Rimantadine

Ang Rimantadine ay isang antiviral na gamot na ginagamit upang maiwasan at gamutin ang mga impeksyon na dulot ng ilang mga strain ng influenza A virus. Maaari din itong gamitin sa paggamot ng impeksyon sa influenza A na virus sa mga matatanda at bata.

Ang mekanismo ng pagkilos ng rimantadine ay upang pigilan ang pagtitiklop ng influenza A virus sa mga unang yugto ng siklo ng buhay nito, kaya pinipigilan ang pagkalat ng impeksyon sa katawan. Hinaharang ng Rimantadine ang M2 ion channel ng influenza A virus, na pumipigil sa virion depressurization sa loob ng host cells, na kinakailangan para sa pagpapalabas ng viral RNA at kasunod na synthesis ng viral proteins.

Inirerekomenda ang Rimantadine na inumin sa mga unang sintomas ng trangkaso para sa pinaka-epektibong paggamot. Maaari rin itong gamitin bilang pang-iwas na gamot sa panahon ng epidemya ng trangkaso, lalo na sa mga taong may mataas na panganib ng mga komplikasyon.

Bagama't epektibo laban sa influenza A virus, maaaring hindi gaanong epektibo ang rimantadine laban sa ilang mga strain ng virus na nagpapakita ng paglaban sa gamot. Hindi rin ito epektibo laban sa uri ng trangkaso B, na madalas ding sanhi ng mga pana-panahong epidemya ng trangkaso.

Tulad ng anumang gamot, ang rimantadine ay maaaring magdulot ng mga side effect, ang pinakakaraniwan sa mga ito ay pagkahilo, kapansanan sa konsentrasyon, hindi pagkakatulog, pagduduwal at tuyong bibig. Ang paggamit ng rimantadine ay dapat na pinangangasiwaan ng isang manggagamot, lalo na sa mga taong may umiiral na sakit sa bato, atay o cardiovascular.

Mga pahiwatig Rimantadine

1. Pag-iwas sa Influenza: Ang Rimantadine ay ginagamit upang maiwasan ang uri ng trangkaso A sa mga matatanda at bata. Ito ay partikular na inirerekomenda para sa mga taong may mataas na panganib (hal., mga matatanda, mga taong may malalang sakit, mga manggagawa sa pangangalagang pangkalusugan, atbp.) at sa mga panahon ng paglaganap ng trangkaso.
2. Paggamot sa Trangkaso: Rimantadine ay ginagamit sa paggamotinfluenza type A sa mga matatanda at bata, na tumutulong na paikliin ang tagal ng sakit at bawasan ang kalubhaan ng mga sintomas. Ang paggamot ay pinaka-epektibo kung ang gamot ay sinimulan sa loob ng unang 1 hanggang 2 araw pagkatapos lumitaw ang mga sintomas.

