Tizanidine ratiopharm

Ang Tizanidine Tablet ay isang relaxant ng kalamnan na may gitnang epekto sa mga kalamnan ng kalansay.

Ang Tizanidine ay ginagamit bilang isang antispasmodic sa paggamot ng masakit na talamak na spasms ng kalamnan, pati na rin ang spastic spasms ng cerebral type sa isang malalang form. Binabawasan ng gamot ang paglaban sa mga passive na paggalaw, pinipigilan ang clonic convulsions na may spasms, at sa parehong oras ay maaaring mapabuti ang kusang loob na lakas ng kalamnan. [1]

Mga pahiwatig Tizanidine ratiopharm

Ginagamit ito para sa nakakumbinsi na mga kondisyon ng talamak na uri, na pinukaw ng mga disfunction ng gitnang sistema ng nerbiyos. Bilang karagdagan, inireseta ito sa kaso ng mga lokal na cramp ng kalamnan .

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa anyo ng mga tablet - 10 piraso sa loob ng cell plate; sa loob ng pack - 3 tulad ng mga plate.

Pharmacodynamics

Ang gamot ay may direktang epekto sa spinal cord, kung saan pinapabagal nito ang pagpapalabas ng mga excitatory amino acid na nagpapasigla sa mga pagtatapos ng NMDA. Ang epektong ito ay malamang na nauugnay sa pagpapasigla ng aktibidad ng α2-endings. Bilang isang resulta, ang polysynaptic paghahatid ng mga signal sa pamamagitan ng interneuronal na koneksyon sa loob ng gulugod ay pinigilan (ang paghahatid na ito ay humahantong sa labis na tono ng kalamnan), na nagbibigay-daan upang pahinain ang tono ng kalamnan. [2]

Pharmacokinetics

Pagsipsip at bioavailability.

Ang pagsipsip ng tizanidine ay mabilis at halos kumpleto, ngunit dahil sa malawak na proseso ng metabolic ng ika-1 na daanan, ang average na antas ng bioavailability ng sangkap ay halos 34% lamang. Ang mga tagapagpahiwatig ng plasma Cmax ay nabanggit pagkatapos ng 1 oras mula sa sandali ng pag-inom ng mga gamot. [3]

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang average na halaga ng matatag na dami ng pamamahagi (Vss) na may intravenous na pangangasiwa ng sangkap ay 2.6 l / kg. Protein synthesis rate - 30%.

Sa kaso ng pangangasiwa ng gamot sa 4-12 mg na bahagi, sinusunod ang mga linear na parameter ng pharmacokinetic. Ang mababang pagkakaiba-iba ng mga halaga ng AUC at Cmax sa iba't ibang mga tao ay nagpapadali sa proseso ng maaasahang pagtatasa ng antas ng plasma ng LA pagkatapos ng oral administration.

Mga proseso ng palitan.

Ang Tizanidine ay sumasailalim ng malawak na intrahepatic metabolic na proseso sa isang mataas na rate. Ang metabolismo ay natanto sa vitro pangunahin sa paglahok ng hemoprotein P4501A2. Ang mga sangkap na metabolic ng tizanidine ay walang therapeutic na aktibidad.

Paglabas.

Ang huling kalahating panahon ng pag-aalis ng droga mula sa sistema ng sirkulasyon ay nasa average na 2-4 na oras. Ang Tizanidine ay pinalabas pangunahin sa pamamagitan ng mga bato (humigit-kumulang na 70% ng dosis) sa anyo ng mga elemento ng metabolic. Halos 2.7% ng pinapalabas na sangkap ang hindi nabago na aktibong sangkap.

Sa mga taong hindi sapat ang pagpapaandar ng bato (antas ng CC sa ibaba 25 ML / minuto), ang tagapagpahiwatig ng Cmax ay 2 beses na mas mataas kaysa sa isang malusog na tao. Ang pangwakas na term ng kalahating buhay ay pinahaba din sa halos 14 na oras, na kung saan tumataas din ang antas ng AUC (halos anim na beses).

Dosing at pangangasiwa

Ang mga matatanda ay dapat gumamit ng 2-6 mg ng gamot 3-4 beses sa isang araw. Ang panimulang laki ng pagsisilbi ay hindi dapat lumagpas sa 6 mg 3 beses sa isang araw. Ang dosis ng gamot ay nadagdagan nang dahan-dahan, ng 2-4 mg, 1-2 beses bawat linggo.

Ang nakapagpapagaling na epekto ay karaniwang bubuo sa kaso ng pagkuha ng isang pang-araw-araw na dosis ng 12-24 mg, nahahati sa 3-4 na paggamit sa pantay na mga bahagi. Ang maximum na 36 mg ng sangkap ay pinapayagan bawat araw.

Ang tagal ng therapy ay napili nang isa-isa.

