Ursosan

Tinutulungan ng Ursosan na bawasan ang produksyon ng kolesterol sa atay, pati na rin ang pagsipsip nito sa pamamagitan ng bituka. Bilang karagdagan, dahil sa pagbuo ng mga likidong complex na may kolesterol, binabawasan ng gamot na ito ang bilang ng mga kolesterol na bato na nabuo sa katawan at tinutulungan itong matunaw.

Mga pahiwatig Ursosan

Ang gamot ay inireseta sa kaso ng paglitaw ng kolesterol radiopaque na mga bato sa gallbladder (sa ilalim ng mga kondisyon ng normal na paggana ng organ na ito, pati na rin sa maximum na sukat na 15 mm ang lapad). Ginagamit din ang gamot sa kaso ng gastritis na may kasabay na reflux ng apdo. Ang Ursosan ay maaaring inireseta para sa sintomas na paggamot ng pangunahing biliary cirrhosis ng atay (kung walang decompensated form ng sakit).

[ 1 ], [ 2 ]

Paglabas ng form

Available ang Ursosan sa mga kapsula. Ang isang blister pack ay naglalaman ng 10 kapsula. Ang 1 pack ay maaaring maglaman ng 1, 5 o 10 paltos.

[ 3 ]

Pharmacodynamics

Ang gamot ay hepatoprotective - pinoprotektahan nito ang pag-andar ng atay - at bilang karagdagan, mayroon itong cholelitholytic, choleretic, pati na rin ang hypocholesterolemic at hypolipidemic effect. Bilang karagdagan, nagsasagawa rin ito ng ilang mga immunomodulatory function.

Dahil ang ursodeoxycholic acid ay may malakas na mga katangian ng polar, nagagawa nitong isama sa lamad ng mga selula at tisyu ng gastrointestinal tract (tulad ng cholangiocytes, hepatocytes, at epithelial cells), gawing normal ang kanilang istraktura, at protektahan laban sa mga apdo na may nakakalason na epekto - bawasan ang kanilang cytotoxic effect. Lumilikha din ito ng hindi nakakalason na halo-halong micelles na pinagsama sa acid ng apdo, sa gayon ay binabawasan ang kakayahan ng mga nilalaman ng o ukol sa sikmura na sirain ang mga selula ng lamad sa mga sakit tulad ng biliary reflux esophagitis. Bilang karagdagan, pinasisigla ng UDCA ang choleresis, iyon ay, ang pagtatago ng apdo ng mga hepatocytes (sabay-sabay na binabawasan ang konsentrasyon nito), na naglalaman ng maraming bicarbonates, sa gayon ay inaalis ang intrahepatic cholestasis. Sa cholestasis, ang acid na ito ay nag-a-activate ng alpha-protease (Ca2+-dependent) at nagtataguyod din ng exocytosis, na binabawasan ang mataas na konsentrasyon ng mga acid ng apdo na may nakakalason na kalikasan (tulad ng deoxycholic, chenodeoxycholic, at lithocholic) dahil sa mga talamak na karamdaman sa paggana ng atay.

Sa bituka, ang dami ng nasisipsip na lipophilic acid ay bumababa, ang kanilang fractional turnover ay tumataas sa panahon ng portal-biliary circulation, at ang choleresis ay sapilitan, kung saan ang pagpasa ng apdo ay nangyayari sa pag-alis ng apdo acid mula sa katawan sa pamamagitan ng bituka. Sa pamamagitan ng pagsugpo sa pagsipsip ng bituka ng kolesterol kasama ang synthesis nito sa atay, at bilang karagdagan, sa pamamagitan ng pagbabawas ng pagtatago nito sa apdo, bumababa ang antas ng saturation sa sangkap na ito. Ang mga indeks ng solubility ng kolesterol ay tumaas, na nagreresulta sa paglitaw ng mga likidong kristal. Ang antas ng lithogenic index ng apdo ay bumababa, at sa parehong oras ang saturation index ng apdo acid ay tumataas, bilang isang resulta kung saan ang proseso ng pancreatic at gastric secretion ay tumataas, at ang aktibidad ng lipase production ay tumataas. Dahil ang antas ng kolesterol ay nagiging mas mababa, ito ay mas mahusay na excreted mula sa mga bato, at bilang isang resulta, sila ay mas mahusay na natutunaw. Sa ganitong paraan, pinipigilan ang posibilidad ng pagbuo ng mga bagong bato sa hepatobiliary system.

