Peridon

Ang Peridon ay kabilang sa kategorya ng mga gamot na makakatulong na pasiglahin ang bituka peristalsis. Ang pangunahing elemento nito ay domperidone. Ang sangkap na ito ay isang antagonist ng dopamine at may mga antiemetic na epekto.

Napatunayan na pagkatapos ng oral na pangangasiwa, ang domperidone ay nagdaragdag ng tagal ng duodenal at antral contraction, na ginagawang posible na taasan ang rate ng pag-alis ng bituka. Sa parehong oras, ang domperidone ay hindi nakakaapekto sa mga proseso ng pagtatago ng gastric. [1]

Mga pahiwatig Peridon

Ginagamit ito upang mapawi ang mga palatandaan ng pagsusuka na may pagduwal , na tumatagal ng hindi bababa sa 2 araw.

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng gamot ay napagtanto sa form ng tablet - 10 piraso sa loob ng cell plate. Mayroong 1 o 3 mga nasabing plato sa loob ng kahon.

Pharmacodynamics

Ang prinsipyo ng therapeutic na epekto ng mga gamot ay nauugnay sa kemikal at pisikal na mga katangian ng pangunahing aktibong elemento - domperidone. Maaari nitong mapagtagumpayan ang BBB sa maliit na dami.

Ang paggamit ng gamot paminsan-minsan ay sanhi ng paglitaw ng mga negatibong sintomas ng extrapyramidal, lalo na sa isang may sapat na gulang, ngunit sa parehong oras, ang domperidone ay maaaring pasiglahin ang pituitaryong pagtatago ng prolactin. [2]

Mayroong opisyal na impormasyon na ang maliit na dami ng isang sangkap na tinutukoy sa loob ng utak ay nagpapakita na ang domperidone ay may nakararaming peripheral na epekto sa mga pagtatapos ng dopamine.

Ang aktibidad na antiemetic ng gamot ay nauugnay sa isang maayos na kumbinasyon ng gastrokinetic peripheral na impluwensya at antagonism na may kaugnayan sa mga pagtatapos ng dopamine, sa loob ng rehiyon ng pag-trigger ng mga chemoreceptor na matatagpuan sa labas ng BBB sa likurang rehiyon.

Pharmacokinetics

Sumisipsip.

Ang Domperidone ay hinihigop sa mataas na bilis pagkatapos ng oral administration sa isang walang laman na tiyan, na umaabot sa plasma Cmax pagkatapos ng 0.5-1 na oras. Ang mababang bioavailability ng domperidone na kinuha nang pasalita (tungkol sa 15%) ay nauugnay sa malawak na proseso ng metabolic sa panahon ng ika-1 na daanan sa loob ng atay at dingding ng bituka. Dahil sa isang malusog na tao, tumataas ang antas ng bioavailability ng sangkap kapag natupok pagkatapos ng pagkain, ang mga taong may gastrointestinal disorder ay kailangang mag-iniksyon ng gamot 15-30 minuto bago kumain.

Ang isang nabawasan na gastric PH ay nagpapahina sa pagsipsip ng domperidone. Ang halaga ng bioavailability pagkatapos ng oral na pangangasiwa ng mga gamot ay bumababa sa nakaraang paggamit ng cimetidine o baking soda.

Ang pagpapakilala ng gamot sa loob pagkatapos ng pagkain ay bahagyang binabawasan ang maximum na pagsipsip; sa parehong oras, mayroong isang bahagyang pagtaas sa tagapagpahiwatig ng AUC.

Mga proseso ng pamamahagi.

Pagkatapos ng paglunok, walang cumulate ng domperidone at ang induction ng sarili nitong metabolismo. Ang Plasma Cmax pagkatapos ng 1.5 oras (21 ng / ml) na may 2-linggong pangangasiwa ng 30 mg bawat araw ay halos kapareho ng sa pagpapakilala ng unang bahagi (18 ng / ml).

Ang synthesis ng protina ng domperidone ay 91-93%. Ang mga pagsubok sa pamamahagi na isinagawa kasama ng mga hayop (gamit ang mga gamot na may label na may isang isotope ng uri ng radioactive) ay nagsiwalat ng isang makabuluhang pamamahagi ng tisyu at mababang antas ng bahagi sa loob ng utak. Ang isang maliit na halaga ng gamot sa mga hayop ay tumatawid sa inunan.

