Tvir

Ang Tenvir ay isang gamot na may epekto sa uri ng hepatitis B, gayundin ang impeksiyon ng HIV.

Mga pahiwatig Tannira

Ginagamit ito para sa therapy sa HIV at AIDS. Bilang karagdagan, ito ay ginagamit sa magkahiwalay na mga scheme ng pinagsamang paggamot para sa uri B hepatitis. Dapat din itong makuha sa panahon ng antiretroviral treatment.

[1]

Paglabas ng form

Ang paghahanda ay ibinebenta sa form ng tablet, 30 piraso bawat lalagyan, nilagyan ng mga bag na naglalaman ng silica gel. May 1 tulad ng lalagyan sa loob ng pack.

[2]

Pharmacodynamics

Ang sangkap ng tenofovir disoproxil pagkatapos ng pagsipsip ay binago sa aktibong sangkap na tenofovir, na isang analogue ng isang monophosphate nucleotide. Matapos ito, ang substansiya ay nabago sa aktibong produkto ng pagkasira, tenofovir 2-pospeyt (na may pakikilahok ng constructively na nagpahayag ng mga cell enzymes).

Ang intracellular kalahating buhay ng tenofovir 2-pospeyt ay 10 oras sa isang aktibong estado, at din 50 na oras sa naglalagi sa iba sa loob ng paligid ng dugo mononuclear mga cell.

Ang elementong ito slows reverse transcriptase ng HIV-1 at HBV polymerase gamit competitive direct synthesis mula sa natural na deoxyribonucleotide substrate miyembro, at dahil doon pagsira ang DNA chain pagkatapos connection dito.

Ang Tenofovir 2-pospeyt ay may mahinang epekto ng retarding sa mga polymerase cells α, β, pati na rin ang γ. Ang mga pagsusulit sa vitro ay nagpapakita na ang tenofovir sa isang antas ng hanggang sa 300 μmol / l ay nakakaapekto sa parehong pagbubuklod ng mitochondrial DNA o sa proseso ng pagbuo ng lactic acid.

[3]

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Mayroong katibayan na pag-ingest ng mga pasyente na may HIV, tenofovir disoproxil fumarate ay nasisipsip sa high speed at convert sa tenofovir elemento. Sa paggamit, ang isang mayorya ng mga bahagi ng tenofovir disoproxil fumarate na may pagkain sa mga indibidwal na may HIV infection ay na-obserbahan para sa average tenofovir parameter Cmax (326 (36.6%) Ng / ML), ang antas ng AUC 0-∞ (3324 (41,2%) Ng · h / ml), pati na rin ang mga halaga ng Cmin (64.4 (39.4%) ng / ml).

Ang pinakamataas na halaga ng serum ng tenofovir ay naitala matapos ang tungkol sa 60 minuto sa pag-aayuno at tungkol sa 120 minuto sa pagkain. Pagkatapos ng pagkuha ng mga gamot sa isang walang laman na tiyan, ang antas ng bioavailability ay tungkol sa 25%. Kapag natupok kasama ang mataba na pagkain, ang bioavailability ng gamot ay nadagdagan (bilang karagdagan, ang AUC (sa pamamagitan ng humigit-kumulang 40%) at Cmax (humigit-kumulang sa 14%) din nadagdagan).

Kapag tinatanggap ang unang bahagi ng gamot, na ipinakilala pagkatapos kumain ng mga pagkain na mataba, ang median serum na mga halaga ng Cmax ay humigit-kumulang 213-375 ng / ml. Sa kasong ito, ang paggamit ng gamot na may mas magaan na pinggan ay walang malaking epekto sa kanyang pharmacokinetic profile.

Pamamahagi ng mga proseso.

Nabanggit na ang loob ng TENVIR ay ipinamamahagi sa loob ng iba't ibang mga tisyu, na may pinakamataas na halaga na nakikita sa loob ng atay na may mga bato, pati na rin ang mga bituka na nilalaman (preclinical tests). Ang synthesis sa plasma o suwero protina sa vitro pagsusulit ay katumbas ng mas mababa sa 0.7%, ayon sa pagkakabanggit, at 7.2% (na may isang hanay ng mga LS sa hanay 0.01-25 μg / ml).

Mga proseso ng palitan.

In vitro testing nagsiwalat na hindi ang aktibong sangkap ng bawal na gamot, o ang mga produktong metabolic nito, ay substrates ng CYP450 enzymes.

