Reagila

Ang Reagila (cariprazine) ay isang gamot na ginagamit upang gamutin ang schizophrenia sa mga nasa hustong gulang at upang gamutin ang bipolar disorder sa mga matatanda at bata na may edad na 10 taon at mas matanda. Ito ay isang atypical antipsychotic na gumagana sa pamamagitan ng pagbabago ng aktibidad ng mga neurotransmitters sa utak, tulad ng dopamine at serotonin. Maaaring makatulong ang Reagila na pahusayin ang mga sintomas ng schizophrenia, tulad ng mga delusyon, guni-guni, magkakahiwalay na pag-iisip, at kawalang-interes, pati na rin ang mga sintomas ng bipolar disorder, tulad ng kahibangan at depresyon. Tulad ng anumang gamot, ang Reagila ay maaaring magdulot ng mga side effect, kaya mahalagang inumin ito sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor at sundin ang kanyang mga tagubilin.

Mga pahiwatig Reagils

1. Schizophrenia: Ginagamit ang Reagila upang mapabuti ang mga sintomas ng schizophrenia, kabilang ang mga maling akala, guni-guni, magkakahiwalay na kaisipan, at pagbaba ng emosyonal at panlipunang paggana.
2. Bipolar disorder: Maaaring gamitin ang gamot na ito upang pamahalaan ang mga sintomas ng bipolar disorder, kabilang ang mania (nakataas na mood, tumaas na enerhiya at aktibidad, agresyon) at depresyon (mababa ang mood, pagkawala ng interes sa mga karaniwang aktibidad, pagkaantok).

Paglabas ng form

Ang Reagila ay karaniwang magagamit bilang isang tableta na inumin sa pamamagitan ng bibig.

Pharmacodynamics

1. Dopamine receptor antagonism: Ang Reagila ay isang dopamine D2 at D3 receptor antagonist. Nangangahulugan ito na hinaharangan nito ang pagkilos ng dopamine, isang neurotransmitter na nauugnay sa pagsisimula ng psychosis. Nakakatulong ang dopamine receptor antagonism na bawasan ang mga positibong sintomas ng schizophrenia, tulad ng mga guni-guni at maling akala.
2. Bahagyang serotonin receptor agonism: Ang M ay may bahagyang agonist na epekto sa serotonin 5-HT1A receptors. Maaari itong mapabuti ang mood at maaari ring makatulong na pamahalaan ang mga sintomas ng depresyon na nauugnay sa bipolar disorder.
3. Modulasyon ng glutamate system: Naaapektuhan din ng Reagila ang glutamate system sa pamamagitan ng pagmodulate ng aktibidad ng mga receptor ng NMDA. Ang glutamate ay isang pangunahing excitatory neurotransmitter sa central nervous system, at ang papel nito sa pathophysiology ng mga mental disorder ay pinag-aaralan pa rin. Ang modulasyon ng glutamate system ay maaaring mapabuti ang cognitive function at makatulong na mabawasan ang mga negatibong sintomas ng schizophrenia.
4. Mga pinakamababang epekto sa iba pang mga receptor: Ang Reagila sa pangkalahatan ay mahusay na disimulado at nauugnay sa mas kaunting mga side effect na nauugnay sa histaminergic, muscarinic at α1-adrenergic receptor antagonism.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Ang Reagila sa pangkalahatan ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng plasma ay karaniwang naabot ng humigit-kumulang 1-3 oras pagkatapos ng pangangasiwa.
2. Pamamahagi: Ang Reagila ay lubos na nakagapos sa mga protina ng plasma (humigit-kumulang 91-98%), pangunahin sa albumin. Ito ay may malaking dami ng pamamahagi, na nagpapahiwatig ng malawakang pamamahagi sa mga tisyu ng katawan.
3. Metabolismo: Ang Reagila ay na-metabolize sa atay ng cytochrome P450 enzymes, pangunahin ng CYP3A4 isoenzyme. Ang pangunahing metabolite ng cariprazine, desmethylcariprazine, ay aktibo din.
4. Paglabas: Humigit-kumulang 26% ng dosis ng cariprazine ay pinalabas sa ihi, pangunahin bilang mga metabolite, at ang natitira sa mga dumi.
5. Half-life: Ang kalahating buhay ng Reagila ay humigit-kumulang 2-3 araw pagkatapos ng pang-araw-araw na pangangasiwa.
6. Pagkain: Ang paggamit ng pagkain ay maaaring tumaas ang lugar sa ilalim ng plasma concentration curve (AUC) ng Reagila at ang maximum na konsentrasyon (Cmax), ngunit ito ay karaniwang walang makabuluhang epekto sa klinikal sa pagiging epektibo nito.
7. Mga indibidwal na katangian: Ang mga pharmacokinetics ng Reagila ay maaaring mag-iba sa iba't ibang mga pasyente depende sa mga kadahilanan tulad ng edad, kasarian, pagkakaroon ng mga pathology sa atay o bato, at ang paggamit ng iba pang mga gamot.
8. Mga Pakikipag-ugnayan: Maaaring makipag-ugnayan ang Reagila sa ibang mga gamot, lalo na sa iba pang mga psychotropic na gamot, at maaaring makaapekto ito sa mga pharmacokinetics at/o pharmacodynamics nito.

