Vaskopin

Ang Vaskopin ay isang mabagal na Ca channel blocker na gamot, isang derivative ng substance na dihydropyridine.

Mga pahiwatig Vaskopina

Ito ay ginagamit upang gamutin ang mataas na presyon ng dugo (kapwa bilang isang monotherapy at kasama ng iba pang mga antihypertensive na gamot). Ginagamit din ito para sa stable o variant angina (para sa monotherapy o sabay-sabay sa iba pang mga antianginal na gamot).

Paglabas ng form

Inilabas sa mga tablet na 5 mg. Sa loob ng isang paltos - 10 piraso. Sa isang pakete - 4 na paltos na plato.

Pharmacodynamics

Ang gamot ay na-synthesize na may mga dulo ng dihydropyridine at hinaharangan ang mabagal na mga channel ng Ca. Bilang karagdagan, pinipigilan nito ang paggalaw ng transmembrane ng calcium sa lugar ng makinis na mga selula ng kalamnan ng puso, pati na rin ang mga sisidlan (karamihan ay gumagalaw sa mga selula ng makinis na kalamnan ng vascular, at hindi sa mga cardiomyocytes).

Mayroon itong antianginal at, bilang karagdagan, hypotensive properties.

Ang hypotensive effect ng substance na amlodipine ay ibinibigay ng direktang nakakarelaks na epekto nito sa medyo makinis na vascular muscles.

Ang antianginal effect ay nangyayari dahil sa vasodilation ng arterioles ng peripheral type, bilang isang resulta kung saan ang kabuuang peripheral vascular resistance ay bumababa. Dapat pansinin na ang tagapagpahiwatig ng rate ng puso ay nananatiling halos hindi nagbabago, na nagbibigay-daan para sa pagbawas sa pagkonsumo ng ginugol na enerhiya, pati na rin ang pangangailangan ng oxygen ng myocardium. Bilang karagdagan, ang mga arterya ng peripheral o coronary type ay dilat, at kasama nito, ang mga arterioles (sa loob ng normal at ischemic na mga lugar ng myocardium), bilang isang resulta kung saan ang dami ng oxygen na pumapasok sa myocardium ay tumataas sa mga taong may variant angina. Pinipigilan ng gamot ang paglitaw ng coronary spasm na dulot ng paninigarilyo.

Para sa mga taong may mataas na presyon ng dugo, ang pag-inom ng isang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay nagbibigay ng pagbaba ng presyon sa loob ng 24 na oras na panahon sa mga posisyong nakahiga at nakatayo. Ang mabagal at unti-unting pagsisimula ng epekto ng Vaskopin ay nagbibigay-daan sa pag-iwas sa isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo.

Para sa mga taong may angina, ang pag-inom ng isang solong pang-araw-araw na dosis ng amlodipine ay nagpapataas ng tagal ng ehersisyo at nakakaantala din sa pagsisimula ng isang bagong pag-atake ng angina na may ST-segment depression sa panahon ng ehersisyo. Binabawasan din ng gamot ang dalas ng pag-atake ng angina at ang paggamit ng nitroglycerin.

Para sa mga taong may cardiovascular pathologies (kabilang ang coronary atherosclerosis, kung saan 1 vessel ang apektado, pati na rin ang stenosis ng 3+ arteries at pagpapaliit ng carotid arteries), na nagkaroon ng myocardial infarction o PTCA sa coronary arteries, at mayroon ding angina pectoris, ang pagkuha ng Vaskopin ay makakatulong na maiwasan ang paglitaw ng pampalapot sa lugar ng IMC carotid artery.

Bilang karagdagan, makabuluhang binabawasan nito ang saklaw ng kamatayan dahil sa mga sakit sa cardiovascular, stroke na may myocardial infarction, at coronary artery bypass grafting. Kasabay nito, nakakatulong ito upang mabawasan ang bilang ng mga naospital dahil sa hindi matatag na angina at pag-unlad ng CHF, at binabawasan ang bilang ng mga pamamaraan upang maibalik ang mga proseso ng sirkulasyon ng coronary.