Excretion.

Ang Tenofovir ay higit sa lahat excreted sa pamamagitan ng bato - sa pamamagitan ng pagsasala, pati na rin sa pamamagitan ng aktibong tubular uri transportasyon system. Ang hindi nabagong sangkap ay excreted sa ihi (tungkol sa 70-80% ng tinanggap na dosis).

Ang kabuuang antas ng clearance ay tungkol sa 230 ML / h / kg (humigit-kumulang 300 ML / minuto). Ang mga halaga ng clearance ng bato ay humigit-kumulang 160 ML / h / kg (humigit-kumulang 210 ML / minuto), na mas mataas kaysa sa glomerular filtration rate. Kinumpirma ng katotohanang ito ang mataas na kahalagahan ng pantubo na pagtatago sa panahon ng pagpapalabas ng tenofovir.

Sa oral administration, ang huling kalahating buhay ng tenofovir ay 12-18 oras.

Dosing at pangangasiwa

Kunin lamang ang Tenwire bilang bahagi ng paggamot sa antiretroviral. Kung kinuha bilang isang monotherapy, nang walang pagdaragdag ng iba pang mga therapeutic agent, ang nais na epekto ay hindi magkakaroon, dahil ang tenofovir ay may mahina na nagbabawal na epekto.

Kailangan mong ubusin ang gamot bago kumain o kasama ito, sa halaga ng 1st pill, minsan sa isang araw. Ang agwat sa pagitan ng paggamit ay dapat na hindi hihigit sa 24 na oras. Kung napalampas mo ang oras na kailangan mong gawin ang gamot sa lalong madaling panahon.

Huwag dagdagan ang dosis. Ang bawat araw (isang beses) ay pinapayagan na kumuha ng maximum na 0.3 g ng gamot. Sa pangkalahatan, ipinagbabawal ang pagtaas o pagbaba ng laki ng isang bahagi, dahil maaari itong madagdagan ang posibilidad na labis na dosis o mapahina ang pagiging epektibo ng gamot.

Ang mga tablet ay ginagamit nang buo, nang walang paunang paggiling. Uminom sila ng maraming tubig.

Gamitin Tannira sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay dapat maingat na inireseta sa mga buntis na kababaihan. Dahil walang impormasyon tungkol sa kung paano nakakaapekto sa tenofovir ang pangsanggol sa pag-unlad, kinakailangang suriin muna ang mga benepisyo sa babae mula sa paggamit nito at ang posibilidad ng panganib sa sanggol.

Ang mga taong ginagamot sa Tenvir ay dapat gumamit ng maaasahang mga Contraceptive sa panahong ito.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• ang mga tao na, bilang karagdagan sa pinagbabatayan ng patolohiya, ay nagdurusa din sa polyneuropathy;
• functional disorder ng mga bato sa isang malubhang degree;
• Ang pagkakaroon ng hypersensitivity sa mga elemento na bahagi ng gamot.

Ang pag-iingat kapag ginagamit ay kinakailangan sa mga ganitong kaso:

• bato pagkabigo, kung saan ang antas ng CK ay nasa hanay na 30-50 ML / minuto;
• ang pasyente ay nangangailangan ng mga sesyon ng hemodialysis.

Kung mayroon kang mga salik sa itaas, dalhin ang gamot sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor. Kinakailangan din ang medikal na kontrol kapag ginagamit sa mga taong mahigit sa 65 taong gulang.

Kung kailangan mo ng Tenvira mula sa isang lactating na babae, para sa tagal ng therapy, dapat mong ihinto ang pagpapasuso.

[4]

Mga side effect Tannira

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng ilang mga epekto:

