Terisidone

Ang Terisidone ay isang anti-tuberculosis na gamot.

Ang gamot ay ganap na hinaharangan ang aktibidad ng enzyme na nagbabago ng alanine sa elementong alanyl-alanine 2-peptide, na siyang pangunahing bahagi ng bacterial membrane ng mycobacteria. Wala itong cross-resistance sa ibang mga anti-tuberculosis na gamot. [ 1 ]

Ang gamot ay may malawak at binibigkas na antimicrobial effect; ito ay may malaking epekto hindi lamang sa mga strain na nagdudulot ng tuberculosis o mga impeksyon sa ihi, kundi pati na rin sa mga strain na lumalaban sa iba pang kilalang antibiotic. Ang mga halaga ng MIC ng terizidone para sa mga sensitibong strain ay 4-130 mg/ml. [ 2 ]

Mga pahiwatig Terisidone

Ito ay ginagamit para sa tuberculosis (pulmonary o extrapulmonary), at gayundin para sa tuberculosis na nakakaapekto sa urogenital system at bato (kapag ang tuberculosis mycobacteria ay nagpapakita ng pagtutol sa mga pangunahing sangkap na anti-tuberculosis, o iba pang paggamot na anti-tuberculosis ay hindi nagdudulot ng mga resulta).

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa mga kapsula - 10 piraso sa loob ng isang blister pack; mayroong 1 ganoong pack sa isang kahon.

Pharmacodynamics

Ang mga sumusunod na strain ay nagpapakita ng sensitivity sa terizidone: Koch's bacillus, hay bacillus, Candida albicans, Escherichia coli, epidermal staphylococci na may Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus at Pasteurella multocida na may Shigella, pati na rin ang Pseudomonas aeruginosa, Salmonella streptococcus, indibidwal na strain kabilang ang Pseudomonas aeruginosa, Salmonella streptococcus. at Rickettsia, na humahantong sa pagbuo ng paratyphoid, typhus at endemic typhus. [ 3 ]

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Kapag ibinibigay nang pasalita, ang terizidone ay ganap na (70-90%) at sa mataas na bilis ay hinihigop kapag ibinibigay sa walang laman na tiyan. Naabot ang mga halaga ng Cmax pagkatapos ng 2-4 na oras.

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang gamot ay ipinamamahagi sa maraming likido at tisyu - apdo, baga, pleural fluid, tamud, synovium, cerebrospinal fluid, lymph at ascitic fluid. Ang sangkap ay tumagos sa cerebrospinal fluid sa 80-100% ng mga halaga ng plasma. Ang pinakamataas na halaga ay nabanggit sa kaso ng pamamaga na nakakaapekto sa meningeal membranes.

Metabolic na proseso at paglabas.

Ang paglabas sa pamamagitan ng urinary tract ay unti-unti at mababa ang bilis, kaya kahit na pagkatapos ng 24 na oras mula sa sandali ng oral administration, ang mga antas ng plasma ay nananatili sa antas ng mid-Cmax. Ang matagal na paglabas sa pamamagitan ng urinary tract ay nagpapanatili ng therapeutically effective na antas ng ihi sa loob ng 12 oras.

60-70% (sa isang hindi nagbabagong estado) ay pinalabas sa ihi sa pamamagitan ng glomerular filtration. Ang isang maliit na bahagi ay excreted sa feces, at ang ilan pa ay kasangkot sa metabolic proseso.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat gamitin sa isang dosis ng 0.25 g (1 kapsula), 3 beses sa isang araw. Hindi hihigit sa 15-20 mg/kg ng gamot ang pinapayagan bawat araw.

Ang mga taong higit sa 60 taong gulang at tumitimbang ng mas mababa sa 60 kg ay dapat uminom ng 0.25 g ng gamot dalawang beses sa isang araw.

• Aplikasyon para sa mga bata

Walang impormasyon tungkol sa therapeutic efficacy o kaligtasan ng gamot sa pediatrics, kaya naman hindi ito inireseta sa mga bata.

Gamitin Terisidone sa panahon ng pagbubuntis

Walang impormasyon tungkol sa posibilidad na magkaroon ng negatibong epekto ng terizidone sa fetus sa kaso ng paggamit sa panahon ng pagbubuntis, pati na rin ang epekto nito sa aktibidad ng reproduktibo. Ang Terisidone ay ginagamit sa mga buntis na kababaihan lamang sa mga sitwasyon kung saan ang posibleng benepisyo sa babae ay higit na inaasahan kaysa sa posibilidad na magkaroon ng negatibong kahihinatnan para sa fetus. Ang therapy sa kasong ito ay isinasagawa lamang sa ilalim ng pangangasiwa ng medikal.