Ang immunomodulatory effect ng gamot ay nakamit sa pamamagitan ng pagsugpo sa pagpapahayag ng histocompatibility antigens (sa mga dingding ng hepatocytes (type HLA-1), pati na rin ang mga cholanocytes (type HLA-2)), pag-stabilize ng aktibidad ng NK/T-lymphocytes, pagbabawas ng bilang ng mga eosinophils, paggawa ng Imunophilic-2, at pagsugpo sa mga cell ng IL-M. Ang proseso ng pag-unlad ng fibrosis ay naantala.

Pharmacokinetics

Ang UDCA ay hinihigop sa pamamagitan ng maliit na bituka sa pamamagitan ng passive transport (humigit-kumulang 90%), at sa pamamagitan ng ileum sa pamamagitan ng aktibong transportasyon. Naabot nito ang maximum na posibleng konsentrasyon pagkatapos ng 1-3 oras. Pagkatapos ng oral administration ng 50 mg, pagkatapos ng kalahating oras/1 oras/1.5 na oras, ang mga halaga ay 3.8/5.5/3.7 mmol/l, ayon sa pagkakabanggit. Ang oras upang maabot ang maximum na posibleng konsentrasyon ay 1-3 oras. Ito ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng 96-99%. Dumadaan ito sa placental barrier. Kung sistematikong kinuha ang Ursosan, ang UDC acid ang magiging pangunahing acid ng apdo sa serum ng dugo. Kapag nasira sa atay, ito ay na-convert sa taurine conjugate at salicyluric acid, pagkatapos kung saan ang mga elementong ito ay excreted sa apdo. Humigit-kumulang 50-70% ng gamot ay excreted kasama nito. Ang natitira sa hindi nasisipsip na UDCA ay pumapasok sa malaking bituka, kung saan ito ay pinaghiwa-hiwalay ng bakterya (sa proseso ng 7-dehydroxylation). Ang nagreresultang lithocholic acid ay fragmentarily hinihigop mula sa malaking bituka at sulfated sa pamamagitan ng atay, pagkatapos nito ay excreted bilang isang sulfolithocholyl taurine o sulfolithocholyl glycine compound.

[ 4 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay iniinom nang pasalita, hindi inirerekomenda na ngumunguya o durugin ang mga kapsula sa anumang iba pang paraan bago kumuha. Karaniwan ang pang-araw-araw na dosis ay kinukuha sa isang pagkakataon - pinakamahusay na inumin ito bago ang oras ng pagtulog, habang hinuhugasan ito ng tubig. Ang dosis, pati na rin ang tagal ng kurso ng paggamot, ay dapat matukoy ng dumadating na manggagamot.

Kung ang pasyente ay may cholesterol gallstones, ang pang-araw-araw na dosis ay karaniwang kinakalkula sa 10 mg ng gamot kada 1 kg ng timbang. Ang kurso ng paggamot ay tumatagal mula sa anim na buwan hanggang 2 taon, ngunit kung walang mga pagpapabuti (pagbawas sa laki ng mga bato) ay naobserbahan sa loob ng unang taon pagkatapos simulan ang pag-inom ng gamot, ang therapy ay dapat na ihinto.

Sa paunang yugto ng paggamot, kinakailangang suriin ang aktibidad ng mga transaminases sa atay bawat buwan. Kinakailangan din na subaybayan ang mga pagbabago sa laki ng mga bato - sa pamamagitan ng cholecystography o ultrasound (hindi bababa sa isang beses bawat anim na buwan). Bilang karagdagan, sa panahon ng therapy, kinakailangan na magsagawa ng mga pagsusuri upang matukoy ang simula ng pag-calcification ng mga bato sa oras (kung ang mga calcified na bato ay matatagpuan sa gallbladder, ang paggamot sa Ursosan ay itinigil).

Para sa chemical-toxic reflux gastritis (C), ang gamot ay karaniwang inireseta sa isang dosis na 1 kapsula/araw. Ang therapeutic course ay karaniwang tumatagal ng 10-14 araw.

Sa kaso ng PBC ng atay, ang dosis ng gamot ay karaniwang 14 mg/1 kg ng timbang bawat araw. Sa paunang yugto ng paggamot, ang pang-araw-araw na dosis ay nahahati sa 3 magkahiwalay na dosis (dahil hindi posible na hatiin ang dosis nang pantay, dahil ang 1 kapsula ng gamot ay naglalaman ng 250 mg ng UDCA, inirerekumenda na uminom ng karamihan sa gamot sa gabi).

Ang kurso ng paggamot gamit ang Ursosan para sa PBC ng atay ay maaaring magkaroon ng walang limitasyong tagal. Minsan sa paunang yugto ng paggamot, ang mga klinikal na pagpapakita ng sakit ay lumala - kung nangyari ito, ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay dapat bawasan sa 1 kapsula, unti-unting tumataas ito sa kinakailangang halaga (magdagdag ng 1 kapsula bawat bagong linggo).

