Phenobarbital

Ang Phenobarbital ay kabilang sa kategorya ng mga sleeping pill at anticonvulsant.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Mga pahiwatig Phenobarbital

Ito ay ginagamit upang gamutin ang tetanus, epilepsy, HDN, at gayundin kapag may pangangailangan para sa agarang pag-aalis ng mga talamak na convulsive seizure at para sa paggamot ng hyperbilirubinemia (minsan ginagamit upang maiwasan ito).

Bilang karagdagan, ang gamot ay maaaring inireseta bilang isang pampakalma (halimbawa, bilang bahagi ng kumbinasyon ng paggamot) upang mapawi ang mga damdamin ng takot, pagkabalisa at pag-igting.

[ 9 ]

Paglabas ng form

Ang produktong panggamot ay ginawa sa anyo ng isang 0.2% na solusyon o mga tablet, at bilang karagdagan, maaari itong gawin sa anyo ng isang lyophilisate.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Pharmacodynamics

Ang Phenobarbital ay isang long-acting barbiturate. Ang gamot ay may sedative, anticonvulsant, at hypnotic effect.

Bilang karagdagan, pinapataas nito ang sensitivity ng mga pagtatapos ng GABA sa tagapamagitan, pinapahaba ang panahon ng pagbubukas ng mga channel ng nerve kung saan dumadaan ang mga alon ng chloride ion, at tinutulungan silang lumipat sa loob ng mga cell. Bilang isang resulta, nagsisimula ang hyperpolarization ng mga pader ng cell, na humahantong sa isang pagpapahina ng kanilang aktibidad. Pagkatapos, ang pagbagal ng epekto ng GABA ay tumataas at ang interneuronal na transportasyon sa loob ng NS ay inhibited.

Kapag ginamit sa mga dosis na panggamot, pinapataas ng gamot ang GABAergic transport at nakakasagabal sa mga proseso ng glutamatergic neurotransmission. Sa mataas na konsentrasyon, pinipigilan ng elementong panggamot ang daloy ng mga calcium ions sa pamamagitan ng mga pader ng cell.

Ang Phenobarbital ay may suppressive effect sa nervous system. Pinapahina nito ang excitability ng mga motor center ng cerebral subcortex at cortex, binabawasan ang aktibidad ng motor at nagtataguyod ng pagbuo ng isang sedative effect na may kasunod na pagtulog ng pasyente.

Ang gamot ay maaaring gamitin upang ihinto ang mga seizure ng iba't ibang etiologies. Ang anticonvulsant effect ay bubuo bilang isang resulta ng pagsugpo sa aktibidad ng glutamate, pag-activate ng mga function ng GABAergic system, at bilang karagdagan dito, ang epekto ng gamot sa mga potensyal na umaasa sa Na channel. Binabawasan din nito ang excitability ng mga neuron na matatagpuan sa epileptogenic area at hinaharangan ang pag-unlad at paggalaw ng mga impulses. Ang gamot ay nagpapabagal sa mataas na dalas na paulit-ulit na paglabas ng neuronal.

Ang Phenobarbital, kapag ginamit sa maliliit na dosis, ay may pagpapatahimik na epekto. Gayunpaman, ang malalaking dosis nito ay maaaring maging sanhi ng pagsugpo sa aktibidad ng mga sentro ng medulla oblongata. Kasabay nito, pinipigilan nito ang gawain ng respiratory center at binabawasan ang sensitivity nito sa CO2, sabay na binabawasan ang dami ng paghinga.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Pharmacokinetics

Ang sangkap na kinuha nang pasalita ay ganap na hinihigop sa maliit na bituka. Ang mga pinakamataas na halaga ay nabanggit pagkatapos ng 60-120 minuto. Ang antas ng bioavailability ay 80%. Humigit-kumulang kalahati ng isang solong dosis ng gamot ay synthesize sa intraplasmic protein (20-45%).

Ang elementong panggamot ay ipinamamahagi sa pantay na dami sa loob ng mga tisyu na may mga organo; ang isang maliit na bahagi nito ay napapansin din sa loob ng mga tisyu ng utak. Ang kalahating buhay ng plasma ng sangkap ay 2-4 na araw (pang-adulto). Ang sangkap ay tumagos sa inunan at naipamahagi sa lahat ng mga tisyu ng fetus; ito ay inilalabas kasama ng gatas ng ina.