Pharmacodynamics

1. Pinipigilan ang pagtitiklop ng virus ng influenza A: Ang Rimantadine ay kumikilos sa pamamagitan ng pagbubuklod sa influenza A virus membrane protein (M2 channel), na pumipigil sa pagkopya nito sa mga nahawaang selula.
2. Bina-block ang pagpasok ng virus sa cell: Hinaharang ng Rimantadine ang proseso ng paglabas ng virus mula sa maagang endosomal compartment ng infected na cell, sa gayo'y pinipigilan ang pagpasok nito sa cytoplasm.
3. Prophylactic epekto: Ang prophylactic na paggamit ng rimantadine ay binabawasan ang panganib ng impeksyon ng trangkaso sa mga taong nakikipag-ugnayan sa mga taong nahawahan.
4. Paggamot ng trangkaso: Ang Rimantadine ay epektibo rin sa paggamot sa uri ng trangkaso A sa mga matatanda at bata. Binabawasan nito ang tagal at kalubhaan ng mga sintomas ng trangkaso kung nagsimula sa loob ng unang 48 oras pagkatapos ng pagsisimula ng sakit.
5. Selectivity ng pagkilos: Ang Rimantadine ay pangunahing kumikilos laban sa influenza A virus, habang ang influenza B virus ay lumalaban sa mga epekto nito.
6. Mekanismo ng paglaban: Kahit na ang rimantadine ay isang mabisang antiviral agent, ang paglitaw ng paglaban dito ay maaaring mangyari dahil sa mga mutasyon sa M2 gene ng influenza A virus.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Ang Rimantadine ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration. Karaniwan itong nagsisimulang magkabisa sa loob ng 2-4 na oras pagkatapos ng paglunok.
2. Pamamahagi: Ang Rimantadine ay may mataas na kaugnayan sa mga protina ng plasma ng dugo, na humahantong sa pamamahagi nito sa iba't ibang mga tisyu ng katawan. Tumagos din ito sa blood-brain barrier.
3. Metabolismo: Karamihan sa rimantadine ay na-metabolize sa atay sa pamamagitan ng demethylation at hydroxylation.
4. Paglabas: Ang Rimantadine at ang mga metabolite nito ay pangunahing inilalabas sa pamamagitan ng mga bato. Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, maaaring may mga pagkaantala sa paglabas ng gamot, kaya maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis.
5. Half-life: Ang kalahating buhay ng rimantadine ay humigit-kumulang 25 oras sa mga matatanda at hanggang 34 na oras sa mga matatandang pasyente.
6. Systemic exposureAng Rimantadine ay nagpapakita ng epekto nito sa pamamagitan ng pagharang sa viral M2-ionic tubule protein, na pumipigil sa pagkalat ng influenza type A.
7. Mga pakikipag-ugnayan: Ang Rimantadine ay maaaring makipag-ugnayan sa iba pang mga gamot, samakatuwid, bago gamitin ito kasama ng iba pang mga gamot, kinakailangan na kumunsulta sa isang doktor.

Gamitin Rimantadine sa panahon ng pagbubuntis

Ginagamit ang Rimantadine para sa pag-iwas at paggamot sa uri ng trangkaso A. Gayunpaman, ang paggamit nito sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring limitado o inirerekomenda lamang sa mga mahigpit na indikasyon.

Sa ngayon, ang data sa kaligtasan ng rimantadine sa panahon ng pagbubuntis ay limitado. Ito ay dahil sa ang katunayan na ang pagsasagawa ng mga kinokontrol na klinikal na pagsubok sa mga buntis na kababaihan ay karaniwang hindi katanggap-tanggap para sa mga etikal na dahilan.

Ang Rimantadine ay isang FDA Category C na gamot, na nangangahulugang mayroon itong katibayan ng masamang epekto sa pag-unlad ng fetus sa mga hayop, ngunit walang sapat na pag-aaral ng tao. Ang paggamit ng rimantadine sa panahon ng pagbubuntis ay dapat na batay sa maingat na pagtalakay sa mga benepisyo ng paggamot at mga potensyal na panganib sa ina at fetus sa iyong doktor.

Contraindications

Narito ang ilang mga contraindications para sa paggamit nito:

1. Hypersensitivity: Ang mga taong may kilalang hypersensitivity sa rimantadine o iba pang sangkap ng gamot ay hindi dapat gumamit nito.
2. Kakulangan ng bato: Ang Rimantadine ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato, samakatuwid ang paggamit nito ay maaaring hindi kanais-nais sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato o talamak na kakulangan sa bato.
3. Edad ng pediatric: Ang paggamit ng rimantadine ay hindi inirerekomenda sa mga batang wala pang 1 taong gulang nang walang medikal na payo. Sa mga batang wala pang 10 taong gulang, ang rimantadine ay dapat gamitin lamang kapag inireseta ng doktor.
4. Pagbubuntis at paggagatas: Ang kaligtasan ng paggamit ng rimantadine sa panahon ng pagbubuntis o paggagatas ay hindi naitatag, samakatuwid ang paggamit nito sa mga kasong ito ay dapat isagawa sa ilalim ng pangangasiwa ng medikal.
5. Sakit sa puso: Maaaring pataasin ng Rimantadine ang hindi gustong cardiovascular side effect, kaya dapat gamitin nang may pag-iingat ang paggamit nito sa mga pasyenteng may cardiovascular disease.
6. Central Nervous System: Ang Rimantadine ay maaaring maging sanhi ng mga side effect ng nerbiyos tulad ng pagkahilo at pagkabalisa, kaya dapat itong gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mga sakit sa central nervous system.