• mga paglabag sa pag-andar ng sistematikong daloy ng dugo at lymph: ang pag-unlad ng anemia o neutropenia;
• immune disorder: ang hitsura ng mga palatandaan ng allergy;
• mga problema sa metabolic process: pag-unlad ng lactic acidosis, hyperglycemia, pati na rin hypophosphatemia o hypertriglyceridemia;
• mental disorder: ang paglitaw ng hindi pagkakatulog o abnormal na mga pangarap;
• mga karamdaman sa gawain ng National Assembly: ang paglitaw ng mga sakit ng ulo, thoracic o mga sakit sa paghinga, pati na rin ang pagkahilo at kahirapan sa proseso ng paghinga;
• Ang mga karamdaman na nakakaapekto sa aktibidad ng pagtunaw: ang pag-unlad ng pagsusuka, pagtatae, sintomas ng dyspeptiko, pagkahilo, sakit sa lugar ng epigastric at pancreatitis. Mayroon ding pagtaas sa antas ng amylase (halimbawa, sa rehiyon ng pancreas), pamumulaklak at pagtaas sa mga halaga ng serum lipase;
• pagkawasak ng epidermis at ang subcutaneous layer: pantal, pustular pagkakaroon, maculopapular o vesicular form, pagbabago sa kulay ng epidermis (nadagdagan pigmentation), pruritus, at tagulabay;
• mga problema sa musculoskeletal activity at ang function ng connective tissues: isang pagtaas sa mga halaga ng creatine kinase. Ang Osteomalacia, rhabdomyolysis, pati na rin ang kahinaan sa mga kalamnan at myopathy ay maaaring bumuo;
• karamdaman ng pantog function: proteinuria, pagtaas ng mga halaga ng creatinine, kabiguan ng bato (talamak o talamak phase), sa bato tubulopathy pagkakaroon ng proximal character (dito ay kinabibilangan ng Fanconi syndrome), at bilang karagdagan sa talamak pantubo nekrosis at isa pang form.

[5], [6]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Dapat pansinin na ipinagbabawal na pagsamahin ang gamot sa karamihan ng mga gamot. Ito ay dahil sa ang katunayan na ang Tenvir ay hindi tugma sa maraming mga gamot. Samakatuwid, sa pamamagitan ng sabay-sabay na paggamit ng mga bawal na gamot ay maaaring bumuo ng lubos na malubhang negatibong mga sintomas, pati na rin magpahina o ganap na neutralisahin ang therapeutic pagiging epektibo ng Tenvir. Nasa ibaba ang mga pakikipag-ugnayan ng gamot na may mga indibidwal na gamot.

Kapag sinamahan ng didanosine, ang mga medikal na halaga nito ay tumaas. Samakatuwid, ang ganitong kombinasyon ay ipinagbabawal (lamang sa ilang mga kaso, ang isang variant na may pagbaba sa dosis ng didanosine ay maaaring isaalang-alang).

Ang kumbinasyon sa atazanavir ay nagdudulot ng pagbaba sa mga indeks nito, pati na rin ang parallel increase sa mga halaga ng tenofovir. Ang ganitong kumbinasyon ng bawal na gamot ay pinapayagan lamang sa karagdagang potentiation ng epekto ng atazanavir sa ritonavir.

Ang sabay na pagtanggap sa ritonavir at lopinavir ay nagdaragdag sa antas ng tenofovir, kaya ipinagbabawal ang kumbinasyong ito.

Ang application kasama ang darunavir humigit-kumulang sa 20-25% ay nagdaragdag ng mga halaga ng tenofovir. Gamitin ang mga gamot na ito sa karaniwang mga servings, habang maingat na sinusunod ang nephrotoxic effect ng tenofovir.

Kapag pinagsasama ang Tenvir na may cidofovir, ganciclovir o valganciclovir, ang mga indeks ng tenofovir o ang gamot na kinukuha nang sabay-sabay sa pagtaas nito. Samakatuwid, ang mga gamot na ito ay dapat gamitin nang may pag-iingat, pag-iwas sa pagpapaunlad ng mga epekto. Ang mga nephrotoxic na gamot ay may kakayahang pagtaas ng serum na antas ng tenofovir.

Kung ang pasyente ay may mga talamak na pathologies kung saan ang regular na paggamit ng mga gamot ay kinakailangan, ito ay kinakailangan upang kumunsulta sa iyong doktor tungkol sa kanilang pagkakatugma sa Tenvir.

[7], [8], [9]

Mga kondisyon ng imbakan

Kinakailangan ang Tenvir na manatili sa isang lugar na sarado mula sa kahalumigmigan at liwanag ng araw, kung saan walang access para sa mga bata. Ang antas ng temperatura ay dapat na isang maximum na 30 ° C.

[10],

Shelf life

Ang tenier ay maaaring ilapat sa loob ng 24 na buwan pagkatapos ng paglabas ng gamot na panterapeutika.

Aplikasyon para sa mga bata

Huwag italaga sa mga taong wala pang 18 taong gulang.

[11], [12]

Mga Analogue

Ang analogues ng gamot ay Zeffix, Lamivudine at Epivir na may Sebivo, Azimite, Retrovir at Tenofovir-TL.

[13]