Ang mga antas ng gamot sa gatas ng ina ay malapit sa mga halaga nito sa plasma, kaya dapat na ihinto ang pagpapasuso sa panahon ng paggamot.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• matinding hindi pagpaparaan sa terizidone o iba pang bahagi ng gamot;
• epilepsy;
• malubhang pagkabigo sa bato;
• alkoholismo;
• psychoses.

Mga side effect Terisidone

Kasama sa mga side effect ang:

• ang mga pagpapakita ng hindi pagpaparaan ay maaaring mangyari, kabilang ang pangangati at epidermal rash;
• mga sugat na nakakaapekto sa pag-andar ng sistema ng nerbiyos: hindi pagkakatulog, panginginig, kombulsyon, pagkahilo, pag-aantok, dysarthria at pananakit ng ulo, pati na rin ang hyperreflexia, peripheral paresis, comatose state, pati na rin ang clonic seizure (menor de edad o major);
• mga karamdaman sa pag-iisip: kahibangan, pagkalito, pagkawala ng memorya, lability ng mood, psychosis (kung minsan ay may mga pagtatangka sa pagpapakamatay), pagiging agresibo, mga pagbabago sa pag-uugali, matinding pagkamayamutin at depresyon;
• mga problema sa paggana ng lymph at blood system: anemia (din sideroblastic o megaloblastic forms);
• mga karamdaman na nakakaapekto sa hepatobiliary system: nadagdagan ang mga antas ng intrahepatic aminotransferase, pati na rin ang dysfunction ng atay;
• digestive disorder: heartburn, pagduduwal at pagtatae, lalo na sa mga taong may mga pathology sa atay.

Ang pagbuo ng aktibong CHF o exacerbation ng CHF ay nabanggit sa mga taong kumonsumo ng 1000-1500 mg ng terizidone bawat araw.

Labis na labis na dosis

Maaaring magkaroon ng matinding pagkalasing kapag gumagamit ng higit sa 1000 mg ng gamot. Ang talamak na pagkalason ay nangyayari depende sa dosis, kadalasang umuunlad sa pang-araw-araw na paggamit ng higit sa 0.5 g ng gamot.

Kadalasan, ang mga sintomas ng pagkalason ay nauugnay sa gawain ng gitnang sistema ng nerbiyos: nadagdagan ang pagkamayamutin, pananakit ng ulo, psychosis, pagkalito, pagkahilo, dysarthria at paresthesia. Kapag ang mga malalaking dosis ay ibinibigay, ang mga kombulsyon, peripheral paresis at isang comatose state ay maaaring maobserbahan, o ang mga pagpapakita ng iba pang mga negatibong palatandaan ay maaaring maging potentiated. Pinapataas ng ethyl alcohol ang posibilidad ng epileptic seizure.

Kinakailangan ang mga nagpapakilala at pansuportang hakbang; ang activated carbon ay magiging mas epektibo sa pagbabawas ng pagsipsip ng gamot kaysa sa gastric lavage. Kung lumitaw ang mga neurotoxic sign, 0.2-0.3 g ng pyridoxine ay dapat ibigay araw-araw. Ang Terizidone ay pinalabas mula sa dugo sa pamamagitan ng hemodialysis, ngunit ang posibilidad ng mga nakakalason na epekto ay hindi maiiwasan, na maaaring magdulot ng panganib sa buhay.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pangangasiwa na may ethionamide ay nagpapahusay sa neurotoxic na aktibidad ng terizidone.

Ipinagbabawal na pagsamahin ang gamot sa mga inuming may alkohol, lalo na sa kaso ng paggamit ng malalaking dosis ng gamot (ang alkohol ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng epileptic seizure).

Pinapahina ng Pyridoxine ang nakakalason na epekto ng gamot sa central nervous system.

Ang mga taong umiinom ng gamot kasama ng isoniazid ay dapat na pinangangasiwaan ng isang doktor, dahil ang ganitong kumbinasyon ay maaaring magpalakas ng nakakalason na epekto sa central nervous system, na maaaring mangailangan ng pagbabago sa dosis.

Ang kumbinasyon sa phenytoin ay maaaring humantong sa pagtaas ng mga antas ng dugo nito.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Terisidone ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na sarado sa maliliit na bata. Ang mga halaga ng temperatura ay maximum na 25ºС.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Terisidone sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng pagbebenta ng therapeutic substance.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Resonizat at Loxidon na may Tisidone.