[ 10 ], [ 11 ]

Gamitin Ursosan sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay hindi dapat inumin sa 1st trimester ng pagbubuntis. Maaaring ireseta ang Ursosan sa ika-2 o ika-3 trimester, ngunit para lamang sa mahahalagang indikasyon. Bago simulan ang paggamot sa UDCA, ang isang babae sa edad ng panganganak ay dapat na ganap na alisin ang panganib ng pagbubuntis sa panahon ng therapy, gamit ang maaasahang mga paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis.

Contraindications

Ang Ursosan ay kontraindikado sa kaso ng hypersensitivity sa UDCA, pati na rin ang mga karagdagang elemento ng mga kapsula.

Ang gamot ay hindi inireseta kung ang pasyente ay may pamamaga ng gallbladder o mga duct nito (sa talamak na anyo), pagbara ng mga duct ng apdo o mga problema sa contractility ng gallbladder.

Ang gamot ay hindi ginagamit upang gamutin ang mga pasyente na may biliary colic, calcified gallstones, o yaong ang gallbladder ay hindi nakikita ng radiological na pamamaraan.

Kasama sa mga kontraindikasyon ang dysfunction ng atay at bato, pati na rin ang mga batang wala pang 5 taong gulang.

Dapat gawin nang may pag-iingat ng mga pasyente na may mga sumusunod na sakit: mga ulser, hepatitis o cirrhosis ng atay, extrahepatic cholestasis, pati na rin ang mga nagpapaalab na proseso sa mga bituka.

[ 5 ]

Mga side effect Ursosan

Ang mga side effect ng gamot na Ursosan ay kinabibilangan ng:

Gastrointestinal organs, pati na rin ang hepatobiliary system: sakit sa atay (karaniwang nangyayari sa mga taong may PBC ng atay), pagtatae, lumilipas na pagtaas ng aktibidad ng transaminase, pag-calcification ng gallstones, at pagsusuka. Sa mga pasyente na dumaranas ng PBC, ang liver cirrhosis ay maaaring umunlad sa isang decompensated na yugto na may bahagyang pag-unlad pagkatapos makumpleto ang paggamot.

Maaaring mangyari ang urticaria sa simula ng paggamot.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Labis na labis na dosis

Ang labis na dosis ng Ursosan ay nagdudulot ng pagtatae. Walang tiyak na gamot upang gamutin ang sintomas na ito - kung ang isang labis na dosis ay nangyari, ang dosis ng gamot ay dapat bawasan. Kung hindi ito makakatulong upang mapupuksa ang kakulangan sa ginhawa, dapat mong ihinto ang pag-inom ng gamot at magsagawa ng mga pamamaraan na nagpapanumbalik ng balanse ng tubig at asin sa katawan.

[ 12 ], [ 13 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pag-inom ng gamot na kasama ng cholestyramine, colestipol, at antacids (na naglalaman ng mga sangkap tulad ng aluminum oxide at hydroxide, at magnesium silicate) ay maaaring mabawasan ang pagsipsip ng UDCA. Kung kailangang pagsamahin ang mga gamot na ito, dapat itong inumin nang hindi bababa sa 2 oras sa pagitan.

Kapag kinuha nang sabay-sabay sa cyclosporine, ang pagsipsip ng bituka ng sangkap na ito ay tumataas. Samakatuwid, kinakailangang maingat na subaybayan ang dami ng cyclosporine sa plasma at ayusin ang dosis nito kung kinakailangan.

Ang isang pagbawas sa mga rate ng pagsipsip ng ciprofloxacin ay maaaring maobserbahan kung ito ay kinuha kasama ng UDCA.

Pinasisigla ng Ursosan ang paggawa ng cytochrome P450 3A at may kakayahang baguhin ang konsentrasyon ng mga gamot na na-metabolize ng enzyme na ito sa plasma. Kapag pinagsama ang gamot na ito sa dapsone at nitrendipine, dapat na subaybayan ang dosis ng huli.

Kapag kinuha nang sabay-sabay sa probucol, clofibrate, at bezafibrate, ang pagiging epektibo ng paggamot gamit ang UDCA ay nababawasan.

Ang pagiging epektibo ng Ursosan ay nababawasan kung kinuha kasabay ng mga estrogen at oral contraceptive. Bilang karagdagan, ang epekto nito ay nababawasan kung ang gamot ay iniinom ng isang pasyente na nasa isang diyeta na may mataas na antas ng kolesterol at, sa kabaligtaran, mababang antas ng hibla.

[ 14 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat na nakaimbak sa temperatura na 15-25 °C.

Shelf life

Ang Ursosan ay inaprubahan para sa paggamit sa loob ng 4 na taon mula sa petsa ng paggawa.