Pentilline

Ang Pentilin ay isang gamot na nagpapalawak ng mga peripheral na daluyan ng dugo. Naglalaman ito ng elementong pentoxifylline (methylxanthine derivative).

Ang prinsipyo ng impluwensya ng aktibong elemento ay nauugnay sa pagsugpo sa aktibidad ng PDE at ang akumulasyon ng cAMP sa loob ng makinis na mga vascular at mga selula ng dugo ng kalamnan, at gayundin sa loob ng iba pang mga tisyu na may mga organo. Pinapabagal ng Pentoxifylline ang platelet at erythrocyte aggregation at pinatataas ang flexibility ng mga elementong ito. Kasabay nito, binabawasan nito ang mataas na antas ng fibrinogen ng plasma at pinapalakas ang fibrinolysis, sa gayon ay nagpapabuti ng mga parameter ng rheological ng dugo at binabawasan ang lagkit ng dugo. [ 1 ]

Mga pahiwatig Pentilline

Ginagamit ito sa kaso ng mga naturang paglabag:

• encephalopathy ng atherosclerotic o circulatory origin, cerebral ischemic stroke at peripheral blood flow disorder na nauugnay sa pamamaga, atherosclerosis o diabetes mellitus (kabilang din dito ang angiopathy ng diabetes na pinagmulan);
• angioneuropathy ( Raynaud's syndrome );
• trophic tissue lesions na sanhi ng microcirculation disorder o mga problema sa mga ugat (trophic ulcers, frostbite, post-thrombophlebitic syndrome o gangrene);
• nagpapawi ng endarteritis;
• disorder ng intraocular na daloy ng dugo (hindi sapat na daloy ng dugo sa loob ng vascular membrane ng mata at retina, na maaaring subacute, talamak o talamak);
• mga problema sa paggana ng panloob na tainga, na may likas na vascular (nagreresulta ito sa pagkawala ng pandinig).

Paglabas ng form

Ang pagpapakawala ng sangkap na panggamot ay natanto sa anyo ng iniksyon na likido - sa loob ng mga ampoules na may kapasidad na 5 ml (0.1 g). Sa loob ng cellular pack mayroong 5 tulad na ampoules; sa loob ng kahon - 1 ganoong pakete.

Pharmacodynamics

Ang Pentoxifylline ay maaaring humantong sa pagbuo ng isang mahinang myotropic vasodilating effect, na bahagyang nagpapahina sa systemic resistance ng peripheral vessel at may positibong inotropic effect. Ang pagpapakilala ng pentoxifylline ay nagpapabuti ng microcirculation kasama ang supply ng oxygen ng mga tisyu (ang pinakadakilang aktibidad ay nabanggit sa loob ng gitnang sistema ng nerbiyos at mga paa't kamay; katamtamang kumikilos sa loob ng mga bato).

Ang gamot ay may mahinang vasodilating effect sa coronary vessels. [ 2 ]

Pharmacokinetics

Ang pangunahing elemento ng metabolic na nagsasagawa ng therapeutic action (1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxanthine) ay matatagpuan sa plasma ng dugo sa mga halaga na lumampas sa hindi nagbabagong bahagi ng dalawang beses, at umiiral din sa anyo ng isang reverse biochemical na balanse kasama nito. Para sa kadahilanang ito, ang pentoxifylline kasama ang metabolic element nito ay itinuturing na isang solong aktibong sangkap.

Ang kalahating buhay ng pentoxifylline ay 1.6 na oras.

Ang sangkap ay ganap na nakikilahok sa mga proseso ng metabolic, at higit sa 90% nito ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato sa anyo ng mga sangkap na natutunaw sa tubig na polar metabolic na hindi napapailalim sa conjugation. Mas mababa sa 4% ng inilapat na bahagi ay excreted na may feces.

Sa mga taong may malubhang kapansanan sa bato, ang proseso ng pag-alis ng mga sangkap na metabolic ay bumabagal.

Sa mga indibidwal na may dysfunction sa atay, ang isang pagpapahaba ng kalahating buhay ng pentoxifylline ay sinusunod.

Dosing at pangangasiwa

Ang mga intravenous infusions ay itinuturing na pinaka-epektibong parenteral na paraan ng pangangasiwa at may pinakamahusay na pagpaparaya. Ang scheme ng dosis ay pinili ng doktor, na isinasaalang-alang ang timbang, kalubhaan ng mga karamdaman sa sirkulasyon at tolerability ng therapy. Tanging ganap na transparent na solusyong panggamot ang ginagamit para sa pagbubuhos.

