Tizanidine-ratiopharm

Ang Tizanidine ratiopharm ay isang muscle relaxant na may sentral na epekto sa skeletal muscles.

Ang Tizanidine ay ginagamit bilang isang antispasmodic sa paggamot ng masakit na talamak na kalamnan ng kalamnan, pati na rin ang talamak na cerebral spastic spasms. Binabawasan ng gamot ang paglaban sa medyo passive na paggalaw, pinipigilan ang clonic spasms na may mga spasms, at maaari ring mapabuti ang boluntaryong lakas ng kalamnan. [ 1 ]

Mga pahiwatig Tizanidine-ratiopharm

Ito ay ginagamit para sa mga talamak na convulsive na kondisyon na sanhi ng mga karamdaman ng central nervous system. Bilang karagdagan, ito ay inireseta sa kaso ng mga lokal na kombulsyon na nakakaapekto sa mga kalamnan.

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa anyo ng mga tablet - 10 piraso sa loob ng isang cell plate; sa loob ng isang pack - 3 ganoong mga plato.

Pharmacodynamics

Ang gamot ay may direktang epekto sa spinal cord, kung saan pinapabagal nito ang mga proseso ng excitatory amino acid release na nagpapasigla sa mga pagtatapos ng NMDA. Ang epektong ito ay malamang na nauugnay sa pagpapasigla ng aktibidad ng α2-endings. Bilang isang resulta, mayroong pagsugpo ng polysynaptic signal transmission kasama ang mga interneuronal na koneksyon sa loob ng spinal cord (ang paghahatid na ito ay humahantong sa labis na tono ng kalamnan), na nagbibigay-daan para sa pagpapahina ng tono ng kalamnan. [ 2 ]

Pharmacokinetics

Pagsipsip at bioavailability.

Ang pagsipsip ng tizanidine ay mabilis at halos kumpleto, ngunit dahil sa malawak na first-pass metabolic process, ang average na bioavailability ng substance ay humigit-kumulang 34% lamang. Ang mga halaga ng plasma Cmax ay sinusunod pagkatapos ng 1 oras mula sa sandali ng pangangasiwa ng gamot. [ 3 ]

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang average na halaga ng stable distribution volume (Vss) na may intravenous administration ng substance ay 2.6 l/kg. Ang rate ng synthesis ng protina ay 30%.

Kapag ang gamot ay pinangangasiwaan sa 4-12 mg na dosis, ang mga linear na pharmacokinetic na parameter ay sinusunod. Ang mababang pagkakaiba-iba ng mga halaga ng AUC at Cmax sa pagitan ng mga indibidwal ay nagpapasimple sa proseso ng maaasahang pagtatasa ng mga antas ng plasma ng LA pagkatapos ng oral administration.

Mga proseso ng pagpapalitan.

Ang Tizanidine ay sumasailalim sa malawak na intrahepatic metabolism sa mataas na bilis. Ang metabolismo ay nangyayari sa vitro pangunahin sa paglahok ng hemoprotein P4501A2. Ang mga metabolic na bahagi ng tizanidine ay walang therapeutic activity.

Paglabas.

Ang huling kalahating buhay ng pag-aalis ng gamot mula sa sistema ng sirkulasyon ay nasa average na 2-4 na oras. Ang Tizanidine ay pinalabas pangunahin sa pamamagitan ng mga bato (humigit-kumulang 70% ng dosis) sa anyo ng mga metabolic na elemento. Humigit-kumulang 2.7% ng excreted component ay hindi nagbabagong aktibong sangkap.

Sa mga taong may renal insufficiency (CC level sa ibaba 25 ml/min), ang Cmax value ay 2 beses na mas mataas kaysa sa isang malusog na tao. Ang huling kalahating buhay ay pinahaba din sa halos 14 na oras, kaya naman tumataas din ang antas ng AUC (halos anim na beses).

Dosing at pangangasiwa

Ang mga matatanda ay dapat uminom ng 2-6 mg ng gamot 3-4 beses sa isang araw. Ang paunang dosis ay hindi dapat lumampas sa 6 mg 3 beses sa isang araw. Ang dosis ng gamot ay unti-unting tumaas, ng 2-4 mg, 1-2 beses sa isang linggo.

Ang nakapagpapagaling na epekto ay karaniwang bubuo sa kaso ng pagkuha ng isang pang-araw-araw na dosis ng 12-24 mg, nahahati sa 3-4 na paggamit sa pantay na mga bahagi. Ang maximum na 36 mg ng sangkap ay pinapayagan bawat araw.

Ang tagal ng therapy ay pinili nang paisa-isa.

