Victrelis

Ang bisa ng Victrelis sa talamak na hepatitis C (genotype 1) ay nasuri sa humigit-kumulang 1,500 mga pasyente na hindi pa sumailalim sa therapy o nagkaroon ng hindi epektibong nakaraang therapy, sa ika-3 yugto ng mga klinikal na pagsubok. [ 1 ]

Sa parehong mga pagsubok, ang paggamit ng gamot bilang karagdagan sa umiiral na regimen ng paggamot (ribavirin na may peginterferon-α) ay makabuluhang tumaas ang mga rate ng SVR (kumpara sa paggamit lamang ng karaniwang regimen ng paggamot).[ 2 ]

Mga pahiwatig Victrelis

Ginagamit ito sa mga kaso ng talamak na hepatitis C, na umuunlad sa ilalim ng impluwensya ng 1st genotype virus, kasama ng ribavirin at peginterferon-α (sa mga indibidwal na may bayad na pinsala sa atay, na may hindi epektibong nakaraang therapy o hindi pa sumailalim sa paggamot dati).

Paglabas ng form

Ang gamot na sangkap ay inilabas sa mga kapsula - 12 piraso sa loob ng isang cell pack; sa loob ng isang kahon - 7 ganoong mga pakete.

Pharmacodynamics

Ang Boceprevir ay isang inhibitor ng viral NS3 protease (hepatitis C). Ang substance ay reversibly covalently synthesized na may serine sa loob ng aktibong sentro (type 139) ng NS3 protease sa pamamagitan ng (α)-ketoamide functional category, na nagpapabagal sa pagtitiklop ng viral sa loob ng mga apektadong selula. [ 3 ]

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Ang ibig sabihin ng Tmax ng boceprevir pagkatapos ng oral administration ay 2 oras. Ang steady-state na AUC, Cmax, at Cmin ay tumataas nang mas mababa kaysa proporsyonal sa dosis, at ang kanilang mga indibidwal na pagkakalantad kung minsan ay magkakapatong (karamihan ay may 0.8 at 1.2 g na mga dosis), na nagmumungkahi ng pagbaba ng pagsipsip sa mas mataas na dosis. Ang akumulasyon ng gamot ay minimal, na may steady-state na mga pharmacokinetic na parameter na sinusunod pagkatapos ng humigit-kumulang 1 araw ng 3 beses-araw-araw na dosis.

Ang Victrelis ay kinuha kasama ng pagkain. Kapag kinuha kasama ng pagkain, ang mga halaga ng pagkakalantad ng boceprevir ay tumataas ng 60% na may 0.8 g na dosis 3 beses araw-araw (kumpara sa pag-inom ng walang laman ang tiyan).

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang ibig sabihin ng maliwanag na dami ng pamamahagi sa steady state para sa boceprevir ay 772 L. Sa isang solong 0.8 g na dosis ng gamot, ang synthesis ng protina ay humigit-kumulang 75%.

Ang Boceprevir ay pinangangasiwaan bilang kumbinasyon ng dalawang diastereoisomer sa humigit-kumulang pantay na sukat; mabilis silang nag-interconvert sa loob ng plasma ng dugo. Sa steady state, ang ratio ng pagkakalantad ng diastereoisomer ay humigit-kumulang 2:1 (na ang diastereoisomer ay nagpapakita ng therapeutic activity na nangingibabaw).

Biotransformation.

Ipinapakita ng mga in vitro na pagsusuri na ang boceprevir ay pangunahing na-metabolize ng ACR, na nagreresulta sa pagbuo ng mga produktong metabolic na pinababa ng ketone na hindi aktibo laban sa hepatitis C virus.

Ang isang solong oral na dosis na 0.8 g ng 14C na may label na boceprevir ay nagresulta sa pagbuo ng isang diastereomeric na kumbinasyon ng mga produkto ng pagkasira ng ketone-reduced na may average na pagkakalantad ng humigit-kumulang apat na beses kaysa sa boceprevir. Ang Boceprevir ay hindi gaanong aktibo sa oxidative metabolism na pinapamagitan ng CYP3A4/5.

Paglabas.

Ang Boceprevir ay pinalabas na may average na kalahating buhay ng plasma na humigit-kumulang 3.4 na oras. Ang ibig sabihin ng systemic clearance values ay humigit-kumulang 161 L/hour.

Kasunod ng isang solong oral na dosis na 0.8 g ng 14C na may label na boceprevir, humigit-kumulang 9% at 79% ng kabuuang dosis ay ilalabas sa ihi at dumi, ayon sa pagkakabanggit. Ang karagdagang humigit-kumulang 3% at 8% ng ibinibigay na radiocarbon ay ilalabas bilang boceprevir sa ihi at dumi. Ang Victrelis ay pangunahing inalis sa pamamagitan ng atay.

Dosing at pangangasiwa

Ang Therapy ay dapat na inireseta at sinusubaybayan ng isang manggagamot na may karanasan sa paggamot sa talamak na hepatitis C.

Ang Victrelis ay ginagamit kasama ng ribavirin at peginterferon-α. Ang gamot ay karaniwang inireseta sa isang dosis ng 0.8 g, 3 beses sa isang araw na may pagkain. Ang maximum na 2.4 g ng gamot ay pinapayagan bawat araw. Kapag ginamit nang walang pagkain, ang therapeutic efficacy ay maaaring humina dahil sa kakulangan ng kinakailangang exposure rate.