Ang mga sumusunod na regimen ng paggamot ay karaniwang inireseta:

• pangangasiwa sa pamamagitan ng pagbubuhos ng 0.1-0.6 g ng pentoxifylline (natunaw sa 0.9% NaCl (0.1-0.5 l)), 1-2 beses bawat araw. Ang tagal ng intravenous administration ng sangkap ay 1-6 na oras (0.1 g ng pentoxifylline ay dapat ibigay sa loob ng hindi bababa sa 1 oras). Bilang karagdagan sa pagbubuhos, ang Pentilin ay kinukuha nang pasalita (isang dosis na 0.4 g, sa pag-aakalang ang pinakamataas na pang-araw-araw na dosis, kabilang ang oral administration at pagbubuhos, ay 1.2 g);
• sa kaso ng napakalubhang kurso ng sakit (lalo na sa regular na sakit, trophic ulcers o gangrene), ang pagbubuhos ng gamot ay maaaring ibigay sa loob ng 24 na oras. Sa kaso ng tinukoy na pamamaraan ng aplikasyon, ang laki ng bahagi ay pinili sa ratio na 0.6 mg / kg / oras. Sa gayong pagkalkula, ang pang-araw-araw na dosis para sa isang taong tumitimbang ng 70 kg ay magiging katumbas ng 1 g, at para sa isang taong tumitimbang ng 80 kg - 1150 mg. Kasabay nito, anuman ang timbang ng pasyente, ipinagbabawal na magbigay ng higit sa 1.2 g ng gamot bawat araw. Ang dami ng infusion fluid ay tinutukoy nang paisa-isa, na isinasaalang-alang ang magkakatulad na mga pathology at kondisyon ng pasyente (sa karaniwan, 1-1.5 l bawat araw);
• Minsan ang gamot ay maaaring ibigay sa pamamagitan ng intravenous injection (sa dosis na 5 ml (0.1 g)). Ang pamamaraan ay isinasagawa sa mababang bilis, sa loob ng 5 minuto. Ang pasyente ay dapat nasa posisyong nakahiga.

Ang tagal ng parenteral therapeutic cycle ay pinili ng dumadating na manggagamot. Kapag bumuti ang kondisyon ng pasyente, kinakailangang ilipat siya sa pag-inom ng mga tabletas ng gamot.

Mga halaga ng dosis sa kaso ng dysfunction ng bato.

Kung ang antas ng CC ay mas mababa sa 30 ml kada minuto (0.5 ml/segundo), ang bahagi ay tinutukoy nang paisa-isa, binabawasan ito ng humigit-kumulang 30-50% kumpara sa karaniwang dosis.

Mga sukat ng dosis sa kaso ng dysfunction ng atay.

Kung ang isang makabuluhang karamdaman sa pag-andar ng atay ay sinusunod, ang dosis ng Pentilin ay nabawasan, na isinasaalang-alang ang personal na pagpapaubaya sa gamot.

• Aplikasyon para sa mga bata

Walang karanasan sa paggamit ng mga gamot sa pediatrics.

Gamitin Pentilline sa panahon ng pagbubuntis

Mayroon lamang limitadong impormasyon tungkol sa paggamit ng Pentilin sa panahon ng pagbubuntis, kaya naman hindi ito inireseta sa panahong ito.

Ang maliit na halaga ng pentoxifylline ay excreted sa gatas ng suso. Kung kailangan mong gamitin ang gamot, dapat mong pansamantalang ihinto ang pagpapasuso.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan na nauugnay sa pentoxifylline, iba pang mga bahagi ng gamot o iba pang mga sangkap mula sa subgroup ng methylxanthine (kabilang ang choline theophylline, theobromine at caffeine na may theophylline, pati na rin ang aminophylline);
• napakabigat na pagdurugo (may posibilidad na tumaas ang pagdurugo);
• pagdurugo sa lugar ng retina o utak (posibilidad ng potentiation ng hemorrhage). Kung ang pagdurugo sa lugar ng retina ay bubuo sa panahon ng paggamit ng pentoxifylline, ang gamot ay dapat na ihinto kaagad;
• aktibong yugto ng myocardial infarction;
• ulcerative lesyon sa gastrointestinal tract;
• diathesis na may hemorrhagic form.

