Ursosan

Binabawasan ng Ursosan ang produksyon ng kolesterol sa atay, pati na rin ang pagsipsip nito sa pamamagitan ng bituka. Bilang karagdagan, dahil sa pagbuo ng mga likido sa kolesterol, ang gamot na ito ay binabawasan ang halaga ng kolesterol sa katawan at nagtataguyod ng kanilang paglusaw.

Mga pahiwatig Ursosan

Ang gamot ay inireseta sa kaso ng paglitaw ng kolesterol radiopaque bato sa gallbladder (sa ilalim ng mga kondisyon ng normal na paggana ng organ na ito, pati na rin kapag ang laki ng mga bato ay maximum na 15 mm sa diameter). Gayundin, ang gamot ay ginagamit sa kaso ng gastritis na may kasamang kati ng apdo. Ang Ursosan ay maaaring inireseta para sa nagpapakilala na paggamot sa pangunahing biliary cirrhosis (maliban kung ang decompensated form ng sakit ay sinusunod).

[1], [2]

Paglabas ng form

Available ang Ursosan sa capsules. Ang isang paltos pack ay naglalaman ng 10 capsules. Sa 1 packing ay maaaring maging 1, 5 o 10 blisters.

[3]

Pharmacodynamics

Ang gamot ay hepatoprotective - pinoprotektahan ang atay function - at bukod sa ito ay may cholelitholitic, choleretic, pati na rin hypocholesterolemic at hypolipidemic effect. Bilang karagdagan, gumaganap ito ng ilang mga function ng immunomodulatory.

Dahil UDCA malakas na polar ari-arian, ito ay magagawang upang maisama sa lamad ng pagtunaw lagay cell at tisiyu (tulad ng cholangiocytes, hepatocytes, at epithelial cell), upang normalize ang kanilang istraktura pati na rin maprotektahan laban zholchnoy acid asing-gamot nagtataglay nakakalason epekto - upang mabawasan ang kanilang mga cytotoxic epekto. Ito rin ay lumilikha ng isang non-nakakalason tambalan sa mixed micelles na may apdo acids, at dahil doon pagbabawas ng kakayahan ng o ukol sa sikmura nilalaman upang sirain ang mga bahagi ng cell membrane sa mga sakit tulad ng apdo kati esophagitis. Bilang karagdagan cholepoiesis UDCA stimulates, ibig sabihin, ang paglalaan ng hepatocytes apdo (sa parehong oras pagbabawas ng kanyang concentration), na naglalaman ng isang mayorya ng mga bicarbonates, sa gayon eliminating intrahepatic cholestasis. Ito acid sa cholestasis aktibo ng alpha-protease (Ca2 -dependent) at nagpo-promote ng exocytosis, pagbabawas ng mataas dahil sa talamak disturbances sa paggana ng atay na antas ng konsentrasyon ng apdo acids pagkakaroon ng isang nakakalason likas na katangian (tulad ng deoxycholic, chenodeoxycholic, lithocholic pati na rin).

Sa bituka doon ay isang pagbaba halaga ng paggamit lipophilic acids ginagawan siya ng mga fractional turnover sa portal-biliary sirkulasyon, at induction cholepoiesis kung saan bile pagpasa sa output ng apdo acid mula sa katawan sa pamamagitan ng mga bituka. Pagkatapos hadlang ang bituka pagsipsip ng kolesterol kasama ang kanyang synthesis sa atay, at sa karagdagan, sa pamamagitan ng pagbabawas ng kanyang pawis sa apdo ay ginanap pagbaba saturation antas ng mga sangkap na iyon. Ang mga cholesterol indices solubility ay nagdaragdag sa kasong ito, bilang resulta ng kung saan lumilitaw ang likidong kristal. Ang isang pagbawas sa ang antas ng apdo lithogenic index, at kasama ng mga ito ito ay nagdaragdag ang rate ng saturation ng apdo acid, kung saan doon ay isang pagpapalakas proseso ng pancreatic o ukol sa sikmura pagtatago, pinatataas ang aktibidad ng lipase produksyon. Habang bumababa ang antas ng kolesterol, ito ay mas mahusay na inalis mula sa mga bato, at bilang isang resulta, mas malulusaw ang mga ito. Sa ganitong paraan, ang posibilidad ng pagbuo ng mga bagong bato sa hepato-biliary system ay napigilan.

Immunomodulatory epekto ng bawal na gamot ay isinasagawa sa pamamagitan ng hadlang ang expression ng histocompatibility antigen (sa mga pader ng hepatocytes (uri HLA-1) at holanotsitov (uri HLA-2)), stabilize ng aktibidad NK / T-lymphocytes, pagbabawas ng bilang ng mga eosinophils ng IL-2 pagsugpo responder mga cell (paramount IgM). Isinagawa pagkaantala pag-unlad ng fibrosis.