Mga proseso ng palitan.

Ang Domperidone ay malawak at nasa mataas na bilis na kasangkot sa intrahepatic metabolic na proseso sa pamamagitan ng hydroxylation pati na rin ang N-dealkylation. Ang pagsusuri sa vitro ng mga proseso ng metabolic na gumagamit ng isang diagnostic inhibitor ay nagsiwalat na ang CYP3A4 ay ang pangunahing uri ng P450 hemoprotein na kasangkot sa N-dealkylation; sa parehong oras, ang CYP3A4 na may CYP1A2, pati na rin ang CYP2E1, ay mga kalahok sa mabangong hydroxylation ng sangkap.

Paglabas.

Ang pagpapalabas ng mga dumi at ihi ay katumbas ng 66% at 31% ng dosis na kinuha nang pasalita. Ang hindi nabago na sangkap ay naipalabas sa maliit na dami (10% na may mga dumi at halos 1% na may ihi).

Ang katagang kalahating buhay na plasma kapag pinangasiwaan ng isang solong paghahatid sa mga boluntaryo ay 7-9 na oras; sa mga taong may matinding kabiguan sa atay, pinahaba ito.

Dosing at pangangasiwa

Upang mabawasan ang tindi ng mga manifestations ng pagsusuka na may pagduwal, ang Peridon ay natupok sa 1 tablet 3 beses sa isang araw. Ang bahaging ito ay ang maximum na pinapayagan bawat araw (30 mg).

Nang walang reseta na medikal, ang therapy na may gamot na ito ay maaaring tumagal ng maximum na 2 araw. Sa kawalan ng nais na epekto mula sa pagkuha nito, kailangan mong kumunsulta sa isang doktor. Sa pangkalahatan, ang paggamot ay maaaring tumagal ng hindi hihigit sa 1 linggo.

• Application para sa mga bata

Ipinagbabawal na magreseta ng gamot sa mga taong wala pang 16 taong gulang.

Gamitin Peridon sa panahon ng pagbubuntis

Ang epekto ng gamot sa mga buntis na pasyente ay hindi pinag-aralan, samakatuwid walang data sa mga posibleng kahihinatnan ng naturang paggamit. Samakatuwid, sa panahon ng pagbubuntis, ang Peridon ay inireseta lamang sa mga kaso kung saan ang mga benepisyo ng pagkuha nito ay mas malamang kaysa sa mga panganib ng mga komplikasyon.

Kung may pangangailangan para sa paggamit ng mga gamot habang nagpapasuso, hindi na ito ipinagpapatuloy sa panahon ng therapy.

Contraindications

Kabilang sa mga kontraindiksyon:

• matinding hindi pagpaparaan sa mga elemento na bumubuo sa gamot;
• neoplasm sa pituitary gland na nauugnay sa paglabas ng prolactin (prolactinoma);
• bato o hepatic Dysfunction;
• pagkabigo ng atay;
• na-diagnose na pagpapahaba ng agwat ng QT, na siyang sanhi ng pagkasira ng puso;
• phenylketonuria.

Hindi rin ito ginagamit sa mga kaso kung saan ang pagsusuka ay nangyayari sa pagkakasakit sa paggalaw, pagbara sa mekanikal o pagbubutas, at pagdurugo din sa loob ng gastrointestinal tract.

Ipinagbabawal na magreseta kasama ng mga gamot na nagpapahaba ng QT-interval, itraconazole, telithromycin, ritonavir at erythromycin, at bilang karagdagan sa clarithromycin, fluconazole, telaprevir at ketoconazole, pati na rin sa amiodarone, saquinavir at posazaconazole na may voriconazole.