Dosing at pangangasiwa

1. Dosis:

   • Ang karaniwang panimulang dosis ng Reagila para sa paggamot ng schizophrenia ay 1.5 mg isang beses araw-araw. Ang dosis ay maaaring tumaas sa 3 mg isang beses araw-araw pagkatapos ng ilang araw, na isinasaalang-alang ang tugon ng pasyente sa paggamot.
   • Para sa paggamot ng bipolar disorder, ang panimulang dosis ay karaniwang 0.5 mg isang beses araw-araw. Ang dosis ay maaaring tumaas sa 1.5 mg o 3 mg depende sa tugon ng pasyente sa paggamot.

2. Mga direksyon para sa paggamit:

   • Ang mga tabletang Reagila ay kadalasang kinukuha nang pasalita, anuman ang paggamit ng pagkain.
   • Ang mga tablet ay dapat na lunukin nang buo, nang hindi nginunguya o sinira ang mga ito.
   • Inirerekomenda na uminom ng Reagila araw-araw sa parehong oras upang mapanatili ang isang matatag na antas ng gamot sa katawan.

3. Tagal ng paggamot:

   • Ang tagal ng pagkuha ng Reagila ay tinutukoy ng doktor at depende sa kalikasan at kalubhaan ng sakit, pati na rin ang tugon ng pasyente sa paggamot.
   • Ang pagtigil sa Reagila ay dapat gawin nang unti-unti sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot upang maiwasan ang mga posibleng sintomas ng withdrawal.

Gamitin Reagils sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng cariprazine (Reagil) sa panahon ng pagbubuntis ay dapat gawin nang may matinding pag-iingat dahil may ebidensya ng mga potensyal na panganib sa fetus. Ipinakita ng isang pag-aaral sa mga daga na ang cariprazine ay maaaring makagambala sa biosynthesis ng kolesterol sa utak ng pangsanggol, na nagpapataas ng mga antas ng mga nakakalason na oxysterol sa utak at maaaring nauugnay sa paglitaw ng mga karamdaman na katulad ng nakikita sa Smith-Lemli-Opitz syndrome, isang bihirang genetic disorder na nagreresulta sa maraming mga depekto sa pag-unlad (Genaro-Mattos et al., 2020).

Dahil sa mga posibleng panganib, ang paggamit ng cariprazine sa panahon ng pagbubuntis ay nangangailangan ng maingat na pagtimbang ng mga potensyal na benepisyo at panganib sa kalusugan ng ina at anak. Palaging kumunsulta sa iyong doktor upang masuri ang lahat ng posibleng panganib at benepisyo bago simulan ang paggamot sa gamot na ito sa panahon ng pagbubuntis.

Contraindications

1. Malubhang kapansanan sa hepatic: Ang Cariprazine ay na-metabolize sa atay, kaya ang paggamit nito sa mga pasyente na may malubhang hepatic impairment ay maaaring magresulta sa pagtaas ng konsentrasyon ng gamot sa dugo at pagtaas ng mga side effect.
2. Malubhang kapansanan sa bato: Katulad ng kapansanan sa atay, ang malubhang kapansanan sa bato ay maaaring makaapekto sa paglabas ng gamot at mga metabolite nito, na nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis o alternatibong paggamot.
3. Pakikipag-ugnayan sa mga inhibitor ng CYP3A4: Ang Cariprazine ay na-metabolize ng CYP3A4 enzyme, at ang kasabay na pangangasiwa nito na may malalakas na inhibitor ng enzyme na ito ay maaaring makabuluhang tumaas ang mga antas ng cariprazine sa dugo, na nagdaragdag ng panganib ng mga side effect.

