Telzir

Ang Telzir ay isang systemic na antiviral na gamot, ay kabilang sa pangkat ng mga inhibitor ng protease.

Mga pahiwatig Telzira

Ito ay ginagamit para sa therapy ng HIV infection (kombinasyon na paggamot na may ritonavir).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Paglabas ng form

Ang gamot ay ginawa sa mga tablet na 0.7 g, 60 piraso sa isang bote ng polyethylene. Mayroong 1 ganoong bote sa isang kahon.

Ang isang oral suspension ay ginawa din sa mga bote ng polyethylene na may kapasidad na 225 ml. Ang pakete ay naglalaman ng 1 naturang bote, bilang karagdagan sa kung saan ang isang dosing syringe (volume 10 ml) at isang adaptor ay kasama.

Pharmacodynamics

Ang gamot ay may antiviral effect, ito ay isang prodrug ng amprenavir.

Ang elemento ng amprenavir ay isang non-peptide competitive agent na pumipigil sa aktibidad ng HIV protease. Pinipigilan nito ang viral protease mula sa paghahati sa mga polyprotein precursors na kinakailangan para sa viral replication. Pinipigilan ng Amprenavir ang aktibidad ng pagtitiklop ng mga elemento ng HIV-1 gayundin ang HIV-2.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration ng Telzir, ito ay halos ganap at mabilis na na-hydrolyzed, nakakakuha ng anyo ng amprenavir, pati na rin ang isang organic na pospeyt, pagkatapos nito ay nasisipsip sa pamamagitan ng bituka epithelium.

Pagsipsip.

Kasunod ng paulit-ulit na pangangasiwa ng 1.4 g dalawang beses araw-araw, ang amprenavir ay mabilis na nasisipsip, na may pinakamataas na antas ng steady-state na 4.82 (saklaw na 4.06–5.72) mcg/mL at isang agwat ng oras na 1.3 (saklaw ng 0.8–4) na oras.

Ang geometric mean na antas ng Cmin ay 0.35 (saklaw ng 0.27-0.46) μg/ml sa steady state, at ang mga halaga ng AUC ay 16.6 (saklaw na 13.8-19.6) μg/ml sa pagitan ng mga dosis. Ang mga halaga ng AUC ay magkatulad kapag ang anumang anyo ng gamot ay iniinom nang walang laman ang tiyan. Gayunpaman, ang pinakamataas na antas ng plasma ng amprenavir kapag kinuha bilang isang suspensyon ay 14% na mas mataas kaysa kapag kinuha bilang mga tablet.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng mga pagkaing mayaman sa taba na may mga tablet ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetic na katangian ng amprenavir sa plasma.

Ang pagkuha ng suspensyon na may mataba na pagkain ay binabawasan ang antas ng AUC ng 28%, at ang mga halaga ng Cmax ng 46% (kumpara sa pag-inom ng gamot nang walang laman ang tiyan). Dapat kunin ng mga matatanda ang suspensyon nang walang laman ang tiyan. Dapat itong inumin ng mga bata at kabataan kasama ng pagkain (ito ay ibinibigay ng regimen ng dosis para sa kategoryang ito ng mga pasyente).

Ang ganap na bioavailability ng mga gamot sa mga tao ay hindi alam.

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang maliwanag na dami ng pamamahagi ng amprenavir ay humigit-kumulang 430 L (6 L/kg, para sa isang taong tumitimbang ng 70 kg). Ang malaking antas ng Vd ay maaaring ipaliwanag sa pamamagitan ng libreng pagpasa ng sangkap sa mga tisyu ng sistema ng sirkulasyon.

Ang Amprenavir ay na-synthesize ng protina sa humigit-kumulang 90%. Ang substansiya ay na-synthesize sa albumin at sa bahagi ng AAG, ngunit may mas mataas na pagkakaugnay para sa huli.

Mga proseso ng pagpapalitan.

Sa loob ng katawan, ang gamot ay binago sa amprenavir, na sumasailalim sa hepatic metabolism gamit ang enzyme CYP3A4. Mas mababa sa 1% ng gamot ay pinalabas nang hindi nagbabago sa pamamagitan ng mga bato.

Paglabas.

Ang kalahating buhay ng amprenavir ay 7 oras. Ito ay pinalabas bilang mga produktong metabolic sa pamamagitan ng mga bituka (humigit-kumulang 75%) at sa pamamagitan ng mga bato (humigit-kumulang 14%).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay iniinom nang pasalita (ang mga tablet ay maaaring inumin anuman ang oras ng pagkain, ngunit ang pagsususpinde ay maaari lamang inumin kapag walang laman ang tiyan).

Ang mga taong hindi gumamit ng mga gamot na pumipigil sa aktibidad ng protease ay inireseta ng 1.4 g ng gamot dalawang beses sa isang araw. Ang isang regimen ng pag-inom ng 1.4 g ng Telzir isang beses sa isang araw kasama ang 0.2 g ng ritonavir (isang beses sa isang araw) ay iminungkahi din. Posibleng uminom ng 0.7 g ng gamot (dalawang beses sa isang araw) kasama ng 0.1 g ng ritonavir (dalawang beses din sa isang araw).

Ang mga indibidwal na dati nang umiinom ng mga gamot na pumipigil sa aktibidad ng protease ay dapat uminom ng 0.7 g ng gamot dalawang beses araw-araw, kasama ng ritonavir (sa isang 0.1 g na dosis dalawang beses araw-araw).