Mga side effect Pentilline

Pangunahing epekto:

• mga pagbabago sa mga resulta ng pagsubok: pagtaas sa mga antas ng transaminase;
• mga kaguluhan sa paggana ng cardiovascular system: tachycardia, pagtaas o pagbaba ng presyon ng dugo, arrhythmia at angina pectoris;
• mga problema sa pag-andar ng dugo at lymph system: anemia, na may plastic form, thrombocytopenic purpura o thrombocytopenia, pati na rin ang pancytopenia, na maaaring humantong sa kamatayan;
• mga karamdaman ng nervous system: pananakit ng ulo, kombulsyon, pagkahilo, panginginig, aseptic meningitis at paresthesia;
• mga sugat na nakakaapekto sa gastrointestinal tract: presyon sa lugar ng tiyan, pagduduwal, gastrointestinal dysfunction, pagtatae, bloating at pagsusuka;
• mga karamdaman sa subcutaneous layer at epidermis: pamumula ng epidermal, pangangati, TEN, urticaria at SJS;
• vascular dysfunction: dumudugo, hot flashes, peripheral edema;
• pinsala sa immune: anaphylactoid o anaphylactic na sintomas, anaphylaxis, Quincke's edema at bronchial spasm;
• mga problema na nauugnay sa paggana ng gallbladder at atay: intrahepatic cholestasis;
• mga karamdaman sa pag-iisip: mga karamdaman sa pagtulog, pagkabalisa at guni-guni;
• pinsala sa mga visual na organo: conjunctivitis, retinal detachment o hemorrhage sa lugar nito, pati na rin ang visual impairment;
• Iba pa: hypoglycemia, tumaas na temperatura o hyperhidrosis.

Labis na labis na dosis

Ang mga unang palatandaan ng talamak na pagkalason ng pentoxifylline ay kinabibilangan ng pagkahilo, pagduduwal, pagbaba ng presyon ng dugo, at tachycardia. Bilang karagdagan, ang pagkabalisa, areflexia, hot flashes, lagnat, at tonic-clonic seizure ay maaaring mangyari, pati na rin ang pagkawala ng malay at maitim na kayumanggi na suka (isang tanda ng pagdurugo sa gastrointestinal tract).

Upang maalis ang matinding pagkalasing at maiwasan ang pag-unlad ng mga komplikasyon, kinakailangan ang masinsinang pagsubaybay sa medikal (tiyak at systemic) at mga therapeutic na pamamaraan.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang intensity ng pagbaba sa mga halaga ng asukal sa dugo na sinusunod kapag gumagamit ng mga hypoglycemic agent o insulin ay maaaring potentiated sa pamamagitan ng pagpapakilala ng Pentilin. Para sa kadahilanang ito, ang kondisyon ng mga taong gumagamit ng mga gamot para sa paggamot ng diabetes mellitus ay dapat na maingat na subaybayan.

Ang pagsusuri sa post-marketing ay nagpakita ng pagtaas sa mga katangian ng anticoagulant sa mga indibidwal na gumagamit ng gamot kasama ng K-antivitamins. Kapag inireseta ang pentoxifylline o binabago ang dosis nito, ang mga epekto ng anticoagulant sa mga naturang pasyente ay dapat na subaybayan.

Ang gamot ay may kakayahang palakasin ang antihypertensive na aktibidad ng mga antihypertensive na gamot at iba pang mga sangkap na maaaring magpababa ng presyon ng dugo.

Ang pinagsamang paggamit ng mga gamot na may theophylline ay nagdudulot ng pagtaas sa mga antas ng dugo ng huli sa ilang mga indibidwal. Ito ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa saklaw at potentiation ng mga negatibong epekto ng theophylline.

Ang pangangasiwa kasama ng ketorolac ay maaaring pahabain ang mga indeks ng PT at mapataas ang posibilidad ng pagdurugo. Ang mas mataas na posibilidad ng pagdurugo ay sinusunod din kapag ginagamit ang gamot kasama ng meloxicam. Para sa kadahilanang ito, ang mga gamot na ito ay hindi dapat pagsamahin.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Pentilin ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na hindi naa-access ng maliliit na bata. Antas ng temperatura – hindi hihigit sa 25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Pentilin sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng paggawa ng sangkap na panggamot.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Trental, Pentoxifarm at Flexital na may Xanthinol nicotinate, pati na rin ang Agapurin, Trentan, Latren at Vazonit na may Pentoxifylline.

Mga pagsusuri

Ang Pentilin ay tumatanggap ng iba't ibang mga pagsusuri, ngunit sa karamihan ng mga ito ay positibo. Ang gamot ay kadalasang ginagamit sa paggamot ng mga sakit kung saan ang mga karamdaman sa daloy ng dugo ay sinusunod. Ang gamot ay may mataas na therapeutic activity at may medyo mababang presyo.

Nagbabala ang mga doktor tungkol sa mataas na posibilidad ng mga negatibong sintomas, kaya naman ang gamot ay maaari lamang gamitin sa reseta ng dumadating na manggagamot.