Reminil

Ang Reminyl ay may mga katangian ng anticholinesterase. Ang aktibong sangkap nito ay isang tertiary alkaloid, isang substansiya galantamine, na kumikilos bilang isang mapagkumpitensya na balisa na inhibitor ng elemento ng acetylcholinesterase (na may pumipili na aktibidad).

Kasabay nito, ang gamot ay nagpapakilala sa epekto ng katangian na ang acetylcholine ay nasa mga nikotina endings (malamang dahil sa ang katunayan na ito ay nakikipag-ugnayan sa allosteric segment ng dulo). Ang pagpapabuti ng paggana ng cholinergic system ay humahantong sa nadagdagan ang nagbibigay-malay na pag-andar sa mga taong may demensya ng kalikasan ng Alzheimer.

Mga pahiwatig Reminila

Ito ay ginagamit sa kaso ng senile demensya ng Alzheimer's character, na may liwanag o katamtamang kalubhaan (kabilang dito ang mga kaso na may mga karamdaman ng daloy ng dugo sa dugo sa background ng tserebral na daloy ng dugo).

[1],

Paglabas ng form

Ang release ng sangkap ay ipinatupad sa capsules - 7 piraso sa loob ng plato. Sa isang pack - 4 tulad ng mga tala.

[2]

Pharmacokinetics

Ang Reminil ay may mababang rate ng clearance ng intraplasma (halos 300 ML kada minuto), pati na rin ang mga karaniwang halaga ng dami ng pamamahagi (175 l sa mga hindi nakatitirang halaga). Ang ekskretion ay may biexponential form, at ang huling kalahating buhay ay 7-8 na oras.

Pagkatapos ng 1-beses na paglunok ng 8 mg ng gamot sa loob, ang pagsipsip sa loob ng gastrointestinal na sukat ay nagpapatuloy sa sapat na mataas na rate. Ang mga halaga ng absolute bioavailability ay humigit-kumulang 88.5%. Ang antas ng Swag ay nakasaad pagkatapos ng 80 minuto at 43 ± 13 ng / ml; gayunpaman, ang AUC ay 427 ± 102 ng / h / ml.

Ang pagkain sa pagkain ay hindi nakakaapekto sa mga halaga ng AUC, ngunit pinipigilan ang pagsipsip ng galantamine, na binabawasan ang antas ng Cmax ng 25%. Sa pamamagitan ng paulit-ulit na paggamit ng 24 mg ng isang sangkap sa bawat araw, ang mga halaga ng Cmax sa loob ng plasma at ang average na halaga ay 30-90-ng / ml.

Sa paggamit ng 2-fold kada araw 4-16 mg ng gamot, ang mga pharmacokinetics nito ay nagiging linear. Sa loob ng 7 araw pagkatapos ng pangangasiwa ng 4 na mg ng gamot, 2.2-6.3% ng radyaktibidad ay na-excreted na may feces, habang 90-97% ay na-excreted na may ihi. Kasama ang ihi, 18-22% ng hindi nabagong aktibong sangkap ay excreted bawat araw. Ang mga nakapirming halaga ng intrarenal clearance ay 65 ML bawat minuto (20-25% ng kabuuang clearance ng intraplasma).

Ang pangunahing metabolic pathways ng bawal na gamot ay ang glucuronization, epimerization, at sa karagdagan N-oksihenasyon na may O-demethylation at N-demethylation. Sa mga taong may aktibong metabolic proseso ng hemoprotein CYP2D6, ang O-demethylation ay sinusunod. Ang mga tagapagpahiwatig ng mga radioactive na bahagi na excreted ng bituka at bato ay hindi nakatali sa rate ng mga transformation exchange. Ang mga resulta ng in vitro tests ay nagpakita na ang pangunahing metabolic isoenzymes ng galantamine sa loob ng P450 hemoprotein system ay 3A4 na may 2D6. Anuman ang bilis ng metabolic process, ang pangunahing bahagi ng mga radioactive elemento sa loob ng plasma ay glucuronide na may galantamine. Sa isang mataas na metabolic rate, ang glucuronide na nauugnay sa O-desmethylgalentamine ay napansin din.

