Rimantadine

Ang Rimantadine ay isang gamot na antiviral na ginagamit upang maiwasan at gamutin ang mga impeksyon na dulot ng ilang mga strain ng isang virus na trangkaso. Maaari rin itong magamit sa paggamot ng impeksyon sa virus ng trangkaso sa mga matatanda at bata.

Ang mekanismo ng pagkilos ng rimantadine ay upang mapigilan ang pagtitiklop ng influenza A virus sa mga unang yugto ng siklo ng buhay nito, kaya pinipigilan ang pagkalat ng impeksyon sa katawan. Pinipigilan ng Rimantadine ang M2 ion channel ng trangkaso A virus, na pumipigil sa pag-depress ng virion sa loob ng mga host cells, kinakailangan para sa pagpapakawala ng viral RNA at kasunod na synthesis ng mga virus na protina.

Inirerekomenda ang Rimantadine na dadalhin sa mga unang sintomas ng trangkaso para sa pinaka-epektibong paggamot. Maaari rin itong magamit bilang isang preventive na gamot sa panahon ng mga epidemya ng trangkaso, lalo na sa mga taong may mataas na peligro ng mga komplikasyon.

Bagaman epektibo laban sa influenza A virus, ang rimantadine ay maaaring hindi gaanong epektibo laban sa ilang mga strain ng virus na nagpapakita ng paglaban sa gamot. Hindi rin ito epektibo laban sa uri ng trangkaso B, na kung saan ay madalas ding sanhi ng mga pana-panahong epidemya ng trangkaso.

Tulad ng anumang gamot, ang rimantadine ay maaaring maging sanhi ng mga side effects, ang pinaka-karaniwan sa kung saan ang pagkahilo, may kapansanan na konsentrasyon, hindi pagkakatulog, pagduduwal at tuyong bibig. Ang paggamit ng rimantadine ay dapat na pinangangasiwaan ng isang manggagamot, lalo na sa mga taong may umiiral na sakit sa bato, atay o cardiovascular.

Mga pahiwatig Rimantadine

1. Pag-iwas sa Influenza: Ginagamit ang rimantadine upang maiwasan ang uri ng trangkaso A sa mga matatanda at bata. Ito ay partikular na inirerekomenda para sa mga indibidwal na may mataas na peligro (hal., Ang mga matatanda, mga taong may malalang sakit, manggagawa sa pangangalaga sa kalusugan, atbp.) At sa mga panahon ng pag-aalsa ng trangkaso.
2. Paggamot ng trangkaso: rimantadine ay ginagamit upang gamutin ang uri ng trangkaso A sa mga matatanda at bata, na tumutulong upang paikliin ang tagal ng sakit at bawasan ang kalubhaan ng mga sintomas. Ang paggamot ay pinaka-epektibo kung ang gamot ay nagsimula sa loob ng unang 1 hanggang 2 araw pagkatapos lumitaw ang mga sintomas.

