Telzir

Ang Tselsir ay isang sistemang antiviral na gamot na nabibilang sa grupo ng mga inhibitor na protease.

Mga pahiwatig Ito ay

Ito ay ginagamit para sa therapy sa HIV infection (kumplikadong paggamot na may ritonavir).

[1], [2], [3], [4], [5]

Paglabas ng form

Ang paghahanda ay ginawa sa mga tablet na may dami ng 0.7 g, 60 piraso sa loob ng isang bote ng polyethylene. Sa kahon ay may isang gayong bote.

Ginawa rin ang oral na suspensyon, sa mga bote ng polyethylene na may kapasidad na 225 ml. Ang pakete ay naglalaman ng 1 tulad bote, bukod sa kung saan ay nakalakip ang isang dosage syringe (10 ML volume) at isang adaptor.

Pharmacodynamics

Ang gamot ay may isang antiviral effect, ito ay isang prodrug ng amprenavir.

Ang element amprenavir ay isang non-peptidic competitive na ahente na nagpapabagal sa aktibidad ng HIV protease. Hindi nito pinahihintulutan ang protease ng virus na i-configure ang polyprotein precursors na kinakailangan para sa pagtitiklop ng viral. Pinipili ng Amprenavir ang aktibidad ng pagtitiklop ng mga elemento ng HIV-1, gayundin ang HIV-2.

[6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration ng Telzira, ito ay halos ganap at sa mataas na bilis hydrolyzed, na kinuha ang form ng amprenavir, pati na rin ang organic pospeyt, at pagkatapos ay hinihigop sa pamamagitan ng bituka epithelium.

Pagsipsip.

Pagkatapos ng paulit-ulit na re-application ng gamot sa isang dosis ng 1.4 g (dalawang beses bawat araw), ang amprenavir ay nasisipsip sa mataas na bilis. Ang pinakamataas na halaga pagkatapos maabot ang mga halaga ng equilibrium ay 4.82 (sa loob ng 4.06-5.72) μg / ml, at ang agwat ng oras na kinakailangan para sa ito ay 1.3 (sa loob ng 0.8-4) na oras.

Ang geometric mean Cmin antas ay 0.35 (nasa hanay 0,27-0,46) pg / ml nasa ekilibrio rate, at ang mga halaga ng AUC - 16,6 (13,8-19,6 loob) ug / ml pagitan mga aplikasyon ng mga gamot. Ang mga tagapagpahiwatig ng AUC ay pareho sa kaso ng paggamit ng anumang uri ng gamot sa walang laman na tiyan. Ngunit ang peak plasma na antas ng amprenavir na may paggamit ng suspensyon ay 14% na mas mataas kaysa sa mga kahalintulad na halaga nito kapag gumagamit ng mga tablet.

Ang paggamit, kasama ang mga tablet ng taba-saturated na pagkain, ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetic properties ng amprenavir sa plasma.

Ang pagkonsumo ng mataba na pagkain na may suspensyon ay binabawasan ang antas ng AUC ng 28%, at ang index ng Cmax ng 46% (kumpara sa paggamit ng droga sa walang laman na tiyan). Ang mga matatanda ay dapat gumamit ng suspensyon sa walang laman na tiyan. Dapat din itong dalhin ng mga bata at mga kabataan kasama ng pagkain (ito ay ibinibigay ng regimen ng dosis para sa kategoryang ito ng mga pasyente).

Ang absolute bioavailability ng mga gamot sa mga tao ay hindi kilala.

Pamamahagi ng mga proseso.

Ang tagapagpahiwatig ng maliwanag na dami ng pamamahagi ng amprenavir ay humigit-kumulang na 430 liters (6 l / kg, na may timbang na 70 kg). Ang antas ng malaking Vd ay maaaring ipaliwanag sa pamamagitan ng libreng pagpasa ng bagay sa mga tisyu ng sistema ng paggalaw.

