Pentoxifylline

Ang Pentoxifylline ay may aktibidad na vasodilating na may kaugnayan sa mga peripheral vessel.

Ang gamot ay isang methylxanthine derivative. Ang prinsipyo ng pagkilos nito ay batay sa pagsugpo sa pagkilos ng PDE at ang akumulasyon ng cAMP sa loob ng mga selula ng dugo at mga selula ng makinis na kalamnan ng vascular, gayundin sa loob ng iba pang mga organo at tisyu. [ 1 ]

Ang gamot ay nagdaragdag ng kakayahang umangkop ng mga pulang selula ng dugo na may mga platelet at nagpapabagal sa kanilang pagsasama-sama, binabawasan ang pagtaas ng mga halaga ng fibrinogen ng plasma at potentiates ang fibrinolysis, dahil kung saan ang lagkit ng dugo ay humina at ang mga parameter ng rheological na dugo ay napabuti. [ 2 ]

Mga pahiwatig Pentoxifylline

Ginagamit ito sa kaso ng mga naturang karamdaman:

• encephalopathy ng atherosclerotic o cerebrovascular na kalikasan;
• cerebral form ng ischemic stroke;
• isang karamdaman ng peripheral na daloy ng dugo na dulot ng pag-unlad ng atherosclerosis, pamamaga o diabetes mellitus (kabilang din dito ang diabetic angiopathy);
• angioneuropathy ( Raynaud's syndrome );
• mga sugat sa tissue ng isang trophic na likas na dulot ng venous disease o microcirculation disorder (trophic ulcers, frostbite, post-thrombophlebitic syndrome o gangrene);
• endarteritis, na may isang obliterating form;
• mga karamdaman ng intraocular na daloy ng dugo (subacute, talamak o talamak na kakulangan ng daloy ng dugo sa loob ng retina o choroid);
• mga problema sa paggana ng panloob na tainga, na may vascular etiology (sa kasong ito, bubuo ang pagkawala ng pandinig).

Paglabas ng form

Ang elementong panggamot ay inilabas sa mga tablet - 10 piraso sa isang cell pack; mayroong 5 tulad na mga pakete sa isang kahon.

Pharmacodynamics

Ang Pentoxifylline ay maaaring maging sanhi ng pagbuo ng isang menor de edad na vasodilating effect, na may myotropic na kalikasan. Kasabay nito, bahagyang pinahina nito ang systemic resistance ng peripheral vessels at nagiging sanhi ng positibong inotropic effect.

Ang paggamit ng gamot ay humahantong sa isang pagpapabuti sa mga proseso ng microcirculation at supply ng oxygen sa mga tisyu (pangunahin sa loob ng gitnang sistema ng nerbiyos na may mga paa't kamay; ang isang mas mahinang epekto ay ibinibigay na may kaugnayan sa mga bato). Ang gamot ay nagdudulot ng ilang pagpapalawak ng mga coronary vessel. [ 3 ]

Pharmacokinetics

Ang pangunahing metabolic component na nagpapakita ng pharmacological action (1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxanthine) ay matatagpuan sa plasma ng dugo sa mga halaga na dalawang beses na mas mataas kaysa sa antas ng hindi nagbabagong elemento at nasa isang estado ng kabaligtaran na balanse ng biochemical na nauugnay dito. Para sa kadahilanang ito, ang aktibong sangkap ng gamot kasama ang metabolite nito ay itinuturing na isang aktibong kabuuan.

Ang kalahating buhay ng pentoxifylline ay 1.6 na oras. Ang gamot ay ganap na nakikilahok sa mga proseso ng metabolic; higit sa 90% ng gamot ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato (sa anyo ng mga di-conjugated, nalulusaw sa tubig na polar metabolic elements). Mas mababa sa 4% ng inilapat na dosis ay excreted na may feces.

Sa mga taong may malubhang kapansanan sa bato, ang isang pagbagal sa paglabas ng mga metabolic na bahagi ng gamot ay sinusunod.