Sa 1-fold administrasyon ng Reminyl sa loob ng plasma (sa anumang antas ng metabolic na proseso), walang mga metabolic component (norhalantamine at O-demethyl-galantamine na may O-demethyl-nororgalantamine) na nabanggit. Lamang na may maraming paggamit ng mga gamot sa loob ng plasma, ang norgalantamine ay nakarehistro (ang index nito ay hindi lalampas sa 10% ng halaga ng mga gamot).

Ang klinikal na pagsusuri ng bawal na gamot ay nagpakita na ang mga plasma tagapagpahiwatig ng aktibong sangkap sa mga indibidwal na may Alzheimer ay 30-40% na mas mataas kaysa sa mga malusog na tao.

Sa mga indibidwal na may katamtaman na pinsala sa bato, ang AUC at kalahating-buhay ay nadagdagan ng tinatayang 30%.

Sa kaso ng mga sakit na may kaugnayan sa atay, ang paglabas ng galantamine ay humina alinsunod sa pagbaba sa antas ng CC. Sa katamtaman na kapansanan ng pag-andar ng bato (ang tagapagpahiwatig ng KK sa hanay na 52-104 ml kada minuto), ang halaga ng mga elemento ng intraplasma ay nadagdagan ng 38%, at sa kaso ng mabigat (ang antas ng KK sa hanay ng 9-51 ml bawat minuto) - ng 67%.

[3], [4], [5], [6]

Dosing at pangangasiwa

Inirerekomenda ang gamot na gamitin sa pagkain, na nag-aaplay ng 1st capsule bawat araw. Sa panahon ng therapy, ang pasyente ay dapat makatanggap ng sapat na dami ng likido.

Una, kinakailangang gumamit ng 8 mg ng gamot kada araw (ang tagal ng siklo na ito ay 1 buwan). Dagdag dito, ang isang pangsuportang pang-araw-araw na bahagi ng 16 na mg ng substansiya ay ginagamit (ang kurso na ito ay dapat magtatagal ng hindi bababa sa 1 buwan).

Ang pagtaas ng sukat ng bahagi ng pagpapanatili sa maximum (24 mg bawat araw) ay pinapayagan lamang matapos makumpleto ang buong klinikal na pag-aaral (kinakailangan upang matukoy ang personal na pagpapaubaya sa gamot at ang epekto ng paggamot).

Sa kaso ng isang di-planadong pagkansela ng therapy (halimbawa, kapag naghahanda ng isang pasyente para sa operasyon), walang exacerbation ng mga sintomas ng sakit.

Sa pangangailangang itigil ang therapy sa loob ng ilang araw, kinakailangan upang ipagpatuloy ito gamit ang unang bahagi, at pagkatapos ay dagdagan ang dosis ayon sa pamamaraan na ipinahiwatig sa itaas.

Sa mga taong may malubha o katamtamang mga yugto ng mga sakit sa atay, ang mga tagapagpahiwatig ng gamot sa loob ng pagtaas ng plasma.

Sa kaso ng katamtamang hepatikong pinsala, ang unang bahagi ng gamot ay dapat na masunog sa loob ng hindi bababa sa 1 linggo; ito ay 8 mg sa 48 na oras. Sa susunod na buwan, maaari mong gamitin ang bahaging ito para sa 1 araw. Sa pangkalahatan, ang isang araw ay pinapayagan na gumamit ng hindi hihigit sa 16 na mg ng Reminyl.

Sa kaso ng malalang yugto ng sakit sa atay at mga karamdaman ng mga bato (ang antas ng QC sa ibaba 9 ml kada minuto) ang paggamit ng gamot ay ipinagbabawal.