Pharmacokinetics

Ang UDCA ay nasisipsip sa pamamagitan ng maliit na bituka sa pamamagitan ng passive transport (humigit-kumulang 90%), at sa pamamagitan ng ileum sa pamamagitan ng aktibong transportasyon. Ang tagapagpahiwatig ng posibleng pinakamataas na konsentrasyon umabot matapos 1-3 na oras. Pagkatapos matanggap ang panloob na kalahating oras mamaya sa 50 mg / 1 hr / 1.5 hr figure ay ayon sa pagkakabanggit 3.8 / 5.5 / 3.7 mmol / l. Ang oras upang maabot ang maximum na posibleng konsentrasyon ay 1 hanggang 3 oras. Sa protina ng plasma bind sa 96-99%. Dumadaan ang placental barrier. Kapag ang Ursosan ay kinuha nang sistematiko, ang UDC acid ay magiging pangunahing acid ng bile sa serum ng dugo. Kapag ang paghahati sa atay ay binago sa taurine conjugate at salicylic acid, matapos na ang mga sangkap na ito ay inilabas sa apdo. Kasama nito, ang tungkol sa 50-70% ng gamot ay excreted. Ang natitirang bahagi ng UDCA na hindi sinisilip ay pumapasok sa malaking bituka, kung saan ito ay nalagpasan ng bakterya (sa panahon ng 7-dehydroxylation). Ang resultang proseso lithocholic acid fragment hinihigop mula sa colon sa pamamagitan ng atay at sulfated, matapos na kung na ipinakita na ang mga o kung paano sulfolitoholiltaurinovoe sulfolitoholilglitsinovoe compound.

[4]

Dosing at pangangasiwa

Ang bawal na gamot ay pinangangasiwaan nang basta-basta, hindi inirerekomenda na kunin ang mga capsule bago kunin ito o crush ito sa iba pang mga paraan. Karaniwan ang pang-araw-araw na paggamit ay kinukuha sa isang pagkakataon - pinakamahusay na gamitin ito bago ang kama, habang hinuhugas ng tubig. Dosis, pati na rin ang tagal ng kurso ng paggamot ay dapat na tinutukoy ng dumadalo manggagamot.

Kung ang pasyente ay may cholesterol gallstones, ang pang-araw-araw na dosis ay karaniwang deduced mula sa pagkalkula ng 10 mg ng gamot kada 1 kg ng timbang. Ang kurso ng paggamot ay tumatagal mula anim na buwan hanggang 2 taon, ngunit kung pagpapabuti (stone laki na pagbabawas) ay na-obserbahan sa panahon ng unang taon pagkatapos ng simula ng paglalaan ng gamot, therapy ay dapat hindi na ipagpapatuloy.

Sa unang yugto ng paggamot, kinakailangan upang suriin ang aktibidad ng transaminases sa atay tuwing buwan. Gayundin, dapat mong subaybayan ang pagbabago sa laki ng mga bato - sa pamamagitan ng cholecystography o ultrasound (hindi bababa sa isang beses bawat anim na buwan). Bilang karagdagan sa panahon therapy na kailangan upang magsagawa ng isang survey upang ma-napapanahong matagpuan ang pagsisimula ng pagsasakaltsiyum ng bato (kung sa gallbladder ay calcified calculi paggamot ursosan hinto).

Sa chemo-toxic na reflux gastritis (C), ang gamot ay karaniwang ibinibigay sa isang dosis ng 1 kapsula / araw. Karaniwang tumatagal ang therapeutic course na 10-14 araw.

Sa PBC na dosis ng atay ng gamot ay karaniwang 14 mg / 1 kg ng timbang kada araw. Sa unang yugto ng paggamot sa araw-araw na dosis ay nahahati sa 3 magkakahiwalay Hour (dahil pantay hatiin ang dosis ay hindi nakuha, dahil ang paghahanda ay naglalaman ng 1 capsule 250mg UDCA, karamihan sa mga bawal na gamot ay inirerekumenda na uminom sa gabi).

Ang paggagamot sa paggamit ng Ursosan sa PBC atay ay maaaring magkaroon ng walang limitasyong tagal. Minsan ang paunang yugto ng clinical sakit sa paggamot deteriorate - kung nangyari ito, ito ay kinakailangan upang mabawasan ang araw-araw na dosis ng mga gamot sa capsule 1, dahan-dahan pagtaas ng ito sa ninanais na dami (pagdagdag ng 1 capsule bawat bagong linggo).

[10], [11]

Gamitin Ursosan sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay hindi dapat makuha sa ika-1 ng trimester ng pagbubuntis. Ang Ursosan ay maaaring ibibigay sa ika-2 o ika-3 siglo, ngunit para lamang sa mga indikasyon ng buhay. Bago simulan ang paggamot sa UDCA, ang isang babae na may edad na panganganak ay dapat ganap na alisin ang panganib ng pagbubuntis para sa panahon ng therapy, gamit ang maaasahang mga pamamaraan ng contraceptive.

Contraindications

Ang Ursosan ay kontraindikado sa kaso ng hypersensitivity sa UDCA, pati na rin ang mga karagdagang elemento ng capsule.

Ang gamot ay hindi inireseta kung ang pasyente ay may pamamaga ng gallbladder o ducts nito (acute form), pagbara ng apdo maliit na tubo, o mga problema sa kadaliang ilipat ng gallbladder.

Ang gamot ay hindi ginagamit sa paggamot ng mga pasyente na may biliary colic, calcified gallstones, pati na rin ang mga hindi maisalarawan ang gallbladder sa pamamagitan ng radiological methods.

Contraindications ay mga paglabag sa atay at bato, pati na rin ang mga bata sa ilalim ng 5 taon.

Ang pag-iingat ay dapat na dadalhin sa mga pasyente na may mga sumusunod na sakit: ulser, hepatitis o cirrhosis, extrahepatic cholestasis, pati na rin ang mga nagpapaalab na proseso sa bituka.

[5]

Mga side effect Ursosan

Kabilang sa mga side effect ng gamot Ursosan:

Gastrointestinal bahagi ng katawan, pati na rin ang hepatobiliary system: sakit sa atay (karaniwan mangyari sa mga taong may atay PBC), pagtatae, lumilipas pagtaas sa transaminases, pagsasakaltsiyum ng gallstones, pati na rin ang pagsusuka. Sa mga pasyente na naghihirap mula sa PBC, ang atay cirrhosis ay maaaring pumunta sa isang decompensated yugto na may bahagyang pag-unlad pagkatapos ng pagkumpleto ng paggamot.

Sa simula ng medikal na therapy, ang urticaria ay maaaring sundin.

[6], [7], [8], [9]

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng labis na dosis, ang Ursosan ay bumubuo ng pagtatae. Upang gamutin ang sintomas, walang partikular na gamot - kung may labis na dosis, ang dosis ng gamot ay dapat mabawasan. Kung ito ay hindi makakatulong upang mapupuksa ang kakulangan sa ginhawa, kailangan mong kanselahin ang gamot at magsagawa ng mga pamamaraan na ibalik ang balanse ng tubig at asin sa katawan.

[12], [13]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pagkuha ng gamot na may kumbinasyon sa colestyramine, colestipol, at antacid agent (na naglalaman ng mga sangkap tulad ng aluminyo oksido at hydroxide, pati na rin ang magnesium silicate) ay maaaring mabawasan ang pagsipsip ng UDCA. Kung ang mga gamot na ito ay kailangan pa ring kunin, dapat mong ubusin ang mga ito nang hindi bababa sa isang agwat ng 2 oras.

Sa sabay-sabay na pagtanggap sa cyclosporine, mayroong isang pagtaas sa bituka pagsipsip ng sangkap na ito. Samakatuwid, kailangan mong masubaybayan ang dami ng cyclosporine sa plasma at ayusin ang dosis nito, kung kinakailangan.

Maaaring may pagbaba sa ciprofloxacin absorption kapag pinagsama sa UDCA.

Ang Ursosan ay nagpapalakas sa produksyon ng cytochrome P450 3A, at nakapagbabago rin ng konsentrasyon ng mga gamot na metabolized ng enzyme na ito sa plasma. Pinagsasama ang pagtanggap ng gamot na ito sa paggamit ng dapsone at nitrendipine, kailangan mong subaybayan ang dosis ng huli.

Sa sabay na pagtanggap na may probucolum, klofibratom, at din bezafibrate ang kahusayan ng paggamot na gumagamit ng UDCA bumababa.

Ang kahusayan ng Ursosan ay nabawasan kung kinuha sa kumbinasyon ng estrogens, pati na rin ang mga oral contraceptive. Bilang karagdagan, ang epekto nito ay nabawasan kung ang gamot ay kinuha ng isang pasyente na nagmamasid sa isang diyeta na may mataas na kolesterol at kabaligtaran ng isang diyeta na mababa ang hibla.

[14]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat na naka-imbak sa isang temperatura ng 15-25 ° C.

Shelf life

Pinapayagan ang Ursosan na gamitin sa loob ng 4 na taon mula sa petsa ng pagpapalaya.