sa 80 mg, walang malakas na nakakalason na epekto ang nabuo. Pagkatapos gumamit ng isang dosis ng 0.28 g, ang mga sintomas ng gastrointestinal disorder at systemic na kahinaan ay nabanggit.

Ang Esomeprazole ay walang antidote. Ang mga pamamaraan ng hemodialysis ay hindi magiging epektibo dahil karamihan sa gamot ay synthesize sa plasma protein. Kung lumilitaw ang mga palatandaan ng pagkalason, ang mga sintomas at pansuportang hakbang ay isinasagawa.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Para sa mga gamot na ang pagsipsip ay nakasalalay sa antas ng gastric pH, ang esomeprazole ay maaaring mapahusay o pahinain ang kakayahang sumipsip. Sa kaso ng paggamit ng mga gamot, ang isang pagpapahina ng pagsipsip ng ketoconazole na may itraconazole ay nabanggit.

Ang pagsugpo sa paggawa ng elemento ng CYP 2C19 ay nagdudulot ng pagtaas sa mga halaga ng plasma ng mga gamot na ang mga metabolic na proseso ay isinasagawa sa tulong ng enzyme na ito (kabilang ang mga ito ay diazepam na may phenytoin, citalopram at imipramine na may clomipramine). Kadalasan sa mga ganitong kaso kinakailangan na bawasan ang dosis ng mga naturang gamot.

Kapag ang Nexium ay pinangangasiwaan ng warfarin, ang mga parameter ng coagulation ay dapat subaybayan.

Ang kumbinasyon ng gamot na may cisapride ay nagdudulot ng pagtaas sa mga halaga ng AUC ng 32%, pati na rin ang pagpapahaba ng kalahating buhay ng cisapride ng 31%. Gayunpaman, hindi ito humantong sa isang makabuluhang pagbabago sa mga antas ng dugo ng cisapride.

Ang kumbinasyon sa ritonavir o atazanavir ay nagiging sanhi ng paghina ng epekto ng mga antiviral na gamot, kahit na ang kanilang mga dosis ay tumaas.

Dahil ang aktibong sangkap ng gamot ay sumasailalim sa mga proseso ng palitan na kinasasangkutan ng CYP 3A4 enzymes na may CYP 2C19, ang pangangasiwa nito kasama ng clarithromycin (pinabagal ang aktibidad ng CYP 3A4 enzymes) ay nagpapataas ng antas ng AUC ng Nexium. Ngunit ang mga naturang pagbabago ay hindi nangangailangan ng pagwawasto ng dosis ng esomeprazole.

Ang paggamit ng gamot kasama ng voriconazole ay nagpapataas ng mga rate ng pagkakalantad ng dating higit sa dalawang beses (ngunit hindi ito nangangailangan ng pagbabago sa dosis ng gamot).

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Nexium ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na sarado sa maliliit na bata. Antas ng temperatura – maximum na 30°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Nexium sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng produktong parmasyutiko.

Aplikasyon para sa mga bata

Hindi ito dapat gamitin ng mga taong wala pang 12 taong gulang, dahil hindi pa nagagawa ang klinikal na pagsusuri sa pangkat ng edad na ito.

Mga analogue

Ang mga analog ng gamot ay Emanera, Losek Maps, Omep at Lansoprazole na may Ultop, at pati na rin ang Omeprazole, Gasec at Pariet na may Sanpraz at Lansoprol.

[ 8 ], [ 9 ]

Mga pagsusuri

Ang Nexium ay nakakakuha ng magagandang review mula sa mga pasyente - ito ay gumagana nang napakabisa at tumutulong na maalis ang mga karamdamang inilarawan sa mga indikasyon ng gamot. Ang tanging downside ay ang mataas na halaga ng gamot.