Ang paglabas ng gamot mula sa katawan ay mabagal. Ang paghahati ay nangyayari sa tulong ng microsomal liver enzymes. Sa mga prosesong ito, nabuo ang mga hindi aktibong metabolic na produkto. Ang paglabas sa anyo ng glucuronide ay nangyayari sa pamamagitan ng mga bato. Humigit-kumulang 25-50% ng gamot ay pinalabas nang hindi nagbabago.

Sa kaso ng mga problema sa pag-andar ng bato, ang isang makabuluhang pagpapahaba ng pagkilos ng gamot ay sinusunod.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Dosing at pangangasiwa

Para sa maliliit na bata (hanggang 7 taong gulang), ang isang 0.2% na solusyon ay inireseta 30-40 minuto bago ang oras ng pagtulog. Posible rin na gumamit ng regimen sa pag-inom ng gamot dalawang beses sa isang araw (bago ang pagtulog sa araw at sa gabi). Maaaring gamitin ang Phenobarbital nang walang pagtukoy sa mga pagkain.

1 kutsarita ay naglalaman ng humigit-kumulang 10 mg ng nakapagpapagaling na sangkap; 1 kutsara ng dessert - mga 20 mg; 1 kutsara - humigit-kumulang 30 mg.

Maximum na solong laki ng paghahatid:

• mga sanggol hanggang 6 na buwan ang edad - 0.005 g ng gamot;
• mga batang may edad na 0.5-1 taon - paggamit ng 0.01 g ng gamot;
• mga batang 2 taong gulang - paggamit ng 0.02 g ng gamot;
• mga batang may edad na 3-4 na taon - paggamit ng 0.03 g ng gamot;
• mga bata mula sa 5-6 taong gulang na grupo - kumukuha ng 0.04 g Phenobarbital;
• mga batang may edad na 7-9 taon - 0.05 g ng sangkap;
• Mga batang may edad na 10-14 taon - pagkonsumo ng 0.075 g ng gamot.

Upang magbigay ng isang antispasmodic at sedative effect, ang gamot ay dapat inumin 2-3 beses sa isang araw.

Ang mga sukat ng mga solong bahagi para sa isang may sapat na gulang ay pinili ng dumadating na manggagamot nang paisa-isa. Ang gamot ay iniinom ng 1-3 beses sa isang araw, at ang bahagi ay karaniwang nasa loob ng 10-200 mg. Ang mga tablet ay dapat kunin nang pasalita.

Kung ang gamot ay kinuha bilang isang sleeping pill, dapat itong inumin bago ang oras ng pagtulog sa halagang 100-200 mg. Kung kinakailangan ang isang anticonvulsant effect, 50-100 mg ay dapat kunin bawat araw (dalawang beses). Upang magbigay ng sedative effect, kinakailangan na kumuha ng 30-50 mg ng gamot 2-3 beses sa isang araw. Upang maging sanhi ng isang antispasmodic na epekto, kinakailangan na kumuha ng 10-50 mg ng gamot bawat araw (2-3 beses).

Para sa intravenous administration ng isang solong dosis ng gamot (para sa isang may sapat na gulang), 0.1-0.14 g ng sangkap ay kinakailangan, at para sa isang intramuscular injection - 0.01-02 g. Ang mga bata ay kailangang bigyan ng 1-20 mg / kg sa intravenously, at 1-10 mg / kg ng gamot sa intramuscularly. Ang dalas ng mga pamamaraan ay pinili ng dumadating na manggagamot, para sa bawat pasyente nang paisa-isa. Sa intravenous injection, hindi bababa sa 30 minuto ang kinakailangan para magsimulang kumilos ang gamot.

Ang maximum na pinahihintulutang solong dosis para sa isang may sapat na gulang ay 0.2 g. Ang maximum na 0.5 g ng gamot ay maaaring ibigay bawat araw.