Ang gamot ay hindi nagpapataas ng panganib ng kamatayan o mga komplikasyon na nagdudulot ng kamatayan sa mga taong may CHF (NYHA functional stage 3-4) kapag ginagamot ng diuretics, digoxin, at ACE inhibitors.

Sa mga indibidwal na may CHF (NYHA functional grade 3-4) na hindi ischemic ang pinagmulan, ang paggamit ng Vascopin ay maaaring magdulot ng pulmonary edema.

Ang gamot ay walang negatibong epekto sa metabolismo o mga antas ng lipid ng plasma.

Pharmacokinetics

Kapag kinuha nang pasalita sa mga panggamot na dosis, ang sangkap na amlodipine ay mabilis na nasisipsip. Ang pagkuha nito kasama ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng sangkap. Ang peak ay naabot 6-12 oras pagkatapos ng pagkuha nito. Ang absolute bioavailability index ay 64-80%. Ang dami ng pamamahagi ay halos 21 l/kg. Ang synthesis na may protina ng plasma ay humigit-kumulang 97.5%.

Ang Amlodipine ay nakakadaan sa blood-brain barrier. Ang antas ng balanse ng plasma ay sinusunod pagkatapos ng 7-8 araw ng regular na paggamit ng gamot.

Ang biotransformation ay nangyayari sa atay, na nagreresulta sa pagbuo ng mga hindi aktibong produkto ng pagkabulok. Ang kalahating buhay mula sa plasma ay humigit-kumulang 35-50 na oras (na may solong pang-araw-araw na pangangasiwa). Ang kabuuang clearance rate ay 0.43 l/hour/kg.

Humigit-kumulang 10% ng hindi nagbabagong aktibong sangkap, at kasama ng 60% na ito ng mga produkto ng pagkasira, ay pinalabas sa ihi.

Ang kalahating buhay sa mga taong may CHF at liver failure ay pinalawig sa 56-60 na oras.

Sa mga indibidwal na may kabiguan sa bato, ang parehong tagapagpahiwatig ay tumataas sa 60 oras. Ang mga pagbabago sa antas ng plasma ng amlodipine ay hindi nauugnay sa antas ng kapansanan sa pag-andar ng bato.

Ang panahon na kinakailangan para sa substance na maabot ang pinakamataas na antas ng plasma sa isang matanda ay nananatiling halos hindi nagbabago kumpara sa isang mas batang edad. Dapat pansinin na ang mga matatanda na may CHF ay may posibilidad na magkaroon ng mas mababang clearance rate ng aktibong sangkap, na nagpapataas ng AUC at kalahating buhay (hanggang sa 65 oras).

Dosing at pangangasiwa

Kapag inaalis ang angina at binabawasan ang mataas na presyon ng dugo, ang average na paunang dosis ay 5 mg isang beses sa isang araw. Kung kinakailangan, maaari itong tumaas sa maximum na 10 mg.

Ang Vaskopin ay dapat inumin nang pasalita - isang beses sa isang araw, hugasan ang tablet na may tubig (mga 100 ml).

Sa kaso ng kumbinasyon sa ACE inhibitors, thiazide diuretics at β-blockers, hindi na kailangang baguhin ang dosis.

Gamitin Vaskopina sa panahon ng pagbubuntis

Walang impormasyon sa kaligtasan ng paggamit ng Vaskopin ng mga buntis o nagpapasusong kababaihan, kaya naman pinapayagan itong kunin sa panahong ito lamang sa mga kaso kung saan ang benepisyo sa babae ay mas mataas kaysa sa posibilidad ng panganib ng mga komplikasyon sa fetus o sanggol.

Walang impormasyon sa pagpapalabas ng amlodipine sa gatas ng suso, samakatuwid, ang pagpapasuso ay dapat na ihinto sa panahon ng paggamot sa gamot.

Contraindications

Kasama sa mga kontraindikasyon ang hypersensitivity sa dihydropyridines, pati na rin ang malubhang pagbawas ng presyon ng dugo.

Mga side effect Vaskopina

Ang paggamit ng gamot ay maaaring humantong sa pagbuo ng mga sumusunod na epekto:

• manifestations mula sa cardiovascular system: peripheral edema (sa paa at bukung-bukong) at palpitations madalas mangyari. Ang orthostatic collapse, vasculitis at labis na pagbaba sa presyon ng dugo ay hindi gaanong karaniwan. Ang pagpalya ng puso ay paminsan-minsan ay nagkakaroon at lumalala. Ang mga karamdaman sa ritmo ng puso (kabilang ang ventricular tachycardia, atrial fibrillation at bradycardia), sakit sa dibdib at myocardial infarction na may migraine ay sinusunod nang paminsan-minsan;
• mga reaksyon mula sa mga kalamnan at buto: sa ilang mga kaso, lumilitaw ang pananakit ng likod at kalamnan cramps, nagkakaroon ng myalgia o asthenia. Bihirang, nangyayari ang myasthenia;
• mga karamdaman ng gitnang at gitnang sistema ng nerbiyos: ang mga pamumula ng mukha at isang pakiramdam ng init ay madalas na nangyayari, pati na rin ang pagtaas ng pagkapagod, pananakit ng ulo, isang pakiramdam ng pag-aantok at pagkahilo. Hindi gaanong karaniwan ang insomnia, isang pakiramdam ng pagkabalisa, karamdaman, nerbiyos at depresyon. Bilang karagdagan, ang asthenia, hyperhidrosis, paresthesia na may hypesthesia, panginginig, emosyonal na lability at peripheral neuropathy ay bubuo. Nagaganap din ang mga kakaibang panaginip at pagkahimatay. Ang kawalang-interes ay paminsan-minsan ay sinusunod, pati na rin ang isang pakiramdam ng kaguluhan at kombulsyon. Ang amnesia o ataxia ay nagkakaroon ng mga nakahiwalay na kaso;
• mga digestive disorder: madalas na sinusunod ang pananakit ng tiyan at pagduduwal. Hindi gaanong karaniwan ang pagdurugo, paninigas ng dumi na may pagsusuka, pati na rin ang pagtatae, mga sintomas ng dyspeptic, pagkauhaw at tuyong bibig. Ang pagtaas ng gana sa pagkain o gingival hyperplasia ay paminsan-minsan ay sinusunod. Pancreatitis na may kabag, paninilaw ng balat (pangunahin ang uri ng cholestatic), hyperbilirubinemia at hepatitis ay nangyayari nang paminsan-minsan, at ang aktibidad ng mga transaminases sa atay ay tumataas;
• mga reaksyon ng hematopoietic system: thrombocytopenia o leukopenia, pati na rin ang thrombocytopenic purpura, ay sinusunod nang paminsan-minsan;
• metabolic disorder: lumilitaw ang hyperglycemia paminsan-minsan;
• manifestations mula sa respiratory system: sa ilang mga kaso, ang isang runny nose at dyspnea ay maaaring sundin. Ang ubo ay nangyayari nang paminsan-minsan;
• dysfunction ng ihi: kung minsan ay nadagdagan ang dalas ng pag-ihi o sakit sa panahon ng prosesong ito, at bilang karagdagan, ang kawalan ng lakas o nocturia ay bubuo. Ang polyuria o dysuria ay nangyayari nang paminsan-minsan;
• manifestations ng allergy: sa ilang mga kaso, ang mga pantal sa balat at pangangati ay maaaring mangyari. Ang urticaria, edema ni Quincke, at erythema multiforme ay maaaring lumitaw paminsan-minsan;
• Iba pa: ang tugtog ng tainga, pananakit ng mata, conjunctivitis, panginginig at pagdurugo ng ilong ay maaaring mangyari. Bilang karagdagan, ang alopecia, diplopia, gynecomastia at xerophthalmia ay nabubuo. Nagaganap din ang mga karamdaman sa tirahan, paningin o panlasa, at ang pagbaba o pagtaas ng timbang ay sinusunod. Paminsan-minsan ay nangyayari ang dermatitis. Ang mga karamdaman sa pigmentation ng balat at xeroderma na may parosmia, pati na rin ang mga pag-atake ng malamig na pawis, ay sinusunod nang paminsan-minsan.

Labis na labis na dosis

Mga palatandaan ng labis na dosis: isang minarkahang pagbaba sa presyon ng dugo na may posibleng kasunod na paglitaw ng reflex tachycardia, pati na rin ang labis na peripheral vasodilation (mayroong panganib ng paulit-ulit at matinding pagbaba sa presyon ng dugo, na may posibleng karagdagang pag-unlad ng pagkabigla o kamatayan).

Upang maalis ang mga karamdaman, inireseta ang activated carbon (lalo na sa unang 2 oras pagkatapos ng pagkalason), at pagkatapos ay gastric lavage (kung minsan). Gayundin, ang biktima ay dapat ilagay upang ang kanyang mga limbs ay nakataas, at ang gawain ng cardiovascular system ay dapat na patuloy na mapanatili, ang pulmonary at cardiac function ay dapat na subaybayan, pati na rin ang diuresis at BCC.

Upang maibalik ang tono ng vascular, pati na rin ang presyon ng dugo (sa kawalan ng mga kontraindiksyon), pinapayagan na gumamit ng mga gamot na vasoconstrictor. Bilang karagdagan, ang isang intravenous injection ng calcium gluconate ay ginaganap. Dahil karamihan sa amlodipine ay synthesize sa serum protein, ang pamamaraan ng hemodialysis ay hindi magiging epektibo.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Sa kaso ng pinagsamang paggamit ng gamot na may cimetidine, walang mga pagbabago sa mga parameter ng pharmacokinetic ng amlodipine na sinusunod.

Ang sabay-sabay na paggamit ng Vaskopin at NSAIDs (lalo na indomethacin) ay hindi humahantong sa pagbuo ng mga makabuluhang pakikipag-ugnayan.

Kapag pinagsama sa loop o thiazide diuretics, pati na rin sa ACE inhibitors, nitrates at verpamil na may β-adrenoblockers, ang potentiation ng antihypertensive at antianginal na mga katangian ng Ca channel blockers ay maaaring sundin. Ang kanilang antihypertensive effect ay maaari ding mapahusay kapag pinagsama sa neuroleptics at α-adrenoblockers.

Ang Amlodipine ay hindi nakakaapekto sa synthesis rate ng mga naturang sangkap na may protina ng plasma tulad ng indomethacin na may phenytoin at digoxin na may warfarin (kapag kumikilos sa vitro).

Ang isang solong dosis ng mga gamot na antacid na naglalaman ng magnesium o aluminyo ay may kaunting epekto sa mga pharmacokinetic na katangian ng sangkap na amlodipine.

Ang isang solong dosis ng 100 mg ng sildenafil sa mga pasyente na may mahahalagang hypertension ay hindi nagiging sanhi ng mga pagbabago sa mga parameter ng pharmacokinetic ng amlodipine. Ang paulit-ulit na pangangasiwa ng 10 mg ng gamot kasama ang 80 mg ng atorvastatin ay hindi nagiging sanhi ng mga makabuluhang pagbabago sa mga pharmacokinetics ng huli.

Ang pinagsamang paggamit ng mga gamot na may digoxin sa mga boluntaryo ay hindi nagbabago sa mga rate ng clearance sa mga bato, at kasama nito, ang mga serum na halaga ng digoxin.

Ang solong at paulit-ulit na paggamit ng Vaskopin sa isang dosis na 10 mg ay hindi makabuluhang nakakaapekto sa mga pharmacokinetic na katangian ng ethyl alcohol.

Ang Amlodipine ay hindi nakakaapekto sa mga pagbabago sa mga halaga ng PT na dulot ng warfarin.

Ang mga pharmacokinetics ng cyclosporine ng gamot ay maliit na binago ng amlodipine.

Ang kumbinasyon ng isang dosis ng grapefruit juice (240 ml) na may Vaskopin (10 mg) ay walang makabuluhang epekto sa mga pharmacokinetics ng huli.

[ 1 ], [ 2 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Vaskopin ay dapat itago sa isang madilim na lugar sa isang temperatura ng maximum na +25°C.

[ 3 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Vaskopin sa loob ng 4 na taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.