Gamitin Reminila sa panahon ng pagbubuntis

Ang mga espesyal na pagsusuri tungkol sa mga epekto ng gamot sa nursing o mga buntis na kababaihan ay hindi pa nagaganap, kaya hindi ito maaaring ireseta sa mga panahong ito.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• Mga sakit sa bato na may matinding intensity (mga halaga ng CC sa ibaba 9 ml kada minuto), pati na rin ang sakit sa atay;
• ang pagkakaroon ng malubhang hindi pagpaparaan na nauugnay sa galantamine o pandiwang pantulong na bahagi ng gamot.

Ang pag-iingat ay kinakailangan kapag gumagamit ng mga gamot sa ganitong mga kaso:

• gumaganap pangkalahatang kawalan ng pakiramdam;
• talamak yugto ng baga patolohiya ng obstructive kalikasan;
• AT;
• bradycardia, AB blockade at CSSD;
• hindi matatag angina;
• epilepsy;
• nakaraang mga operasyon na nakakaapekto sa gastrointestinal tract at ang pantog;
• ulser na nakakaapekto sa gastrointestinal tract;
• gamitin kasama ang mga sangkap na pumipigil sa mga tagapagpahiwatig ng rate ng puso (digoxin, β-blocker, atbp.);
• bara na nakakaapekto sa gastrointestinal tract o ducts ng ihi.

Mga side effect Reminila

Pangunahing salungat na mga kaganapan:

• Pag-aalis ng tubig (kung minsan ay may malubhang kalubhaan, na maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng pinsala sa bato);
• matinding pag-tolerate;
• depression (kung minsan sinamahan ng paniwala mood), sakit ng ulo at pagkahilo, at bukod sa, nahimatay at mga guni-guni;
• anorexia, kaguluhan ng lasa, pagkawala ng gana, pagsusuka, sakit ng tiyan, pagkasira ng sakit na nakakaapekto sa gastrointestinal tract, pagtatae, pagduduwal, hindi pagkatunaw ng pagkain at pagkawala ng timbang;
• pakiramdam ng pagsugpo, ingay ng tainga, bradycardia, panginginig, pag-aantok, paresthesia, visual misting at hypersomnia;
• pakiramdam ng tibok ng puso, pagbawas sa presyon ng dugo, AV block (grade 1), mainit na flashes, hyperhidrosis, at supraventricular extrasystole;
• pagkapagod at kahinaan o kalamnan ng kalamnan;
• nadagdagan ang aktibidad ng pag-andar ng enzymes sa atay o hepatitis.

Kadalasan, ang mga pasyente ay may pagsusuka na may pagduduwal, na umuunlad kapag tinutukoy ang angkop na bahagi ng dosis; sila ay madalas na nagpapakita ng kanilang mga sarili para sa hindi bababa sa ika-1 linggo. Sa kaso ng ganitong mga paglabag, inirerekumenda na gamitin ang mas maraming likido hangga't maaari, pati na rin ang kumuha ng mga antiemetic na gamot - ito ay ganap na maalis ang mga sintomas na ito.

[7], [8]

Labis na labis na dosis

Ito ay naniniwala na kapag galantamine pagkalason manifestations ng paglabag ay katulad ng mga sintomas na bumuo sa panahon ng pagkalasing sa iba pang mga cholinomimetics.

Ang mga nakakalason na reaksiyon na nauugnay sa parasympathetic NS, CNS, at neuromuscular synapses ay kadalasang bumubuo. Kasama ng mga kalamnan kahinaan o fasciculations mangyari cholinergic disorder sintomas: matinding alibadbad, lacrimation, paglalaway, pantal, ng pagbaba sa presyon ng dugo, pagsusuka, convulsions, at bilang karagdagan sa sakit na ito, na nakakaapekto sa tiyan na lugar, tiklupin at ihi ihi at defecation.

Ang pagbuo ng parehong bronchial spasms, hypersecretion sa pamamagitan ng mauhog lamad ng trachea at malubhang kalamnan sa kalamnan ay maaaring humantong sa pagbara ng mga respiratory ducts, bilang isang resulta kung saan ang kamatayan ay maaaring mangyari.