Pagkatapos ng humigit-kumulang 14 na araw ng paggamit, ang gamot ay karaniwang nagsisimulang magdulot ng pagkagumon. Maaaring magkaroon ng mental o pisikal na pag-asa sa gamot. Ang withdrawal syndrome ay nabanggit din.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Gamitin Phenobarbital sa panahon ng pagbubuntis

Hindi dapat inireseta sa 1st trimester.

Kung ang isang buntis na babae ay umiinom ng gamot sa ika-3 trimester, ang bagong panganak ay maaaring magkaroon ng pisikal na pag-asa dito, pati na rin ang withdrawal syndrome (maaaring kahit na sa isang talamak na anyo), ang mga sintomas na kung saan ay epileptic seizure at pagtaas ng excitability, na sinusunod kaagad pagkatapos ng kapanganakan o sa mga unang ilang linggo ng buhay.

Sa kaso ng pag-inom ng mga gamot sa panahon ng panganganak, kung minsan ang respiratory function ng sanggol ay nagsisimulang mapigil, lalo na kung ang sanggol ay ipinanganak nang wala sa panahon.

Kapag ginagamit ang gamot bilang isang anticonvulsant sa panahon ng pagbubuntis, ang sanggol ay maaaring makaranas ng pagdurugo sa mga unang araw ng buhay.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• porphyria, na may halo-halong, talamak o pasulput-sulpot na anyo (din kung may kasaysayan ng sakit na ito);
• myasthenia;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa paggana ng mga bato o atay at pagkakaroon ng malubhang anyo;
• pagkagumon sa droga o alkohol;
• ang pagkakaroon ng hindi pagpaparaan sa gamot;
• pagpapasuso.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Mga side effect Phenobarbital

Ang pag-unlad ng mga negatibong sintomas ay karaniwang napapansin sa matagal na paggamit ng gamot. Kabilang sa mga ito, ang mga sintomas ng allergy, pagsugpo sa central nervous system at isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo ay madalas na nabanggit.

Sa karagdagan, ang thrombocytopenia, agranulocytosis, calcium metabolism disorder, pananakit ng ulo at vascular collapse ay maaaring mangyari.

Kasama rin sa mga posibleng reaksyon ang pagduduwal, osteomalacia, paninigas ng dumi, bradycardia, megaloblastic anemia, at pagsusuka.

Ang hypocalcemia, folate deficiency, libido disorder at impotence ay naiulat din.

[ 32 ]

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng pagkalasing sa droga, ang mga sintomas ng disorder ay maaaring hindi lumitaw sa loob ng ilang oras. Ang isang may sapat na gulang ay maaaring magdusa ng matinding pagkalason kung uminom siya ng 1000 mg ng gamot nang pasalita. Kung dadalhin niya ito sa isang dosis na 2-10 g, hahantong ito sa pagkamatay ng pasyente.

Ang matinding pagkalasing ay nagdudulot ng pakiramdam ng pananabik o matinding pagkalito, pati na rin ang ataxia, oliguria, at cyanosis. Bilang karagdagan, nangyayari ang pananakit ng ulo, pagbaba ng presyon ng dugo, kakaibang paggalaw ng mata, hypothermia, isang pakiramdam ng matinding antok at panghihina, pagkahilo, at slurred speech ay nabanggit. Nagkakaroon din ng tachycardia, coma, at panaka-nakang paghinga. Kasabay nito, ang pagsugpo sa paggana ng paghinga, paninikip ng mga mag-aaral, at nystagmus, pagdurugo (sa mga lugar ng presyon), panghihina ng pulso, at pagbaba o kumpletong pagkawala ng mga reflex na reaksyon ay maaaring mangyari.

Sa matinding kaso ng pagkalason, apnea, pulmonary edema, vascular collapse (kung saan bumababa ang tono ng peripheral vessels), cardiac at respiratory arrest, at kamatayan ay sinusunod.

Kapag umiinom ng mga gamot sa isang dosis na nagbabanta sa buhay, maaaring mangyari ang pagsugpo sa aktibidad ng elektrikal na utak, ngunit hindi ito dapat ituring na klinikal na kamatayan, dahil ang epektong ito ay ganap na nababaligtad (sa kondisyon na walang pinsalang dulot ng hypoxia).