Pharmacodynamics

1. Pinipigilan ang trangkaso ng isang virus na pagtitiklop: kumikilos ang rimantadine sa pamamagitan ng pagbubuklod sa isang protina ng isang virus na lamad (M2 channel), na pinipigilan ito mula sa pagtitiklop sa mga nahawaang cells.
2. Mga bloke ng pagpasok ng virus sa cell: hinaharangan ng Rimantadine ang proseso ng paglabas ng virus mula sa maagang endosomal na kompartimento ng nahawaang cell, sa gayon pinipigilan ang pagpasok nito sa cytoplasm.
3. Prophylacticeffect: Ang prophylactic na paggamit ng rimantadine ay binabawasan ang panganib ng impeksyon sa trangkaso sa mga tao na nakikipag-ugnay sa mga nahawaang tao.
4. Paggamot ng Influenza: Ang Rimantadine ay epektibo rin sa pagpapagamot ng uri ng trangkaso A sa mga matatanda at bata. Binabawasan nito ang tagal at kalubhaan ng mga sintomas ng trangkaso kung nagsimula sa loob ng unang 48 oras pagkatapos ng pagsisimula ng sakit.
5. Pagpili ng pagkilos: Ang rimantadine ay kumikilos nang nakararami laban sa trangkaso ng isang virus, habang ang virus ng trangkaso B ay lumalaban sa mga epekto nito.
6. Mekanismo ng Paglaban: Bagaman ang rimantadine ay isang epektibong ahente ng antiviral, ang paglitaw ng paglaban dito ay maaaring mangyari dahil sa mga mutasyon sa gene ng M2 ng trangkaso isang virus.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Ang Rimantadine ay mahusay na nasisipsip mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration. Karaniwan itong nagsisimula na magkakabisa sa loob ng 2-4 na oras pagkatapos ng ingestion.
2. Pamamahagi: Ang Rimantadine ay may mataas na pagkakaugnay sa mga protina ng plasma ng dugo, na humahantong sa pamamahagi nito sa iba't ibang mga tisyu ng katawan. Tumagos din ito sa hadlang ng dugo-utak.
3. Metabolismo: Karamihan sa rimantadine ay na-metabolize sa atay sa pamamagitan ng demethylation at hydroxylation.
4. Excretion: Rimantadine at ang mga metabolite nito ay pinalabas lalo na sa pamamagitan ng mga bato. Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato ay maaaring magkaroon ng pagkaantala sa pag-aalis ng gamot, samakatuwid ay maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis.
5. Half-Life: Ang kalahating buhay ng rimantadine ay halos 25 oras sa mga matatanda at hanggang sa 34 na oras sa mga matatandang pasyente.
6. Systemic Exposure: Ang Rimantadine ay nagsasagawa ng epekto nito sa pamamagitan ng pagharang ng viral M2-ionic tubule protein, na pinipigilan ang pagkalat ng uri ng trangkaso A.
7. Mga Pakikipag-ugnay: Ang Rimantadine ay maaaring makipag-ugnay sa iba pang mga gamot, samakatuwid, bago ang paggamit nito kasama ang iba pang mga gamot kinakailangan upang kumunsulta sa isang doktor.

Gamitin Rimantadine sa panahon ng pagbubuntis

Ang Rimantadine ay ginagamit para sa pag-iwas at paggamot ng uri ng trangkaso A. Gayunpaman, ang paggamit nito sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring limitado o inirerekomenda lamang sa mahigpit na mga indikasyon.

Sa ngayon, ang data sa kaligtasan ng rimantadine sa panahon ng pagbubuntis ay limitado. Ito ay dahil sa ang katunayan na ang pagsasagawa ng mga kinokontrol na klinikal na pagsubok sa mga buntis na kababaihan ay karaniwang hindi katanggap-tanggap sa mga etikal na kadahilanan.

Ang Rimantadine ay isang gamot na FDA Category C, na nangangahulugang mayroon itong katibayan ng masamang epekto sa pag-unlad ng pangsanggol sa mga hayop, ngunit walang sapat na pag-aaral ng tao. Ang paggamit ng rimantadine sa panahon ng pagbubuntis ay dapat na batay sa maingat na talakayan tungkol sa mga pakinabang ng paggamot at mga potensyal na panganib sa ina at fetus sa iyong doktor.

Contraindications

Narito ang ilang mga kontraindikasyon para sa paggamit nito:

1. Hypersensitivity: Ang mga taong may kilalang hypersensitivity sa rimantadine o iba pang mga sangkap ng gamot ay hindi dapat gamitin ito.
2. Kakulangan ng Renal: Ang Rimantadine ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato, samakatuwid ang paggamit nito ay maaaring hindi kanais-nais sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato o talamak na kakulangan sa bato.
3. Pediatric Age: Ang paggamit ng rimantadine ay hindi inirerekomenda sa mga bata na wala pang 1 taong gulang na walang payo. Sa mga batang wala pang 10 taong gulang, ang rimantadine ay dapat gamitin lamang kapag inireseta ng isang doktor.
4. Pagbubuntis at paggagatas: Ang kaligtasan ng paggamit ng rimantadine sa panahon ng pagbubuntis o paggagatas ay hindi naitatag, samakatuwid ang paggamit nito sa mga kasong ito ay dapat isagawa sa ilalim ng pangangasiwa ng medikal.
5. Sakit sa Puso: Ang Rimantadine ay maaaring dagdagan ang mga hindi kanais-nais na mga epekto ng cardiovascular, samakatuwid ang paggamit nito ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may sakit na cardiovascular.
6. Central Nervous System: Ang Rimantadine ay maaaring maging sanhi ng mga nerbiyos na epekto tulad ng pagkahilo at hindi mapakali, kaya dapat itong magamit nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mga sakit sa sentral na sistema ng nerbiyos.

