Retrovir

Ang Retrovir ay naglalaman ng aktibong sangkap na zidovudine.

Ang sangkap na ito, na tumagos sa cell, ay nakikilahok sa mga metabolic na proseso sa tulong ng mga kinase na naroroon dito, na na-convert sa 5-triphosphate (TF). Ang Zidovudine-TF ay isang substance na mapagkumpitensyang nagpapabagal sa reverse viral HIV transcriptase. Ang antiviral effect ng gamot ay bubuo ayon sa prinsipyo ng pagpasa nito sa anyo ng monophosphate sa DNA ng viral chain at kasunod na pagbagal ng mga proseso ng pagtitiklop. [ 1 ]

Mga pahiwatig Retrovir

Ginagamit ito sa proseso ng paggamot sa antiretroviral sa mga taong nahawaan ng HIV. Bilang karagdagan, maaari itong ireseta sa mga babaeng may HIV+ status sa panahon ng pagbubuntis na lampas sa 14 na linggo.

Paglabas ng form

Ang nakapagpapagaling na sangkap ay inilabas sa mga kapsula - 100 piraso sa isang bote; sa isang pack - 1 ganoong bote. Bilang karagdagan, ang mga kapsula ay maaaring nakaimpake sa mga cell plate - 10 piraso bawat isa; sa loob ng kahon - 10 tulad ng mga plato.

Pharmacokinetics

Ang Zidovudine ay may mahusay na pagsipsip sa gastrointestinal tract; ang antas ng bioavailability ay nasa loob ng 60-70%. Ang mga halaga ng intraplasmic Cmax pagkatapos ng oral administration ng gamot sa isang dosis na 5 mg/kg sa pagitan ng 4 na oras ay katumbas ng 7.1 microns.

Pagkatapos ng intravenous injection ng gamot, ang kalahating buhay ay 1.1 oras, at ang average na kabuuang clearance ay 27.1 ml/minuto/kg; ang dami ng pamamahagi ay 1.61/kg. Ang rate ng clearance ng zidovudine ay makabuluhang mas mataas kaysa sa halaga ng CC, na nagpapakita ng makabuluhang papel ng tubular secretion sa mga proseso ng excretion. [ 2 ]

Nagagawa ng Zidovudine na tumawid sa inunan at nakarehistro sa dugo ng pangsanggol na may amniotic fluid. Ang synthesis ng protina ay medyo mahina - sa loob ng 34-38%. [ 3 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang therapy gamit ang Retrovir ay posible lamang sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor na may karanasan sa paggamot sa mga taong may HIV+ status.

Para sa isang may sapat na gulang at isang bata na tumitimbang ng higit sa 30 kg, ang iniresetang dosis ay 0.5-0.6 g ng sangkap (ang dosis ay nahahati sa 2 dosis).

Ang isang bata na ang timbang ay nasa pagitan ng 21-30 kg ay kinakailangang uminom ng 0.2 g ng gamot 2 beses sa isang araw, kasama ng iba pang mga antiretroviral agent.

Ang mga taong tumitimbang ng 14-21 kg ay inireseta ng 0.1 g ng gamot (1 kapsula sa umaga) at 0.2 g (2 kapsula sa gabi).

Para sa isang bata na tumitimbang ng 8-14 kg, ang kinakailangang dosis ay 0.1 g (1 kapsula 2 beses sa isang araw).

Para sa mga sanggol na may timbang na mas mababa sa 8 kg, pati na rin ang mga hindi makalunok ng kapsula, ang gamot ay dapat gamitin sa anyo ng isang solusyon para sa oral administration.

Gamitin Retrovir sa panahon ng pagbubuntis

Ang Zidovudine ay nagtagumpay sa hematoplacental barrier, kaya naman ang gamot ay maaaring gamitin sa panahon ng pagbubuntis pagkatapos lamang ng ika-14 na linggo. Maaari lamang itong ibigay nang mas maaga kung mayroong mahahalagang indikasyon.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• pangangasiwa sa mga indibidwal na may diagnosed na hindi pagpaparaan sa zidovudine;
• gamitin sa mga taong may abnormally mababang bilang ng neutrophil (mas mababa sa 0.75x10 9/l) o pathologically mababang antas ng hemoglobin (mas mababa sa 7.5 g/l);
• appointment sa panahon ng pagpapasuso.