Ang talamak na labis na dosis ng gamot ay nagdudulot ng hindi pagkakatulog, isang pakiramdam ng kawalang-interes, pagkahilo, patuloy na pagkamayamutin, pagkasira ng aktibidad ng kaisipan at isang pakiramdam ng pagkalito. Bilang karagdagan, ang pag-aantok, isang pakiramdam ng pangkalahatang kahinaan, pagkalito sa pagsasalita at mga problema sa pagpapanatili ng balanse ay nangyayari. Kasabay nito, maaaring mangyari ang mga convulsion na may mga guni-guni, matinding pagkabalisa at dysfunction ng bato o gastrointestinal tract na may cardiovascular system.

Ang pagkalasing ay maaaring makapukaw ng congestive heart failure, pneumonia, renal failure at arrhythmia.

Sa kaso ng talamak na pagkalason, kinakailangan upang mapabilis ang proseso ng paglabas ng aktibong sangkap ng gamot at suportahan ang paggana ng mga mahahalagang sistema ng katawan.

Upang bawasan ang pagsipsip ng gamot, ang pagsusuka ay maaaring sapilitan at pagkatapos ay maaaring ibigay ang activated carbon sa biktima. Bilang karagdagan, ang mga pamamaraan ay isinasagawa upang maiwasan ang aspirasyon ng pagsusuka. Kung ang pagsusuka ay hindi maaaring sapilitan, isinasagawa ang gastric lavage.

Upang madagdagan ang rate ng paglabas ng Phenobarbital, ang paggamit ng mga solusyon sa alkalina at mga saline laxative ay inireseta, pati na rin ang sapilitang diuresis.

Kasabay nito, kinakailangan na subaybayan ang paggana ng mga sistema na mahalaga sa katawan at mapanatili ang balanse ng tubig.

Ang mga posibleng pansuportang pamamaraan ay kinabibilangan ng:

• pagpapanatili ng matatag na mga halaga ng presyon ng dugo;
• pagtiyak ng libreng pagpasa ng hangin sa respiratory tract;
• kung kinakailangan - mga hakbang na anti-shock;
• pagkuha ng antibiotics (kung pinaghihinalaang pneumonia);
• supply ng oxygen at paggamit ng artipisyal na bentilasyon;
• paggamit ng mga vasoconstrictor (kung ang pagbaba ng presyon ng dugo ay sinusunod);
• pag-iwas sa pag-unlad ng aspirasyon, congestive pneumonia, bedsores at iba pang mga komplikasyon.

Inirerekomenda na iwasan ang paggamit ng analeptics, at maiwasan din ang labis na karga ng katawan ng sodium o likido.

Sa mga malalang kaso ng pagkalason, anuria o pagkabigla, isinasagawa ang mga sesyon ng hemodialysis o peritoneal dialysis. Kasabay nito, kinakailangan na subaybayan ang mga antas ng dugo ng gamot.

Sa paggamot ng talamak na pagkalason, kinakailangan na unti-unting bawasan ang dosis ng gamot hanggang sa ganap itong ihinto. Ang mga sintomas na pamamaraan ay isinasagawa din. Minsan maaaring kailanganin ang mga sesyon ng psychotherapy.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kapag pinagsama sa mga gamot na pumipigil sa sistema ng nerbiyos, at gayundin sa mga gamot na naglalaman ng ethyl alcohol, at ethanol mismo, posible na madagdagan ang suppressive effect sa central nervous system.

Ang isang pagpapahina ng hypnotic na epekto ng gamot ay sinusunod kapag kinuha kasama ng caffeine.

Ang kumbinasyon sa mga MAOI at methylphenidate ay humahantong sa isang pagtaas sa mga antas ng plasma ng phenobarbital, kaya ang toxicity at suppressive na epekto nito sa nervous system ay pinahusay din.