Sa kaso ng mga kidney / hepatic disfunction, ang dosis ng mga gamot ay nabawasan. Kinakailangan na magsimula sa isang paghahatid ng 2 mg, isang beses sa isang araw. Ang dosis ay dapat na tumaas nang paunti-unti. Kung walang epekto mula sa paunang bahagi, una, ang pang-araw-araw na dosis na ginamit para sa 1 paggamit ay nadagdagan, at pagkatapos ay tumaas ang bilang ng mga dosis.

• Application para sa mga bata

Ang gamot ay hindi ginagamit sa pedyatrya sapagkat walang sapat na impormasyon tungkol sa paggamit nito sa mga bata.

Gamitin Tizanidine ratiopharm sa panahon ng pagbubuntis

Ang mga pagsusuri sa hayop ay hindi natukoy ang pagkakaroon ng mga teratogenikong epekto. Ang kinokontrol na pagsusuri ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay hindi pa nagagawa, na ang dahilan kung bakit hindi ginagamit ang Tizanidine-ratiopharm sa tinukoy na panahon (maliban sa mga kaso kung saan ang mga posibleng benepisyo ng therapy ay mas malamang kaysa sa anumang mga panganib).

Ipinakita ang mga pagsubok na pang-eksperimento na ang maliit na halaga ng tizanidine ay pinapalabas ng gatas sa mga hayop; ang gamot ay hindi pinapayagan na magamit para sa HB.

Contraindications

Ang pangunahing mga kontraindiksyon:

• matinding hindi pagpaparaan sa tizanidine o iba pang mga elemento ng gamot;
• malubhang hepatic Dysfunction;
• bulbar syndrome ng uri ng asthenic;
• pinagsamang paggamit sa fluvoxamine o ciprofloxacin.

Mga side effect Tizanidine ratiopharm

Kabilang sa mga palatandaan sa gilid:

• mga karamdaman sa pag-iisip: paminsan-minsan hindi pagkakatulog, mga problema sa pagtulog at guni-guni;
• mga problema sa gawain ng NA: madalas na sinusunod ang pagkahilo o pag-aantok;
• mga karamdaman sa pagpapaandar ng CVS: madalas na may pagbawas sa presyon ng dugo at bradycardia;
• mga sintomas na nauugnay sa aktibidad ng pagtunaw: madalas na nangyayari ang xerostomia. Ang mga sakit na dyspeptic at pagduwal ay paminsan-minsang sinusunod;
• mga sugat ng sistemang hepatobiliary: ang hepatitis ay lilitaw nang iisa;
• mga karamdaman sa lugar ng mga nag-uugnay na tisyu, kalamnan na may buto at kasukasuan: paminsan-minsan ay nangyayari ang kahinaan ng kalamnan;
• systemic manifestations: ang pagtaas ng pagkapagod ay madalas na nabanggit;
• pagbabago sa mga pagbabasa ng pagsubok: madalas na ang pagbawas ng presyon ng dugo ay nangyayari. Paminsan-minsan, tataas ang mga halaga ng suwero na transaminase.

Labis na labis na dosis

Mga palatandaan ng pagkalason: pagsusuka, pagkahilo, pagduwal, pagbawas ng presyon ng dugo, miosis at pagkawala ng malay.

Isinasagawa ang mga sintomas na pagkilos.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ipinagbabawal na pagsamahin ang gamot sa ciprofloxacin o fluvoxamine (ang bawat isa sa mga gamot na ito ay nagpapabagal sa epekto ng CYP4501A2 ng tao), dahil pinapataas nito ang halaga ng AUC ng tizanidine (10 at 33 beses, ayon sa pagkakabanggit). Bilang isang resulta, ang isang matagal, makabuluhang pagbawas sa klinika sa presyon ng dugo ay bubuo, ang mga sintomas na pagkahilo, pagkaantok, at paghina ng aktibidad ng psychomotor.

Huwag pagsamahin ang tizanidine ratiopharm sa iba pang mga gamot na nagpapabagal sa aktibidad ng CYP1A2. Kabilang sa mga ito ang ilang mga gamot na antiarrhythmic (mexeletin na may amiodarone at propafenone), rofecoxib, cimetidine na may ticlopidine, ilang mga fluoroquinolones (pefloxacin at norfloxacin na may enoxacin, at pati na rin ciprofloxacin) at oral pagpipigil sa pagbubuntis.

Ang pangangasiwa kasama ang mga antihypertensive na gamot (bukod sa mga diuretics) ay maaaring humantong sa bradycardia at pagbawas ng presyon ng dugo.

Ang mga gamot na pampakalma at alkohol ay maaaring magbigay ng lakas sa gamot na pampakalma ng tizanidine.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang mga Tizanidine Tablet ay dapat itago na maabot ng maliliit na bata. Mga tagapagpahiwatig ng temperatura - hindi hihigit sa 25 ° C

Shelf life

Maaaring magamit ang Tizanidine ratiopharm para sa isang 3 taong termino mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic na produkto.

Mga Analog

Ang mga analogue ng gamot ay mga paghahanda ng Tizalud kasama si Sirdalud.