Neksium

Ang Nexium ay naglalaman ng komposisyon nito sa esomeprazole elemento. Ito ay partikular na nagpapabagal sa pagkilos ng proton pump ng mga cell ng lining ng gastric mucosa, at bilang karagdagan ito ay gumaganap bilang S-isomeric na iba't ibang bahagi ng omeprazole.

Ang substansiya ay nakakakuha at nakakakuha ng isang aktibong anyo sa loob ng excretory tubules, kung saan ang impluwensiya ng proton pump (enzyme H ⁺ K ⁺ -ATPase) ay nagpipigil, bilang isang resulta kung saan ang pagpapalabas ng hydrochloric acid ay pinabagal.

Mga pahiwatig Neksium

Ito ay ginagamit upang gamutin ang ganitong mga karamdaman:

• gastrinoma ;
• reflux esophagitis (sa anyo ng isang nagpapakilala na substansiya o upang maiwasan ang pag-ulit, at bilang karagdagan, bilang isang etiological na paggamot para sa reflux gastritis ng iba't ibang ulser);
• pagkasira ng H. Pylori microbe (kasabay ng antibacterial na gamot) para sa mga ulser na nakakaapekto sa tract ng tiyan;
• Ang pagpigil sa paggamot ng mga peptic ulcers sa kaso ng paggamit ng NSAIDs, gayundin para sa paggamot ng mga ulser na nagreresulta mula sa paggamit ng NSAIDs.

[1]

Paglabas ng form

Ang release ng therapeutic elemento ay ginawa sa mga tablet na may dami ng 20 o 40 mg. Sa loob ng paltos pack - 7 tablets. Sa kahon - 1, 2 o 4 na pack.

Pharmacodynamics

Ang epekto ng gamot ay bubuo pagkatapos ng 1 oras matapos ang pagpapakilala ng 20-40 mg ng esomeprazole. Kapag humawak ka ng 20 mg ng gamot pagkatapos ng 24 oras (1 oras bawat araw), sa pamamagitan ng tungkol sa ika-5 araw ng paggamit, mayroong isang pagbawas ng 90% ng halaga ng gastric secretion na nauugnay sa epekto ng pentagastrin.

Ang pagtanggap ng paghahatid ng 40 mg ay epektibong gumaganap sa reflux esophagitis. Ito ay inireseta bilang therapeutic agent para sa ulcerative lesions ng gastrointestinal mucosa; kapag isinama sa isang maayos na napiling antibyotiko, pinatataas nito ang bisa ng pagkawasak ng Helicobacter pylori (sa 90% ng mga kaso). Karaniwan, sa kombinasyon ng therapy ng isang ulser, pagkatapos ng pagkumpleto ng paggamit ng antibyotiko, hindi na kailangan para sa pagpapahaba ng anti-secretory monotherapy.

Ang mga pagsusuri sa klinika ay nagpahayag na ang paggamit ng mga droga ay nagdudulot ng pagtaas ng mga halaga ng dugo ng gastrin (bilang isang reaksyon sa pagbawas sa produksyon ng hydrochloric acid). Ang pagtaas sa bilang ng mga selula ng endocrine na gumagawa ng histamine, ay natupad na may pagtaas sa antas ng dugo ng gastrin.

Minsan may isang pagtaas sa dalas ng pag-unlad ng mga butil na butil sa o ukol sa sikmura mucosa sa kaso ng matagal na pangangasiwa ng mga antisecretory na gamot. Ang kababalaghan na ito ay itinuturing na isang physiological tugon sa pagsugpo ng produksyon ng hydrochloric acid. Ang ganitong mga cyst ay laging may pansamantalang at mabait na karakter, na dumaraan sa dulo ng ikot ng paggamot.

Ang Omeprazole na may mataas na kahusayan ay pumipigil sa pagbuo ng mga klase ng peptic ulcer kapag pinangangasiwaan ng NSAIDs (kabilang din dito ang mga pumipili na inhibitor ng COX-2).

[2]

Pharmacokinetics

Ang Esomeprazole ay hinihigop sa mataas na bilis, na umaabot sa mga halaga ng plasma ng Cmax pagkatapos ng humigit-kumulang 1-2 oras mula sa sandali ng oral administration.

Ang antas ng bioavailability na may pagpapakilala ng isang dosis na 40 mg ay katumbas ng 64%, at may paulit-ulit na pangangasiwa ay umaangat sa 90%. Sa isang dosis na 20 mg, ang absolute bioavailability index, ayon sa pagkakabanggit, ay 50% at 68%.

Ang mga halaga ng intraplasma synthesis ng protina ay 97%. Ang pagpapakilala kasama ng pagkain ay hindi nagbabago sa intensity ng anti-secretory na impluwensya, ngunit ito slows down ang rate ng pagsipsip.

Ang mga proseso ng palitan ng pangunahing bahagi ng esomeprazole ay natanto sa tulong ng enzyme CYP 2С19, at ang balanse sa paglahok ng isomer ng enzyme CYP 3A4. Ang lahat ng mga reaksyon ay nagpapatuloy sa tulong ng hemoprotein P450. Ang terminong half-life ay humigit-kumulang 70 minuto matapos ang pagpapakilala ng pangalawang bahagi pagkatapos ng 24 na oras.