Ang synthesis ng amprenavir na may protina ay tungkol sa 90%. Ang substansiya ay na-synthesize sa albumin at ang AAG component, ngunit may isang mas mataas na affinity para sa huli.

Mga proseso ng palitan.

Sa loob ng katawan, ang gamot ay binago sa amprenavir, na sumasailalim sa metabolismo ng hepatic sa tulong ng enzyme ng CYP3A4. Mas mababa sa 1% ng LS ang excreted hindi nagbabago sa pamamagitan ng mga bato.

Excretion.

Ang half-life ng amprenavir ay 7 oras. Ito ay excreted sa anyo ng mga produktong metabolic sa pamamagitan ng bituka (humigit-kumulang 75%), at sa pamamagitan ng mga bato (humigit-kumulang 14%).

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23],

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay ginagamit nang pasalita (ang mga tablet ay maaaring kunin nang hindi isinasaalang-alang ang oras ng pagkain, ngunit ang suspensyon ay lamang sa walang laman na tiyan).

Ang mga taong hindi gumagamit ng mga gamot na nagpapabagal sa aktibidad ng protease ay inireseta na kumuha ng 1.4 gramo ng gamot dalawang beses sa isang araw. Gayundin, isang regimen ng 1.4 g ng Tselsir ay pinangangasiwaan isang beses sa isang araw na may kumbinasyon na may 0.2 g ng ritonavir (isang beses araw-araw). Posible na kumuha ng 0.7 g ng gamot (dalawang beses sa isang araw) kasama ang 0.1 g ng ritonavir (din dalawang beses sa isang araw).

Ang mga taong dati nang kinuha ang mga gamot na pinabagal ang aktibidad ng protease ay dapat gumamit ng 0.7 g ng gamot dalawang beses sa isang araw, kasama ang ritonavir (sa dosis na 0.1 g dalawang beses sa isang araw).

Ang parehong dosis regimens ay maaaring gamitin para sa kumplikadong paggamot sa iba pang mga antiretroviral na gamot.

Mga pasyente na may hepatic disorder aktibidad sa mild o katamtaman form ay kinakailangan upang gamitin ang dalawang beses sa bawat araw sa pamamagitan ng 0.7 g ng bawal na gamot (bilang monotherapy) o sa parehong bahagi sa kumbinasyon na may isang solong paggamit ng 0.1 g ng ritonavir sa bawat araw.

Ang mga taong may malubhang porma ng functional hepatic disorder ay dapat kumuha ng gamot sa isang dosis na 0.7 g / araw.

Ang mga bata na dati ay hindi ginagamot sa mga antiretroviral medicines ay inireseta tulad ng mga servings:

• kategorya 2-5 taon - pagkuha ng 30 mg / kg o 20 mg / kg ng Telzira sa kumbinasyon ng ritonavir (3 mg / kg);
• kategorya 6-18 taon - paggamit ng 30 mg / kg o 18 mg / kg ng gamot kasama ang ritonavir (3 mg / kg).

Ang mga batang hindi pa nakapagdala ng droga na nagpapabagal sa aktibidad ng mga protease:

• grupo 2-5 taon - paggamit ng 20 mg / kg kasama ang ritonavir (3 mg / kg dosis);
• kategorya 6-18 taon - kumukuha ng 18 mg / kg ng LS kasama ang ritonavir (dosis 3 mg / kg).

[35]

Gamitin Ito ay sa panahon ng pagbubuntis

Gamitin ang Telsir sa panahon ng pagbubuntis ay pinapayagan lamang sa mga sitwasyon kung saan ang mga posibleng benepisyo para sa mga babae ay mas malamang kaysa sa panganib ng sanggol na may negatibong mga kahihinatnan.

