Retrovir

Naglalaman ang Retrovir ng aktibong elemento na zidovudine.

Ang sangkap na ito, na tumagos sa cell, ay nakikilahok sa mga proseso ng metabolic sa tulong ng mga kinase na magagamit dito, na ginawang 5-triphosphate (TF). Ang Zidovudine-TF ay isang sangkap na mapagkumpitensya na nagpapabagal ng pabalik-balik na viral HIV transcriptase. Ang antiviral na epekto ng gamot ay bubuo alinsunod sa prinsipyo ng pagpasa nito sa anyo ng monophosphate sa DNA ng viral chain at ang kasunod na pagbagal ng mga proseso ng pagtitiklop. [1]

Mga pahiwatig Retrovir

Ginagamit ito sa kurso ng paggamot ng antiretroviral sa mga taong may impeksyon sa HIV . Bilang karagdagan, maaari itong inireseta sa mga kababaihang may katayuan sa HIV + sa panahon ng pagbubuntis sa loob ng 14 na linggo.

Paglabas ng form

Ang paglabas ng nakapagpapagaling na sangkap ay ginawa sa mga kapsula - 100 piraso sa loob ng bote; sa isang pack - 1 tulad ng bote. Bilang karagdagan, ang mga kapsula ay maaaring mai-pack sa mga plate ng cell - 10 piraso bawat isa; mayroong 10 mga nasabing rekord sa loob ng kahon.

Pharmacokinetics

Ang Zidovudine ay may mahusay na pagsipsip sa loob ng gastrointestinal tract; ang antas ng bioavailability ay nasa loob ng 60-70%. Ang mga tagapagpahiwatig ng intraplasma Cmax matapos ang pagkuha ng gamot sa loob sa isang bahagi ng 5 mg / kg sa 4 na oras na agwat ay 7.1 micro.

Pagkatapos ng intravenous injection ng gamot, ang kalahating buhay ay 1.1 na oras, at ang average na halaga ng kabuuang clearance ay 27.1 ml / minuto / kg; ang mga tagapagpahiwatig ng dami ng pamamahagi ay katumbas ng 1.61 / kg. Ang antas ng clearance ng zidovudine ay makabuluhang mas mataas kaysa sa CC index, na nagpapakita ng makabuluhang papel ng pagtatago ng pantubo sa mga proseso ng paglabas. [2]

Ang Zidovudine ay maaaring tumawid sa inunan at nakarehistro sa loob ng fetal na dugo na may amniotic fluid. Ang synthesis ng protina ay sa halip mahina - sa loob ng 34-38%. [3]

Dosing at pangangasiwa

Ang Therapy gamit ang Retrovir ay posible lamang sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor na may karanasan sa paggamot sa mga taong may katayuan sa HIV +.

Para sa isang may sapat na gulang at isang bata na may bigat na higit sa 30 kg, ang pangangasiwa ng 0.5-0.6 g ng sangkap ay inireseta (ang dosis ay nahahati sa 2 pangangasiwa).

Ang isang bata, na ang timbang ay nasa saklaw na 21-30 kg, kailangang gumamit ng 0.2 g ng mga gamot 2 beses sa isang araw, kasama ang iba pang mga antiretroviral na sangkap.

Ang mga indibidwal na may timbang na 14-21 kg ay inireseta 0.1 g ng gamot (1 kapsula sa umaga) at 0.2 g (2 capsule sa gabi).

Para sa isang bata na may timbang na 8-14 kg, kinakailangan ang isang dosis na 0.1 g (1 kapsula 2 beses sa isang araw).

Ang isang sanggol na may bigat na mas mababa sa 8 kg, pati na rin ang mga hindi nakakalunok ng isang kapsula, ay dapat gumamit ng gamot sa anyo ng isang solusyon para sa oral administration.

Gamitin Retrovir sa panahon ng pagbubuntis

Ang Zidovudine ay maaaring tumawid sa hadlang sa dugo-inunan, na kung saan ay maaaring magamit ang gamot sa panahon ng pagbubuntis lamang sa isang panahon ng higit sa 14 na linggo. Pinapayagan itong ipasok ito nang mas maaga kung may mga mahahalagang indikasyon.

Contraindications

Kabilang sa mga kontraindiksyon:

• pangangasiwa sa mga taong nasuri na may hindi pagpapahintulot sa zidovudine;
• gamitin sa mga taong may isang abnormal na mababang bilang ng neutrophil (mas mababa sa 0.75x10 9 / l) o isang pathologically nabawasan ang halaga ng hemoglobin (mas mababa sa 7.5 g / l);
• appointment kasama si GV.