Ang pag-aalis ay ginagawa sa pamamagitan ng mga bato, ganap, sa agwat sa pagitan ng paggamit ng mga droga; kapag pinangangasiwaan nang isang beses sa loob ng 24 na oras, hindi ito maipon sa loob ng katawan. Ang isang mas maliit na bahagi ng gamot ay excreted sa mga feces. Ang mga metabolic elemento ng droga ay hindi nakakaapekto sa pagpapalabas ng hydrochloric acid. Mas mababa sa 1% ng gamot ang natanggal sa pamamagitan ng mga bato na hindi nabago.

Dosing at pangangasiwa

Ang eksklusibong paggamit ng Nexium ay pasalita - ang mga tabletas ay nilamon, nang walang ngumunguya, na may simpleng tubig.

Sa kaso ng mga problema sa swallowing function na 1-well, ang isang pill ng isang gamot ay idinagdag sa plain non-carbonated na tubig (0.1 l), maghintay sila hanggang sa ito ay dissolved, at ang nagresultang likido ay lasing (maaari mong uminom ng gamot sa loob ng isang maximum ng kalahating oras matapos ang tablet ay dissolved). Ang anumang iba pang mga solvents (gatas o tsaa) ay hindi magagamit, dahil maaari nilang sirain ang tablet shell. Dagdag pa, sa isang baso mula sa kung saan sila drank ang gamot, sila poured mas maraming tubig at muli uminom.

Para sa malubhang problema sa paglunok, ang gamot ay ibinibigay sa isang nasogastric tube. Bago ang pagpapakilala ng tablet ay dissolved ayon sa pamamaraan sa itaas. Susunod, ang gamot ay nakolekta sa isang syringe (5-10 ml), at pagkatapos ay iturok sa probe.

Therapy para sa reflux esophagitis.

Sa panahon ng ika-1 buwan kailangan mo ng 40 mg ng gamot kada araw. Kung pagkatapos ng panahong ito ang mga sintomas ng sakit ay nagpatuloy, ang paggamot ay pinalawig sa isa pang 1 buwan. Upang maiwasan ang pag-ulit ng patolohiya, 20 mg ng gamot ay ibinibigay kada araw.

Upang alisin ang mga palatandaan ng sakit sa panahon ng reflux esophagitis, 20 mg ay ibinibigay bawat araw sa unang buwan; Kung patuloy ang mga sintomas, dapat suriin ang diagnosis. Pagkatapos, kung kinakailangan, 20 mg ay pinangangasiwaan bawat araw upang makontrol ang sitwasyon. Ito ay imposible na gamitin ang Nexium "kung kinakailangan" bilang isang preventive treatment sa mga taong gumagamit ng NSAIDs at pagkakaroon ng mas mataas na pagkahilig sa paglitaw ng mga peptic ulcers.

Gastrointestinal ulcers na nauugnay sa Helicobacter pylori o anti-relapse treatment.

Kasama sa kumbinasyon therapy ang paggamit ng 20 mg ng esomeprazole at 1 g ng amoxicillin, pati na rin ang 0.5 g ng clarithromycin 2 beses sa isang araw para sa isang panahon ng 7 araw.

Ang mga taong gumagamit ng NSAIDs sa isang mahabang panahon ay kailangang kumonsumo ng 20 mg 1 oras sa isang araw sa loob ng 24 na oras. Sa kaso ng mga peptic ulcers na binuo dahil sa paggamit ng NSAIDs, ang tagal ng kurso ay 1-2 buwan.

Sa kaso ng gastrinomas, ginagamit ang mga ito 2 beses araw-araw para sa 40 mg ng Nexium. Ang tagal ng cycle ay pipiliin nang isa-isa, isinasaalang-alang ang klinikal na larawan. Sa ganitong sakit ay maaaring masunog sa hanay ng 0.08-0.16 g ng gamot kada araw.

Ang mga taong may kabiguan sa atay ay maaaring makapasok ng hindi hihigit sa 20 mg ng esomeprazole kada araw.

Gamitin Neksium sa panahon ng pagbubuntis

May napakakaunting impormasyon tungkol sa pagpapakilala ng esomeprazole sa panahon ng pagbubuntis, dahil sa kung ano ito ay maingat na inireseta. Sa mga pagsusuri sa klinikal, ang teratogenic at embryotoxic effect ng gamot ay hindi napansin, tulad ng epekto sa vaginal at panganganak, pati na rin ang rate ng postnatal development.

Walang data sa pag-alis ng Nexium na may gatas ng dibdib, kaya kapag nagpapasuso hindi ito inireseta.

[3]

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• mga sintomas ng hindi pagpaparaya sa gamot (tungkol din sa benzimidazole);
• pangangasiwa sa atazanavir.