Mga side effect Peridon

Ang pangunahing mga palatandaan sa gilid:

• isang allergy na maaaring maging anaphylaxis;
• isang pagtaas sa mga tagapagpahiwatig ng prolactin;
• pagkahilo, pag-aantok, pagkapagod at nerbiyos, pati na rin ang sakit ng ulo, pagkauhaw, paniniguro, mga kaguluhan sa extrapyramidal at pagkalungkot;
• tachycardia, edema, ventricular arrhythmia at biglaang pagkamatay ng puso;
• panandaliang spasms sa bituka na rehiyon, xerostomia, paninigas ng dumi, pagtatae, heartburn at pagduwal;
• rashes, edema ni Quincke, pangangati at urticaria;
• pamamaga, sakit at pagpapalaki ng mga glandula ng mammary, sakit sa paggagatas, amenorrhea, mga pagbabago sa siklo ng panregla at gynecomastia;
• nadagdagan ang dalas ng ihi, dysuria at asthenia;
• stomatitis o conjunctivitis.

Kung lumilitaw ang hindi magagandang mga palatandaan na hindi tipiko pagkatapos gamitin ang gamot, kailangan mong kumunsulta sa iyong doktor tungkol sa isang posibleng pagbabago sa panterapeutika na pamumuhay.

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng pagkalason sa droga, pag-aantok at disorientation, pagkabalisa, mga seizure, kaguluhan ng kamalayan at mga sintomas ng extrapyramidal ay maaaring mangyari.

Walang antidote. Ginagawa ang gastric lavage (sa unang 60 minuto pagkatapos ng pagkalasing), ang paggamit ng enterosorbents at mga nagpapakilos na palatandaan.

Upang makontrol ang mga manifestation ng extrapyramidal, maaaring magamit ang mga anticholinergic na gamot.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga anticholinergic na sangkap ay nagawang i-neutralize ang antidispeptic na epekto ng domperidone.

Ipinagbabawal na gumamit ng mga gamot na antisecretory at antacid na sinamahan ng gamot, sapagkat binabawasan ang mga halaga ng bioavailability nito.

Ang mga proseso ng metabolic ng domperidone ay pangunahing natanto sa pamamagitan ng CYP3A4. Ang impormasyong in vitro at impormasyon na nakuha sa panahon ng pagsusuri ay nagsiwalat na ang pagpapakilala ng mga gamot kasama ang mga gamot na makabuluhang pigilan ang enzyme na ito ay maaaring makapukaw ng pagtaas sa antas ng plasma ng domperidone.

Ang magkakahiwalay na mga pagsubok ng mga pakikipag-ugnayan ng pharmacokinetic / -dynamic sa vivo sa kaso ng pinagsamang oral na pangangasiwa na may erythromycin o ketoconazole sa mga boluntaryo ay nakumpirma na ang mga sangkap na ito ay makabuluhang pumipigil sa mga presystemic metabolic na proseso ng domperidone na nauugnay sa CYP3A4.

Ang pagpapakilala ng 10 mg ng domperidone nang pasalita 4 na beses bawat araw, pati na rin 0.2 g ng ketoconazole (pasalita, 2 beses bawat araw) na humantong sa isang pagpahaba ng QTc-agwat ng 9.8 ms (average); sa parehong oras, ang mga indibidwal na marka ay magkakaiba sa saklaw ng 1.2-17.5 ms. Pagkatapos ng 4 na beses sa isang araw na paggamit ng 10 mg ng domperidone na may 3 beses sa isang araw na 0.5 g ng erythromycin, ang agwat ng QTc ay pinahaba ng 9.9 ms (ibig sabihin halaga), ang mga agwat ng mga indibidwal na tagapagpahiwatig ay umaabot mula 1.6 hanggang 14, 3 ms.

Ang antas ng gamot na balanse ng Cmax at AUC ay tumaas ng humigit-kumulang na tatlong beses sa bawat isa sa mga pagsubok sa pakikipag-ugnayan na ito. Anong bahagi ng epekto ng pagtaas ng mga halaga ng plasma domperidone na may kaugnayan sa naobserbahang epekto ng QTc na hindi natutukoy. Sa panahon ng naturang mga pagsubok, na may monotherapy na gumagamit ng domperidone (4-fold na paggamit ng 10 mg bawat araw), ang QTc-interval ay pinahaba ng 1.6 ms (pangangasiwa ng ketoconazole) o 2.5 ms (pangangasiwa ng erythromycin); sa parehong oras, ang paggamit ng eksklusibong ketoconazole (0.2 g 2 beses sa isang araw) o erythromycin (0.5 g 3 beses sa isang araw) ay naging sanhi ng pagpapatagal ng pagitan ng QTc ng 3.8 at 4.9 ms, ayon sa pagkakabanggit.