Kapag ang pagpapasuso ay hindi maaaring gamitin.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• functional hepatic disorder sa katamtaman o malubhang antas;
• kumbinasyon (kasama ritonavir) na may mga gamot pagkakaroon ng isang makitid na officinalis index, at ito ay ang batayan CYP3A4 elemento, at bilang karagdagan sa sangkap na pagkilos ng mekanismo nalikom sa pamamagitan ng isoenzyme CYP2D6;
• kumbinasyon (kasama ang ritonavir) na may rifampicin;
• ang pagkakaroon ng hindi pagpayag na may kaugnayan sa amprenavir na may fosamprenavir at ritonavir.

[24], [25], [26], [27], [28], [29],

Mga side effect Ito ay

Ang pagkuha ng gamot ay maaaring mag-trigger ng hitsura ng ilang mga side effect:

• mga karamdaman na nauugnay sa aktibidad ng pagtunaw: kadalasang mayroong pagsusuka, sakit ng tiyan at pagtatae na may pagduduwal, at sa karagdagan, ang aktibidad ng mga elemento ng AST at ALT ay nagdaragdag;
• mga reaksiyon na nakakaapekto sa central nervous system: kadalasan mayroong mga pananakit ng ulo;
• iba: kadalasan mayroong pagtaas sa antas ng TG o lipase.

[30], [31], [32], [33], [34]

Labis na labis na dosis

Ang gamot ay walang pananggalang. Wala ring impormasyon kung posible na i-withdraw ang amprenavir mula sa katawan sa pamamagitan ng hemodialysis o peritoneyal dialysis. Kung ang pasyente ay nabubuo sa pagkalasing, dapat itong ipadala sa pangangasiwa ng mga espesyalista - upang matukoy ang mga sintomas ng toxicity at isagawa ang mga kinakailangang sumusuportang pamamaraan.

[36], [37], [38]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Fosamprenavir ay may malaking hanay ng mga nakakagaling na mga pakikipag-ugnayan, dahil ang function ay upang mapabagal ang aktibidad ng isozymes CYP3A4, at kapag pinagsama sa ritonavir - din CYP2D6 elemento. Kung nais mong gumamit ng iba pang mga gamot laban sa background ng isang kurso sa paggamot na may kumbinasyong ito, dapat mong tandaan ang tungkol sa posibilidad ng paglitaw ng mga negatibong sintomas at baguhin ang dosis ng mga gamot at paggamot sa paggamot nang naaayon.

Sa vitro pagsubok na Amprenavir ay nagpapakita synergy epekto sa kaso ng mga kumbinasyon sa nucleoside analogues (kabilang ang AZT ddI, at bukod Abacavir), pati na rin saquinavir, na slows protease aktibidad.

Ang sabay-sabay na paggamit sa ritonavir, at sa karagdagan indinavir at nelfinavir ay humantong sa ang katunayan na ang amprenavir ay nagsisimula na magkaroon ng isang additive epekto.

[39], [40], [41], [42]

Mga kondisyon ng imbakan

Tseker sa mga tablet, pati na rin sa anyo ng isang oral suspension, ay dapat itago sa mga temperatura na hindi hihigit sa 30 ° C. Ang suspensyon ay ipinagbabawal mula sa pagyeyelo. Panatilihin ang mga gamot sa isang lokasyon na hindi maaabot sa mga bata.

[43], [44], [45]

Shelf life

Ang telzir (tablet) ay maaaring magamit sa loob ng 3 taon mula nang ilabas ang gamot. Ang suspensyon ay may 2-taong istante na buhay. Ang bukas na maliit na bote ay maaaring maimbak nang hanggang 28 araw.

[46], [47], [48], [49], [50]

Mga Analogue

Analogues na gamot ay mga gamot tulad ng Aluvia, Baraklyud, Viracept, Virodin, Indivir, Kaletra, Crixivan, Lopitsip, Nelvir, Nelfin, Nelfiner, Norvir, Presista, Reyataz, Ritham, Ritokom.

[51], [52], [53], [54], [55],