Ang inirekumendang tagal ng paggamot ay 48 na linggo. Kasama sa cycle ang 1 buwan ng 2nd treatment na may PegIFN+RBV, at 44 na linggo ng 3rd treatment na may PegIFN+RBV at Victrelis.

Ang tagal ng ikatlong paggamot pagkatapos ng unang buwan ng ikalawang paggamot ay dapat na hindi bababa sa 32 linggo. Dahil sa mas mataas na posibilidad na magkaroon ng masamang epekto ng gamot (lalo na ang anemia), sa mga kaso kung saan ang pasyente ay hindi kayang tiisin ang therapy, ang opsyon na magsagawa ng pangalawang paggamot sa halip na ang ika-3 sa loob ng huling 3 buwan ay maaaring isaalang-alang.

Hindi nakuha ang mga bahagi.

Kung napalampas mo ang isang dosis ng gamot, kung wala pang 2 oras ang natitira bago kunin ang susunod na dosis, hindi mo na kailangang inumin ang napalampas na dosis.

Kung ang pagitan ay higit sa 2 oras bago kumuha ng bagong dosis, dapat kunin ng pasyente ang napalampas na dosis kasama ng pagkain at ipagpatuloy ang karaniwang regimen ng pag-inom ng gamot.

• Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay hindi maaaring gamitin sa pediatrics.

Gamitin Victrelis sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal na gamitin ang gamot sa panahon ng pagbubuntis. Kung kinakailangan na gamitin ang gamot sa panahon ng pagpapasuso, dapat mong ihinto ang pagpapasuso para sa panahon ng therapy.

Contraindications

Ang pangunahing contraindications para sa gamot na pinagsama sa ribavirin at peginterferon-α:

• mataas na hindi pagpaparaan sa mga aktibo at pantulong na elemento ng gamot;
• autoimmune hepatitis;
• sabay-sabay na pangangasiwa sa mga gamot na ang clearance ay nauugnay sa CYP3A4/5 at kung saan ang pagtaas ng mga antas ng plasma ay nagdudulot ng malubha at nagbabanta sa buhay na mga salungat na epekto - pasalitang pinangangasiwaan ng triazolam na may midazolam, halofantrine, bepridil at lumefantrine na may pimozide, pati na rin ang tyrosine kinase inhibitors at ergot derivatives (ergonovine at dimethylamine);
• lahat ng contraindications na may kaugnayan sa ribavirin at peginterferon-α;
• Lapp lactase deficiency, hereditary galactosemia at glucose-galactose malabsorption.

Mga side effect Victrelis

Ang pinakakaraniwang side effect ng Victrelis na sinamahan ng ribavirin at peginterferon-α ay pagduduwal, panghihina, pananakit ng ulo, at anemia. Ang pagbabawas ng dosis ay kadalasang kinakailangan kapag nagkakaroon ng anemia.

Labis na labis na dosis

Ang pagtaas ng pang-araw-araw na dosis sa 3.6 g na may paggamit sa loob ng 5 araw ay hindi naging sanhi ng pag-unlad ng mga negatibong pagpapakita.

Ang gamot ay walang antidote. Sa kaso ng pagkalason sa Victrelis, ang mga pangkalahatang pansuportang pamamaraan ay isinasagawa, kabilang ang pagsubaybay sa mga pangunahing pag-andar ng katawan at ang klinikal na kondisyon ng pasyente.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang gamot ay makabuluhang nagpapabagal sa aktibidad ng CYP3A4/5. Ang mga sangkap na nakikilahok sa mga proseso ng metabolic pangunahin sa pamamagitan ng CYP3A4/5 ay maaaring tumaas ang pagkakalantad kapag pinangangasiwaan ng Victrelis, na maaaring magpatagal o magpalakas ng kanilang mga side effect at therapeutic effect.

Ang gamot ay bahagyang na-metabolize ng CYP3A4/5. Ang pangangasiwa ng gamot kasabay ng mga gamot na nag-uudyok sa CYP3A4/5 ay maaaring tumaas o bumaba ang bioavailability nito.

Ang pangangasiwa ng gamot na may rifampicin o anticonvulsants (kabilang ang phenobarbital, phenytoin o carbamazepine) ay maaaring makabuluhang bawasan ang bioavailability nito sa plasma. Ipinagbabawal ang paggamit ng boceprevir sa kumbinasyon ng mga naturang gamot.

Ang gamot ay dapat na pagsamahin sa mga sangkap na nagpapahaba sa pagitan ng QT (kabilang ang methadone, amiodarone, pentamidine na may quinidine at ilang mga neuroleptics) nang may matinding pag-iingat.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Victrelis ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na sarado sa mga bata. Ang mga tagapagpahiwatig ng temperatura ay nasa loob ng 2-8 ° C. Ang gamot ay maaaring maimbak sa orihinal na blister pack sa loob ng 3 buwan sa temperatura na hanggang 30 ° C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Victrelis sa loob ng 24 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng produktong panggamot.

Mga analogue

Ang mga analog ng gamot ay Prezista, Kemeruvir na may Aptivus, Kaletra at Arlansa na may Sunvepra, at bilang karagdagan Atazanavir, Norvir na may Ritonavir at Invirase. Nasa listahan din si Simanod kasama si Telzir.