Sa mga indibidwal na may dysfunction sa atay, ang kalahating buhay ng pentoxifylline ay pinahaba.

Dosing at pangangasiwa

Ang Pentoxifylline ay ginagamit sa dami ng 2-4 na tablet, 2-3 beses sa isang araw. Ang mga tablet ay kinukuha pagkatapos kumain, nang hindi nginunguya at hinugasan ng simpleng tubig. Ang maximum na 1200 mg ng gamot ay pinapayagan bawat araw.

Ang mga taong may hindi matatag o nabawasan na presyon ng dugo o may makabuluhang pagpapahina ng pag-andar ng bato (tagapagpahiwatig ng CC sa ibaba 30 ml bawat minuto) at mga tao mula sa pangkat na may mataas na peligro ng mga komplikasyon na may pagbaba sa presyon ng dugo (halimbawa, sa kaso ng matinding pinsala sa mga coronary vessel o matinding stenosis ng pangunahing mga cerebral vessel) ay kailangang magsimula ng therapy na may kaunting dosis. Ang mga bahagi ay pinili nang paisa-isa, at ang kanilang pagtaas ay isinasagawa nang paunti-unti, na isinasaalang-alang ang tolerability ng therapy.

• Aplikasyon para sa mga bata

Walang karanasan sa paggamit ng gamot sa pediatrics.

Gamitin Pentoxifylline sa panahon ng pagbubuntis

Mayroon lamang limitadong karanasan sa paggamit ng Pentoxifylline sa panahon ng pagbubuntis, kaya naman hindi ito inireseta sa panahong ito.

Ang gamot ay excreted sa maliit na halaga sa gatas ng suso, at samakatuwid ito ay kinakailangan upang ihinto ang pagpapasuso sa panahon ng therapy.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan sa pentoxifylline, iba pang mga methylxanthine o mga pantulong na bahagi ng gamot;
• pagkakaroon ng mabigat na pagdurugo (may posibilidad na tumaas ang pagdurugo);
• matinding pagdurugo sa lugar ng retina o intracerebral hemorrhage (may panganib ng potentiation ng pagdurugo). Kung ang pagdurugo sa lugar ng retina ay bubuo sa panahon ng paggamit ng gamot, kinakailangan na agad na ihinto ang pagkuha nito;
• aktibong yugto ng myocardial infarction;
• ulcerative lesyon sa gastrointestinal tract;
• diathesis na may hemorrhagic form.

Mga side effect Pentoxifylline

Pangunahing epekto:

• mga karamdaman sa paggana ng cardiovascular system: tachycardia, hot flashes, pagbaba o pagtaas ng presyon ng dugo, arrhythmia, peripheral edema at angina pectoris;
• mga problema sa hematopoietic function: pagdurugo, aplastic anemia, neutro- o leukopenia, pancytopenia, na maaaring humantong sa kamatayan, pati na rin ang thrombocytopenia kasama ang thrombocytopenic purpura;
• mga karamdaman ng nervous system: pananakit ng ulo, paresthesia, guni-guni, pagkahilo at kombulsyon, pati na rin ang mga karamdaman sa pagtulog, pagkabalisa, panginginig at aseptic meningitis;
• mga sugat na nakakaapekto sa gastrointestinal tract: isang pakiramdam ng presyon sa tiyan, pagsusuka, hypersalivation, gastrointestinal disorder, pagduduwal, paninigas ng dumi, bloating at pagtatae;
• mga sintomas na nauugnay sa subcutaneous layer at epidermis: urticaria, pamumula, pangangati, pantal, SJS at TEN;
• immune disorder: bronchial spasm, anaphylactic o anaphylactoid na sintomas, anaphylaxis at Quincke's edema;
• mga problema sa paggana ng mga duct ng apdo at atay: intrahepatic cholestasis;
• visual disturbances: conjunctivitis, retinal detachment o hemorrhage, at visual dysfunction;
• mga pagbabago sa mga resulta ng pagsubok: tumaas na mga halaga ng transaminase;
• Iba pa: pag-unlad ng hyperhidrosis o hypoglycemia at pagtaas ng temperatura.