Sa kaso ng bato/hepatic dysfunctions, ang dosis ng gamot ay nabawasan. Kinakailangan na magsimula sa isang bahagi ng 2 mg, 1 oras bawat araw. Ang dosis ay dapat na tumaas nang paunti-unti. Kung walang epekto mula sa paunang bahagi, dagdagan muna ang pang-araw-araw na dosis na ginamit para sa 1 paggamit, at pagkatapos ay dagdagan ang bilang ng mga dosis.

• Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay hindi ginagamit sa pediatrics dahil walang sapat na impormasyon tungkol sa paggamit nito sa mga bata.

Gamitin Tizanidine-ratiopharm sa panahon ng pagbubuntis

Ang mga pagsusuri sa hayop ay hindi nagpakita ng anumang teratogenic effect. Ang kinokontrol na pagsusuri ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay hindi isinagawa, kaya naman ang Tizanidine-ratiopharm ay hindi ginagamit sa panahong ito (maliban sa mga kaso kung saan ang posibleng benepisyo ng therapy ay mas malamang kaysa sa anumang mga panganib).

Ipinakita ng mga eksperimental na pagsusuri na ang maliit na halaga ng tizanidine ay nalalabas sa gatas ng mga hayop; ang gamot ay ipinagbabawal para sa paggamit sa panahon ng pagpapasuso.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan sa tizanidine o iba pang bahagi ng gamot;
• malubhang dysfunction ng atay;
• bulbar syndrome ng asthenic type;
• pinagsamang paggamit sa fluvoxamine o ciprofloxacin.

Mga side effect Tizanidine-ratiopharm

Kasama sa mga side effect ang:

• mga sakit sa pag-iisip: hindi pagkakatulog, mga problema sa pagtulog at mga guni-guni paminsan-minsan ay nagkakaroon;
• mga problema sa paggana ng sistema ng nerbiyos: madalas na sinusunod ang pagkahilo o pag-aantok;
• mga karamdaman ng cardiovascular function: isang pagbaba sa presyon ng dugo at bradycardia ay madalas na sinusunod;
• mga sintomas na nauugnay sa aktibidad ng pagtunaw: madalas na nangyayari ang xerostomia. Ang mga dyspeptic disorder at pagduduwal ay paminsan-minsan ay sinusunod;
• mga sugat ng hepatobiliary system: ang hepatitis ay lilitaw nang paminsan-minsan;
• mga karamdaman sa lugar ng mga nag-uugnay na tisyu, mga kalamnan na may mga buto at kasukasuan: ang kahinaan ng kalamnan ay nangyayari paminsan-minsan;
• systemic manifestations: nadagdagan pagkapagod ay madalas na nabanggit;
• mga pagbabago sa mga resulta ng pagsusulit: madalas na bumababa ang presyon ng dugo. Ang mga antas ng serum transaminase ay paminsan-minsan ay tumataas.

Labis na labis na dosis

Mga palatandaan ng pagkalason: pagsusuka, pagkahilo, pagduduwal, pagbaba ng presyon ng dugo, miosis at coma.

Ang mga sintomas na aksyon ay isinasagawa.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ipinagbabawal na pagsamahin ang gamot sa ciprofloxacin o fluvoxamine (bawat isa sa mga gamot na ito ay nagpapabagal sa pagkilos ng CYP4501A2 ng tao), dahil pinapataas nito ang halaga ng AUC ng tizanidine (sa pamamagitan ng 10 at 33 beses, ayon sa pagkakabanggit). Bilang isang resulta, ang isang matagal, klinikal na makabuluhang pagbaba sa mga halaga ng presyon ng dugo ay bubuo, ang mga sintomas nito ay pagkahilo, pag-aantok at pagpapahina ng aktibidad ng psychomotor.

Ang Tizanidine-ratiopharm ay hindi dapat isama sa iba pang mga gamot na pumipigil sa aktibidad ng CYP1A2. Kabilang dito ang ilang partikular na antiarrhythmic na gamot (mexetin na may amiodarone at propafenone), rofecoxib, cimetidine na may ticlopidine, ilang fluoroquinolones (pefloxacin at norfloxacin na may enoxacin, pati na rin ang ciprofloxacin) at oral contraception.

Ang pangangasiwa kasama ng mga antihypertensive na gamot (kabilang ang diuretics) ay maaaring humantong sa bradycardia at pagbaba ng presyon ng dugo.

Ang mga pampakalma at alkohol ay maaaring magpalakas ng mga epekto ng sedative ng tizanidine.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Tizanidine-ratiopharm ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na sarado sa maliliit na bata. Mga tagapagpahiwatig ng temperatura - hindi hihigit sa 25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Tizanidine-ratiopharm sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic product.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga gamot na Tisalud at Sirdalud.