Ang pagbawas sa pagiging epektibo at tagal ng pagkilos ng mga naturang gamot ay nabanggit kapag ginamit kasama ng phenobarbital: chloramphenicol, carbamazepine na may GCS, at bilang karagdagan sa dacarbazine na may anticonvulsants mula sa kategoryang succinimides, metronidazole na may doxycycline at corticotropin. Kasama rin sa listahang ito ang mga anticoagulants (coumarin derivatives na may indandione), cyclosporine na may chlorpromazine, quinidine, calciferol na may tricyclics, digitalis glycosides, phenylbutazone, oral contraceptive na naglalaman ng estrogen, at gayundin ang xanthines at fenoprofen.

Kapag pinagsama sa sangkap na acetazolamide, maaaring magkaroon ng rickets o osteomalacia.

Ang paggamit ng valproic acid ay nagdudulot ng pagtaas sa mga halaga ng gamot sa loob ng plasma, na maaaring makapukaw ng isang malakas na sedative effect at isang estado ng lethargy. Ang index ng plasma ng valproic acid ay bahagyang bumababa.

Ang kumbinasyon ng nimodipine, verapamil, at pati na rin ang felodipine ay binabawasan ang mga halaga ng mga gamot na ito sa plasma.

Ang sabay-sabay na paggamit sa enflurane, halothane, at fluorothane o methoxyflurane ay maaaring magresulta sa pagtaas ng metabolismo ng mga anesthetic agent, na nagdaragdag ng panganib ng toxicity sa atay (at kidney toxicity kung methoxyflurane ang ginamit).

Ang kumbinasyon sa sangkap na griseofulvin ay binabawasan ang antas ng pagsipsip nito sa bituka.

Ang paggamit kasama ng malalaking dosis ng maprotiline ay humahantong sa pagbaba sa threshold ng seizure at ang anticonvulsant na epekto ng barbiturates.

Ang kumbinasyon sa gamot ay nagdudulot ng pagbaba sa bisa ng paracetamol. Maaaring mangyari ang hepatotoxicity.

Ang pagkuha ng 0.2 g ng pyridoxine bawat araw ay binabawasan ang antas ng plasma ng phenobarbital. Ang sabay-sabay na paggamit sa felbamate o primidone, sa kabaligtaran, ay nagpapataas nito.

Sa kaso ng kakulangan sa folic acid, ang pangangasiwa ng mga gamot na naglalaman nito ay nagiging sanhi ng pagpapahina ng epekto ng gamot.

Ang kumbinasyon sa iba pang mga gamot na pampakalma ay maaaring magdulot ng matinding pagsugpo sa mga proseso ng paghinga.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang phenobarbital ay dapat na panatilihing hindi maabot ng mga bata, sa ilalim ng karaniwang mga kondisyon para sa anumang gamot.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Shelf life

Ang Phenobarbital ay pinahihintulutan para sa paggamit sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng paglabas nito.

[ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]

Aplikasyon para sa mga bata

Ang pagrereseta ng gamot sa mga bagong silang ay pinahihintulutan lamang para sa paggamot ng HDN. Pinahuhusay ng Phenobarbital ang aktibidad ng detoxifying ng atay at binabawasan ang mga antas ng serum bilirubin.

[ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ]

Mga pagsusuri

Ang Phenobarbital ay kadalasang ginagamit para sa iba't ibang mga pagkalason, dahil pinahuhusay nito ang aktibidad ng detoxification ng atay. Kasabay nito, maraming mga pagsusuri ang nagpapahiwatig na ang gamot ay may magandang sedative effect (madalas na kasama ng iba pang mga gamot) at mahusay na gumagana sa paggamot ng mga neurovegetative disorder.

Kabilang sa mga disadvantage ng gamot ang katotohanang nagdudulot ito ng ilang negatibong epekto. Ang mga bata o mahina na matatanda ay kadalasang nagkakaroon ng matinding pagkabalisa. Kasama nito, mayroong impormasyon tungkol sa hitsura ng asthenia, pagsusuka, pagkahilo, paninigas ng dumi, isang pakiramdam ng pangkalahatang kahinaan at pagduduwal. Paminsan-minsan, iniuulat ang ataxia, depression, allergy, nahimatay, guni-guni at hemolytic disorder. Ang ilang mga tao na umiinom ng gamot sa loob ng mahabang panahon ay napansin ang hitsura ng rickets.