Mga side effect Reagils

1. Pag-aantok: Maraming tao ang maaaring makaramdam ng antok o pagod habang umiinom ng Rexulti. Maaaring makaapekto ito sa kanilang kakayahang magsagawa ng mga pang-araw-araw na gawain.
2. Pagkahilo: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagkahilo o isang pakiramdam ng hindi pagiging matatag kapag binabago ang posisyon ng katawan.
3. Panginginig: Ito ay maaaring magpakita bilang bahagyang panginginig ng mga kamay o iba pang bahagi ng katawan.
4. Mga inaantok na hindi mapakali na mga binti: Ang ilang mga tao ay maaaring makaranas ng kakulangan sa ginhawa sa kanilang mga binti habang natutulog, na nagiging sanhi ng kanilang paggalaw o hindi mapakali.
5. Tumaas na gana at pagtaas ng timbang: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng mas mataas na gana at pagtaas ng timbang habang umiinom ng Rexulti.
6. Mga problema sa konsentrasyon at memorya: Maaaring mapansin ng ilang tao ang mga problema sa konsentrasyon at memorya habang umiinom ng gamot na ito.
7. Mga Problema sa Sekswal na Function: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng mga problema sa libido, paninigas, o orgasm.
8. Tumaas na Mga Antas ng Prolactin: Maaaring pataasin ng Rexulti ang mga antas ng hormone na prolactin, na maaaring magdulot ng mga problema sa balanse ng hormonal at produksyon ng gatas sa mga babae at lalaki.
9. Tumaas na Asukal sa Dugo at Lipid: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagtaas ng asukal sa dugo at mga lipid.

Labis na labis na dosis

1. Nadagdagang hindi gustong epekto: Maaaring kabilang dito ang antok, pagkahilo, hindi pagkakatulog, pagkabalisa, pagkabalisa, panghihina ng kalamnan, mga problema sa pagtunaw (hal., pagduduwal, pagsusuka, pagtatae), posibleng mga pagbabago sa presyon ng dugo at tibok ng puso.
2. Panganib ng malubhang epekto: Maaaring tumaas ang mga seryosong epekto gaya ng akinesia, mga sintomas ng extrapyramidal (mga sakit sa paggalaw), mga seizure, mga komplikasyon sa cardiovascular (hal., arrhythmias), at iba pa.
3. Posibleng Nakamamatay na Epekto: Sa kaso ng matinding overdose, maaaring mangyari ang isang potensyal na nakamamatay na kondisyon, lalo na kung ang cardiovascular at respiratory system ay may kapansanan.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Centrally acting drugs: Maaaring mapahusay ng Cariprazine ang sedative effect ng iba pang centrally acting na gamot tulad ng benzodiazepines, narcotic analgesics at hypnotics. Ito ay maaaring tumaas ang panganib ng pag-aantok at central nervous system depression.
2. Mga Antihistamine: Maaaring mapahusay ng Cariprazine ang mga sedative effect ng antihistamines.
3. Mga gamot na nakakaapekto sa cytochrome P450 system: Ang Cariprazine ay na-metabolize sa atay ng cytochrome P450 enzymes, lalo na ang CYP3A4 isoenzyme. Ang mga gamot na nag-uudyok (hal., rifampicin, carbamazepine) o pumipigil (hal., ketoconazole, clarithromycin) ang sistemang ito ay maaaring magbago ng mga antas ng dugo ng cariprazine.
4. Mga gamot na nagpapataas ng pagitan ng QT: Ang Cariprazine mismo ay maaaring tumaas ang pagitan ng QT. Ang kumbinasyon sa iba pang mga gamot na nagpapataas din ng pagitan ng QT (hal., mga antiarrhythmic na gamot, antidepressant) ay maaaring magpataas ng panganib ng cardiac arrhythmias.
5. Mga gamot na nagpapababa ng kaasiman ng sikmura: Ang mga gamot na nagpapababa ng kaasiman ng o ukol sa sikmura (hal., mga antacid, mga inhibitor ng proton pump) ay maaaring bawasan ang pagsipsip ng cariprazine mula sa gastrointestinal tract at bawasan ang bisa nito.