Mga side effect Rimantadine

1. Mga karamdaman sa gastrointestinal: kabilang ang pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, anorexia, at dyspepsia (digestive disorder).
2. Nerbiyos na sistema: sakit ng ulo, kahinaan, hindi pagkakatulog, pagkabalisa, at bihirang mga guni-guni, pagkabalisa, pagkalito at mga seizure ay maaaring mangyari.
3. Mga reaksiyong alerdyi: Ang mga reaksiyong alerdyi sa anyo ng pantal sa balat, nangangati, urticaria, angioedema at anaphylactic shock ay maaaring mangyari.
4. Mga Epekto ng Cardiac: Sa ilang mga kaso, maaaring mangyari ang mga kaguluhan sa ritmo ng puso tulad ng arrhythmias.
5. Iba pang mga reaksyon: hika (kahinaan), pagpapawis, pagkapagod, tuyong bibig, pamumula ng balat, at magkasanib na sakit ay maaari ring mangyari.

Labis na labis na dosis

1. Central Nervous System (CNS): Ang mga sintomas na nauugnay sa agitation ng CNS tulad ng hindi mapakali, hindi pagkakatulog, sakit ng ulo, pagkahilo, pagkamayamutin, pagkabalisa at guni-guni ay maaaring mangyari.
2. Gastrointestinal tract: Ang mga sintomas na nauugnay sa digestive tulad ng pagduduwal, pagsusuka, sakit sa tiyan, pagtatae, at anorexia ay maaaring mangyari.
3. Cardiovascular System: Sa mga bihirang kaso ang mga kaguluhan sa ritmo ng puso, kabilang ang tachycardia, arterial hypertension o hypotension, ay maaaring mangyari.
4. Sistema ng paghinga: Ang mga sintomas na may kaugnayan sa paghinga, tulad ng kahirapan sa paghinga o gasping, ay maaaring mangyari.
5. Iba pang mga sintomas: mga sintomas tulad ng mga seizure, hyperthermia (nadagdagan ang temperatura ng katawan), at maaaring mangyari ang mga reaksiyong alerdyi.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Anticholinergic na gamot: Kapag pinagsama sa mga gamot tulad ng mga ahente ng anticholinergic, ang mga karagdagang epekto ng anticholinergic tulad ng tuyong bibig, tibi, at mga kaguluhan sa visual ay maaaring mangyari.
2. Mga Gamot na Gamot sa Centrally: Maaaring dagdagan ng Rimantadine ang mga sedative effects ng mga sentral na kumikilos na gamot tulad ng mga tabletas na natutulog, antidepressant, at mga reliever ng sakit.
3. Ang mga gamot na nagdaragdag ng panganib ng arrhythmias: Ang rimantadine ay maaaring dagdagan ang agwat ng QT at dagdagan ang panganib ng arrhythmias, lalo na kung ginamit nang magkakasabay sa iba pang mga gamot na nakakaapekto din sa agwat ng QT, tulad ng antiarrhythmic agents (e.g., amidarone, quinidine) at antibiotics (e.g., erythromycin, azithromycin).
4. Ang mga gamot na na-metabolize sa pamamagitan ng cytochrome P450 system: Ang Rimantadine ay maaaring makaapekto sa aktibidad ng cytochrome P450 enzymes sa atay, na maaaring mabago ang metabolismo ng iba pang mga gamot tulad ng anticoagulants, antipsychotics, antidepressants at antiepileptics.
5. Ang mga gamot na pumipigil sa renal cation excretion: Ang Rimantadine ay maaaring makipagkumpetensya sa iba pang mga gamot na maaari ring mapalabas ng mga bato, na maaaring dagdagan ang kanilang mga konsentrasyon ng dugo at dagdagan ang panganib ng toxicity.