Sa teorya, dahil ang gamot ay may prokinetic effect sa tiyan, maaari itong makaapekto sa pagsipsip ng mga gamot na kinuha nang pasalita - halimbawa, enteric coated o matagal na mga form ng paglabas. Ngunit sa mga taong ang kondisyon ay bumalik sa normal pagkatapos gumamit ng paracetamol o digoxin, ang pinagsamang pangangasiwa ng domperidone ay hindi nagbago ng mga halaga ng dugo ng mga gamot na ito.

Kabilang sa mga makapangyarihang inhibitor ng elemento ng CYP3A4, na ipinagbabawal na pagsamahin ang Peridon:

• azole antimycotics - itraconazole, fluconazole * na may ketoconazole * at voriconazole *;
• nefazodone;
• macrolides - erythromycin * na may clarithromycin *;
• mga gamot na nagpapabagal sa pagkilos ng HIV protease - ritonavir, amprenavir at nelfinavir na may atazanavir, pati na rin indinavir at fosamprenavir na may saquinavir;
• amrepitant;
• Ca antagonists - verapamil na may diltiazem;
• amiodarone *;
• telithromycin *.
• * pinahaba din ang QTc-gap.

Ang gamot ay maaaring pagsamahin sa mga antipsychotics, na ang aktibidad na ito ay nagpapalakas, pati na rin sa mga dopamine agonist (bromocriptine o L-dopa), ang negatibong epekto nito (pagduwal, mga digestive disorder at pagsusuka) ay pinipigilan nito, nang hindi na-neutralize ang kanilang mga pangunahing epekto.

Mga posibleng pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot.

Ang pangunahing landas ng mga proseso ng metabolic na domperidone ay nauugnay sa pagkilos ng CYP3A4. Ang impormasyong nakuha mula sa pagsusuri sa in vitro, pati na rin sa mga tao, ay nagpapakita na ang isang kumbinasyon ng mga gamot na makabuluhang pigilan ang enzyme na ito ay maaaring makapukaw ng pagtaas sa mga halaga ng plasma ng domperidone. Ipinagbabawal na pangasiwaan ang isang gamot na may mga sangkap na lubos na nagpapabagal sa pagkilos ng CYP3A4 at maaaring makapukaw ng isang pagpapahaba ng agwat ng QT.

Kinakailangan na maingat na pagsamahin ang domperidone sa mga gamot na malakas na nagpapabagal sa pagkilos ng CYP3A4 at hindi maging sanhi ng pagpapahaba ng agwat ng QT (halimbawa, indinavir). Sa parehong oras, ang kalagayan ng mga pasyente ay dapat na subaybayan upang mapansin ang pag-unlad ng mga sintomas sa panig.

Kinakailangan din ang pag-iingat kapag ginamit sa mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT, at kinakailangan ding maingat na subaybayan ang kalagayan ng pasyente sa pagbuo ng mga negatibong reaksyon na nauugnay sa CVS. Kabilang sa mga:

• mga antiarrhythmic na sangkap ng subtype IIA o III;
• ilang mga antipsychotics, antibiotics, o antidepressants;
• ilang mga antimycotics;
• ilang mga gamot na nauugnay sa pagkakalantad sa gastrointestinal tract, o may mga epekto ng antimalarial;
• ilang mga gamot na ginamit para sa mga oncological pathology;
• ilang iba pang mga gamot.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang periodon ay dapat itago sa temperatura hanggang sa maximum na 25 ° C.

Shelf life

Ang Peridon ay maaaring magamit sa loob ng isang 5 taong panahon mula sa petsa ng paggawa ng parmasyutiko na sangkap.

Mga Analog

Ang mga analog ng gamot ay ang mga gamot na Limser, Rabirid at Motinol kasama si Brulium Lingvatabs, Motorix at Lancid na may Gastropom-Apo, at bilang karagdagan sa Perilium na ito, Motorinorm kasama ang Domidon at Motoricum. Bilang karagdagan, kasama sa listahan ang Domrid, Peridonium na may Motilium, Cinnaridon kasama ang Nausilium.