Sa parehong oras, kapag gumagamit ng 32 mg ng galantamine, pagpapahaba ng mga halaga ng QT-interval, ang pagkawala ng kamalayan at polymorphic tachycardia ng mga ventricle, pagkakaroon ng isang suliran ng character, ay nangyayari.

Sa kaso ng pagkalason ng Reminil, kinakailangan upang magsagawa ng mga standard na sumusuportang pamamaraan para sa mga sitwasyon (gastric lavage, induction ng pagsusuka, paggamit ng sorbents).

Sa malubhang labis na dosis, ang atropine ay pinangangasiwaan, na kung saan ay isang karaniwang panlunas para sa cholinomimetics. Sa una, 0.5-1 mg ng sangkap ay ibinibigay sa intravenously, at pagkatapos ay ang mga bahagi ay nababagay ayon sa klinikal na larawan.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kapag ang anesthesia ay ginanap, galantamine ay maaaring humantong sa potentiation ng depolarizing neuromuscular pagpapadaloy.

Ang bawal na gamot ay may epekto sa anticholinergic na gamot.

Ang paggamit ng gamot na kasama ng iba pang mga cholinomimetics ay ipinagbabawal.

Ang gamot ay maaaring pumasok sa therapeutic na pakikipag-ugnayan sa mga ahente na nagbabawas sa antas ng rate ng puso (halimbawa, digoxin o β-blocker).

Ang mga substansiya na mabagal na nagpapabagal sa mga coenzymes ng CYP3A4, pati na rin ang CYP2D6, ay maaaring magtataas ng AUC ng galantamine. Ang panimula kasama ang paroxetine ay nagtataas ng halaga na ito sa pamamagitan ng 40%, na may erythromycin - sa pamamagitan ng 10%, at may ketoconazole - sa pamamagitan ng 30%.

Kasama fluvoxamine, amitrptilinom, at sa karagdagan na may paroxetine, fluoxetine o quinidine ay nagiging sanhi ng isang pagbawas sa mga bawal na gamot clearance antas sa 25-33%, na kung saan ay kung bakit, lalo na sa unang yugto ng paggamot, binilisan negatibong pag-unlad cholinergic sintomas (karaniwan ay pagduduwal, na kung saan karagdagang napupunta sa pagsusuka). Maaaring mangailangan ito ng pagbawas sa sinusuportahang bahagi na Reminil.

Kapag ginagamit ang pang-araw-araw na dosis ng memantine, na 10-20 mg, sa loob ng 12-araw na panahon, ang mga pharmacokinetic parameter ng galantamine, na ginagamit sa araw-araw na dosis hanggang 16 mg, ay hindi nagbabago.

Sa pagpapakilala ng pang-araw-araw na dosis ng mga gamot na hindi hihigit sa 24 na mg, ang mga pharmacokinetics ng digoxin na may warfarin ay hindi nagbabago.

Ang Galantamine ay bahagyang pinabagal lamang ang mga pangunahing porma ng hemoprotein ng tao na P-450.

[9], [10]

Mga kondisyon ng imbakan

Ito ay kinakailangan upang mapanatili ang reminil sa temperatura halaga sa loob ng mga limitasyon ng 15-30 ° С.

Shelf life

Ang Reminyl ay maaaring gamitin para sa isang 2-taong panahon mula sa sandali ng produksyon ng gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Dahil sa mga detalye ng mga indikasyon para sa paggamit ng Reminil, ang pagsubok sa mga epekto nito sa mga bata ay hindi ginanap.

Analogs

Analogues ng droga ay ang mga sangkap na Alzepil, Servonex, Alzenorm, Divare sa Donerum, Ekselon at Palixid-Richter sa Aripezil, at sa karagdagan Almer, Yasnal, Rivastigmin Orion sa Aricept at Ivastiklein.

[11], [12]