Ang parehong mga regimen ng dosis ay maaaring gamitin sa kumbinasyon ng therapy sa iba pang mga antiretroviral na gamot.

Ang mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang disfunction ng atay ay dapat uminom ng 0.7 g ng gamot dalawang beses sa isang araw (bilang monotherapy) o ang parehong dosis kasama ng isang solong dosis na 0.1 g ng ritonavir bawat araw.

Ang mga taong may malubhang anyo ng functional liver disorder ay kailangang uminom ng gamot sa isang dosis na 0.7 g/araw.

Ang mga bata na hindi pa sumailalim sa paggamot sa mga antiretroviral na gamot ay inireseta ng mga sumusunod na dosis:

• kategorya 2-5 taon – pagkuha ng 30 mg/kg o 20 mg/kg Telzir kasama ng ritonavir (3 mg/kg);
• kategorya 6-18 taon – paggamit ng 30 mg/kg o 18 mg/kg ng gamot kasama ng ritonavir (3 mg/kg).

Para sa mga bata na hindi pa nakainom ng protease inhibitors:

• pangkat 2-5 taon - paggamit ng 20 mg/kg kasama ng ritonavir (3 mg/kg dosis);
• kategorya 6-18 taon – pagkuha ng 18 mg/kg ng gamot kasama ng ritonavir (dosis 3 mg/kg).

[ 35 ]

Gamitin Telzira sa panahon ng pagbubuntis

Ang Telzir ay maaaring gamitin sa panahon ng pagbubuntis lamang sa mga sitwasyon kung saan ang potensyal na benepisyo sa babae ay mas malamang kaysa sa panganib ng mga negatibong kahihinatnan para sa fetus.

Ang gamot ay hindi maaaring gamitin sa panahon ng pagpapasuso.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• katamtaman o malubhang functional liver disorders;
• kumbinasyon (kasama ang ritonavir) sa mga gamot na may makitid na indeks ng gamot at ang batayan ng elemento ng CYP3A4, pati na rin sa mga sangkap na ang mekanismo ng pagkilos ay nangyayari sa tulong ng isoenzyme ng CYP2D6;
• kumbinasyon (kasama ang ritonavir) sa sangkap na rifampicin;
• pagkakaroon ng hindi pagpaparaan sa amprenavir na may fosamprenavir at ritonavir.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Mga side effect Telzira

Ang pag-inom ng gamot ay maaaring magdulot ng ilang mga side effect:

• mga karamdaman na nauugnay sa aktibidad ng pagtunaw: pagsusuka, sakit ng tiyan at pagtatae na may pagduduwal ay madalas na nangyayari, at bilang karagdagan, ang aktibidad ng mga elemento ng AST at ALT ay tumataas;
• mga reaksyon na nakakaapekto sa central nervous system: madalas na lumilitaw ang pananakit ng ulo;
• iba pa: madalas na napapansin ang pagtaas sa mga antas ng TG o lipase.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Labis na labis na dosis

Walang antidote para sa gamot. Wala ring data kung ang amprenavir ay maaaring alisin sa katawan gamit ang hemodialysis o peritoneal dialysis. Kung ang isang pasyente ay nalalasing, dapat silang ilagay sa ilalim ng obserbasyon ng espesyalista upang matukoy ang mga sintomas ng toxicity at gawin ang mga kinakailangang pansuportang pamamaraan.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Fosamprenavir ay may malawak na hanay ng mga therapeutic interaction dahil ang tungkulin nito ay pabagalin ang aktibidad ng CYP3A4 isoenzymes, at kapag pinagsama sa ritonavir, gayundin ang CYP2D6 element. Kung kinakailangan na gumamit ng iba pang mga gamot sa kurso ng paggamot na may ganitong kumbinasyon, kinakailangang tandaan ang posibilidad ng mga negatibong sintomas at baguhin ang mga dosis ng mga gamot at ang regimen ng paggamot nang naaayon.

Ang mga pagsusuri sa vitro ay nagpapakita na ang amprenavir ay nagpapakita ng mga synergistic na epekto kapag pinagsama sa mga nucleoside analogues (kabilang ang zidovudine na may didanosine, at gayundin ang abacavir), pati na rin sa saquinavir, na pumipigil sa aktibidad ng protease.

Ang sabay-sabay na paggamit sa ritonavir, at bilang karagdagan sa indinavir at nelfinavir, ay nagreresulta sa pagkakaroon ng additive effect ng amprenavir.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Telzir sa mga tablet, gayundin sa anyo ng oral suspension, ay dapat na panatilihin sa temperatura na hindi hihigit sa 30°C. Hindi dapat naka-freeze ang suspensyon. Ang mga gamot ay dapat na nakaimbak sa mga lugar na hindi naaabot ng maliliit na bata.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Shelf life

Ang Telzir (mga tablet) ay maaaring gamitin sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot. Ang suspensyon ay may 2-taon na shelf life. Ang isang nakabukas na bote ay maaaring maimbak nang hindi hihigit sa 28 araw.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Mga analogue

Ang mga sumusunod na gamot ay mga analog ng gamot: Aluvia, Baraclude, Virasept, Virodin, Indivir, Kaletra, Crixivan, Lopicip, Nelvir, Nelfin, Nelfiner, Norvir, Prezista, Reyataz, Ritam, Ritokom.

[ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ]