Valtrex

Ang Valtrex ay isang epektibong antiviral na gamot.

Mga pahiwatig Valtrex

Ang gamot ay ipinahiwatig sa mga sitwasyong inilarawan sa ibaba:

• upang matanggal ang libid anyo ng herpes (na kung saan ay nag-trigger sa pamamagitan ng isang virus ng bulutong-tubig) - ay tumutulong sa alleviate sakit at shortens nito tagal at bilang karagdagan sa porsyento ng mga pasyente na may katulad na sakit (neuralhiya kasama ang mga nasa acute o post-herpetic stage);
• pag-aalis ng mga nakakahawang mga proseso sa mucosa kasama ang balat, na provoked ang mga karaniwang uri herpes 1 at 2 (kabilang sa mga nakuha sa unang o pabalik-balik anyo ng genital herpes);
• pag-alis ng herpes sa lokalisasyon sa mga labi;
• pag-iwas sa pagbuo ng mga sugat sa balat (sa kaso ng pagkuha ng gamot kaagad pagkatapos ng paglitaw ng mga unang palatandaan ng pag-ulit ng isang simpleng anyo ng herpes);
• pag-iwas sa paglitaw ng mga pag-ulit ng mga sakit sa mucosal na kasama ang balat, na pinukaw ng mga karaniwang herpes (uri 1 at 2), pati na rin ang uri ng pag-aari;
• pagpapahina sa panganib ng pagkontrata ng genital herpes form ng isang malusog na kasosyo (kapag kinuha bilang isang pampatulog at paggamit ng pagpipigil sa pagbubuntis);
• CMV prophylaxis laban sa pag-unlad ng TB infection na bubuo bilang isang resulta ng organ transplantation (binabawasan ang manipestasyon ng tugon ipinahayag pagtanggi ng transplanted organs sa mga taong may kidney transplants, at sa karagdagan, ang panganib ng mga oportunistikong at iba pang mga uri ng viral impeksiyon na provoked sa pamamagitan ng chickenpox at herpes dati).

[1], [2]

Paglabas ng form

Ginawa sa tablet form - sa blisters para sa 10 piraso. Ang isang pakete ay naglalaman ng 1 paltos plate.

[3], [4], [5], [6]

Pharmacodynamics

Sa loob ng organismo valacyclovir component ganap at mabilis na-convert sa acyclovir substansiya (gamit valatsiklovirgidrolazy pagkilos). Sa vitro substansiya nagpapakita tiyak na nagbabawal aktibidad laban normal na virus (type 1 at 2 minuto), chickenpox virus, at sa karagdagan na may Epstein-Barr herpes VI-th uri at cytomegalovirus.

Acyclovir proseso inhibits DNA nagbubuklod ng mga virus kaagad pagkatapos ng phosphorylation reaksyon sa conversion sa isang aktibong elemento - acyclovir triphosphate. Sa unang yugto ng proseso ng phosphorylation, kumikilos ang mga partikular na virus na enzyme. Para sa mga nabanggit na mga virus (maliban cytomegalovirus na may herpes VI-ika-type) na katulad enzyme nagiging viral thymidine kinase, ang pagkakaroon ng kung saan ay na-obserbahan sa mga cell apektado ng virus. Bahagyang selectivity ng phosphorylation ay nananatiling may Cytomegalovirus at ipinatupad hindi direkta - na may ang partisipasyon ng produkto, upang bumuo ng kinase gene tulad ng ul 97. Dahil acyclovir ay ginawang aktibo sa tulong ng isang tiyak na viral enzyme, talaga ito ay nagpapaliwanag sa kanyang selectivity.

Sa huling yugto ng phosphorylation ng aktibong bahagi (pagbabagong-anyo mula sa mono-to triphosphate components), may mga cellular kinases. Bagong nabuo na substansiya mapagkumpitensya inhibits DNA polymerase sa isang virus at, dahil ito ay isang nucleoside analogue, ito penetrates sa kanyang DNA, nagpo-promote ng kumpletong pagkalagot ng DNA chain at itigil ang mga umiiral na proseso. Bilang isang resulta, mayroong isang pagbara ng viral pagtitiklop.

Sa mga taong may immune mapangalagaan chickenpox virus at herpes maginoo, at relatibong mababa sensitivity valaciclovir ay napakabihirang (index ng mas mababa sa 0.1%). Paminsan-minsan, maaari itong mangyari sa mga pasyente na may malubhang karamdaman sa immune system (halimbawa, may transplant sa buto sa utak, sumasailalim sa chemotherapy, at sa mga taong nahawaan ng virus sa HIV).

Ang katatagan ay dahil sa kakulangan ng viral thymidine kinase, na nagiging sanhi ng malawakang pagkalat ng virus sa buong katawan. Sa ilang mga kaso, ang pagbaba ng sensitivity na may paggalang sa acyclovir ay dahil sa paglitaw ng mga strain ng viral, na nakakaabala sa DNA polimerase o thymidine kinase na istraktura ng virus. Ang pathogenicity ng mga uri ng virus ay katulad ng sa isang ligaw na strain ng pathogenic organismo.

[7], [8],

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng bibig pangangasiwa ng valaciclovir sa acyclovir, nakuha nila ang parehong mga pharmacokinetic properties.

Sa sandaling nasa loob ng katawan, ang valacyclovir ay epektibong hinihigop mula sa digestive tract - halos lahat at napakabilis na na-convert sa valine na may acyclovir. Ang catalyzer ng prosesong ito ay ang enzyme valacyclovirhydrolase, na ginawa ng atay.

Kapag disposable valaciclovir laki 0.25-2 g, peak acyclovir tagapagpabatid sa malusog na mga kalahok kung sino ang kumuha ng gamot test (normal na kidney) ay katumbas ng (average) 10-37 Mol whith (alinman sa 2,2-8,3 g / ml), at ang agwat ng oras na kinakailangan upang maabot ang antas na ito ay katumbas ng 1-2 oras.

Pagkatapos gamitin ang valacyclovir sa halagang 1 + g, ang bioavailability ng acyclovir ay 54% (hindi alintana ng paggamit ng pagkain).

Ang peak ng plasma concentration ng valacyclovir ay 4% lamang ng acyclovir index. Ang tagumpay ng gamot sa antas na ito ay nangyayari sa average na 30-100 minuto matapos ang paggamit ng dosis. Pagkatapos ng 3 oras, ang indicator na ito ay nananatili sa parehong antas o bumababa.

Sa protina ng plasma, ang acyclovir ay sinipsip na mahina - 15% lamang.

Sa normal na function ng bato, ang kalahating buhay ng acyclovir ay humigit-kumulang na 3 oras. Ang dumi ng valaciclovir ginanap sa ihi kalakhan disguised acyclovir (80 + porsiyento ng dosis) at nito agnas produkto: 9-karboksimetoksimetilguanina. Hindi nagbago na excreted mas mababa sa 1% ng mga gamot.

[9], [10], [11], [12], [13]

Dosing at pangangasiwa

Upang alisin ang herpes zoster, kinakailangang dalhin ng mga may sapat na gulang ang gamot sa isang rate ng 1 g tatlong beses sa isang araw sa unang linggo.

Kapag tinatrato ang mga pathology na na-trigger ng herpes simplex virus, kinakailangang uminom ng gamot sa halagang 500 mg dalawang beses sa isang araw. Kung naganap ang mga relapses, ang kurso ng paggamot ay dapat magtagal ng 3 o 5 araw. Sa mas matinding mga porma ng mga pangunahing sakit, dapat magsimula ang therapy nang mabilis hangga't maaari, ang pagtaas ng tagal sa 10 araw. Kapag ang pag-ulit ng sakit, pinakamainam na simulan ang pagkuha ng gamot sa panahon ng prodromal o kaagad pagkatapos ng paglitaw ng mga unang palatandaan.

Bilang alternatibong paraan upang alisin ang herpes form ng herpes, ang Valtrex ay inireseta sa halagang 2 g dalawang beses sa isang araw. Ang susunod na pagkatapos ng unang dosis ay kinakailangan na kinuha pagkatapos ng 12 oras (ngunit dapat itong isaalang-alang na mas maaga kaysa 6 na oras mamaya) pagkatapos nito. Ang paggamot sa mode na ito ay dapat tumagal ng hindi hihigit sa 1 araw, dahil wala itong karagdagang mga therapeutic na benepisyo. Simulan ang isang katulad na kurso ay dapat na agad kapag ang unang mga palatandaan - nasusunog, nangangati at tingling sa mga labi.

Sa anyo ng isang preventive remedyo para sa pagbabalik ng mga nakakahawang sakit na pinukaw ng virus ng ordinaryong herpes, ang mga matatanda na may normal na kaligtasan sa sakit ay dapat kumuha ng 500 mg bawat araw sa isang beses. Kung ang mga relapses ay sobrang madalas (10+ beses sa isang taon), mas angkop na kumuha ng pang-araw-araw na dosis ng mga gamot sa 2 set (250 mg bawat isa). Ang mga taong may immunodeficiency ay inireseta ng 500 mg dalawang beses sa isang araw. Ang kurso na ito ay tumatagal ng 4-12 buwan.

Ang pag-iwas sa impeksyon ng genital herpes anyo malusog na partner (matatanda nang mailigtas ang uri ng kaligtasan sa sakit sa bilang ng exacerbations ng hindi hihigit sa 9 bawat taon) sa sandaling ang gamot ay kinakailangan upang uminom ng 500 mg bawat araw para sa 1 + taon. Ang pag-inom ng gamot na may regular na pakikipagtalik ay kinakailangan araw-araw. Kung ang mga contact ay hindi regular, dapat mong simulan ang pag-inom ng mga gamot para sa 3 araw bago ang posibleng pakikipag-ugnayan sa sekswal.

Para sa pag-iwas sa cytomegalovirus, ang mga bata mula sa 12 taong gulang at mga may sapat na gulang ay dapat na kumuha ng LS 4 na beses sa isang araw sa halagang 2 g. Ang gamot ay dapat gawin sa lalong madaling panahon pagkatapos ng transplant. Nababawasan ang dosis depende sa mga indeks ng QC. Ang kurso ay tumatagal ng 90 araw, ngunit maaari itong palakihin sa mga pasyente na predisposed sa mga impeksiyon.

Sa kaso ng kabiguan ng bato, ang dosis ay kinakalkula depende sa mga indeks ng creatinine cleansing factor, pati na rin ang indications.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Gamitin Valtrex sa panahon ng pagbubuntis

May limitadong impormasyon lamang sa paggamit ng Valtrex sa mga buntis na kababaihan. Pinapayagan lamang na magreseta lamang kung ang posibleng benepisyo para sa isang babae ay mas mataas kaysa sa panganib ng mga epekto ng pangsanggol sa pangsanggol.

Contraindications

Contraindication ay hindi nagpapahintulot ng pasyente ng acyclovir na may valaciclovir, at bilang karagdagan sa iba pang mga sangkap na nakapaloob sa gamot.

Ang pag-iingat ay kinakailangan kapag inireseta sa mga pasyente na may malubhang clinical forms ng HIV.

Mga side effect Valtrex

Ang paggamit ng isang gamot ay maaaring mag-trigger ng hitsura ng nasabing mga epekto:

• mga organo ng central nervous system: kadalasang sakit ng ulo. Sa mga bihirang mga kaso ng pagkahilo nangyayari, ngunit din halusinasyon, isang pakiramdam ng pagkalito, isang pagkasira sa mental na kakayahan. May isang panginginig, isang pakiramdam ng kaguluhan o dysarthria at ataxia, at bukod sa ito, mga kombulsyon, mga sintomas ng mga sakit sa psychotic, pati na rin ang estado ng pagkawala ng malay at encephalopathy;

(Ang mga effects na ito ay, at madalas mangyari sa mga pasyente na may mga problema sa bato trabaho o laban sa iba pang mga kondisyon ng kalusugan na naglalantad ng kanilang hitsura, sa mga pasyente na may transplanted organo, na iniinom Valtrex bilang isang preventative ahente laban cytomegalovirus (at sa mga malalaking doses - ng araw 8 g), ang mga reaksiyong neurological ay mas madalas kaysa sa mas maliit na dosis)

• organo ng sistema ng paghinga: dyspnea ay lilitaw paminsan-minsan;
• organo ng sistema ng pagtunaw: paminsan-minsang makagawa ng pagtatae, pagsusuka, o paghihirap sa tiyan; solong - reversible degree ng disorder sa mga pagsusuri ng hepatic function (kung minsan ay kinukuha ito para sa mga palatandaan ng hepatitis);
• Mga reaksiyon sa balat: maaaring lumitaw ang mga rash, pati na rin ang mga sintomas ng photosensitization; paminsan-minsang nangangati;
• allergies: single - edema Quincke o urticaria;
• mga organo ng sistema ng pag-ihi: paminsan-minsan ay isang karamdaman sa mga bato; solong-talamak na anyo ng kabiguan ng bato;
• iba pang: sa mga tao na may malubhang immune disorder (lalo na sa mamaya yugto ng AIDS), na tumanggap ng valacyclovir sa mataas na dosis (araw-araw sa 8 g) para sa isang mahabang panahon, ito ay siniyasat ang pangyayari ng kabiguan ng bato, thrombocytopenia, at mechanical paraan ng hemolytic anemya (sa mga indibidwal na kaso sa kumbinasyon). Ang parehong mga salungat na reaksyon na tinukoy sa mga pasyente na may mga pathologies nang hindi nakatatanggap ng valaciclovir.

[14]

Labis na labis na dosis

Walang sapat na impormasyon tungkol sa overdoses ng gamot.

Sa kaso ng isang solong bibig dosis Hour malaking acyclovir (20 g), ito ay bahagyang hinihigop sa pamamagitan ng Gastrointestinal tract, nang walang nagiging sanhi nakakalason epekto. Ang pagpapatuloy sa loob ng ilang araw na paggamit ng malaking dosis ng acyclovir nagiging sanhi ng Gastrointestinal disorder (tulad ng pagduduwal at pagsusuka), at bilang karagdagan, neurological manifestations (pakiramdam ng pagkalito, at bukod sa pananakit ng ulo). Mataas na dosis ng sangkap, pinangangasiwaan ng intravenously, dagdagan ang serum creatinine at, pagkaraan, ang pagbuo ng kabiguan ng bato. Neurological sintomas - ang hitsura ng mga guni-guni, damdamin ng kaguluhan o pagkalito, ang pag-unlad ng mga convulsions, pati na rin ng isang pagkawala ng malay.

Ang pasyente ay kailangang manatili sa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng medisina upang matukoy ang pagkakaroon ng mga sintomas ng pagkalasing. Ang pamamaraan ng hemodialysis ay nagpapabilis sa proseso ng pagpapalabas mula sa dugo ng acyclovir, kaya maaaring ituring na angkop para sa mga pasyenteng may labis na dosis ng gamot na ito.

[25], [26]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Walang makabuluhang klinikal na pakikipag-ugnayan ng Valtrex sa iba pang mga gamot.

Ang ekskretyon ng acyclovir sa hindi nabagong anyo ay isinasagawa sa ihi - dahil sa aktibong proseso ng pantubo na pagtatago. Kapag ginamit PM (1 g) sa kumbinasyon na may probenecid at cimetidine (ang mga ito ay blockers ng pantubo pagtatago) ay nagdaragdag AUC acyclovir, pati na rin ang pagbabawas ng kanyang bato clearance sa loob. Ngunit hindi mo kailangang baguhin ang dosis ng gamot, dahil ang acyclovir ay may malawak na panterapeutikong index.

Pag-iingat ay dapat gamitin sa high-Valtrex araw-araw na dosis (4 g), pagsasama-sama na may mga bawal na gamot acyclovir nakikipagkumpitensya para ruta ng pag-aalis, dahil doon ay isang panganib ng pagtaas ng rate ng ilan sa mga bawal na gamot (o kanilang mga produkto marawal na kalagayan), o pareho ng mga ito nang sama-sama sa loob ng plasma ng dugo. Sa kaso ng isang kumbinasyon na may isang hindi aktibong marawal na kalagayan produkto ng mycophenolate mofetil (ito ay isang immunosuppressant ginamit sa organ transplants) nakaranas ng mas mataas na mga rate ng bawal na gamot at AUC ng acyclovir.

Kinakailangan na pagsamahin ang gamot na may pag-iingat (sa dosis ng 4+ g bawat araw) na may mga gamot na nakagagambala sa gawain ng mga bato (kabilang dito ang cyclosporin, pati na rin ang tacrolimus).

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay nakapaloob sa karaniwang mga kondisyon para sa mga gamot, hindi naa-access sa mga bata. Temperatura - hindi hihigit sa 30 ° C.

[27],

Shelf life

Ang Valtrex ay angkop para gamitin sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paglabas ng nakapagpapagaling na produkto.

[28]