Mga side effect Rimantadine

1. Gastrointestinal disorder: Kabilang ang pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, anorexia, at dyspepsia (mga digestive disorder).
2. Sistema ng nerbiyos: Sakit ng ulo, panghihina, hindi pagkakatulog, pagkabalisa, at bihirang mga guni-guni, pagkabalisa, pagkalito at mga seizure ay maaaring mangyari.
3. Allergic reaksyon: Ang mga reaksiyong alerhiya sa anyo ng pantal sa balat, pangangati, urticaria, angioedema at anaphylactic shock ay maaaring mangyari.
4. Mga epekto sa puso: Sa ilang mga kaso, maaaring mangyari ang mga abala sa ritmo ng puso gaya ng mga arrhythmia.
5. Iba pang mga reaksyon: Ang asthenia (kahinaan), pagpapawis, pagkapagod, tuyong bibig, pamumula ng balat, at pananakit ng kasukasuan ay maaari ding mangyari.

Labis na labis na dosis

1. Central Nervous System (CNS): Maaaring mangyari ang mga sintomas na nauugnay sa pagkabalisa ng CNS tulad ng pagkabalisa, hindi pagkakatulog, sakit ng ulo, pagkahilo, pagkamayamutin, pagkabalisa at guni-guni.
2. Gastrointestinal tract: Maaaring mangyari ang mga sintomas na nauugnay sa pagtunaw tulad ng pagduduwal, pagsusuka, pananakit ng tiyan, pagtatae, at anorexia.
3. Cardiovascular system: Sa mga bihirang kaso, maaaring mangyari ang mga pagkagambala sa ritmo ng puso, kabilang ang tachycardia, arterial hypertension o hypotension.
4. Sistema ng paghinga: Maaaring mangyari ang mga sintomas na nauugnay sa paghinga, tulad ng hirap sa paghinga o paghinga.
5. Iba pang sintomas: Maaaring mangyari ang mga sintomas tulad ng mga seizure, hyperthermia (pagtaas ng temperatura ng katawan), at mga reaksiyong alerhiya.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Mga gamot na anticholinergic: Kapag isinama sa mga gamot tulad ng mga anticholinergic agent, maaaring mangyari ang mga karagdagang anticholinergic effect gaya ng tuyong bibig, paninigas ng dumi, at visual disturbances.
2. Centrally acting drugs: Maaaring pataasin ng Rimantadine ang mga sedative effect ng mga centrally acting na gamot tulad ng mga sleeping pills, antidepressant, at pain reliever.
3. Mga gamot na nagpapataas ng panganib ng arrhythmiasAng Rimantadine ay maaaring tumaas ang pagitan ng QT at tumaas ang panganib ng mga arrhythmias, lalo na kapag ginamit kasabay ng iba pang mga gamot na nakakaapekto rin sa pagitan ng QT, tulad ng mga antiarrhythmic agent (hal., Amidarone, quinidine) at antibiotics (hal., erythromycin, azithromycin).
4. Ang mga gamot na na-metabolize sa pamamagitan ng cytochrome P450 systemAng Rimantadine ay maaaring makaapekto sa aktibidad ng cytochrome P450 enzymes sa atay, na maaaring magbago sa metabolismo ng iba pang mga gamot tulad ng anticoagulants, antipsychotics, antidepressants at antiepileptics.
5. Mga gamot na pumipigil sa paglabas ng renal cation: Ang Rimantadine ay maaaring makipagkumpitensya sa iba pang mga gamot na maaari ding ilabas ng mga bato, na maaaring tumaas ang kanilang mga konsentrasyon sa dugo at tumaas ang panganib ng toxicity.