Mga side effect Neksium

Ang mga senyales ng pangunahing tapyas:

• ang mga sugat na kaugnay sa aktibidad ng central nervous system at PNS: depression, insomnia, pagkahilo, pag-aantok at pagka-agresibo, pati na rin ang paresthesia, nadagdagan ang excitability at hallucinations (lalo na sa mga indibidwal na may malubhang yugto ng sakit);
• mga paglabag sa gastrointestinal tract: stomatitis o candidiasis;
• mga problema sa mga proseso ng hematopoietic: leuko-, thrombocyto- o pancytopenia, at agranulocytosis;
• sakit sa atay: kabiguan sa atay, hepatitis (sinamahan ng jaundice o hindi), pati na rin ang encephalopathy (na may kasaysayan ng malubhang abnormalidad ng hepatika);
• ODA lesyon: sakit sa mga joints at kalamnan kahinaan;
• mga palatandaan na nauugnay sa epidermis: pantal, alopecia, photosensitivity at PET;
• iba pa: mga sintomas ng hindi pagpaparaan (lagnat, hyperhidrosis, bronchial spasm at nephritis), hyponatremia, puffiness at lasa disturbances.

[4]

Labis na labis na dosis

Napakaliit na impormasyon ay magagamit tungkol sa mga kaso ng pagkalasing sa esomeprazole. Sa pagpapakilala ng mga gamot sa mga bahagi ng hanggang sa 80 mg, walang pag-unlad ng isang malakas na nakakalason epekto. Pagkatapos mag-aplay ng isang bahagi ng 0.28 g, ang mga sintomas ng isang gastrointestinal tract disorder at systemic weakness ay nabanggit.

Ang Esomeprazole ay walang pananggalang. Ang mga pamamaraan ng hemodialysis ay hindi epektibo, dahil ang karamihan sa mga gamot ay na-synthesized sa protina ng plasma. Kapag lumitaw ang mga palatandaan ng pagkalason, ginagampanan ang mga palatandaan at suporta sa pagkilos.

[5], [6], [7]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Sa mga gamot na ang pagsipsip ay depende sa antas ng gastric pH, ang esomeprazole ay nakakapagpahusay o nakakapagpahina ng kakayahang maunawaan. Sa kaso ng paggamit ng mga bawal na gamot, ang pagbawas sa ketoconazole pagsipsip sa itraconazole ay nabanggit.

Ang pagsugpo ng produksyon ng elemento ng CYP 2C19 ay nagdudulot ng pagtaas sa mga halaga ng plasma ng mga ahente na ang metabolic process ay ginagampanan gamit ang enzyme (kabilang dito, diazepam na may phenytoin, citalopram at imipramine na may clomipramine). Kadalasan, sa mga ganitong kaso, ang pagbabawas sa bahagi ng naturang mga gamot ay kinakailangan.

Sa kaso ng pagpapakilala ng Nexium na may warfarin, kinakailangang subaybayan ang mga parameter ng pagkakalbo.

Ang kumbinasyon ng bawal na gamot na may cisapride ay nagdudulot ng pagtaas sa mga halaga ng AUC ng 32%, pati na rin ang extension ng 31% ng term na half-life ng cisapride. Ngunit ito ay hindi humantong sa isang makabuluhang pagbabago sa mga parameter ng dugo ng cisapride.

Ang kumbinasyon sa ritonavir o atazanavir ay nagiging sanhi ng pagpapahina ng kalubhaan ng pagkilos ng mga antiviral na gamot, kahit na sa pagdaragdag ng kanilang mga bahagi.

Dahil ang aktibong sangkap ng gamot ay sumasailalim sa metabolic process sa paglahok ng CYP 3A4 enzymes na may CYP 2C19, ang pagpapakilala nito kasama ang clarithromycin (pinapabagal ang aktibidad ng CYP 3A4 enzymes) ay nagpapataas sa antas ng Nexium AUC. Ngunit ang mga pagbabagong ito ay hindi nangangailangan ng pagwawasto ng isang bahagi ng esomeprazole.

Ang paggamit ng mga droga na may voriconazole ay nagdaragdag sa pagkakalantad ng una nang higit sa doble (ngunit hindi ito nangangailangan ng pagpapalit ng dosis ng gamot).

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Nexium ay dapat itago sa isang saradong lugar para sa maliliit na bata. Ang antas ng temperatura ay maximum 30 ° C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Nexium para sa isang 3-taong termino mula sa oras na ang parmasyutiko ay ginawa.

Aplikasyon para sa mga bata

Imposibleng magamit para sa mga taong wala pang 12 taong gulang, dahil hindi pa nagaganap ang mga klinikal na pagsubok para sa tinukoy na subgroup na edad.

Analogs

Analogues ng gamot ay mga sangkap na Emanera, Losek Maps, Omep at Lansoprazole na may Ultop, at bilang karagdagan sa Omeprazole, Hasek at Pariet sa Sanpraz at Lansoprol.

[8], [9]

Mga review

Nexium ay tumatanggap ng mga mahusay na review mula sa mga pasyente - ito ay gumaganap nang mabisa at tumutulong upang maalis ang mga paglabag na inilarawan sa gamot. Ang mga minus ay nabanggit lamang ang mataas na halaga ng gamot.