Mga side effect Retrovir

Sa pagpapakilala ng Retrovir, posible ang pagbuo ng mga karamdaman ng pagpapaandar ng mga organo ng daluyan - kasama ng naturang leuko-, neutro-, thrombocyto- o pancytopenia, lactic acidosis at anemia ng aplastic type.

Bilang karagdagan, ang mga pasyente ay maaaring makaranas ng mga sumusunod na palatandaan sa panig:

• depression, seizure, sakit ng ulo, matinding pagkabalisa, kapansanan sa pag-iisip, mga karamdaman sa pagtulog at paresthesia;
• cardiomyopathy;
• dyspnea o ubo;
• mga karamdaman sa dyspeptic, bloating, pagbabago ng lasa at pancreatitis;
• sintomas ng alerdyi at pantal

Labis na labis na dosis

Ang pagpapakilala ng mga gamot sa nadagdagang mga bahagi ay humahantong sa potentiation ng mga epekto.

Upang patatagin ang kundisyon ng pasyente, kinakailangan upang magsagawa ng gastric lavage at magsagawa ng mga hakbang na nagpapakilala.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Lamivudine ay humahantong sa isang katamtamang pagtaas sa Cmax ng zidovudine (28%), habang hindi nakakaapekto sa AUC. Ang mga parameter ng pharmacokinetic ng lamivudine ay hindi binago ng zidovudine.

Ang Probenecid ay nagpapalambing sa glucuronidation at nagdaragdag ng AUC sa mga tuntunin ng kalahating buhay ng zidovudine. Ang paggamit ng probenecid ay humahantong sa isang pagbawas sa intrarenal excretion ng glucuronide na may zidovudine.

Dahil ang ribavirin ay isang zidovudine antagonist, ang mga gamot na ito ay hindi ginagamit sa pagsasama.

Ang pangangasiwa kasama ang rifampicin ay nagdudulot ng pagbawas sa halaga ng AUC ng zidovudine ng halos 48 ± 34% (walang impormasyon sa klinikal na kahalagahan ng naturang pagbabago).

Pinipigilan ng Zidovudine ang mga proseso ng phosphorylation ng stavudine sa loob ng mga cell.

Binabawasan ng gamot ang antas ng dugo ng phenytoin (sa kaso ng kanilang pagsasama, dapat subaybayan ang mga parameter ng plasma ng huli).

Ang aspirin, lorazepam, codeine na may paracetamol, naproxen at morphine, pati na rin cimetidine, isoprinosine na may indomethacin, oxazepam at ketoprofen na may dapsone at clofibrate ay maaaring makagambala sa mga metabolic na proseso ng zidovudine (mapagkumpitensya nilang mabagal ang glucuronization o hadlangan ang metabolismo ng micro-atay. ). Samakatuwid, kailangan mong maging maingat sa paggamit ng mga nasabing mga kumbinasyon.

Ang sabay na pangangasiwa ng Retrovir at nephrotoxic o myelotoxic sangkap (lalo na sa pagbibigay ng mga emergency ambulansya), kasama ang flucytosine, vincristine at pentamidine na may ganciclovir, at bilang karagdagan, amotericin, doxorubicin at dapsone na may vinblastine, interferon, co-trimoxazole, at pyrimet sintomas ng pyrimetaminazole at pyrimetaminazole ng una (kinakailangan upang subaybayan ang gawain ng mga bato at mga parameter ng dugo, at bawasan din ang dosis, kung kinakailangan).

Ang radiation therapy ay nagpapalakas sa myelosuppressive na aktibidad ng zidovudine.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Retrovir ay dapat na maiiwasang maabot ng maliliit na bata, ilaw at kahalumigmigan. Mga halaga ng temperatura - hindi hihigit sa 30 ° C

Shelf life

Pinapayagan ang Retrovir na magamit para sa isang 5 taong termino mula sa petsa ng paggawa ng produktong parmasyutiko.

Mga Analog

Ang mga analogs ng gamot ay ang mga sangkap na Lazid, Zidolam at Virokomb kasama si Lamihop Z, at bilang karagdagan, Duovir, Lamivudin, Zovilam at Kombivudin. Kasama rin sa listahan ang Zidovir, Trizivir, Combivir kasama si Zidovudine, Nardin at Lazivudine.