Mga side effect Retrovir

Kapag pinangangasiwaan ang Retrovir, maaaring magkaroon ng mga karamdaman sa sistema ng sirkulasyon, kabilang ang leukopenia, neutroopenia, thrombocytoopenia, o pancytopenia, lactic acidosis, at aplastic anemia.

Bilang karagdagan, ang mga pasyente ay maaaring makaranas ng mga sumusunod na epekto:

• depresyon, mga seizure, pananakit ng ulo, matinding pagkabalisa, pagbaba ng pagganap ng pag-iisip, mga karamdaman sa pagtulog at paresthesia;
• cardiomyopathy;
• dyspnea o ubo;
• dyspeptic disorder, bloating, pagbabago ng lasa at pancreatitis;
• sintomas ng allergy at pantal.

Labis na labis na dosis

Ang pagpapakilala ng mga gamot sa mas mataas na dosis ay humahantong sa potentiation ng mga side effect.

Upang patatagin ang kondisyon ng pasyente, kinakailangan na magsagawa ng gastric lavage at magsagawa ng mga sintomas na hakbang.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Lamivudine ay nagdudulot ng katamtamang pagtaas sa zidovudine Cmax (28%) nang hindi naaapektuhan ang AUC. Ang mga pharmacokinetic na parameter ng lamivudine ay hindi binago ng zidovudine.

Binabawasan ng Probenecid ang glucuronidation at pinatataas ang AUC sa kalahating buhay ng zidovudine. Ang paggamit ng probenecid ay nagreresulta sa pagbaba ng intrarenal excretion ng glucuronide na may zidovudine.

Dahil ang ribavirin ay isang antagonist ng zidovudine, ang mga gamot na ito ay hindi ginagamit sa kumbinasyon.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa sa rifampicin ay nagdudulot ng pagbaba sa zidovudine AUC ng humigit-kumulang 48±34% (walang impormasyon tungkol sa klinikal na kahalagahan ng pagbabagong ito).

Pinipigilan ng Zidovudine ang mga proseso ng phosphorylation ng stavudine sa loob ng mga selula.

Binabawasan ng gamot ang antas ng dugo ng phenytoin (kung sila ay pinagsama, ang mga antas ng plasma ng huli ay dapat na subaybayan).

Ang aspirin, lorazepam, codeine na may paracetamol, naproxen at morphine, pati na rin ang cimetidine, isoprinosine na may indomethacin, oxazepam at ketoprofen na may dapsone at clofibrate ay maaaring makagambala sa mga metabolic na proseso ng zidovudine (mapagkumpitensyang nagpapabagal sa glucuronidation o pagbawalan ng mga proseso ng microsomal intrahepa). Samakatuwid, ang mga naturang kumbinasyon ay dapat gamitin nang may pag-iingat.

Kasabay na pangangasiwa ng Retrovir at nephrotoxic o myelotoxic na ahente (lalo na sa emergency na pangangalaga), kabilang ang flucytosine, vincristine at pentamidine na may ganciclovir, pati na rin ang amotericin, doxorubicin at dapsone na may vinblastine, interferon, co-trimoxazole at pyrimethamine, pinatataas ang posibilidad ng pag-monitor ng dugo, at ang pag-andar ng mga salungat sa dugo. at bawasan ang dosis kung kinakailangan).

Pinapalakas ng radiation therapy ang myelosuppressive na aktibidad ng zidovudine.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Retrovir ay dapat na naka-imbak sa isang lugar na sarado sa maliliit na bata, liwanag at kahalumigmigan. Ang mga halaga ng temperatura ay hindi hihigit sa 30°C.

Shelf life

Ang Retrovir ay inaprubahan para sa paggamit sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng paggawa ng produktong parmasyutiko.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Lazid, Zidolam at Virocomb na may Lamihop Z, at din Duovir, Lamivudine, Zovilam at Combivudine. Kasama rin sa listahan ang Zidovir, Trizivir, Combivir na may Zidovudine, Nardin at Lazivudine.