Labis na labis na dosis

Ang mga unang palatandaan ng talamak na pagkalasing ay kinabibilangan ng pagkahilo, pagduduwal, o pagbaba ng presyon ng dugo. Kasabay nito, maaaring lumitaw ang mga sumusunod na sintomas: pagkabalisa, tachycardia, arrhythmia, hot flashes, lagnat, areflexia, at tonic-clonic seizure. Ang pagkawala ng malay at pagsusuka ng madilim na kayumangging kulay (isang sintomas ng pagdurugo sa gastrointestinal tract) ay maaari ding mangyari.

Ang pag-aalis ng talamak na pagkalason at pag-iwas sa pag-unlad ng mga komplikasyon ay isinasagawa sa pamamagitan ng pagsasagawa ng mga sintomas na pamamaraan at masinsinang partikular na medikal na pagsubaybay sa kondisyon ng pasyente.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang antidiabetic effect na nabubuo kapag gumagamit ng mga hypoglycemic na gamot para sa oral administration, pati na rin ang insulin, ay maaaring maging potentiated kapag pinangangasiwaan ng gamot. Dahil dito, ang mga taong gumagamot ng diabetes mellitus ay dapat na nasa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng medikal.

Ang mga pag-aaral sa postmarketing ay nagpakita ng pagtaas sa epekto ng anticoagulant sa mga indibidwal na gumagamit ng gamot kasama ng mga antagonist ng bitamina K. Ang epekto ng anticoagulant ng naturang mga kumbinasyon ay dapat na subaybayan kapag inireseta o binabago ang dosis ng Pentoxifylline.

Maaaring palakasin ng gamot ang mga antihypertensive na katangian ng mga antihypertensive substance at iba pang mga gamot na maaaring humantong sa pagbaba sa mga halaga ng presyon ng dugo.

Ang paggamit ng gamot kasama ng theophylline ay maaaring magdulot ng pagtaas sa mga bilang ng dugo ng huli sa ilang mga indibidwal. Dahil dito, ang kalubhaan at dalas ng pagbuo ng theophylline side effect ay maaaring tumaas.

Sa ilang mga pasyente, ang pangangasiwa kasama ng ciprofloxacin ay nagdudulot ng pagtaas sa antas ng serum ng pentoxifylline. Dahil dito, ang intensity ng mga side effect ay maaaring tumaas at ang kanilang dalas ng pag-unlad ay maaaring tumaas.

Sa teorya, maaaring magkaroon ng additive effect kapag gumagamit ng mga substance na nagpapabagal sa pagsasama-sama ng platelet. Dahil sa tumaas na posibilidad ng pagdurugo, pagsasama-sama ng mga sangkap na ito (kabilang ang tirofiban, clopidogrel na may iloprost, anagrelide, ticlopidine, at eptifibatide na may abciximab, pati na rin ang dipyridamole, epoprostenol, NSAIDs (hindi kasama ang selective COX-2 na mga inhibitor na dapat gawin), at acetuyl na may mga inhibitor ng COX-2.

Ang paggamit sa kumbinasyon ng cimetidine ay maaaring magdulot ng pagtaas sa mga antas ng plasma ng pentoxifylline kasama ng metabolic unit I nito.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Pentoxifylline ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na hindi maaabot ng maliliit na bata. Ang mga halaga ng temperatura ay hindi dapat lumampas sa 25ºС.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Pentoxifylline sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng pagbebenta ng therapeutic na produkto.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Trental, Latren na may Vazonit, Pentoxipharm at Agapurin na may Xanthinol nicotinate, pati na rin ang Flexital, Pentilin at Trentan.